丹酚酸B作为儿茶酚-O-甲基转移酶抑制剂在帕金森病治疗中的应用

    公开(公告)号:CN103054847A

    公开(公告)日:2013-04-24

    申请号:CN201310000005.X

    申请日:2013-01-04

    Abstract: 本发明涉及天然药物领域,具体涉及丹酚酸B(SAB)作为儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂在帕金森病治疗中的应用,主要表现为SAB对帕金森病经典治疗药物左旋多巴的体内外甲基化代谢的抑制。体外,通过用肝胞浆COMT温孵,发现SAB可以浓度依赖性的抑制左旋多巴的甲基化代谢(IC50为1.84μM),体内,当左旋多巴/卡比多巴和SAB同时给予SD大鼠后,与单独给予左旋多巴/卡比多巴相比,血浆和纹状体中左旋多巴的甲基化代谢产物3-氧甲基左旋多巴都明显下降,说明SAB可以明显的抑制COMT介导的左旋多巴的甲基化代谢,改善其对帕金森病的治疗效果。

    一种复杂药物体内外物质组关联构建代谢网络的方法

    公开(公告)号:CN102622532A

    公开(公告)日:2012-08-01

    申请号:CN201210046410.0

    申请日:2012-02-27

    Abstract: 本发明针对复杂成分在生物基质中浓度低、干扰大、代谢广泛、缺少标准品、数据庞杂、分析困难的问题,提供了一种复杂成分代谢物的快速检出、代谢途径的分步分类广泛预测和“原型成分-代谢产物”关联网络的全面构建的方法。方法步骤如下:1、制剂和生物样品制备;2、多级质谱检测;3、选取主要成分,排除干扰;4、确证体内的原型成分;5、构建体内外物质组关联网络;6、预测和确证代谢途径,鉴定代谢物的结构。各步骤均能利用计算机编程实现自动化运行,操作简便、准确高效。本发明不依赖标准对照品,不依赖原型成分结构,解决了单一或复杂药物在体内“非目标性”全成分分析和药效物质基础解释的技术难题,并适用于环境、医工、食品等诸多领域的研究。

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