含银杏叶提取物缓/控释微丸组合物及其制备方法

    公开(公告)号:CN101375869B

    公开(公告)日:2011-08-17

    申请号:CN200810156437.9

    申请日:2008-10-10

    Abstract: 本发明属于缓/控释制剂领域,具体涉及含银杏叶提取物口服缓/控释微丸组合物及制备方法,其组成为(A)含药丸芯;(B)隔离衣层;(C)缓释衣层;(D)肠溶衣层。本发明为24小时给药一次的中药多组分缓释微丸组合物,具有不同释药体系的多单元缓释微丸组合制剂,采用挤出滚丸法制备含药丸芯,利用新型缓释多层包衣技术和流化床设备包覆缓释微丸,将速释部分与缓释部分包衣微丸混合灌装硬胶囊剂,也可压制成微丸片剂。本发明的缓释微丸包衣工艺稳定、重现性好,适用于工业化大生产,制剂经长期贮存药物质量稳定。体外释放度试验表明,中药多组分均能达到缓慢释药作用,本缓释制剂经口服给药能显著增加各有效活性成分跨膜吸收和稳定性,体内血药浓度曲线平稳,达到了24小时缓慢释药设计目的。

    蒽环类细胞毒素类化合物药学上可接受盐的制备方法及其应用

    公开(公告)号:CN101691388A

    公开(公告)日:2010-04-07

    申请号:CN200910034695.4

    申请日:2009-09-08

    Abstract: 本发明公开了蒽环类细胞毒素类化合物药学上可接受盐的制备方法及其应用。该化合物是由通式(I)或(II)所述的化合物。该化合物蒽环类细胞毒素类药物与有机酸或其盐合成的化合物,其特征在于有机酸,选自甲酸、乙酸、丙酸、草酸、丁酸、丙二酸、琥珀酸、富马酸、马来酸、乳酸、苹果酸、酒石酸、柠檬酸、苦味酸、甲磺酸、乙磺酸等有机酸和天冬氨酸、谷氨酸等酸性氨基酸或它们的衍生物;优选丁酸或其衍生物、枸橼酸、琥珀酸。该化合物与原蒽环类细胞毒素类化合物相比,抗肿瘤作用效果显著增强,不良反应显著降低,安全性提高,可用于制备新型抗肿瘤药物;该化合物制备方法简单,适合工业化生产和实施。 R1=OCH3或H R1=OCH3或H R2=CH2OH或CH3 R2=CH2OH或CH3 (I) (II)

    生物可降解白蛋白衍生物及其药学组合物的制备和应用

    公开(公告)号:CN101220093A

    公开(公告)日:2008-07-16

    申请号:CN200810018740.2

    申请日:2008-01-22

    Abstract: 本发明涉及一种生物可降解白蛋白衍生物及其药学组合物。这类衍生物在白蛋白骨架引入烷基或脂肪酰基或(脱氧)胆酸,使其具有两亲性,在水中自组装形成纳米胶束,并可通过疏水基团和白蛋白分子链与药物的双重作用将药物包裹,显著提高白蛋白包裹药物的能力,且稳定时间显著延长。该辅料可作为有机药物、水不溶性或难溶性药物和两亲性药物的载体,用于血管内或肌肉注射和口服途径给药。本发明制备方法简单,工艺成熟,适于大规模连续生产。

    一种复杂药物体内外物质组关联构建代谢网络的方法

    公开(公告)号:CN102622532A

    公开(公告)日:2012-08-01

    申请号:CN201210046410.0

    申请日:2012-02-27

    Abstract: 本发明针对复杂成分在生物基质中浓度低、干扰大、代谢广泛、缺少标准品、数据庞杂、分析困难的问题,提供了一种复杂成分代谢物的快速检出、代谢途径的分步分类广泛预测和“原型成分-代谢产物”关联网络的全面构建的方法。方法步骤如下:1、制剂和生物样品制备;2、多级质谱检测;3、选取主要成分,排除干扰;4、确证体内的原型成分;5、构建体内外物质组关联网络;6、预测和确证代谢途径,鉴定代谢物的结构。各步骤均能利用计算机编程实现自动化运行,操作简便、准确高效。本发明不依赖标准对照品,不依赖原型成分结构,解决了单一或复杂药物在体内“非目标性”全成分分析和药效物质基础解释的技术难题,并适用于环境、医工、食品等诸多领域的研究。

    白蛋白两亲性衍生物及其药学组合物的制备和应用

    公开(公告)号:CN101543630A

    公开(公告)日:2009-09-30

    申请号:CN200910030941.9

    申请日:2009-04-20

    Abstract: 本发明涉及一种生物可降解白蛋白两亲性衍生物及其药学组合物。这类衍生物在白蛋白骨架引入亲水长链聚乙二醇以及烷(酰)基或(脱氧)胆酸,使其具有两亲性,在水中自组装形成纳米胶束,其特征包括:1)可通过疏水基团和白蛋白分子链与药物的双重作用将药物包裹,显著提高白蛋白包裹药物的能力;2)亲水长链既可降低白蛋白免疫原性,又可提高胶束表面亲水性,从而提高胶束在水性介质中稳定性,并在体内具有长循环特征。该辅料可作为有机药物、水不溶性或难溶性药物和两亲性药物的载体,用于血管内或肌肉注射、口服、腔道或外用途径给药。本发明制备方法简单,工艺成熟,适于大规模连续生产。

    含蒽环类细胞毒素前体药物的制备方法及其应用

    公开(公告)号:CN101619084A

    公开(公告)日:2010-01-06

    申请号:CN200910032524.8

    申请日:2009-07-01

    Abstract: 本发明涉及含蒽环类细胞毒素前体药物的制备方法及其应用,将蒽环类细胞毒素与琥珀酸酐在室温条件下反应,加入EDC,DMAP催化缩合成蒽环类细胞毒素-琥珀酸连接物。药理实验证明该衍生物不仅能增强蒽环类细胞毒素的抗肿瘤作用,降低蒽环类细胞毒素药物的毒副作用,提高靶向性,而且能改善蒽环类细胞毒素在水中的溶解性能,为抗肿瘤药物及其制剂的研究与开发提供新物质和新思路。另外本发明还提供一种注射用阿霉素-N-琥珀酸钠冻干粉及其制备方法。

    含银杏叶提取物缓/控释微丸组合物及其制备方法

    公开(公告)号:CN101375869A

    公开(公告)日:2009-03-04

    申请号:CN200810156437.9

    申请日:2008-10-10

    Abstract: 本发明属于缓/控释制剂领域,具体涉及含银杏叶提取物口服缓/控释微丸组合物及制备方法,其组成为(A)含药丸芯;(B)隔离衣层;(C)缓释衣层;(D)肠溶衣层。本发明为24小时给药一次的中药多组分缓释微丸组合物,具有不同释药体系的多单元缓释微丸组合制剂,采用挤出滚丸法制备含药丸芯,利用新型缓释多层包衣技术和流化床设备包覆缓释微丸,将速释部分与缓释部分包衣微丸混合灌装硬胶囊剂,也可压制成微丸片剂。本发明的缓释微丸包衣工艺稳定、重现性好,适用于工业化大生产,制剂经长期贮存药物质量稳定。体外释放度试验表明,中药多组分均能达到缓慢释药作用,本缓释制剂经口服给药能显著增加各有效活性成分跨膜吸收和稳定性,体内血药浓度曲线平稳,达到了24小时缓慢释药设计目的。

    一种药物增溶载体及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN1840198A

    公开(公告)日:2006-10-04

    申请号:CN200610037810.X

    申请日:2006-01-16

    Abstract: 本发明公开了一种药物增溶载体及其制备方法和应用。该载体是在壳聚糖骨架6位和2位分别引入亲水性的羧甲基或羟乙基和疏水性的烷基或烷酰基,使其能在水中自组合成纳米胶束的具有两亲性的壳聚糖衍生物。该载体临界聚集浓度低,载药量高、毒性小、药物包封率高,纳米胶束稳定,可作为难溶或微溶性药物的载体,本发明制备方法简单,工艺成熟,适于大规模连续生产。

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