公开(公告)号：CN111100012A

公开(公告)日：2020-05-05

申请号：CN201911296334.7

申请日：2019-12-16

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 罗先金

IPC: C07C209/50 ,  C07C211/51 ,  C07C231/06 ,  C07C231/02 ,  C07C233/65 ,  C07C253/28 ,  C07C255/51 ,  C07C67/08 ,  C07C69/80 ,  C07C51/16 ,  C07C63/24

Abstract: 本发明涉及一种制备间苯二胺的方法，包括以下步骤：(1)以间二甲苯为起始原料，制备间苯二甲酰胺；(2)间苯二甲酰胺在碱性溶剂中与次卤酸盐或卤素反应，制备得到间苯二胺。与现有技术相比，本发明制备间苯二胺的方法完全避开了混酸硝化工艺，不会产生废酸，也不会出现强爆炸性化合物二硝基苯，安全清洁高效。

公开(公告)号：CN103087045B

公开(公告)日：2015-08-12

申请号：CN201310011757.6

申请日：2013-01-11

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 罗先金

IPC: C07D401/04 ,  C07D409/04 ,  C07D405/04 ,  C07D235/26 ,  C07D235/30 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D405/12 ,  C07D235/24 ,  C07D413/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/5377 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明公开了一种分子式为(I)的苯并咪唑类杂环化合物或其药学上可接受的盐、酯或其药物组合物；其中：R为卤素、烷基、烷胺基、环烷胺基、芳胺基、杂环胺基、芳基、烷氧基、杂环氧基、芳氧基、或杂环基；R1为4位或5位的杂环基；R2为氢、或烷基。所述药物组合物含有治疗有效量的本发明所述的苯并咪唑类杂环化合物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体。本发明还公开了一种制备该苯并咪唑类杂环化合物的方法，以及该苯并咪唑类杂环化合物、其药学上可接受的盐、酯或其药物组合物在用于制备抗柯萨奇病毒的药物中的应用。

公开(公告)号：CN103087045A

公开(公告)日：2013-05-08

申请号：CN201310011757.6

申请日：2013-01-11

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 罗先金

IPC: C07D401/04 ,  C07D409/04 ,  C07D405/04 ,  C07D235/26 ,  C07D235/30 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D405/12 ,  C07D235/24 ,  C07D413/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/5377 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明公开了一种分子式为(I)的苯并咪唑类杂环化合物或其药学上可接受的盐、酯或其药物组合物；其中：R为卤素、烷基、烷胺基、环烷胺基、芳胺基、杂环胺基、芳基、烷氧基、杂环氧基、芳氧基、或杂环基；R1为4位或5位的杂环基；R2为氢、或烷基。所述药物组合物含有治疗有效量的本发明所述的苯并咪唑类杂环化合物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体。本发明还公开了一种制备该苯并咪唑类杂环化合物的方法，以及该苯并咪唑类杂环化合物、其药学上可接受的盐、酯或其药物组合物在用于制备抗柯萨奇病毒的药物中的应用。

公开(公告)号：CN101941973A

公开(公告)日：2011-01-12

申请号：CN201010000050.1

申请日：2010-01-05

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 罗先金 ,  薛飞 ,  张钟闾 ,  修乃云

IPC: C07D473/18 ,  C07D409/04 ,  C07D401/04 ,  C07D235/18 ,  C07D409/14 ,  C07D235/08 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D401/14 ,  C07D235/26 ,  C07D403/14 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  A61K31/495 ,  A61K31/506 ,  A61K31/52 ,  A61P31/12

CPC classification number: A61K31/4184 ,  A61K31/4439 ,  C07D235/26 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D473/34 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明涉及式(I)所示的苯并咪唑-4-酰胺型衍生物及其制备方法、以及含有它们的药物组合物以及其用途，其中：X表示单取代或双取代或多取代的C1-C14烷氧基、单取代或双取代或多取代的C1-C14烷基、单取代或双取代或多取代的C2-C14烯基、单取代或双取代或多取代的C1-C14烷基、单取代或双取代或多取代的C6-C14芳基、或者单取代或双取代或多取代的5-6元杂环基、或者单取代或双取代或多取代的含氮杂原子的稠环基；Y表示氢、单取代或双取代或多取代的C1-C16烷基、单取代或双取代或多取代的环烷基、单取代或双取代或多取代的C6-C12芳基、或者单取代或双取代或多取代的5-6元杂环基、或者单取代或双取代或多取代的含氮杂原子的稠环基。本发明的衍生物具有抗病毒药物的功效。

公开(公告)号：CN101353326A

公开(公告)日：2009-01-28

申请号：CN200810042790.4

申请日：2008-09-11

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 罗先金 ,  张钟闾 ,  修乃云

IPC: C07D235/18 ,  A61K31/4184 ,  A61P31/12

Abstract: 本发明公开了一种2－羟基苯基－1H－苯并咪唑－4－酰胺型衍生物，其化学结构式如右式，其中R为F、Cl、Br、CH3、OH、NO2或H。它们具有良好的抗柯萨奇B3病毒效果和选择指数，可以研制抗病毒新药。

公开(公告)号：CN1279121C

公开(公告)日：2006-10-11

申请号：CN200410025212.1

申请日：2004-06-17

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 罗先金 ,  修乃云 ,  李祥斌

IPC: C09B57/02

Abstract: 本发明为一类香豆素荧光染料，具有如下结构通式：它们是由α-苯骈吡喃母体结构的衍生物与氯磺酸反应，然后与含不饱和双键的烷基酰胺缩合，或先与氨缩合后再与含不饱和双键的烷基酰氯缩合制得。由通式(I)制得的香豆素荧光染料不仅荧光强烈，而且含有可发生聚合反应的双键取代基，可作为制备高分子荧光染料的单体，可以用来制备新型荧光高分子材料。

公开(公告)号：CN1594441A

公开(公告)日：2005-03-16

申请号：CN200410025212.1

申请日：2004-06-17

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 罗先金 ,  修乃云 ,  李祥斌

IPC: C09B57/02

Abstract: 本发明为一类香豆素荧光染料，具有如下结构通式：它们是由α－苯骈吡喃母体结构的衍生物与氯磺酸反应，然后与含不饱和双键的烷基酰胺缩合，或先与氨缩合后再与含不饱和双键的烷基酰氯缩合制得。由通式(I)制得的香豆素荧光染料不仅荧光强烈，而且含有可发生聚合反应的双键取代基，可作为制备高分子荧光染料的单体，可以用来制备新型荧光高分子材料。

公开(公告)号：CN111100012B

公开(公告)日：2021-01-22

申请号：CN201911296334.7

申请日：2019-12-16

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 罗先金

IPC: C07C209/50 ,  C07C211/51 ,  C07C231/06 ,  C07C231/02 ,  C07C233/65 ,  C07C253/28 ,  C07C255/51 ,  C07C67/08 ,  C07C69/80 ,  C07C51/16 ,  C07C63/24

Abstract: 本发明涉及一种制备间苯二胺的方法，包括以下步骤：(1)以间二甲苯为起始原料，制备间苯二甲酰胺；(2)间苯二甲酰胺在碱性溶剂中与次卤酸盐或卤素反应，制备得到间苯二胺。与现有技术相比，本发明制备间苯二胺的方法完全避开了混酸硝化工艺，不会产生废酸，也不会出现强爆炸性化合物二硝基苯，安全清洁高效。

公开(公告)号：CN111018720A

公开(公告)日：2020-04-17

申请号：CN201911294924.6

申请日：2019-12-16

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 罗先金

IPC: C07C211/51 ,  C07C209/36

Abstract: 本发明涉及一种间苯二胺的制备方法，该方法以苯甲酸为起始原料，先在酸的作用下与醇类试剂反应酯化，再硝化制得间硝基苯甲酸酯，或者以苯甲酸为起始原料，先硝化，再在酸的作用下与醇类试剂反应酯化制得间硝基苯甲酸酯；然后间硝基苯甲酸酯氨解后制得3-硝基苯甲酰胺，在碱性溶剂中与次卤酸盐或卤素反应后制得间硝基苯胺，还原后制得所述的间苯二胺。与现有技术相比，本发明避免了爆炸性化合物二硝基苯的产生和大量的废酸的产生，整个生产过程稳定，收率高。

公开(公告)号：CN103102348B

公开(公告)日：2016-06-08

申请号：CN201210442608.0

申请日：2012-11-08

Applicant: 上海交通大学 ,  浙江医药股份有限公司新昌制药厂

Inventor： 罗先金 ,  叶伟东

IPC: C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D403/12 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D473/00 ,  C07D473/18 ,  C07D473/30 ,  C07D473/32 ,  C07D473/34 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/425 ,  A61K31/433 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61K31/53 ,  A61P31/14

CPC classification number: C07D417/12 ,  A61K31/4245 ,  C07D271/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明提供了一种具有抗柯萨奇病毒的式(I)所示结构的噁二唑类化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法和药物组合物和应用，其中，R为CH3或CF3；R’、R”分别为H、烷基或卤素；A为O、S；n为1～6；X为O、S或NH；Y为烷基、未取代环烷基、单取代环烷基、双取代环烷基、多取代环烷基、未取代芳香基、单取代芳香基、双取代芳香基、多取代芳香基、未取代5-6元杂环基、单取代5-6元杂环基、双取代5-6元杂环基或多取代的5-6元杂环基。与现有技术相比，本发明的噁二唑类化合物具有优良的抗柯萨奇病毒活性，并具有较低的毒性和更高的安全性。