公开(公告)号：CN117304199A

公开(公告)日：2023-12-29

申请号：CN202311218029.2

申请日：2023-09-20

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 吴岳林 ,  王勇闯 ,  汤文敏 ,  杨航 ,  吕荣雪 ,  缪震元

IPC: C07D493/04 ,  A61K31/34 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种单硝基异山梨酯衍生物及其制备方法与应用，具有如下所示结构：其中，R为以下结构中的一种：所述单硝基异山梨酯衍生物的制备方法为在碱三乙胺和催化剂4‑二甲氨基吡啶作用下，5‑单硝酸异山梨酯与酰氯(磺酰氯)化合物反应制得，所述单硝基异山梨酯衍生物具有较好的抗肿瘤活性。与现有技术相比，本发明设计合成出多个全新结构化合物，其中ZM533对于A549细胞株具有一定的抗肿瘤活性，有望在制备抗肺癌药物中得到应用。

公开(公告)号：CN116947924A

公开(公告)日：2023-10-27

申请号：CN202310899977.0

申请日：2023-07-21

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 吴岳林 ,  吕荣雪 ,  杨航 ,  王勇闯 ,  杨可莉 ,  董莲 ,  汤文敏 ,  吴晨 ,  缪震元 ,  宋庆莹 ,  翟政

IPC: C07F9/6561 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种喜树碱类双磷酸酯化合物及其制备方法，其结构式如下所示：#imgabs0#其中，R基团为1‑8个碳烷基、2‑8不饱和烷基、芳香基、卤代芳香基、3‑8个碳的环烷基或1‑8个碳的卤代烷基，以9‑甲氨基‑10‑羟基喜树碱盐酸盐和氯代磷酸二酯为原料反应制备得到所述喜树碱类双磷酸酯化合物。与现有技术相比，本发明通过在喜树碱结构中引入磷酸酯基团，可提高其生物利用度，降低其毒副作用，对于优化合成一类新的喜树碱类双磷酸酯抗肿瘤药物，有着重要的意义。