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公开(公告)号：CN1237185C
公开(公告)日：2006-01-18
申请号：CN03129071.X
申请日：2003-06-04
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海先导药业有限公司
Inventor： 沈建华 , 蒋华良 , 沈旭 , 左建平 , 罗小民 , 白东鲁 , 沈竞康 , 陈凯先 , 贵春山 , 陈莉莉 , 陈静 , 杨以阜 , 庄贤韩 , 杨一鸣 , 何煦昌 , 柳红 , 熊斌 , 罗海彬 , 孙涛 , 叶飞
IPC: C12Q1/37 , C12Q1/18 , C12N9/50 , G01N33/15 , C07C323/36 , A61K31/165 , A61K38/55 , A61P31/14 , A61P11/00
CPC classification number: C12N9/506 , A61K31/167
Abstract: 通过分子模拟获得SARS-CoV病毒3CL蛋白酶的三维结构；以此为药物靶标，筛选了现有药物数据库CMC(Comprehensive Medicinal Chemistry，MDLInformation System，Inc.)，发现一系列具有SARS-CoV病毒3CL蛋白酶抑制活性的化合物；对其中的肉桂硫胺进行分子和病毒水平测试，发现其具有较好的抑制SARS-CoV病毒3CL蛋白酶和抗SARS-CoV病毒活性；合成了肉桂硫胺类似物，进行了分子和病毒水平测试，发现这类化合物均有抑制SARS-CoV病毒3CL蛋白酶和抗SARS-CoV病毒活性，可用于治疗和/或预防SARS-CoV病毒的感染。
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公开(公告)号：CN1299813A
公开(公告)日：2001-06-20
申请号：CN99124236.X
申请日：1999-12-10
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07C311/03 , C07C311/16 , C07D295/04 , A61K31/145 , A61K31/40 , A61K31/445 , A61K31/495 , A61K31/553 , A61P9/06
CPC classification number: C07D295/135 , A61K31/4025 , A61K31/4545
Abstract: N－(3,5－双－二取代氨甲基－4－羟基)苄基芳香磺酰胺和N－(3,5－双－二取代氨甲基－4－羟基)苯基芳香磺酰胺化合物在动物试验中有预防和治疗心律失常的作用。这些化合物由相应的带有各种取代基的芳香磺酰氯与对羟苄胺、对氨基苯酚等缩合生成相应的芳香磺酰胺,再与甲醛和仲胺通过曼尼希反应制得相应的二胺。也可由芳香磺酰氯与4－氨基－2,6－双－二取代氨甲基苯酚直接反应制得二胺。二胺化合物再与各种酸生成盐。
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公开(公告)号：CN112516136A
公开(公告)日：2021-03-19
申请号：CN201910874674.7
申请日：2019-09-17
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 扬州中宝药业股份有限公司
IPC: A61K31/4025 , A61K31/7056 , A61P9/04 , A23L33/00
Abstract: 本发明公开了硫酸舒欣啶在制备抗心衰产品中的应用，属于药物技术领域。本发明能降低左室室间隔厚度，抑制心脏负荷增大所致的心肌肥大和心室重构；通过改善心电生理，纠正ST段压低和QT间期延长，调节心律，抗心肌梗死；具有降低由心衰所引发的心脏质量增加，降低血浆中NT‑proBNP水平的作用；具有改善心室重构和心肌肥大所致的病理学变化如细胞核增大，排列紊乱，血管结构变化，外膜结缔组织增生和降低胶原沉积的药理作用，并显著降低左室重构引发心衰的死亡率。该化合物式可用已知方法合成，制备工艺成熟，能够提供可靠的化合物来源，是一种理想的抗心衰化合物，可应用于制备预防、缓解和治疗心衰的产品。
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公开(公告)号：CN101130520B
公开(公告)日：2010-05-12
申请号：CN200610030359.9
申请日：2006-08-24
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D221/22
Abstract: 本发明涉及经非对映异构体盐的外消旋体拆分的新方法制备天然(-)-石杉碱甲和非天然(+)-石杉碱甲。将化学合成得到的外消旋O-甲基-石杉碱甲，与酸性拆分剂(-)-2，3-二苯甲酰-L-酒石酸形成非对映异构盐，经有机溶剂复结晶纯化，得到所需的纯的非对映异构盐，游离后即得到(-)-O-甲基-石杉碱甲，最后经过脱保护反应，制得天然(-)-石杉碱甲。用酸性拆分剂的对映体(+)-2，3-二苯甲酰-D-酒石酸，通过相同的步骤能得到非天然(+)-石杉碱甲。
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公开(公告)号：CN101121718A
公开(公告)日：2008-02-13
申请号：CN200610029822.8
申请日：2006-08-08
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D491/048
Abstract: 本发明提供了一类可用下式(1)所示的多取代呋喃并嘧啶化合物。本发明的多取代呋喃并嘧啶化合物合成方法是利用钯催化的Sonoga-shira反应，将碘代嘧啶变成炔基嘧啶醇，然后与芳基卤代物在钯催化下进行成环反应时，可以容易的得到2，4，5，6－四取代的呋喃[2，3d]嘧啶并环化合物的方法。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN1616431A
公开(公告)日：2005-05-18
申请号：CN200310108598.8
申请日：2003-11-13
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D221/22 , A61K31/439 , A61P25/28
Abstract: 本发明公开了一类石杉碱乙双分子和双功能团衍生物、制备方法及它的用途，此类化合物系用母体化合物作原料制得双分子和双功能团衍生物后，在体外生物活性测试显示比石杉碱乙的乙酰胆碱酯酶抑制活性高许多，其中部分衍生物比母体化合物高出上百倍至数千倍，对此进一步优化和筛选后有望获得治疗指数高、副作用小的优良药物用于早老性疾呆的治疗。
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公开(公告)号：CN105362264A
公开(公告)日：2016-03-02
申请号：CN201510364466.4
申请日：2010-11-16
Applicant: 沪亚生物国际有限责任公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K31/4025 , A61P9/06
CPC classification number: A61K31/4025 , A61K31/18 , A61P9/00 , A61P9/06
Abstract: 能通过给予患有心房纤颤(AF)或处于患有AF的风险中的个体包含一定量的活性剂的组合物以使个体中的活性剂的C最大值为约1μM至约20μM来治疗或预防心房纤颤(AF)，其中所述活性剂为4-甲氧基-N-(3,5-双-(1-吡咯烷基)-4-羟基苄基)苯磺酰胺(舒欣啶)或其药物可接受的盐。
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公开(公告)号：CN1699354A
公开(公告)日：2005-11-23
申请号：CN200410018398.8
申请日：2004-05-17
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D277/54 , A61K31/425 , A61P31/14 , A61P11/00
Abstract: 本发明提供式(I)所示化合物、其顺反异构体或其与可药用酸和碱所成的盐，式(I)中各取代基的定义见说明书。还提供该类化合物的制备方法及其药理用途。该类化合物作为SARS－CoV病毒3CL蛋白酶抑制剂和抗SARS－CoV病毒药物用于治疗和/或预防SARS病毒感染。
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公开(公告)号：CN1590378A
公开(公告)日：2005-03-09
申请号：CN03150662.3
申请日：2003-08-29
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海先导药业有限公司
Inventor： 蒋华良 , 沈旭 , 左建平 , 白东鲁 , 沈竞康 , 沈建华 , 罗小民 , 桂春山 , 罗成 , 杨以阜 , 郭虹霞 , 陈晴 , 刘学军 , 王峰 , 胡仲良 , 杨勤刚 , 蔡茂军 , 张莉 , 王昕 , 庄贤韩 , 南发俊 , 杨一鸣
IPC: C07D241/40 , C07D405/12 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D409/12 , A61K31/498 , A61P31/12 , A61P31/14 , A61P11/00
CPC classification number: Y02A50/411 , Y02A50/465
Abstract: 本发明设计合成了一系列的喹喔啉类衍生物，这类化合物表现出明显的免疫抑制活性。可用于实质性器官移植，自身免疫性疾病如肾病综合症、再生障碍性贫血、全身性红斑狼疮，炎症如银屑病、类风湿性关节炎、内源性葡萄膜炎，寄生虫、血吸虫病和疟疾引起的疾病，爱滋病，糖尿病，多发性硬化症以及肿瘤的治疗与预防等方面的治疗。此外，这类化合物表现出较强的抗病毒活性，可用于抗病毒药物，广泛的用于各种病毒引发的疾病，尤其是可用于非典型性肺炎的治疗。
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公开(公告)号：CN1472336A
公开(公告)日：2004-02-04
申请号：CN03129071.X
申请日：2003-06-04
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海先导药业有限公司
Inventor： 沈建华 , 蒋华良 , 沈旭 , 左建平 , 罗小民 , 白东鲁 , 沈竞康 , 陈凯先 , 贵春山 , 陈莉莉 , 陈静 , 杨以阜 , 庄贤韩 , 杨一鸣 , 何煦昌 , 柳红 , 熊斌 , 罗海彬 , 孙涛 , 叶飞
IPC: C12Q1/37 , C12Q1/18 , C12N9/50 , G01N33/15 , C07C323/36 , A61K31/165 , A61K38/55 , A61P31/14 , A61P11/00
CPC classification number: C12N9/506 , A61K31/167
Abstract: 通过分子模拟获得SARS－CoV病毒3CL蛋白酶的三维结构；以此为药物靶标，筛选了现有药物数据库CMC(Comprehensive Medicinal Chemistry，MDL Information System，Inc.)，发现一系列具有SARS－CoV病毒3CL蛋白酶抑制活性的化合物；对其中的肉桂硫胺进行分子和病毒水平测试，发现其具有较好的抑制SARS－CoV病毒3CL蛋白酶和抗SARS－CoV病毒活性；合成了肉桂硫胺类似物，进行了分子和病毒水平测试，发现这类化合物均有抑制SARS－CoV病毒3CL蛋白酶和抗SARS－CoV病毒活性，可用于治疗和/或预防SARS－CoV病毒的感染。
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