公开(公告)号：CN108570052A

公开(公告)日：2018-09-25

申请号：CN201710146224.7

申请日：2017-03-13

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈竞康 ,  丁健 ,  耿美玉 ,  熊兵 ,  艾菁 ,  马宇驰 ,  戴阳

IPC: C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07D519/00

Abstract: 本发明公开了一种五元杂环并吡嗪化合物、制备方法、中间体、组合和应用。本发明中的五元杂环并吡嗪化合物具有优异的FGFR抑制活性。

公开(公告)号：CN108570038A

公开(公告)日：2018-09-25

申请号：CN201810180085.4

申请日：2018-03-05

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 熊兵 ,  沈竞康 ,  缪泽鸿 ,  胡剑萍 ,  王迎庆 ,  宋姗姗 ,  孟韬

IPC: C07D403/10 ,  C07D487/08 ,  C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  C07D491/107 ,  C07D413/04 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D487/04 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/551 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: A61K31/498 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/541 ,  A61K31/551 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/00 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/22 ,  C07D491/107

Abstract: 本发明涉及一种二氢喹喔啉类溴结构域识别蛋白抑制剂及制备方法和用途。本发明的抑制剂为通式(I)所示的化合物，或其立体异构体、可药用盐、前药、溶剂化物、水合物和晶型，各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。本发明通式(I)所示的化合物能够抑制溴结构域识别蛋白，可以用于制备调控细胞的表观状态和治疗由溴结构域识别蛋白介导的一系列疾病和症状的药物。

公开(公告)号：CN107879975A

公开(公告)日：2018-04-06

申请号：CN201610875660.3

申请日：2016-09-30

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈竞康 ,  熊兵 ,  赵乐乐 ,  李佳 ,  耿美玉 ,  马兰萍 ,  陈丹琦 ,  苏明波 ,  周宇波 ,  胡小蓓 ,  刘红椿 ,  沈爱军

IPC: C07D217/24 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D401/04 ,  C07D409/12 ,  C07D237/32 ,  C07D471/04 ,  C07D487/08 ,  C07D403/04 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/506 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/502 ,  A61K31/5025 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D217/24 ,  C07D237/32 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/08

Abstract: 本发明提供了一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其用途。具体地，本发明提供了式(I)化合物及其药学上可接受的盐，其中，各基团的定义如说明书中所述。本发明还提供了该类化合物的制备方法。本发明的式(I)化合物可通过抑制组蛋白去乙酰化酶(HDACs)，特别是I类组蛋白去乙酰化酶(HDAC1、HDAC3等亚型)，用于治疗由组蛋白去乙酰化酶介导的一系列疾病，具体包括治疗实体瘤、白血病等肿瘤疾病、以及神经退行性疾病等。

公开(公告)号：CN107793371A

公开(公告)日：2018-03-13

申请号：CN201610802181.9

申请日：2016-09-05

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈竞康 ,  缪泽鸿 ,  熊兵 ,  胡剑萍 ,  王迎庆 ,  宋姗姗

IPC: C07D241/44 ,  C07D405/06 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D403/06 ,  C07D471/04 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/505 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明涉及通式(I)的化合物，及其立体异构体、可药用盐、前药、溶剂化物、水合物和晶型。本发明通式(I)的化合物可抑制溴结构域识别蛋白，用于调控细胞的表观状态和治疗由溴结构域识别蛋白介导的一系列疾病和症状，具体包括治疗血液性恶性肿瘤、中线癌以及炎症等。

公开(公告)号：CN106938051A

公开(公告)日：2017-07-11

申请号：CN201710125244.6

申请日：2017-03-03

Applicant: 复旦大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 余科 ,  沈竞康 ,  孟韬 ,  马兰萍 ,  张学赛 ,  李晴柔

IPC: A61K47/68 ,  A61K31/537 ,  A61K31/40 ,  A61P35/00 ,  C07K16/36

Abstract: 本发明公开了靶向于组织因子的抗体‑药物偶联物。本发明还公开了制备所述的抗体‑药物偶联物(ADC)的方法。本发明的ADC能够高特异性地结合TF抗原，其具有很高的亲和力、很低的免疫原性，以及很高细胞毒性，并且具有的显著的抗肿瘤作用。

公开(公告)号：CN106608869A

公开(公告)日：2017-05-03

申请号：CN201510706064.8

申请日：2015-10-27

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈竞康 ,  熊兵 ,  胡剑萍 ,  耿美玉 ,  李佳

IPC: C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D417/04 ,  C07D491/113 ,  C07D403/14 ,  C07D403/04 ,  A61K31/55 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02

CPC classification number: C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D491/113

Abstract: 本发明涉及通式(I)的化合物，其立体异构体、可药用盐、前药、溶剂化物、水合物、酯和晶型。本发明通式(I)的化合物可抑制组蛋白去甲基化酶JMJD3，用于调控细胞的表观状态和治疗由组蛋白去甲基化酶JMJD3介导的一系列疾病和症状，具体包括治疗肺癌、肝癌、初级霍奇金淋巴瘤、一些血液学恶性肿瘤、炎症以及自免疫疾病等。

公开(公告)号：CN103340881B

公开(公告)日：2016-06-08

申请号：CN201310287472.5

申请日：2013-07-09

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈竞康 ,  耿美玉 ,  章海燕 ,  陈越磊 ,  姜如炜 ,  杜晓光 ,  傅燕 ,  张翾 ,  胡定宇 ,  王昕 ,  孟韬

IPC: A61K31/7016 ,  A61K31/702 ,  A61K31/715 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  C07H3/04 ,  C07H3/06 ,  C07H1/00 ,  C08B37/00

Abstract: 本发明涉及式（I）所示的寡糖类化合物(包括甘露糖寡糖，纤维糖寡糖和麦芽糖寡糖)及其立体异构体、互变异构体、溶剂合物或前药在神经保护方面的应用：式（I）中，n表示0或1-5的整数。

公开(公告)号：CN102731468B

公开(公告)日：2015-07-29

申请号：CN201110335011.1

申请日：2011-10-28

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  复旦大学

Inventor： 沈竞康 ,  姚舒译 ,  张莉 ,  张永良 ,  王昕 ,  胡定宇 ,  潘胜利 ,  谢晖

IPC: C07D317/60 ,  C07D319/18 ,  C07D307/79 ,  C07D215/12 ,  C07D209/08 ,  C07D263/56 ,  C07C69/734 ,  C07C67/343 ,  C07C235/34 ,  C07C231/12 ,  C07C233/11 ,  C07C271/28 ,  C07C269/06 ,  C07C237/20 ,  A61K31/165 ,  A61K31/405 ,  A61K31/421 ,  A61K31/343 ,  A61K31/27 ,  A61K31/47 ,  A61K31/36 ,  A61K31/357 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/216 ,  A61K31/496 ,  A61P25/24

Abstract: 本发明涉及一种芳香丙烯类天然产物的衍生物及其制备方法和用途，具体涉及结构如通式(I)所示的芳香丙烯类化合物及其药学上可接受的盐，及其该类化合物的制备方法和该类化合物在治疗抑郁症方面的应用。本发明还涉及该类化合物在药学上可接受的盐和以该类化合物为活性成分的药物组合物。其中，本发明所涉及的通式(I)中的X、Y、m和n如说明书和权利要求中所定义。

公开(公告)号：CN103833671A

公开(公告)日：2014-06-04

申请号：CN201210492245.1

申请日：2012-11-27

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈竞康 ,  赵乐乐 ,  熊兵 ,  缪泽鸿 ,  许叶春 ,  何建华 ,  曹丹燕 ,  王昕 ,  陈麟 ,  王迎庆 ,  李艳莲 ,  陈五妍 ,  王炜

IPC: C07D277/34 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D277/34 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明提供了通式(I)所示的二氢噻唑酮类化合物及其药物组合物和用途。该类化合物可以结合具有bromodomain结构域的蛋白，从而调节下游的信号通路，发挥特定功能，可用于治疗与bromodomain结构域蛋白相关的多种疾病。该类化合物可干扰具有bromodomain结构域的Brd4与乙酰化组蛋白的结合，进而下调癌基因c-myc和其相关靶基因的转录，因此可以成为肿瘤的有效治疗药物。

公开(公告)号：CN103804358A

公开(公告)日：2014-05-21

申请号：CN201310567203.4

申请日：2013-11-14

Applicant: 上海医药集团股份有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 段文虎 ,  万惠新 ,  夏广新 ,  梅德盛 ,  林逸鹏 ,  刘学军 ,  沈竞康

IPC: C07D403/04 ,  C07D491/107 ,  C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00 ,  A61P19/10 ,  A61P13/08 ,  A61P17/00 ,  A61P17/10 ,  A61P17/14 ,  A61P15/10 ,  A61P15/00 ,  A61P25/24

CPC classification number: C07D491/107 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明提供了一种如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、前体药物、立体异构体、互变异构体、多晶型物或代谢产物，包含它们的药物组合物，以及它们在制备用于治疗雄性激素受体相关疾病的药物中的应用。