公开(公告)号：CN105837519A

公开(公告)日：2016-08-10

申请号：CN201610187015.2

申请日：2011-06-01

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 查尔斯·贝克-格伦 ,  丹尼尔·乔恩·伯狄克 ,  马克·钱伯斯 ,  布赖恩·K·尚 ,  陈慧芬 ,  安东尼·埃斯特拉德 ,  简纳·L·格茨纳 ,  丹尼尔·肖尔 ,  扎卡里·凯文·斯威尼 ,  王淑梅 ,  赵桂玲

IPC: C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D498/08 ,  C07D491/08 ,  C07D405/12 ,  C07D491/107 ,  C07D239/47 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5386 ,  A61P25/16

CPC classification number: C07D413/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/12 ,  C07D473/16 ,  C07D498/06 ,  C07D498/08 ,  C07D239/48 ,  C07D239/47 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/08 ,  C07D491/107

Abstract: 本发明涉及作为LRRK2调节剂的氨基嘧啶衍生物。本发明公开了式I的化合物或其药用盐，其中m，n，X，R1，R2，R3，R5，R6和R7如本文中所定义。还公开了制备所述化合物的方法和利用所述化合物来治疗与LRRK2受体相关的疾病如帕金森病。

公开(公告)号：CN102471274B

公开(公告)日：2016-08-03

申请号：CN201080035008.1

申请日：2010-07-23

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： D·海因德尔 ,  H·马尔茨 ,  A·施密特

IPC: C07D213/82 ,  C07D401/04 ,  C07D473/16

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D213/82 ,  C07D473/16

Abstract: 本发明涉及通过使用N?杂芳基取代的吡啶盐(Zincke盐)并使它与亲核的胺反应、用于合成N?取代的吡啶化合物的方法。在这种反应中，Zincke盐的吡啶环与胺反应，胺诱导环开放和随后的环闭合，从而所述胺的氮变为N?取代的吡啶环的一部分。优选地，所述胺是伯胺。还公开了新的嘌呤?取代的吡啶基化合物，例如，其可以在上述反应中使用。

公开(公告)号：CN104918923A

公开(公告)日：2015-09-16

申请号：CN201380070474.7

申请日：2013-11-14

Applicant: 加林制药公司

Inventor： J·C·曼尼恩 ,  S·L·戴克斯 ,  F·J·高德 ,  D·E·麦金太尔 ,  J·迈克罗德 ,  V·奥佐拉 ,  E·苏娜 ,  K·舒宾 ,  J·J·门塞尔 ,  S·X·彭

IPC: C07D251/54

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  A61K45/06 ,  C07D251/54 ,  C07D251/70 ,  C07D473/16

Abstract: 本发明包括可用于预防和/或治疗有需要的对象的呼吸控制疾病或障碍的组合物。本发明还包括预防和/或治疗有需要的对象的呼吸疾病或障碍的方法，包括给对象施用治疗有效量的本发明的组合物。本发明进一步包括在有需要的对象中预防不稳定或使呼吸节奏稳定的方法，包括给对象施用治疗有效量的本发明的组合物。

公开(公告)号：CN104788451A

公开(公告)日：2015-07-22

申请号：CN201410027146.5

申请日：2014-01-21

Applicant: 浙江九洲药业股份有限公司

Inventor： 叶美其 ,  徐巧巧 ,  朱天昊 ,  吴昊 ,  陈林国 ,  许全贵

IPC: C07D473/16

CPC classification number: C07D473/16

Abstract: 本发明涉及一种阿巴卡韦的制备方法。本发明以（1S，4R）-4-（2-氨基-6-氯-9H-嘌呤-9-基）环戊-2-烯-1-基甲醇或其盐酸盐与环丙胺反应后进一步与酸的醇类溶剂发生成盐反应，制备得到阿巴卡韦盐。后通过简单的游离可制备得到纯度高、性状好的阿巴卡韦游离碱。本发明提供的制备方法适合工业化生产。

公开(公告)号：CN104619708A

公开(公告)日：2015-05-13

申请号：CN201380043657.X

申请日：2013-07-08

Applicant: 武田药品工业株式会社

Inventor： E·常 ,  W·R·L·诺特兹 ,  M·B·沃雷斯

IPC: C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/506 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00

CPC classification number: C07D491/107 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07D473/16 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00

Abstract: 本发明公开式1化合物及其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和R10是在说明书中定义。本公开还涉及用于制备式1化合物的材料和方法；含有它们的药物组合物；以及它们用于治疗免疫病症、心血管疾病、癌症和与PI3Kδ相关的其它疾病、病症或病状的用途。

公开(公告)号：CN104530048A

公开(公告)日：2015-04-22

申请号：CN201410643782.0

申请日：2009-08-07

Applicant: 葛兰素史密丝克莱恩有限责任公司

Inventor： H.巴赞-李 ,  D.M.克 ,  L.拉扎里德斯 ,  C.J.米切尔 ,  S.A.史密斯 ,  N.特里韦迪

IPC: C07D473/18 ,  A61K31/522 ,  A61P11/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D473/16 ,  A61K31/522 ,  C07D473/18

Abstract: 本发明涉及新的腺嘌呤衍生物，如式(I)化合物，及其盐，其中R1为C1-6烷基氨基，或C1-6烷氧基；R2为具有结构(II)的基团：n为具有数值1-6的整数；Het为含有一个氮原子的6-元饱和杂环，其中Het在杂环的任何碳原子上连接于-(CH2)n-部分；R3为氢、C1-8烷基，或C3-7环烷基C0-6烷基，为人干扰素的诱导剂。诱导人干扰素的化合物可用于治疗各种疾病，例如治疗变应性疾病和其它炎性病症例如变应性鼻炎和哮喘，治疗感染性疾病和癌症，并且也可用作疫苗辅药。

公开(公告)号：CN104447746A

公开(公告)日：2015-03-25

申请号：CN201310430034.X

申请日：2013-09-18

Applicant: 华安医学股份有限公司

Inventor： 邱壬乙 ,  陈翰民 ,  郭正宜 ,  林俊材 ,  黄纯芳

IPC: C07D473/16 ,  C07D473/34 ,  C07D473/40 ,  C07D473/18 ,  A61K31/52 ,  A61K31/513 ,  A61P3/10 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P5/50

CPC classification number: C07D473/16 ,  C07D473/18 ,  C07D473/34 ,  C07D473/40

Abstract: 本发明关于一种活化AMPK的化合物及其在制备用于治疗可被AMPK活化剂改善的疾病或生理状况预防或治疗疾病，包括前期糖尿病、胰岛素抵抗、第二型糖尿病、X-症候群、代谢症候群及肥胖的药物中的用途。本发明所提供的化合物可降低血浆葡萄糖量大于30wt%，降低三酸甘油脂量大于35wt%，并且降低体重15%以上。

公开(公告)号：CN104086551A

公开(公告)日：2014-10-08

申请号：CN201410251204.2

申请日：2014-06-06

Applicant: 人福医药集团股份公司

Inventor： 许勇 ,  王学海 ,  李莉娥 ,  黄璐 ,  田华 ,  杨仲文 ,  夏庆丰 ,  肖强 ,  郭涤亮 ,  涂荣华 ,  余艳平 ,  于静 ,  黄翔 ,  范昭泽 ,  何震宇 ,  张毅 ,  杨菁

IPC: C07D473/16 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P35/02 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/06

CPC classification number: A61K31/52 ,  C07D473/16

Abstract: 本发明提供了化合物及其制备方法和用途，该化合物为式I所示化合物或式I所示化合物的立体异构体、互变异构体、药物活性代谢物、可药用盐、水合物、溶剂化物或前药，其中，X、R1、R2如说明书所定义。该化合物能够作为激酶抑制剂。

公开(公告)号：CN102203096B

公开(公告)日：2014-09-17

申请号：CN200980143651.3

申请日：2009-10-29

Applicant: IRM责任有限公司 ,  斯克里普斯研究所

Inventor： A·博伊塔诺 ,  M·库克 ,  S·潘 ,  P·G·舒尔茨 ,  J·泰卢 ,  Y·万 ,  X·王

IPC: C07D473/34 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  C12N5/071 ,  C12N5/074 ,  C12N5/0789 ,  A61K35/14 ,  A61K35/28 ,  A61P35/02 ,  A61P7/06 ,  A61P37/00 ,  A61P3/00 ,  A61P25/00

CPC classification number: A61K35/28 ,  A61K9/0019 ,  A61K31/52 ,  A61K38/00 ,  A61K2035/124 ,  C07D473/16 ,  C07D473/34 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C12N5/0647 ,  C12N2501/38 ,  C12N2501/60

Abstract: 本发明涉及用来扩增用于移植的CD34+细胞数目的化合物和组合物。本发明进一步涉及包含扩增了的造血干细胞(HSC)的细胞群以及其在用于对具有遗传免疫缺陷和自身免疫疾病以及各种造血系统病症的患者进行治疗以重建造血细胞系和免疫系统防御的自体或同种异体移植中的用途。

公开(公告)号：CN103687866A

公开(公告)日：2014-03-26

申请号：CN201280036015.2

申请日：2012-05-16

Applicant: RFS制药公司 ,  埃默里大学

Inventor： 雷蒙德·F·斯基那兹 ,  赵忠贤 ,  周龙胡 ,  张宏旺 ,  于戈·普拉代尔 ,  斯蒂文·J·科阿斯

IPC: C07H19/20 ,  C07H19/173 ,  C07H19/10 ,  C07D405/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/7076 ,  A61K31/7072 ,  A61K31/7028 ,  A61P31/12

CPC classification number: C07F9/65586 ,  A61K31/7076 ,  A61K45/06 ,  C07D473/16 ,  C07F9/65742 ,  C07H19/20 ,  C07H19/207 ,  C07H19/213

Abstract: 本发明涉及使用核苷类似物单磷酸酯前药治疗或预防病毒性感染的化合物、组合物和方法。更具体地说，人类患者或其它动物宿主中的HCV、诺如病毒、札幌病毒、登革病毒、基孔肯雅病毒和黄热病。该化合物为某些2,6-二氨基2-C-甲基嘌呤核苷一磷酸酯前药和经修饰的前药类似物，及其药学上可接受的盐、前药和其它衍生物。特别地，该化合物显示出针对HCV、诺如病毒、札幌病毒、登革病毒、基孔肯雅病毒和黄热病的强效抗病毒活性。本发明教导了如何修饰2,6-二氨基2’-C-甲基嘌呤以及如何以迄今为止不可获得的治疗相关浓度将核苷酸三磷酸酯递送到聚合酶。