公开(公告)号：CN1098841C

公开(公告)日：2003-01-15

申请号：CN98801910.8

申请日：1998-01-22

Applicant: 山之内制药株式会社

Inventor： 丸山龙也 ,  恩田健一 ,  早川昌彦 ,  高桥工 ,  铃木贵之 ,  松井哲夫

IPC: C07D233/64 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D277/40 ,  C07D277/30 ,  A61K31/415 ,  A61K31/41 ,  A61K31/425

CPC classification number: C07D233/64 ,  C07C217/16 ,  C07C271/16 ,  C07C271/20 ,  C07D235/16 ,  C07D249/12 ,  C07D277/30 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D285/12 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明涉及以下通式(I)表示的酰胺衍生物或其盐，以及含有该衍生物和制药学上允许的载体的医药组合物。式中符号具有以下含义。A：亚杂芳基，X：键、O、S、-NH5-、-NR5CO-、-NR5CONH-、-NR5SO2-或-NR5C(＝NH)NH-，R1：-H、-可取代的低级烷基、-可取代的芳基、-可取代的杂芳基或-可取代的环烷基，R2a、R2b：可相同或互不相同，为-H或-低级烷基，R3：-H或-低级烷基，R4a、R4b：可相同或互不相同，为-H、-OH、或R4a和R4b连成一体为＝O或＝N～O-低级烷基，R5：-H或低级烷基。本发明化合物兼具胰岛素分泌促进作用和胰岛素感应性增强作用，作为糖尿病治疗剂有用。

公开(公告)号：CN1319091A

公开(公告)日：2001-10-24

申请号：CN99811198.8

申请日：1999-09-21

Applicant: 山之内制药株式会社

Inventor： 谷口伸明 ,  木野山功 ,  上久保隆 ,  丰岛启 ,  三水清宽 ,  河南英次 ,  今村雅一 ,  森友博幸 ,  松久彰 ,  平野祐明 ,  宫崎洋二 ,  野泽荣典 ,  冈田稔 ,  神德宏 ,  太田光昭

IPC: C07D213/74 ,  C07D213/84 ,  C07D233/88 ,  C07D215/38 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D295/18 ,  C07D295/22 ,  C07D243/08 ,  C07D243/06 ,  A61K31/415 ,  A61K31/47 ,  A61K31/55 ,  A61K31/495 ,  A61K31/54

CPC classification number: C07D295/192 ,  C07D213/85 ,  C07D241/08 ,  C07D295/205 ,  C07D295/215 ,  C07D295/26

Abstract: 本发明涉及一种新颖的哌嗪基取代的氰基苯基衍生物,其中,取代的氨基甲酰基或磺酰氨基与哌嗪环上的氮原子结合,该取代的氨基甲酰基或磺酰氨基上有可具有取代基的芳基或杂环等。本发明的化合物具有抗雄激素的作用,可用于预防或治疗前列腺癌、前列腺肥大症等。

公开(公告)号：CN1283123A

公开(公告)日：2001-02-07

申请号：CN98812692.3

申请日：1998-12-25

Applicant: 山之内制药株式会社 ,  东丽株式会社

Inventor： 山下昇 ,  高木彰 ,  胜真正孝 ,  斋藤胜实 ,  高石勇希 ,  安田达雄 ,  高桥丰 ,  三富光男 ,  原三千雄

IPC: A61K47/16 ,  A61K31/557

CPC classification number: A61K9/0024 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/06 ,  A61K31/557 ,  A61K31/5575 ,  A61K31/5585 ,  A61K47/10 ,  A61K47/12 ,  A61K47/14 ,  A61K47/186 ,  A61K47/20 ,  A61K47/36 ,  A61K47/42 ,  A61K47/44

Abstract: 离子前列腺烷酸衍生物的缓释药物组合物,包含与离子前列腺烷酸衍生物具有相反电荷并提高这些衍生物疏水性的离子化合物。离子化合物是分子中含有疏水性基团的化合物。这些药物组合物可显示对离子前列腺烷酸衍生物极好的缓释作用,无论该衍生物的水溶性如何。

公开(公告)号：CN1255853A

公开(公告)日：2000-06-07

申请号：CN98805082.X

申请日：1998-05-14

Applicant: 山之内制药株式会社 ,  P·T·卡尔贝药物公司

Inventor： 渡边正人 ,  田中幸一 ,  小宫正行 ,  伦蒂阿亚脱莫德乔R·M

IPC: A61K31/47 ,  C07D215/22

CPC classification number: C07D215/60 ,  A61K31/47

Abstract: 以下式(Ⅰ)表示的1－羟基－3－甲基—喹啉酮衍生物或其制药学上允许的盐为有效组分的抗幽门螺杆菌用医药组合物。由于对幽门螺杆菌显示抗菌作用,所以上述化合物可有效地治疗或预防人体幽门螺杆菌感染以及动物与之相关的螺杆菌属细菌感染。此外,本发明的抗幽门螺杆菌用医药组合物能够有效地预防(包括防止复发)和治疗消化性溃疡(如胃及十二指肠溃疡等)、炎症(急性或慢性胃炎或十二指肠炎)、胃癌等上消化道疾病,MALT(与粘膜相关的淋巴组织)淋巴瘤或慢性心脏病等。

公开(公告)号：CN1244193A

公开(公告)日：2000-02-09

申请号：CN98801910.8

申请日：1998-01-22

Applicant: 山之内制药株式会社

Inventor： 丸山龙也 ,  恩田健一 ,  早川昌彦 ,  高桥工 ,  铃木贵之 ,  松井哲夫

IPC: C07D233/64 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D277/40 ,  C07D277/30 ,  A61K31/415 ,  A61K31/41 ,  A61K31/425

CPC classification number: C07D233/64 ,  C07C217/16 ,  C07C271/16 ,  C07C271/20 ,  C07D235/16 ,  C07D249/12 ,  C07D277/30 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D285/12 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明涉及以下通式(Ⅰ)表示的酰胺衍生物或其盐,以及含有该衍生物和制药学上允许的载体的医药组合物。式中符号具有以下含义。A:亚杂芳基,X:键、O、S、－NH5－、－NR5CO－、－NR5CONH－、－NR5SO2－或－NR5C(=NH)NH－,R1:－H、－可取代的低级烷基、－可取代的芳基、－可取代的杂芳基或—可取代的环烷基,R2a、R2b:可相同或互不相同,为－H或—低级烷基,R3:－H或—低级烷基,R4a、R4b:可相同或互不相同,为－H、－OH、或R4a和R4b连成一体为=O或=N～O－低级烷基,R5:－H或低级烷基。本发明化合物兼具胰岛素分泌促进作用和胰岛素感应性增强作用,作为糖尿病治疗剂有用。

公开(公告)号：CN1226161A

公开(公告)日：1999-08-18

申请号：CN97196788.1

申请日：1997-07-25

Applicant: 千寿制药株式会社 ,  山之内制药株式会社

Inventor： 小河贵裕 ,  渡边则子 ,  和气充典

IPC: A61K31/18 ,  A61K9/06 ,  A61K9/08

CPC classification number: A61K31/18

Abstract: 含有5－[1－羟基－2－[2－(2－甲氧苯氧基)乙基—氨基]乙基]－2－甲基]苯磺酰胺或它们的酸加成盐作为活性成分的抗眼部循环障碍组合物。该组合物可用于治疗和预防由眼循环障碍所引起的疾病,例如常压青光眼,着色视网膜退化,斑退化,局部缺血性眼神经病以及虹膜睫状体炎,视网膜动脉闭合,视网膜静脉闭合,糖尿病性视网膜病,继发于视网膜损伤的脉络膜疾病,以及视网膜—脉络膜疾病,并且没有副反应。即使通过局部给药该组合物也显示出极好的效果。

公开(公告)号：CN1222154A

公开(公告)日：1999-07-07

申请号：CN97195214.0

申请日：1997-06-05

Applicant: 山之内制药株式会社

Inventor： 坂本修一 ,  大森淳弥 ,  宍仓淳一 ,  冈田正路 ,  笹又理央

IPC: C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  A61K31/495

Abstract: 本发明涉及由以下通式(Ⅰ)表示的咪唑取代的喹喔啉二酮衍生物或其制药学上允许的盐,以及该化合物或其盐和制药学上允许的载体组成的作为谷氨酸受体拮抗剂等有用的医药组合物。式中符号具有以下含义:A:式(CH2)m表示的基团或式Ph－(CH2)p表示的基团(Ph:苯基)X:氧原子或NR4表示的基团,R1:氢原子、羟基或三唑基,但是,R1为三唑基时,X可以是连接键,R2:氢原子、硝基、卤代低级烷基、氰基、氨基、一或二低级烷基氨基或卤原子,R3和R4:相同或不同地为氢原子或低级烷基,n:0、1或2,m:2～6的整数,p:1～6的整数。

公开(公告)号：CN1218046A

公开(公告)日：1999-06-02

申请号：CN98121354.5

申请日：1998-10-13

Applicant: 山之内制药株式会社

Inventor： 洼田浩一 ,  米德康博 ,  菅泽形造 ,  船津雅志 ,  川添聡一郎 ,  丰岛启 ,  冈本芳典 ,  石川淳 ,  竹内诚

IPC: C07D231/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D401/12 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44

CPC classification number: C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明涉及医药,特别是具有钙释放依赖性钙通道阻滞作用的以下通式(I′)表示的酰胺衍生物及以其为有效成分的医药组合物,尤其是钙释放依赖性钙通道阻滞剂。式中符号的含义如下:D:可带有1至3个作为取代基的可被卤素取代或无取代的低级烷基的吡唑基,B:亚苯基或亚噻吩基,X:式－NH－CO－或式－CO－NH－表示的基团,A:可被卤素取代的苯基、可被低级烷基取代的5～6元单杂环芳基。

公开(公告)号：CN1203234A

公开(公告)日：1998-12-30

申请号：CN98114746.1

申请日：1998-06-12

Applicant: 山之内制药株式会社

Inventor： 前野恭一 ,  数田健一 ,  久保田秀树 ,  岛田逸郎 ,  君哲也 ,  坂本修一 ,  鳄渕文一

IPC: C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  A61K31/415

CPC classification number: C07D231/54 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

Abstract: 对5－HT2C受体具有高度亲和力和选择性、对中枢神经系统疾病如性功能障碍、食欲调节障碍、焦虑、抑郁、睡眠障碍的治疗有用的如下通式(Ⅰ)所示的三环类吡唑衍生物及其制药学上允许的盐式中的符号表示如下意义:Het环:含有1—3个由氮原子、氧原子或硫原子构成杂原子的五元不饱和杂环;A:直链或支链低级亚烷基;R:氢原子、低级烷基、卤原子、羟基或低级烷氧基。

公开(公告)号：CN1196721A

公开(公告)日：1998-10-21

申请号：CN96196999.7

申请日：1996-09-19

Applicant: 山之内制药株式会社

Inventor： 菊池和美 ,  丰岛启 ,  冈崎利夫 ,  高梨正博 ,  柳泽勋

IPC: C07D207/327 ,  C07D207/337 ,  C07D209/08 ,  C07D209/18 ,  C07D213/56 ,  C07D233/61 ,  C07D233/64 ,  C07D249/18 ,  C07D263/14 ,  C07D277/30 ,  C07D277/44 ,  C07D285/12 ,  C07D317/60 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  A61K31/36 ,  A61K31/38 ,  A61K31/40 ,  A61K31/405 ,  A61K31/44

CPC classification number: C07D213/82

Abstract: 本发明涉及医药,特别是作为Na+/H+交换体抑制剂,作为与Na+/H+交换体有关的高血压、心律失常、心绞痛、动脉硬化、糖尿病并发症等各种疾病的预防、治疗或诊断剂十分有效。本发明的杂芳基取代的丙烯酰胍衍生物或其盐如以上通式(Ⅰ)所示。(式中的符号表示以下含义:A环:可带有取代基、也可与1或2个苯环稠合的5元或6元杂芳基,B环:可带有取代基的芳基,R1:氢原子、卤原子或可被卤原子取代的低级烷基。)