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公开(公告)号：CN101679297A
公开(公告)日：2010-03-24
申请号：CN200780051148.6
申请日：2007-12-07
申请人： 埃克塞利希斯股份有限公司
发明人： 布兰特·C·博伦 , 布雷特·B·布施 , 顾晓惠 , 瓦苏·贾马拉马达卡 , 吕少波 , 理查德·马丁 , 拉朱·莫汉 , 埃德温·施韦格 , 小威廉·C·史蒂文斯 , 王铁林 , 谢益农 , 许维
IPC分类号： C07D233/90 , C07D231/10 , A61K31/415 , A61K31/4164 , A61P3/10
CPC分类号： C07D233/90 , C07D231/10
摘要： 本文公开了诸如式LX～LXIV化合物的本发明的化合物及其可药用盐、异构体或前药，所述化合物及其可药用盐、异构体或前药可用作肝脏X受体(LXR)和法尼醇X受体(FXR)的活性的调节剂，其中R00、R200、R400、R500、J11、J21、G1、G21和Q如本文所定义。还公开了含有所述化合物的药物组合物和该化合物的使用方法。
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公开(公告)号：CN101374842A
公开(公告)日：2009-02-25
申请号：CN200680052924.X
申请日：2006-12-12
申请人： 埃克塞利希斯股份有限公司
发明人： 泰冈·贝克 , 克里斯·A·布尔 , 布雷特·B·布希 , 迪瓦·S-M·陈 , 布伦顿·T·弗莱特 , 顾晓惠 , 瓦苏·雅马拉马达卡 , 理查德·G·库利 , 凯瑟琳·拉雷 , 马晟熏 , 理查德·马丁 , 拉朱·莫汉 , 约翰·M·努斯 , 贾森·J·帕克斯 , 贾森·H·吴 , 布赖恩·K·S·杨 , 许维 , 王铁林 , 王龙成
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/407 , A61P3/00
摘要： 本发明涉及式I的化合物，其显示对法尼醇X受体的亲和力。
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公开(公告)号：CN101679297B
公开(公告)日：2012-01-11
申请号：CN200780051148.6
申请日：2007-12-07
申请人： 埃克塞利希斯股份有限公司
发明人： 布兰特·C·博伦 , 布雷特·B·布施 , 顾晓惠 , 瓦苏·贾马拉马达卡 , 吕少波 , 理查德·马丁 , 拉朱·莫汉 , 埃德温·施韦格 , 小威廉·C·史蒂文斯 , 王铁林 , 谢益农 , 许维
IPC分类号： C07D233/90 , C07D231/10 , A61K31/415 , A61K31/4164 , A61P3/10
CPC分类号： C07D233/90 , C07D231/10
摘要： 本文公开了诸如式LX～LXIV化合物的本发明的化合物及其可药用盐、异构体或前药，所述化合物及其可药用盐、异构体或前药可用作肝脏X受体(LXR)和法尼醇X受体(FXR)的活性的调节剂，其中R00、R200、R400、R500、J11、J21、G1、G21和Q如本文所定义。还公开了含有所述化合物的药物组合物和该化合物的使用方法。
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公开(公告)号：CN102186817A
公开(公告)日：2011-09-14
申请号：CN200980139822.5
申请日：2009-10-07
申请人： 埃克塞利希斯股份有限公司 , 第一三共株式会社
IPC分类号： C07D207/34 , A61K31/40 , A61P9/00
摘要： 本发明包括预防和/或治疗心血管疾病的化合物。所述化合物为下式(I)所示化合物的阻转异构体，其中R1代表C1-C3烷基；R2代表2-羟基-C4-C6烷基；R3代表卤代基、卤代-C1-C3烷基等；R4代表氢原子、卤代基等；R5代表C1-C3烷基；以及R6代表氢原子、卤代基等，或它们的阻转异构体。
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公开(公告)号：CN102177137A
公开(公告)日：2011-09-07
申请号：CN200980139825.9
申请日：2009-10-07
申请人： 埃克塞利希斯股份有限公司 , 第一三共株式会社
IPC分类号： C07D207/335 , A61K31/405 , A61P9/12 , A61P9/10 , A61P13/12 , A61P5/42 , A61P7/10
摘要： 本发明包括一种用于预防和/或治疗心血管疾病、肾病、纤维化症、原发性醛甾酮过多症或水肿的化合物。所述化合物具有以下通式(I)或它们的氮氧化物、阻转异构体，或它们的可药用盐，其中R1代表C1-C3烷基；R2代表羟基-C1-C4烷基等；R3代表卤代基、卤代-C1-C3烷基等；R4代表氢原子、卤代基等；R5代表氨磺酰基或C1-C3烷基磺酰基；R6代表氢原子、卤代基等。
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公开(公告)号：CN102186817B
公开(公告)日：2017-05-17
申请号：CN200980139822.5
申请日：2009-10-07
申请人： 埃克塞利希斯股份有限公司 , 第一三共株式会社
IPC分类号： C07D207/34 , A61K31/40 , A61P9/00
摘要： 本发明包括预防和/或治疗心血管疾病的化合物。所述化合物为下式(I)所示化合物的阻转异构体，其中R1代表C1‑C3烷基；R2代表2‑羟基‑C4‑C6烷基；R3代表卤代基、卤代‑C1‑C3烷基等；R4代表氢原子、卤代基等；R5代表C1‑C3烷基；以及R6代表氢原子、卤代基等，或它们的阻转异构体。
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公开(公告)号：CN102177137B
公开(公告)日：2015-03-18
申请号：CN200980139825.9
申请日：2009-10-07
申请人： 埃克塞利希斯股份有限公司 , 第一三共株式会社
IPC分类号： C07D207/335 , A61K31/405 , A61P9/12 , A61P9/10 , A61P13/12 , A61P5/42 , A61P7/10
摘要： 本发明包括一种用于预防和/或治疗心血管疾病、肾病、纤维化症、原发性醛甾酮过多症或水肿的化合物。所述化合物具有以下通式(I)或它们的氮氧化物、阻转异构体，或它们的可药用盐，其中R1代表C1-C3烷基；R2代表羟基-C1-C4烷基等；R3代表卤代基、卤代-C1-C3烷基等；R4代表氢原子、卤代基等；R5代表氨磺酰基或C1-C3烷基磺酰基；R6代表氢原子、卤代基等。
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公开(公告)号：CN102395567A
公开(公告)日：2012-03-28
申请号：CN201080016325.9
申请日：2010-02-12
申请人： 埃克塞利希斯股份有限公司
IPC分类号： C07D233/64 , C07D233/84 , C07D233/90 , C07D249/12 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D403/14 , A61K31/4178 , A61K31/4196 , A61P3/04
CPC分类号： C07D233/84 , C07D233/64 , C07D233/90 , C07D249/12 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D403/14
摘要： 本发明包括结构式I的TGR5激动剂、它们的N-氧化物和其可药用盐，其中X、R1、R2和R5如本申请所定义。本发明还包括包含所述化合物、其N-氧化物和/或可药用盐的组合物。本发明也包括所述化合物和组合物用于治疗其中TGR5作为介质或与TGR5有关的疾病的用途。本发明也包括所述化合物在用于制备药物，特别是用于制备治疗其中TGR5作为介质或与TGR5有关的疾病的药物中的用途。
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