公开(公告)号：CN105503663A

公开(公告)日：2016-04-20

申请号：CN201510915237.7

申请日：2015-12-10

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 潘仙华 ,  郭磊 ,  赵东贤 ,  周艺军 ,  陈彦宇 ,  史尧

IPC: C07C303/08 ,  C07C309/42

CPC classification number: C07C303/08 ,  C07C309/42

Abstract: 本发明提供了一种愈创木酚中间体，其结构式如下：还提供了上述的一种愈创木酚中间体的制备方法，先按照摩尔比量取苯甲醚和磺化试剂，然后在一个反应容器中，先加入苯甲醚，在室温下再加入磺化试剂，滴加完毕后再加热进行反应；反应完毕后，淬灭反应，旋蒸，回收过量的苯甲醚，余下的有机相洗涤、干燥后浓缩得愈创木酚中间体的混合物，将混合物置于一个反应容器中，加热，然后减压蒸馏，蒸馏物为所述的愈创木酚中间体。本发明利用廉价、易得的苯甲醚、浓硫酸、氯磺酸为原料，无需其它溶剂，合成愈创木酚中间体，提高了苯环亲电取代反应的选择性，减少了磺化反应中副产物的生成等缺点，产品容易提纯，操作简便。

公开(公告)号：CN104193744A

公开(公告)日：2014-12-10

申请号：CN201410334314.5

申请日：2014-07-15

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 刘烽 ,  潘仙华 ,  王琨 ,  于万盛 ,  周艺军 ,  张瑞敏 ,  徐娜 ,  徐璐 ,  陈彦宇

IPC: C07D487/04

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明公开了一种西他列汀中间体的合成方法，将7-[1-氧代-3-(1R-1-苯基乙基氨基)-4-(2,4,5-三氟苯基)丁-2-烯基]-3-三氟甲基-5,6,7,8-四氢-1,2,4-三唑[4,3-a]吡嗪进行碳碳双键的不对称还原反应转化制得。本发明的制备方法避免了使用贵金属做催化剂，成本低，并且后处理简单，产物收率较高，化学纯度和光学纯度均很高，可顺利用于西他列汀的合成，适合于工业化生产。