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公开(公告)号：CN103709410A
公开(公告)日：2014-04-09
申请号：CN201310643667.9
申请日：2013-12-03
Applicant: 上海交通大学
Abstract: 本发明公开了一种酸敏感两亲性嵌段共聚物及其自组织胶束、用途；其结构式为式(I)所示：其中，n为1～300中的任意一个整数，m为1～100中的任意一个整数，R为式(II)、(III)、(IV)、(V)或(VI)所示的结构：其中，t＝1或2。本发明化合物合成原料简单易得，合成过程均为常规反应，反应条件温和，可以大量制备；由该类嵌段共聚物自组装而成的胶束可用于药物运输载体。
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公开(公告)号：CN102838751A
公开(公告)日：2012-12-26
申请号：CN201210311659.X
申请日：2012-08-29
Applicant: 上海交通大学
Abstract: 本发明公开了一种基于分子胶的两亲性嵌段共聚物自组装胶束及其用途。所述共聚物结构式如下：其中，n为2～225中的任意一个整数，m为0～135中的任意一个整数。将该两亲性嵌段共聚物在水性溶液中自组装即得两亲性嵌段共聚物胶束。该胶束作为药物载体,可用于包裹疏水性药物。本发明采用有机合成的方法在聚合物PEG(聚乙二醇)，PLA（聚乳酸）大分子中分别引入具有氢键序列特异性的分子胶单链，从而通过形成分子胶双链可选择性的高效合成一系列两亲性嵌段共聚物，合成所需原料简单易得，合成过程均为常规反应，适合较大规模生产。
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公开(公告)号：CN104262637B
公开(公告)日：2017-01-11
申请号：CN201410425382.2
申请日：2014-08-26
Applicant: 上海交通大学
IPC: C08G81/00 , C08G63/91 , C08G65/48 , C07C319/20 , C07C323/52 , A61K47/34 , A61K9/107 , A61P35/00 , A61K31/704 , A61K31/337 , A61K31/015 , A61K31/4745
Abstract: 本发明公开一种双重敏感嵌段共聚物及其自组装胶束及其制备方法，还公开制备该双重敏感嵌段共聚物的亲水化合物及疏水化合物及其制备方法，更公开制备该亲水化合物的中间体及其制备方法，该双重敏感嵌段共聚物M的结构式为 通过分别制备亲水化合物和疏水化合物；取亲水化合物、疏水化合物在卤代烃溶剂中混合进行氧化反应制得双重敏感嵌段共聚物M。该双重敏感嵌段共聚物或与药物溶于极性溶剂中可制成胶束，该胶束可用于空白胶束的稳定性测定、对不同浓度GSH,H2O2的应激效应、载药胶束在GSH，H2O2的应激作用下的药物控制释放。本发明化合物合成原料简单易得，制得的胶束具有良好的稳定性，反应条
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公开(公告)号：CN103396556B
公开(公告)日：2015-08-26
申请号：CN201310317966.3
申请日：2013-07-25
Applicant: 上海交通大学 , 上海其胜生物制剂有限公司
Abstract: 本发明公开了一种基于壳聚糖的两亲性嵌段共聚物及其合成方法。所述共聚物的结构式如式(I)所示：其中，m、n为满足0≤m+n≤32且n/(m+n+1)≤15％的任一整数。本发明在壳聚糖、PLA、PCL、月桂酸及硬脂酸上分别引入具有氢键序列特异性作用的分子胶，合成了一系列基于壳聚糖的嵌段共聚物，产物经1H-NMR、GPC等表征。该类化合物合成原料简单易得，合成过程均为常规反应，各步反应技术均已成熟；本发明制备的两亲性嵌段共聚物含有双重二硫键，具有还原敏感性，可用于制备还原敏感性的自组装药物运输胶束。
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公开(公告)号：CN104262637A
公开(公告)日：2015-01-07
申请号：CN201410425382.2
申请日：2014-08-26
Applicant: 上海交通大学
IPC: C08G81/00 , C08G63/91 , C08G65/48 , C07C319/20 , C07C323/52 , A61K47/34 , A61K9/107 , A61P35/00 , A61K31/704 , A61K31/337 , A61K31/015 , A61K31/4745
Abstract: 本发明公开一种双重敏感嵌段共聚物及其自组装胶束及其制备方法，还公开制备该双重敏感嵌段共聚物的亲水化合物及疏水化合物及其制备方法，更公开制备该亲水化合物的中间体及其制备方法，该双重敏感嵌段共聚物M的结构式为通过分别制备亲水化合物和疏水化合物；取亲水化合物、疏水化合物在卤代烃溶剂中混合进行氧化反应制得双重敏感嵌段共聚物M。该双重敏感嵌段共聚物或与药物溶于极性溶剂中可制成胶束，该胶束可用于空白胶束的稳定性测定、对不同浓度GSH,H2O2的应激效应、载药胶束在GSH，H2O2的应激作用下的药物控制释放。本发明化合物合成原料简单易得，制得的胶束具有良好的稳定性，反应条件温和，可以规模化制备。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103059311B
公开(公告)日：2014-11-19
申请号：CN201210563824.0
申请日：2012-12-21
Applicant: 上海交通大学
CPC classification number: A61K47/34 , A61K9/1075 , C08J3/07 , C08J2353/00
Abstract: 本发明公开了一种基于分子胶的ABA型两亲性三嵌段共聚物及其用途。所述共聚物结构式如下：本发明的共聚物可用于制备自组装载药胶束。本发明首次采用有机合成的方法改性聚合物PEG，PLA，向聚合物大分子中引入具有氢键序列选择性的分子胶单链，使之在特定条件下能够形成分子胶，从而可以选择性地高效合成系列两亲性三嵌段共聚物，该类化合物合成原料简单易得，合成过程均为常规反应，适合较大规模生产；制得的嵌段共聚物胶束稳定性良好，空白胶束对正常细胞无毒害作用，载药胶束在还原剂二硫苏糖醇或还原性谷胱甘肽等还原剂作用下能够有效释放所包裹的药物。
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公开(公告)号：CN102558535B
公开(公告)日：2014-01-15
申请号：CN201110418589.3
申请日：2011-12-14
IPC: C08G65/00 , C08G65/48 , C08G63/91 , C07D285/00 , C07D417/12 , C07C323/60 , C07C319/20 , C07C323/42 , C07D249/04 , A61K31/337 , A61K31/015 , A61K31/4745 , A61K47/34 , A61K47/22 , A61K47/20
Abstract: 本发明公开了通过分子胶连接的两亲性嵌段共聚物及其合成方法与应用，还公开了合成该共聚物的亲水化合物、疏水化合物及其制备方法。该共聚物M结构式如下式所示：本发明是通过分别取亲水化合物、疏水化合物和氧化剂，在卤代烃溶剂中进行混合，制得所述两亲性嵌段共聚物M。该共聚物M可作为药物运输载体；所述药物为难溶于水的药物。本发明化合物合成原料简单易得，合成过程均为常规反应，反应条件温和，可以大量制备；由该类嵌段共聚物自组装而成的胶束可用于药物运输载体。
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公开(公告)号：CN103304802A
公开(公告)日：2013-09-18
申请号：CN201310205811.0
申请日：2013-05-28
Applicant: 上海交通大学
Abstract: 本发明公开了一种酸敏感两亲性嵌段共聚物及其制备、用途。所述酸敏感两亲性嵌段共聚物的结构式为式(I)所示，其中，n为1～300中的任意一个整数，R为式(II)、(III)、(IV)或(V)所示的结构：其中m为1～100的任意一个整数。本发明化合物合成原料简单易得，合成过程均为常规反应，反应条件温和，可以大量制备；由该类嵌段共聚物自组装而成的胶束可用于药物运输载体。
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公开(公告)号：CN103059311A
公开(公告)日：2013-04-24
申请号：CN201210563824.0
申请日：2012-12-21
Applicant: 上海交通大学
CPC classification number: A61K47/34 , A61K9/1075 , C08J3/07 , C08J2353/00
Abstract: 本发明公开了一种基于分子胶的ABA型两亲性三嵌段共聚物及其用途。所述共聚物结构式如下：本发明的共聚物可用于制备自组装载药胶束。本发明首次采用有机合成的方法改性聚合物PEG，PLA，向聚合物大分子中引入具有氢键序列选择性的分子胶单链，使之在特定条件下能够形成分子胶，从而可以选择性地高效合成系列两亲性三嵌段共聚物，该类化合物合成原料简单易得，合成过程均为常规反应，适合较大规模生产；制得的嵌段共聚物胶束稳定性良好，空白胶束对正常细胞无毒害作用，载药胶束在还原剂二硫苏糖醇或还原性谷胱甘肽等还原剂作用下能够有效释放所包裹的药物。
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公开(公告)号：CN104031268B
公开(公告)日：2017-01-11
申请号：CN201410196559.6
申请日：2014-05-09
Applicant: 上海交通大学
Abstract: 本发明公开了一种聚乙烯亚胺三嵌段共聚物及其在基因载体中的用途；所述共聚物PEI-PLA-PEG的结构式如下所示：其中，PEG的分子量为2000～10000g/mol中的任意一个整数，PLA的分子量为3000～10000g/mol，PEI的分子量为1800～10000g/mol。该嵌段共聚物可以自组装成纳米胶束作为基因载体应用于基因药物输送体系，在负载基因药物的同时还可以包裹疏水小分子药物，从而成为基因/疏水药物的双重载体。
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