公开(公告)号：CN114375293B

公开(公告)日：2024-08-06

申请号：CN202180004765.0

申请日：2021-01-11

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院武汉病毒研究所

Inventor： 沈敬山 ,  高召兵 ,  肖庚富 ,  李佳 ,  杨飞瀑 ,  张磊砢 ,  夏冰清 ,  蒋翔锐 ,  何洋 ,  蒋华良

IPC: C07D491/18 ,  A61K31/4748 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明提供了一种式(I)表示的异喹啉类化合物、其药学上可接受的盐、其对映异构体、非对映异构体、外消旋体，结晶水合物及溶剂合物及其组合物在抗病毒中的应用。其中，R1、R2、R3和R4如说明书中所定义。本发明还提供了所述化合物的制备方法以及其用于制备抑制病毒的抑制剂和/或预防和/或治疗病毒引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物的用途。#imgabs0#

公开(公告)号：CN115448924B

公开(公告)日：2024-06-18

申请号：CN202211058832.X

申请日：2021-04-16

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院武汉病毒研究所 ,  中国科学院新疆理化技术研究所 ,  苏州旺山旺水生物医药股份有限公司

Inventor： 谢元超 ,  肖庚富 ,  何洋 ,  张磊砢 ,  阿吉艾克拜尔·艾萨 ,  蒋华良 ,  沈敬山

IPC: C07D487/04 ,  C07F9/6561 ,  A61P31/14 ,  A61P31/16 ,  A61K31/53 ,  A61K31/685 ,  A61K31/675

Abstract: 本发明涉及核苷类似物在抗病毒中的应用。具体而言，本发明涉及核苷类似物及其药物组合物作为(a)抑制冠状病毒、流感病毒、呼吸道合胞病毒、黄病毒科病毒、丝状病毒科病毒和/或猪流行性腹泻病毒(PEDV)复制的抑制剂；和/或(b)治疗和/或预防、缓解由冠状病毒、流感病毒、呼吸道合胞病毒、黄病毒科病毒、丝状病毒科病毒和/或猪流行性腹泻病毒(PEDV)感染引起的相关疾病的药物中的用途。本发明的核苷类似物可治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎(COVID‑19)等相关疾病。

公开(公告)号：CN114391016B

公开(公告)日：2023-06-30

申请号：CN202180003236.9

申请日：2021-10-21

Applicant: 苏州旺山旺水生物医药有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院武汉病毒研究所

Inventor： 沈敬山 ,  谢元超 ,  张磊砢 ,  肖庚富 ,  王震 ,  蒋华良 ,  徐华强 ,  胡天文 ,  田广辉

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/53 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及一种核苷类似物的盐及其晶型、药物组合物和用途。具体而言，该核苷类似物的盐具有如式I所示的结构，其中X为氢或氘，Y为酸，优选溴化氢、氯化氢、硝酸、甲磺酸或马来酸，n为0.5～2，优选1。当X为氢或氘，Y为溴化氢，n为1时，该核苷类似物的盐以具有晶型I或晶型A的晶体或无定形物形式存在，具有固体性状好、稳定性高、溶解性好、引湿性小等优点，可用于制备治疗和/或缓解由病毒(特别是SARS‑CoV‑2)引起的相关疾病的药物。

公开(公告)号：CN114957383B

公开(公告)日：2024-12-31

申请号：CN202210348649.7

申请日：2022-04-01

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院武汉病毒研究所

Inventor： 柳红 ,  胡树雷 ,  李建 ,  张磊砢 ,  戴文豪 ,  谢雄 ,  蒋华良 ,  陈凯先 ,  肖庚富

IPC: C07K5/062 ,  C07K5/078 ,  C07K5/083 ,  C07K5/097 ,  C07K5/117 ,  C07K1/02 ,  C07K1/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4709 ,  A61K38/05 ,  A61K38/06 ,  A61K38/07 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明涉及一种拟肽类化合物及其制备方法、药物组合物和用途。具体地，本发明公开了一种通式(I)所示的拟肽类化合物、或其外消旋体、顺反异构体、对映异构体、非对映异构体或它们的混合物，或其代谢物，或其药学上可接受的盐、溶剂化物或前药；本发明还公开了所述化合物在抑制包括SARS‑CoV‑2、SARS‑CoV、MERS‑CoV等冠状病毒，以及其他如EV71、EV68、诺如病毒等RNA病毒方面的应用。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116355044A

公开(公告)日：2023-06-30

申请号：CN202111615267.8

申请日：2021-12-27

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院武汉病毒研究所 ,  苏州旺山旺水生物医药有限公司

Inventor： 蒋翔锐 ,  张磊砢 ,  张秋萌 ,  许叶春 ,  苏海霞 ,  张岩 ,  吴春晖 ,  杨汝磊 ,  肖庚富 ,  蒋华良 ,  沈敬山

IPC: C07K5/083 ,  C07K5/087 ,  C07K5/117 ,  A61K38/06 ,  A61K38/07 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明提供了一类酰胺类的化合物、其制备方法、包含其的药物组合物及其用途。具体的，本发明提供了如通式I所示的化合物(各基团和取代基的定义如说明书中所述)或其外消旋体、对映异构体、非对映异构体、药学上可接受的盐或含有通式I所示的化合物的药物组合物等。本发明涉及的化合物能够有效抑制SARS‑CoV‑2的3CL蛋白酶活性，同时对其它冠状病毒的3CL蛋白酶也具有显著抑制活性，可有效抑制依赖3CL蛋白酶进行蛋白复合物水解的RNA病毒复制，进而用于相关疾病的预防或治疗。

公开(公告)号：CN115819391A

公开(公告)日：2023-03-21

申请号：CN202210271409.1

申请日：2022-03-18

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院武汉病毒研究所

Inventor： 沈敬山 ,  许叶春 ,  肖庚富 ,  蒋翔锐 ,  苏海霞 ,  谢航 ,  尚卫娟 ,  张苏晴 ,  王震 ,  张磊砢 ,  蒋华良

IPC: C07D311/60 ,  A61K31/353 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明涉及一类黄芩素衍生物、其制备方法和用途。本发明的黄芩素衍生物的结构如以下通式I所示。经过药理学实验验证，本发明的黄芩素衍生物对新型冠状病毒表现出抑制活性，可作为抗新型冠状病毒药物或治疗由新型冠状病毒引起的相关疾病的潜力药物。

公开(公告)号：CN114096543B

公开(公告)日：2022-08-16

申请号：CN202180002969.0

申请日：2021-04-16

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院武汉病毒研究所 ,  苏州旺山旺水生物医药有限公司

Inventor： 谢元超 ,  肖庚富 ,  何洋 ,  张磊砢 ,  蒋华良 ,  沈敬山

IPC: C07D487/04 ,  C07F9/6561 ,  A61P31/14 ,  A61P31/16 ,  A61K31/53 ,  A61K31/685 ,  A61K31/675

Abstract: 本发明涉及核苷类似物在抗病毒中的应用。具体而言，本发明涉及核苷类似物及其药物组合物作为(a)抑制冠状病毒、流感病毒、呼吸道合胞病毒、黄病毒科病毒、丝状病毒科病毒和/或猪流行性腹泻病毒(PEDV)复制的抑制剂；和/或(b)治疗和/或预防、缓解由冠状病毒、流感病毒、呼吸道合胞病毒、黄病毒科病毒、丝状病毒科病毒和/或猪流行性腹泻病毒(PEDV)感染引起的相关疾病的药物中的用途。本发明的核苷类似物可治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎(COVID‑19)等相关疾病。

公开(公告)号：CN112778310A

公开(公告)日：2021-05-11

申请号：CN202011035065.1

申请日：2020-09-27

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院武汉病毒研究所

Inventor： 谢元超 ,  肖庚富 ,  何洋 ,  张磊砢 ,  蒋华良 ,  沈敬山

IPC: C07D487/04 ,  C07F9/6561 ,  A61P31/14 ,  A61P31/16 ,  A61K31/53 ,  A61K31/685 ,  A61K31/675

Abstract: 本发明涉及核苷类似物在抗病毒中的应用。具体而言，本发明涉及核苷类似物及其药物组合物作为(a)抑制冠状病毒、流感病毒、呼吸道合胞病毒、黄病毒科病毒、丝状病毒科病毒和/或猪流行性腹泻病毒(PEDV)复制的抑制剂；和/或(b)治疗和/或预防、缓解由冠状病毒、流感病毒、呼吸道合胞病毒、黄病毒科病毒、丝状病毒科病毒和/或猪流行性腹泻病毒(PEDV)感染引起的相关疾病的药物中的用途。本发明的核苷类似物可治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎(COVID‑19)等相关疾病。

公开(公告)号：CN115745960B

公开(公告)日：2024-08-30

申请号：CN202111029788.5

申请日：2021-09-02

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院武汉病毒研究所

Inventor： 周宇 ,  李佳 ,  张磊砢 ,  姜智冬 ,  臧奕 ,  张宇旻 ,  郑淼 ,  苏明波 ,  冯勃 ,  肖庚富 ,  柳红 ,  蒋华良

IPC: C07D401/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/08 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D405/14 ,  C07D491/107 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/4709 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明提供了一类含喹啉酮酰胺的化合物及其制备方法、药物组合物和用途，具体地，本发明提供了一种通式I所示结构的喹啉酮酰胺类化合物，及其外消旋体、R‑异构体、S‑异构体、可药用盐或它们混合物。所述的化合物具有优异的针对3CL蛋白酶的抑制活性，因此可以用于治疗、预防以及缓解与3CL蛋白酶相关的疾病，特别是用于治疗存在3CL蛋白酶的病毒性疾病，如由SARS‑CoV‑2、SARS‑CoV、MERS‑CoV、诺如病毒等引发的疾病。#imgabs0#

公开(公告)号：CN115504940A

公开(公告)日：2022-12-23

申请号：CN202110699107.X

申请日：2021-06-23

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院武汉病毒研究所

Inventor： 蒋翔锐 ,  王延轶 ,  张波 ,  彭珂 ,  付玉志 ,  李锐 ,  张哲瑞 ,  张玉兰 ,  蒋华良 ,  沈敬山

IPC: C07D277/46 ,  C07D241/24 ,  C07D213/82 ,  C07D317/40 ,  C07D295/205 ,  C07C235/64 ,  C07C255/57 ,  C07C237/42 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/44 ,  A61K31/357 ,  A61K31/495 ,  A61K31/167 ,  A61K31/277 ,  A61K31/265 ,  A61K31/222 ,  A61K31/223 ,  A61P31/14 ,  A61P31/20 ,  A61P31/16 ,  A61P29/00 ,  A61P17/00 ,  A61P1/00 ,  A61P19/02 ,  A61P37/06 ,  A61P31/22

Abstract: 本公开涉及一种通式I所表示的酰胺类化合物、其前药、药学上可接受的盐、络合物或溶剂合物。本公开的化合物结构新颖，具有显著的抗病毒活性和抗炎症性活性。