公开(公告)号：CN116003239B

公开(公告)日：2024-05-17

申请号：CN202211495446.7

申请日：2022-11-27

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 田平 ,  黄诚 ,  高顶顶 ,  范圣洁 ,  叶文博 ,  石大玉 ,  李茵 ,  林国强

IPC: C07C49/743 ,  C07C45/28 ,  C07C45/64 ,  C07C49/757 ,  C07C49/21 ,  C07C33/14 ,  C07D317/72 ,  C07F7/18 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P35/00 ,  A61P9/12

Abstract: 本发明公开了一种双环二萜类衍生物、其制备方法和应用，双环二萜类衍生物包括如下式所示结构的化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体：#imgabs0#R为#imgabs1#或#imgabs2#其制备方法从廉价易得的原料2‑甲基‑1,3‑环己二酮出发，合成化合物2‑26，随后还原串联烷基化反应得到烷基化中间体，进一步经过侧链氧化态的调整、Witting反应、还原反应、Neigishi交叉偶联得到手性甲基，再经过氧化、加成、烯丙位氧化反应得到化合物2‑11；在此基础上经过1，3‑移位氧化和还原反应，得到化合物THG‑2。与现有技术相比，本发明的双环二萜类衍生物是法尼醇X受体的激动剂，能够改善非酒精性脂肪肝炎的肝脏病变，具有广泛的应用前景。

公开(公告)号：CN104109144B

公开(公告)日：2015-12-23

申请号：CN201310130440.4

申请日：2013-04-16

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 郭夫江 ,  黄诚 ,  冯丽 ,  李医明

IPC: C07D311/32 ,  A61K31/352 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A23L1/30

CPC classification number: A61K31/353 ,  A23L33/10 ,  A23V2002/00 ,  C07D311/32 ,  A23V2200/328

Abstract: 本发明公开了一种PPARα/γ双重激动剂及其应用，所述的PPARα/γ双重激动剂是含有有效量的式I所示化合物或/和其可药用衍生物：其中：式I中的R1为烷氧基或酯基；R2为羟基或酯基。实验证明本发明所述的式I化合物可显著提高PPARα/γ转录活性及其相关靶基因的mRNA水平，具有PPARα/γ双重激动活性，可作为PPARα/γ双重激动剂的有效成分。本发明所述的PPARα/γ双重激动剂可应用于制备预防或/和治疗代谢综合症的药物和保健食品，尤其可应用于制备预防或/和治疗葡萄糖代谢异常或/和脂质代谢异常疾病的药物和保健食品，具有广泛的应用前景。

公开(公告)号：CN104013695A

公开(公告)日：2014-09-03

申请号：CN201410272540.5

申请日：2014-06-18

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 黄诚 ,  李医明 ,  周志钦 ,  姚匀聪 ,  李明霞 ,  谭飔 ,  秦晓晓 ,  范圣洁

IPC: A61K36/73 ,  A61P3/06 ,  A61P1/16 ,  A23L1/29

Abstract: 本发明公开了一种海棠果提取物的应用，所述的海棠果提取物是由乙醇水溶液或丙酮水溶液对海棠果进行提取而得或对海棠果进行水煎煮而得；所述的应用是指以海棠果提取物作为活性成分用于制备预防或/和治疗高胆固醇疾病的药物制剂或保健食品。

公开(公告)号：CN107522657B

公开(公告)日：2020-06-26

申请号：CN201710900298.5

申请日：2017-09-28

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 郭夫江 ,  李医明 ,  赵圆圆 ,  易婧羽 ,  黄诚

IPC: C07D215/22 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A23L33/00

Abstract: 本发明公开了一种具有PPAR多重激动活性的化合物及其制备方法和应用，所述化合物具有式Ⅰ所示化学结构：本发明的研究结果显示：本发明所述的式Ⅰ化合物可显著提高PPARα、β和γ的转录活性，具有PPARα、β、γ多重激动活性，可望作为活性成分用于制备预防和/或治疗代谢综合症的药物或保健食品，尤其可望用于制备预防和/或治疗葡萄糖代谢异常和/或脂质代谢异常疾病的药物或保健食品，具有广泛应用前景和显著药用价值。

公开(公告)号：CN105982885B

公开(公告)日：2019-05-24

申请号：CN201510087003.8

申请日：2015-02-25

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 李医明 ,  郭夫江 ,  杜国新 ,  冯丽 ,  黄诚 ,  朱维良 ,  李波 ,  陈凯先

IPC: A61K31/352 ,  A61P3/08 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P9/10 ,  A23L33/10

Abstract: 本发明公开了一种补骨脂黄酮甲醚及其类似物的用途，所述用途是指以补骨脂黄酮甲醚或/和其类似物作为活性成分用于制备PPARα/γ双重激动剂。本发明的研究结果显示：补骨脂黄酮甲醚及其类似物可显著提高PPARα/γ转录活性，具有PPARα/γ双重激动活性，可作为PPARα/γ双重激动剂的活性成分用于制备预防或治疗代谢综合症的组合物，具有广泛应用前景。

公开(公告)号：CN105982884B

公开(公告)日：2019-05-24

申请号：CN201510087002.3

申请日：2015-02-25

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 李医明 ,  黄诚 ,  冯丽 ,  郭夫江 ,  杜国新 ,  朱维良 ,  李波 ,  陈凯先

IPC: A61K31/352 ,  A61K31/353 ,  A61P3/08 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P9/10 ,  A23L33/10

Abstract: 本发明公开了一种补骨脂二氢黄酮甲醚及其类似物的用途，所述用途是指以补骨脂二氢黄酮甲醚或/和其类似物作为活性成分用于制备增强PPARα或/和PPARγ激动活性的组合物。本发明的研究结果显示：补骨脂二氢黄酮甲醚及其类似物不仅可显著提高PPARγ激动剂对PPARγ的转录活性，而且能增强PPARα激动剂对PPARα的转录活性，可作为PPARα或/和PPARγ激动增效剂的活性成分用于制备预防或治疗代谢综合症的组合物，不仅可拓宽补骨脂二氢黄酮甲醚及其类似物的应用范围，而且可实现PPARα或/和PPARγ激动剂的减量增效，以降低其毒副作用，实现PPARα或/和PPARγ激动剂在临床中的广泛应用。

公开(公告)号：CN107126437A

公开(公告)日：2017-09-05

申请号：CN201610111882.8

申请日：2016-02-29

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 黄诚 ,  季光 ,  张玉 ,  顾明 ,  范圣洁

IPC: A61K31/7048 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P5/50 ,  A61P9/10

CPC classification number: A61K31/7048

Abstract: 本发明公开了一种槐角苷的药物用途，所述的药物用途是指以槐角苷作为活性成分用于制备肝X受体-β拮抗剂。本发明的实验结果表明：槐角苷能够选择性的抑制LXRβ的转录活性，具有明显的抑制脂肪细胞分化的体外效果，以及阻断高脂餐诱导的C57BL/6小鼠体重增加、抑制体脂肪细胞的体积增加、改善小鼠空腹血糖、胰岛素抵抗和小鼠的血脂异常等体内效果，可通过选择性的抑制LXRβ的转录活性达到预防、缓解和/或治疗由LXRβ介导的代谢性疾病，可望开发为一种低毒高效的LXRβ拮抗剂及用于制备预防、缓解和/或治疗由LXRβ介导的代谢性疾病的药物，尤其可望开发为一种制备治疗脂肪肝的药物。

公开(公告)号：CN105982884A

公开(公告)日：2016-10-05

申请号：CN201510087002.3

申请日：2015-02-25

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 李医明 ,  黄诚 ,  冯丽 ,  郭夫江 ,  杜国新 ,  朱维良 ,  李波 ,  陈凯先

IPC: A61K31/352 ,  A61K31/353 ,  A61P3/08 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P9/10 ,  A23L1/30

Abstract: 本发明公开了一种补骨脂二氢黄酮甲醚及其类似物的用途，所述用途是指以补骨脂二氢黄酮甲醚或/和其类似物作为活性成分用于制备增强PPARα或/和PPARγ激动活性的组合物。本发明的研究结果显示：补骨脂二氢黄酮甲醚及其类似物不仅可显著提高PPARγ激动剂对PPARγ的转录活性，而且能增强PPARα激动剂对PPARα的转录活性，可作为PPARα或/和PPARγ激动增效剂的活性成分用于制备预防或治疗代谢综合症的组合物，不仅可拓宽补骨脂二氢黄酮甲醚及其类似物的应用范围，而且可实现PPARα或/和PPARγ激动剂的减量增效，以降低其毒副作用，实现PPARα或/和PPARγ激动剂在临床中的广泛应用。

公开(公告)号：CN105748463A

公开(公告)日：2016-07-13

申请号：CN201610082812.4

申请日：2016-02-05

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 黄诚 ,  季光 ,  顾明 ,  范圣洁

IPC: A61K31/36 ,  A61K31/09 ,  A61K31/122 ,  A61P3/04 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P5/50 ,  A23L33/10

CPC classification number: A23L33/10 ,  A61K31/09 ,  A61K31/122 ,  A61K31/36 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明涉及医药领域，特别是涉及五味子木脂素类化合物，或其药学上可接受的盐、水合物或前药在制备FXR转录激活剂、防治肥胖等中的应用，所述五味子木脂素类化合物选自五味子甲素、五味子乙素、五味子丙素、联苯双酯、五味子醇甲、五味子醇乙、五味子酚、滇藏五味子素G、鹤庆五味子癸素、异南五味子木脂宁、安五脂素、五味子酯戊、五味子烯、五味子酮或五脂素A1。

公开(公告)号：CN105311012A

公开(公告)日：2016-02-10

申请号：CN201410289007.X

申请日：2014-06-24

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 黄诚 ,  顾明 ,  张玉

IPC: A61K31/352 ,  A61P5/50 ,  A61P3/06 ,  A61P3/04 ,  A61P9/10 ,  A61P1/16

Abstract: 本发明公开了桑色素的一种新药物用途，所述的新药物用途是指以桑色素作为活性成分用于制备肝X受体-β拮抗剂及作为活性成分用于制备预防、缓解和/或治疗由肝X受体-β介导的代谢性疾病的药物。实验结果证明：桑色素能够选择性的抑制LXRβ的转录活性，具有明显的抑制脂肪细胞分化的体外效果，以及阻断高脂餐诱导的C57BL/6小鼠体重增加、抑制体脂肪细胞的体积增加、改善小鼠空腹血糖、胰岛素抵抗和小鼠的血脂异常等体内效果，可望开发为一种低毒高效的LXRβ受体拮抗剂及用于制备预防、缓解和/或治疗由肝X受体-β介导的代谢性疾病的药物。