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公开(公告)号:CN113461659A
公开(公告)日:2021-10-01
申请号:CN202110810817.5
申请日:2021-07-19
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D339/08
Abstract: 本发明涉及一种C‑螺环列净类似物中间体及其制备方法,其结构式如下所示: 其制备方法为:以(3‑溴‑2‑甲氧基‑6‑甲基苯基)(4’‑取代基苯基)甲烷为原料,经丁基锂化后与DMF反应生成醛,然后通过三溴化硼脱甲基生成酚,再在三氟化硼乙醚催化下与1,3‑丙二巯醇反应生成醛基保护产物。本发明设计了一条简短方便的合成C‑螺环列净类似物中间体的路线,高效合成了C‑螺环列净类似物中间体。
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公开(公告)号:CN108129251A
公开(公告)日:2018-06-08
申请号:CN201711404294.4
申请日:2017-12-22
Applicant: 上海应用技术大学
Abstract: 本发明公开了一种2-乙基苯乙烯的合成工艺;其具体步骤如下,(1)将2-乙基溴苯溶解在干燥的极性有机溶剂中,低温条件下,滴加正丁基锂,滴加时间为1-4小时,滴加完毕后,低温下保温反应1-6小时,接着加入无水N,N-二甲基甲酰胺,加完后保温1-6小时,再加入淬灭溶剂猝灭,水洗,静置分层,有机相浓缩后不另纯化,得到中间体,收率为95-100%;(2)将中间体、无机碱、三苯基甲基膦以及干燥的溶剂混合,混合后,惰性气氛下,回流条件下保温反应2-10小时,后处理得到目标产物纯品,收率80-90%。本发明方法所生产的产品具有质量好、操作稳定、收率高、三废少、生产成本低。
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公开(公告)号:CN107224436A
公开(公告)日:2017-10-03
申请号:CN201710484023.8
申请日:2017-06-23
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: A61K31/405 , A61K31/455 , C07D209/24 , C07D401/12 , A61P3/06
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域,具体为一种孪药型HMG‑CoA还原酶抑制剂及其合成方法。该类新型的孪药HMG‑CoA酶抑制剂制备方法反应步骤简单、无污染、适于工业化规模应用;HMG‑CoA酶抑制剂活性显著优于阳性对照药。
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公开(公告)号:CN119841815A
公开(公告)日:2025-04-18
申请号:CN202411934042.2
申请日:2024-12-26
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D403/04 , C07D207/16 , A61P35/00 , A61P11/00 , A61K31/506 , A61K31/401
Abstract: 本发明涉及生物医药技术领域,公开了一种共晶药物ZM849及其在抗肺癌中的应用,该共晶药物ZM849的制备方法包括将奥希替尼、L‑脯氨酸和混合溶剂混合后加热搅拌溶解,然后加入正己烷,析出的黄色固体即为该共晶药物ZM849。本发明中的共晶分子ZM849所展现的抗肿瘤活性,是其非共晶混合物的十倍以上。此外,在体外实验中,ZM849对奥希替尼耐药细胞株表现出显著的抑制效果;本发明的共晶药物ZM849及其制备方法为抗肺癌治疗领域带来了新的策略,并有望在未来临床实践中发挥关键作用。
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公开(公告)号:CN117304199A
公开(公告)日:2023-12-29
申请号:CN202311218029.2
申请日:2023-09-20
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D493/04 , A61K31/34 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种单硝基异山梨酯衍生物及其制备方法与应用,具有如下所示结构:其中,R为以下结构中的一种:所述单硝基异山梨酯衍生物的制备方法为在碱三乙胺和催化剂4‑二甲氨基吡啶作用下,5‑单硝酸异山梨酯与酰氯(磺酰氯)化合物反应制得,所述单硝基异山梨酯衍生物具有较好的抗肿瘤活性。与现有技术相比,本发明设计合成出多个全新结构化合物,其中ZM533对于A549细胞株具有一定的抗肿瘤活性,有望在制备抗肺癌药物中得到应用。
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公开(公告)号:CN116947924A
公开(公告)日:2023-10-27
申请号:CN202310899977.0
申请日:2023-07-21
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07F9/6561 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种喜树碱类双磷酸酯化合物及其制备方法,其结构式如下所示:#imgabs0#其中,R基团为1‑8个碳烷基、2‑8不饱和烷基、芳香基、卤代芳香基、3‑8个碳的环烷基或1‑8个碳的卤代烷基,以9‑甲氨基‑10‑羟基喜树碱盐酸盐和氯代磷酸二酯为原料反应制备得到所述喜树碱类双磷酸酯化合物。与现有技术相比,本发明通过在喜树碱结构中引入磷酸酯基团,可提高其生物利用度,降低其毒副作用,对于优化合成一类新的喜树碱类双磷酸酯抗肿瘤药物,有着重要的意义。
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公开(公告)号:CN110483322A
公开(公告)日:2019-11-22
申请号:CN201910750057.6
申请日:2019-08-14
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C231/10 , C07C233/05
Abstract: 本发明涉及一种己二酰二胺的制备方法,包括以下步骤:将己二酸、尿素置于反应釜中,加热至熔融状态,进行反应,反应产物经过一次冷却、滴加水并搅拌、二次冷却后过滤得到固体物料,该固体物料经过水洗后得到己二酰二胺固体。与现有技术相比,本发明具有合成效率高、产物收率高、过程简单、绿色环保、安全、产品质量好、操作稳定、三废少、生产成本低等优点。
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