公开(公告)号：CN101679297B

公开(公告)日：2012-01-11

申请号：CN200780051148.6

申请日：2007-12-07

申请人： 埃克塞利希斯股份有限公司

发明人： 布兰特·C·博伦 ,  布雷特·B·布施 ,  顾晓惠 ,  瓦苏·贾马拉马达卡 ,  吕少波 ,  理查德·马丁 ,  拉朱·莫汉 ,  埃德温·施韦格 ,  小威廉·C·史蒂文斯 ,  王铁林 ,  谢益农 ,  许维

IPC分类号： C07D233/90 ,  C07D231/10 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D233/90 ,  C07D231/10

摘要： 本文公开了诸如式LX～LXIV化合物的本发明的化合物及其可药用盐、异构体或前药，所述化合物及其可药用盐、异构体或前药可用作肝脏X受体(LXR)和法尼醇X受体(FXR)的活性的调节剂，其中R00、R200、R400、R500、J11、J21、G1、G21和Q如本文所定义。还公开了含有所述化合物的药物组合物和该化合物的使用方法。

公开(公告)号：CN102395567A

公开(公告)日：2012-03-28

申请号：CN201080016325.9

申请日：2010-02-12

申请人： 埃克塞利希斯股份有限公司

发明人： V.博鲁 ,  B.C.博伦 ,  J.E.达尔加德 ,  B.T.弗拉特 ,  N.哈克 ,  S.哈德森 ,  R.莫汉 ,  M.莫里西 ,  B.普拉特 ,  王铁林 ,  R.马丁 ,  顾晓惠

IPC分类号： C07D233/64 ,  C07D233/84 ,  C07D233/90 ,  C07D249/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4196 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D233/84 ,  C07D233/64 ,  C07D233/90 ,  C07D249/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14

摘要： 本发明包括结构式I的TGR5激动剂、它们的N-氧化物和其可药用盐，其中X、R1、R2和R5如本申请所定义。本发明还包括包含所述化合物、其N-氧化物和/或可药用盐的组合物。本发明也包括所述化合物和组合物用于治疗其中TGR5作为介质或与TGR5有关的疾病的用途。本发明也包括所述化合物在用于制备药物，特别是用于制备治疗其中TGR5作为介质或与TGR5有关的疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN101679297A

公开(公告)日：2010-03-24

申请号：CN200780051148.6

申请日：2007-12-07

申请人： 埃克塞利希斯股份有限公司

发明人： 布兰特·C·博伦 ,  布雷特·B·布施 ,  顾晓惠 ,  瓦苏·贾马拉马达卡 ,  吕少波 ,  理查德·马丁 ,  拉朱·莫汉 ,  埃德温·施韦格 ,  小威廉·C·史蒂文斯 ,  王铁林 ,  谢益农 ,  许维

IPC分类号： C07D233/90 ,  C07D231/10 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D233/90 ,  C07D231/10

摘要： 本文公开了诸如式LX～LXIV化合物的本发明的化合物及其可药用盐、异构体或前药，所述化合物及其可药用盐、异构体或前药可用作肝脏X受体(LXR)和法尼醇X受体(FXR)的活性的调节剂，其中R00、R200、R400、R500、J11、J21、G1、G21和Q如本文所定义。还公开了含有所述化合物的药物组合物和该化合物的使用方法。

公开(公告)号：CN101374842A

公开(公告)日：2009-02-25

申请号：CN200680052924.X

申请日：2006-12-12

申请人： 埃克塞利希斯股份有限公司

发明人： 泰冈·贝克 ,  克里斯·A·布尔 ,  布雷特·B·布希 ,  迪瓦·S-M·陈 ,  布伦顿·T·弗莱特 ,  顾晓惠 ,  瓦苏·雅马拉马达卡 ,  理查德·G·库利 ,  凯瑟琳·拉雷 ,  马晟熏 ,  理查德·马丁 ,  拉朱·莫汉 ,  约翰·M·努斯 ,  贾森·J·帕克斯 ,  贾森·H·吴 ,  布赖恩·K·S·杨 ,  许维 ,  王铁林 ,  王龙成

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/407 ,  A61P3/00

摘要： 本发明涉及式I的化合物，其显示对法尼醇X受体的亲和力。