公开(公告)号：CN1494425B

公开(公告)日：2011-12-07

申请号：CN02805994.8

申请日：2002-03-05

申请人： 特兰斯泰克制药公司

发明人： 阿德南·M·M·米亚丽 ,  罗布·安德鲁斯 ,  克里斯托弗·怀桑

IPC分类号： C07D211/20 ,  C07D217/12 ,  C07D233/90 ,  C07D207/16 ,  C07D309/14 ,  C07C271/36 ,  C07C235/56 ,  A61K31/47 ,  A61K31/44 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07C235/38 ,  C07C237/20 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/08 ,  C07C2603/18 ,  C07D207/16 ,  C07D211/34 ,  C07D217/26 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D309/04

摘要： 本发明提供特定的化合物、其制备方法、含有该化合物的药物组合物、以及其在治疗人类和动物疾病中的应用。本发明的化合物可用作高级糖基化终产物受体(RAGE)与其配体如高级糖基化终产物(AGEs)、S100/calgranulin/EN-RAGE、β-淀粉样蛋白和两性素的相互作用的调制剂，用于处理、治疗、控制由RAGE引起的人类疾病或作为其辅助治疗。这样的疾病或疾病状态包括急性和慢性炎症，糖尿病晚期并发症发作如血管通透性增加、肾病、动脉硬化症、和视网膜病，阿尔茨海默氏病的发展、勃起功能障碍、和肿瘤侵袭和/或肿瘤转移。

公开(公告)号：CN102241679A

公开(公告)日：2011-11-16

申请号：CN201110119221.7

申请日：2011-05-04

申请人： 意大利合成制造有限公司

发明人： 安德列·卡斯泰林 ,  米歇尔·马吉尼 ,  帕奥拉·多诺拉

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D233/90

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D233/90

摘要： 本发明涉及通过式(II)的5-氨甲基-1-苯基-1H-咪唑-4-羧酸的衍生化合物的有效的和选择性的脱羧反应，制备4H-咪唑并[1，5-a][1，4]苯二氮，特别是咪达唑仑的方法，避免了6H-咪唑并[1，5-a][1，4]苯二氮副产物的形成以及继而发生的4H-咪唑并[1，5-a][1，4]苯二氮产物的异构化。

公开(公告)号：CN101691358B

公开(公告)日：2011-06-22

申请号：CN200910075562.1

申请日：2009-09-24

申请人： 石药集团新诺威制药股份有限公司

发明人： 王怀玉 ,  刘晖 ,  赵会娟 ,  赵旭 ,  杜亚东 ,  底辉锋 ,  刘琨

IPC分类号： C07D233/90

摘要： 本发明公开了一种咖啡啶硝酸盐的用途及合成方法，包括以下步骤：按照咖啡因与液碱的质量比1∶4～10，称取原料；将上述原料混合，控制反应温度80～130℃，反应时间0.5～6小时；冷却至25～35℃，用稀硝酸中和至中性，溶液冷却至8～12℃，过滤；滤质用纯净水洗涤，将滤饼在真空干燥箱中于35～40℃干燥3～5小时。本发明所提供的咖啡啶硝酸盐的用途是以咖啡啶硝酸盐为对照品用于对咖啡因中所含咖啡啶进行定性及定量检测。采用本发明方法制备的咖啡啶硝酸盐，其性质稳定，可长期存放。产品通过与咖啡啶标准对照品比较，其光谱性质与色谱性质、红外图谱与咖啡啶对照品完全符合。

公开(公告)号：CN102060778A

公开(公告)日：2011-05-18

申请号：CN201010605283.4

申请日：2010-12-24

申请人： 江苏江神药物化学有限公司

发明人： 王秀云 ,  朱宣华 ,  刘一超 ,  王俊华

IPC分类号： C07D233/90

摘要： 本发明公开了一种4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基咪唑-5-羧酸乙酯的合成方法：以原丁酸三甲酯和二氨基马来腈为原料，在醇类溶剂存在下回流反应制备亚胺酸酯中间体；加入活性炭，继续回流1小时，趁热过滤；将滤液冷却至0～15℃，通入氨气，制备2-丙基咪唑-4，5-二腈；将2-丙基咪唑-4，5-二腈加入盐酸和乙醇的混合溶液中，回流状态下进行酯化制备2-丙基咪唑-4，5-二羧酸二乙酯；2-丙基咪唑-4，5-二羧酸二乙酯与格式试剂反应制备4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基咪唑-5-羧酸乙酯。本发明方法合成的总收率为81％，显著优于现有文献的总收率55％，工艺简洁，成本低，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN101311169B

公开(公告)日：2011-03-16

申请号：CN200710040938.6

申请日：2007-05-21

申请人： 上海医药工业研究院

发明人： 张福利 ,  吴泰志 ,  谢美华

IPC分类号： C07D233/90

摘要： 本发明公开了一种4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基咪唑-5-羧酸乙酯(式I)的新制备方法。本发明将2-丙基咪唑-4，5-二羧酸乙酯(式II)在单一溶剂中与氯化甲基镁(CH3MgCl)反应，然后用酸性溶液酸化制得4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基咪唑-5-羧酸乙酯(式I)。本发明的优点在于产品杂质少，单一溶剂可以回收套用，而且成本低廉适合工业生产。式II 式I

公开(公告)号：CN101679297A

公开(公告)日：2010-03-24

申请号：CN200780051148.6

申请日：2007-12-07

申请人： 埃克塞利希斯股份有限公司

发明人： 布兰特·C·博伦 ,  布雷特·B·布施 ,  顾晓惠 ,  瓦苏·贾马拉马达卡 ,  吕少波 ,  理查德·马丁 ,  拉朱·莫汉 ,  埃德温·施韦格 ,  小威廉·C·史蒂文斯 ,  王铁林 ,  谢益农 ,  许维

IPC分类号： C07D233/90 ,  C07D231/10 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D233/90 ,  C07D231/10

摘要： 本文公开了诸如式LX～LXIV化合物的本发明的化合物及其可药用盐、异构体或前药，所述化合物及其可药用盐、异构体或前药可用作肝脏X受体(LXR)和法尼醇X受体(FXR)的活性的调节剂，其中R00、R200、R400、R500、J11、J21、G1、G21和Q如本文所定义。还公开了含有所述化合物的药物组合物和该化合物的使用方法。

公开(公告)号：CN101663266A

公开(公告)日：2010-03-03

申请号：CN200880012066.5

申请日：2008-04-17

申请人： 日本曹达株式会社

发明人： 高濑满 ,  小松史宜

IPC分类号： C07C257/06 ,  C07C257/12 ,  C07D233/90

摘要： 本发明提供能够在低温的反应条件下、在短时间内、以高收率得到式(1-III)所示的N-(2-氨基-1，2-二氰基乙烯基)亚氨酸酯类的制造方法。还提供非常适合用于制造AICN或AICA等的环化反应且收率高的式(2-II)所示的N-(2-氨基-1，2-二氰基乙烯基)甲脒的制造方法。此外还提供以二氨基顺丁烯二腈为起始物质、以高收率得到式(3-V)表示的氨基咪唑衍生物的制造方法。

公开(公告)号：CN101607942A

公开(公告)日：2009-12-23

申请号：CN200810039036.5

申请日：2008-06-17

申请人： 中国人民解放军第二军医大学

发明人： 周有骏 ,  李耀武 ,  朱驹 ,  吕加国 ,  郑灿辉 ,  栗亚男 ,  唐辉 ,  陈军 ,  杨辉

IPC分类号： C07D233/90 ,  A61K31/4164 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及医药技术领域，是一类具有抑制肿瘤细胞生长的化合物。该类化合物的结构通式为右式，其中X可以为－NH－或者－O－。R基团为各种取代的苯环、萘环、吲哚环。芳环上基团的取代位置不限，可以是2位、3位和4位。取代可以是单取代、多取代(包括双取代、三取代或者四取代)，多取代中取代基之间也可以相互连接成环。苯环中取代基包括：(1)H、F、Cl、Br、I；(2)低级烷基，如：甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基；(3)低级烷氧基，如：甲氧基、乙氧基；(4)氢键受体、供体基团，如：氰基、硝基、氨基、羟基。本发明化合物化学性质稳定，能抑制肿瘤细胞的生长，可以用来制备抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN101472914A

公开(公告)日：2009-07-01

申请号：CN200780023190.7

申请日：2007-04-18

申请人： 詹森药业有限公司

发明人： C·R·伊利 ,  S·K·巴伦泰恩 ,  J·陈 ,  雷尼·L·德斯贾莱斯 ,  S·K·米加拉 ,  B·E·汤楚克 ,  M·沃尔 ,  K·威尔逊

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D233/90 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D493/08 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/496 ,  A61K31/382 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4418 ,  A61P13/00 ,  A61P11/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D207/34 ,  C07D233/90 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D493/08 ,  C12N9/99

摘要： 本发明涉及式I化合物及其溶剂合物、水合物、互变异构体和药学上可接受的盐，其中Z、X、J、R2和W在说明书中阐明，该化合物抑制蛋白酪氨酸激酶，尤其c－fms激酶。还提供了用式I化合物治疗以下疾病的方法：自身免疫性疾病；和含炎性成分的疾病；卵巢癌、子宫癌、乳腺癌、前列腺癌、肺癌、结肠癌、胃癌、毛细胞白血病的转移；和疼痛，这些疼痛包括由肿瘤转移或骨关节炎造成的骨骼疼痛，或内脏、炎性和神经原疼痛；和骨质疏松症、佩吉特病和其中由骨吸收介导发病的其它疾病，这些疾病包括类风湿性关节炎和其它形式的炎性关节炎、骨关节炎、修复术失败、溶骨肉瘤、骨髓瘤和转移至骨的肿瘤。

公开(公告)号：CN101466686A

公开(公告)日：2009-06-24

申请号：CN200680054994.9

申请日：2006-04-20

申请人： 詹森药业有限公司

发明人： M·R·普莱尔 ,  N·拜恩杜尔 ,  B·M·布兰德特 ,  N·查哈 ,  R·J·佩奇 ,  D·阿斯加里 ,  T·乔治亚迪斯

IPC分类号： C07D233/90 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D403/12 ,  A61K31/501 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D307/68 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： 本发明涉及式II化合物及其溶剂化物、水合物、互变异构体或药学可接受的盐，其抑制蛋白酪氨酸激酶，特别是c－fms激酶，其中A、R1、R2、R3、R4、X、Y和W如说明书所述。