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公开(公告)号:CN118903118A
公开(公告)日:2024-11-08
申请号:CN202410871302.X
申请日:2024-07-01
Applicant: 中南大学
IPC: A61K31/428 , C07D275/04 , C07D513/04 , C07D261/20 , C07D498/04 , A61K31/438 , A61K31/423 , A61K31/5377 , A61P17/06 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于皮肤病药物领域,涉及3‑取代萘并[2,3‑b]异噁(噻)唑‑4,9‑二酮衍生物在抗银屑病中的应用,所述3‑取代萘并[2,3‑b]异噁(噻)唑‑4,9‑二酮衍生物的结构式如通式(I)所示:#imgabs0#其中,X选自氧或硫原子;Y、Z独立选自碳或氮原子;R1和R2的取代定义见说明书。本发明的3‑取代萘并[2,3‑b]异噁(噻)唑‑4,9‑二酮类衍生物具有显著的HaCaT增殖抑制活性,部分化合物的细胞活性比阳性对照品高10倍以上,IC50甚至达到纳摩级别。且能显著下调p‑STAT3水平,呈剂量依赖性抑制STAT3的活化过程,抑制能力优于对照品STA21,动物实验表明抗银屑病效果优于药物蒽林。
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公开(公告)号:CN103450165B
公开(公告)日:2017-11-03
申请号:CN201210179444.7
申请日:2012-06-04
Applicant: 中南大学
IPC: C07D407/04 , A61K31/357 , A61K31/453 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于新化合物的制备领域,具体提供了一种2,3‑脱氢水飞蓟宾衍生物及其制备方法和用途,结构如通式Ⅰ所示。其中R1与R2分别独立的选自氢,碳原子数1‑6的直链或支链的烷基、环烷基或不饱和的烷基;R1R2 N为吗啡啉基、哌啶基或吡咯基;R3、R6、R7、R8分别独立地选自氢、碳原子数1‑6的饱和或不饱和烷基、酰基;R4、R5彼此独立地选自氢、碳原子数为1‑6的烷氧基、碳原子数为1‑6的烷基、卤素原子、硝基、碳原子数为1‑6的卤代烷基、碳原子数1‑6的烷基或不饱和烷基、羟基、酰基、胺基、酰氨基、酯基;其中n为0、1、2或3。本发明还提供了2,3‑脱氢水飞蓟宾衍生物及其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物方面的应用。(1)。
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公开(公告)号:CN106117172A
公开(公告)日:2016-11-16
申请号:CN201610435360.3
申请日:2016-06-17
Applicant: 中南大学
IPC: C07D307/92 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了萘并[1,2‑b]呋喃‑4,5‑二酮‑2‑磺酸衍生物及其盐在制备抗肿瘤药物上的应用,萘并[1,2‑b]呋喃‑4,5‑二酮‑2‑磺酸衍生物的化学结构式如通式(I)所示:其中:R1、R2、R3、R4分别独立地选自氢、卤素;R5独立地选自氢、卤素、1‑5个碳烷基、芳基。本发明的有益效果是,通过对母体化合物的结构修饰,使得化合物的水溶性提高,同时具有更好的抗肿瘤活性。
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公开(公告)号:CN102925459B
公开(公告)日:2014-09-17
申请号:CN201210462401.X
申请日:2012-11-16
Applicant: 中南大学
Abstract: 本发明公开一种促进人参皂苷转运与积累相关基因PgPDR3及其编码蛋白和应用。该人参皂苷转运与积累相关基因PgPDR3序列如SEQ ID NO.1所示,其编码的蛋白序列如SEQ IDNO.2所示。研究发现PgPDR3基因表达具有组织特异性且与人参皂苷的积累密切相关。所述PgPDR3基因在促进人参皂苷合成、转运和积累方面有显著的效果。可以通过该基因或其衍生物筛选或改良人参及其它植物,获得人参皂苷含量高的优良植物品种。亦可以采用人参转基因细胞或植物生产原人参二醇、Rb、Re、Rh2、Rg2和Rg3等人参皂苷单体。
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公开(公告)号:CN102925458B
公开(公告)日:2014-07-23
申请号:CN201210462288.5
申请日:2012-11-16
Applicant: 中南大学
Abstract: 本发明公开一种调控人参皂苷转运与积累相关基因PgPDR2及其编码蛋白和应用。该人参ABC转运蛋白基因PgPDR2序列如SEQ ID NO.1所示,其编码的蛋白序列如SEQ ID NO.2所示。研究发现PgPDR2基因表达具有组织特异性且与人参皂苷的积累有关。初步表明所述PgPDR2基因具有促进人参皂苷合成、转运和积累方面的功能。可以通过该基因或其衍生物筛选或改良人参及其它植物,获得人参皂苷含量高的优良植物品种。亦可以采用人参转基因细胞或植物生产原人参二醇、Rb、Re、Rh2、Rg2和Rg3等人参皂苷单体。
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公开(公告)号:CN103251600A
公开(公告)日:2013-08-21
申请号:CN201310201044.6
申请日:2013-05-27
Applicant: 中南大学
IPC: A61K31/506 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了2-氨基-4-(3′-氰基-4′-吡咯烷基)苯基嘧啶化合物的抗肿瘤应用。本发明研究表明,该化合物能够靶向双重抑制TBK1和IKKi,在体外培养的多种肿瘤细胞株中具有较好的抑制增殖潜能,实验证实该2-氨基-4-(3′-氰基-4′-吡咯烷基)苯基嘧啶能下调CyclinD1、p-AKT、p-CYLD蛋白表达水平,可诱导肿瘤细胞凋亡。动物模型试验显示该化合物显著地抑制的小鼠肿瘤的生长,抑制肿瘤血管生成,无明显毒副作用,具有较好的抗肿瘤作用,能用于开发抗肿瘤药物,应用前景广阔。
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公开(公告)号:CN103103194A
公开(公告)日:2013-05-15
申请号:CN201310043896.7
申请日:2013-02-05
Applicant: 中南大学
IPC: C12N15/113 , C12N15/10 , C12N15/82 , C12N15/66 , A01H5/00
Abstract: 本发明公开了一种茉莉酸甲酯应答的人参PgPDR3基因启动子及其应用。该人参PgPDR3基因启动子序列如SEQ ID NO.1所示,或是与SEQ ID NO.1具有99%以上同源性的DNA序列。本发明采用Genomewalker技术克隆得到PDR转运蛋白基因启动子序列,并构建启动子表达载体pCAMBIA1301-ProPDR3::GUS,在转基因烟草中该启动子驱动GUS表达,并且较强地受人参皂苷、水杨酸、赤霉素和脱落酸的调控,表明该启动子参与调控人参皂苷的转运和积累,这为克隆人参皂苷转运信号途径中关键的调控转录因子基因、以及调控人参皂苷等萜类化合物的转运与积累等奠定了基础。通过该启动子或其衍生物调控或改良人参及其它植物,可获得人参皂苷含量高的优良植物品种。
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公开(公告)号:CN102952812A
公开(公告)日:2013-03-06
申请号:CN201210462382.0
申请日:2012-11-16
Applicant: 中南大学
IPC: C12N15/29 , C12N15/11 , C12N15/63 , C07K14/415 , A01H5/00
Abstract: 本发明公开一种氨基酸转运相关基因PgLHT及其编码蛋白和应用。该氨基酸转运相关基因PgLHT序列如SEQ ID NO.1所示,其编码的蛋白序列如SEQ ID NO.2所示。研究发现PgLHT基因表达具有组织特异性且与人参胁迫反应密切相关。所述PgLHT基因增强人参植物的抗性等方面有显著的效果。可以通过该基因或其衍生物筛选或改良人参甚至其它植物,获得环境适应能力强的优良植物品种。亦可以采用组织培养或转基因方式促进人参等植物的有机营养代谢。
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公开(公告)号:CN119040344A
公开(公告)日:2024-11-29
申请号:CN202411329923.1
申请日:2024-09-24
Applicant: 中南大学
IPC: C12N15/29 , C12N15/84 , C07K14/415 , A01H5/00 , A01H6/82
Abstract: 本发明属于生物基因工程领域,涉及人参转录因子PgJAZ13增强烟草赤星病抗性中的应用,所述PgJAZ13基因的序列如SEQ ID NO.2所示。本发明通过克隆PgJAZ13基因,并构建相应的植物表达载体。通过农杆菌介导的转化方法,将该基因成功转入野生型烟草叶片中,筛选出稳定过表达PgJAZ13基因的阳性烟草植株。实验证明PgJAZ13基因在烟草中的异源过表达能够显著提高与抗病性相关的基因以及萜类合成关键酶基因的表达水平,从而促进抗病蛋白和萜类的生物合成,最终增强植物的抗病能力。
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公开(公告)号:CN118995750A
公开(公告)日:2024-11-22
申请号:CN202411329934.X
申请日:2024-09-24
Applicant: 中南大学
Abstract: 本发明属于生物基因工程领域,涉及人参转录因子PgMYB14在在提高植物耐旱性中的应用,所述PgMYB14蛋白的序列如SEQ ID NO.1所示,所述PgMYB14基因的序列如SEQ ID NO.2所示。本发明的结果显示,PgMYB14基因在拟南芥中的异源表达会激活对干旱和渗透胁迫的响应通路,同时上调苯丙烷类物质、木栓质和蜡质的生物合成代谢。此外,PgMYB14通过清除活性氧和上调干旱胁迫相关基因的表达,能增强拟南芥对干旱胁迫的耐受性。
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