-
公开(公告)号：CN114437169A
公开(公告)日：2022-05-06
申请号：CN202210086853.6
申请日：2022-01-25
Applicant: 台州仙琚药业有限公司
IPC: C07J71/00
Abstract: 本发明属于医药化工技术领域，公开了一种屈螺酮关键中间体溴代物的合成方法，具体为3‑特戊酰氧基‑5β,6β‑环氧‑7‑溴‑15β,16β‑二亚甲基‑孕甾‑17‑酮的合成方法，所述的制备方法包括以下步骤：(1)在球磨罐中，加入3‑特戊酰氧基‑5β,6β‑环氧‑7β‑羟基‑15β,16β‑二亚甲基‑孕甾‑17‑酮、路易斯酸、溴代试剂及硅胶，在一定的机械研磨频率下进行反应；(2)反应液经后处理得到屈螺酮关键中间体溴代物3‑特戊酰氧基‑5β,6β‑环氧‑7‑溴‑15β,16β‑二亚甲基‑孕甾‑17‑酮。本发明所述的制备方法具有收率高、选择性好、成本低、三废少等优点，是一种具有较好推广应用前景的绿色化学合成方法。
-
公开(公告)号：CN113105517A
公开(公告)日：2021-07-13
申请号：CN202110391988.9
申请日：2021-04-10
Applicant: 台州仙琚药业有限公司
IPC: C07J1/00
Abstract: 本发明公开了一种雄甾‑1,4,9‑三烯‑3,17‑二酮的合成方法，(1)将式(I)所示的原料雄甾‑4,9‑三烯‑3,17‑二酮、碱及苯基硒化试剂分散在有机溶剂中，在管式反应器中进行苯基硒化反应；(2)将所得的苯基硒化反应原料液与溶于有机溶剂的光催化剂、氧气在混合器内发生气液混合，并在含蓝灯光照设备的管式反应器中进行脱硒反应；(3)将脱硒后的料液经后处理，即制得雄甾‑1,4,9‑三烯‑3,17‑二酮(III)，其反应式如下：
-
公开(公告)号：CN112608359A
公开(公告)日：2021-04-06
申请号：CN202011643946.1
申请日：2020-12-31
Applicant: 台州仙琚药业有限公司
IPC: C07J7/00
Abstract: 本发明公开了一种制备17α‑羟基雄甾‑4,9‑二烯‑3,20‑二酮的方法，包括如下步骤：(1)将缩酮保护物(I)分散在有机溶剂中，在填满催化剂的管式反应器中进行格氏反应；(2)将所得的格氏反应原料液在填满强酸性离子交换树脂的管式反应器内进行脱保护反应，制备中间体酮(II)；(3)将脱保护反应后的料液经后处理，即制得17α‑羟基雄甾‑4,9‑二烯‑3,20‑二酮(III)，其反应式如下：本发明用连续化管式反应技术代替现有的间隔釜式反应制备17α‑羟基雄甾‑4,9‑二烯‑3,20‑二酮，容易实现工艺的自动化控制，便于连续化生产，提高了工艺的稳定性。
-
公开(公告)号：CN114213408A
公开(公告)日：2022-03-22
申请号：CN202111533062.5
申请日：2021-12-15
Applicant: 台州仙琚药业有限公司
IPC: C07D451/10
Abstract: 本发明属于化学合成领域，具体涉及一种噻托溴铵的制备方法。以氢溴酸东莨菪碱为最初反应原料，在反应罐中经过中间产物二(2‑噻吩基)乙醇酸东莨菪酯最终合成噻托溴铵，可有效避免东莨菪醇不稳定性带来的负面影响，反应过程中严格控制反应过程中的酸碱度，保证产物良好的收率和纯度。发明方法操作简单，成本低、质量好、适合工业化生产。
-
公开(公告)号：CN114437169B
公开(公告)日：2023-04-07
申请号：CN202210086853.6
申请日：2022-01-25
Applicant: 台州仙琚药业有限公司
IPC: C07J71/00
Abstract: 本发明属于医药化工技术领域，公开了一种屈螺酮关键中间体溴代物的合成方法，具体为3‑特戊酰氧基‑5β,6β‑环氧‑7‑溴‑15β,16β‑二亚甲基‑孕甾‑17‑酮的合成方法，所述的制备方法包括以下步骤：(1)在球磨罐中，加入3‑特戊酰氧基‑5β,6β‑环氧‑7β‑羟基‑15β,16β‑二亚甲基‑孕甾‑17‑酮、路易斯酸、溴代试剂及硅胶，在一定的机械研磨频率下进行反应；(2)反应液经后处理得到屈螺酮关键中间体溴代物3‑特戊酰氧基‑5β,6β‑环氧‑7‑溴‑15β,16β‑二亚甲基‑孕甾‑17‑酮。本发明所述的制备方法具有收率高、选择性好、成本低、三废少等优点，是一种具有较好推广应用前景的绿色化学合成方法。
-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114350737A
公开(公告)日：2022-04-15
申请号：CN202210041687.8
申请日：2022-01-14
Applicant: 台州仙琚药业有限公司
IPC: C12P33/20
Abstract: 本发明公开了一种5α,6α‑环氧‑11β,17α‑二羟基孕甾‑3,20‑二乙二醇缩酮的制备方法，以缓冲液或者纯水作为反应体系，加入底物6‑甲基还原物、氧供体以及氧载体，使用脂肪酶进行生物催化合成反应；反应结束后，将反应物分离、纯化得到产物6‑甲基环氧化合物即为5α,6α‑环氧‑11β,17α‑二羟基孕甾‑3,20‑二乙二醇缩酮，反应式如下本发明使用酶法生物催化合成6‑甲基环氧化合物，可以避免化学合成对环境带来的不利影响，且酶法可原位合成用于环氧反应的过氧酸，可避免化学合成过程中双氧水添加存在的风险。
-
公开(公告)号：CN113105517B
公开(公告)日：2022-03-01
申请号：CN202110391988.9
申请日：2021-04-10
Applicant: 台州仙琚药业有限公司
IPC: C07J1/00
Abstract: 本发明公开了一种雄甾‑1,4,9‑三烯‑3,17‑二酮的合成方法，(1)将式(I)所示的原料雄甾‑4,9‑二烯‑3,17‑二酮、碱及苯基硒化试剂分散在有机溶剂中，在管式反应器中进行苯基硒化反应；(2)将所得的苯基硒化反应原料液与溶于有机溶剂的光催化剂、氧气在混合器内发生气液混合，并在含蓝灯光照设备的管式反应器中进行脱硒反应；(3)将脱硒后的料液经后处理，即制得雄甾‑1,4,9‑三烯‑3,17‑二酮(III)，其反应式如下：
-
公开(公告)号：CN120025397A
公开(公告)日：2025-05-23
申请号：CN202510168460.3
申请日：2025-02-17
Applicant: 台州仙琚药业有限公司
IPC: C07J71/00
Abstract: 本发明公开了一种孕‑5‑烯‑3,7,20‑三酮双乙烯缩酮的合成方法，将式(I)所示的原料孕‑5‑烯‑3,20‑二酮双乙烯缩酮溶于有机溶剂中，加入催化剂，在空气或氧气作用下，在一定波长光照射下搅拌进行氧化反应，反应结束后，反应液经后处理得到式(II)所示的目标产物，反应式如下：本发明采用光作为反应能源，具有反应条件温和、催化剂用量少、工艺成本低、操作简便等特点。
-
公开(公告)号：CN119639698A
公开(公告)日：2025-03-18
申请号：CN202411861272.0
申请日：2024-12-17
Applicant: 台州仙琚药业有限公司
Abstract: 本发明公开了一种KstD酶突变体、工程菌及在制备甾体药物中的应用，本发明通过丙氨酸扫描、饱和突变和组合突变将KstD酶活性催化中心氨基酸突变，提高3‑甾酮‑Δ1‑脱氢酶酶活，其中突变体Kstd/H141T/Y326G对底物表现出更高的活性，底物终浓度小于或等于30g/L时，96h的转化率为90.5％，前48个小时的转化率较出发菌株提高5.8‑6.3倍，当转化96h时的转化率较原始菌株提高了3.4倍，更适合工业应用。
-
公开(公告)号：CN115947773A
公开(公告)日：2023-04-11
申请号：CN202211695632.5
申请日：2022-12-28
Applicant: 台州仙琚药业有限公司
IPC: C07J71/00
Abstract: 本发明公开了一种屈螺酮关键中间体的制备方法，即3‑特戊酰氧基‑5β,6β‑环氧‑7‑溴‑15β,16β‑二亚甲基‑孕甾‑17‑酮的制备方法，所述的制备方法包括以下步骤：(1)在溶剂中，3‑特戊酰氧基‑5β,6β‑环氧‑7β‑羟基‑15β,16β‑二亚甲基‑孕甾‑17‑酮、硫脲催化剂及溴代试剂发生取代反应；(2)取代反应混合液经后处理得到目标产物3‑特戊酰氧基‑5β,6β‑环氧‑7‑溴‑15β,16β‑二亚甲基‑孕甾‑17‑酮。本发明方法采用硫脲作为催化剂，反应条件温和，避免了化学当量含磷试剂的使用，具有成本低、三废少等优点，是一种具有较好推广应用前景的绿色化学合成方法。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
Search Results
14
records
(took 0.027 seconds)
