公开(公告)号：US10544100B2

公开(公告)日：2020-01-28

申请号：US16003990

申请日：2018-06-08

申请人： THE TRANSLATIONAL GENOMICS RESEARCH INSTITUTE ,  Van Andel Research Institute

发明人： Jeffrey Paul MacKeigan ,  Katie Renee Martin ,  Megan Lynne Goodall ,  Stephen T. Gately ,  Tong Wang

IPC分类号： C07D219/10 ,  C07D221/16 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D219/08 ,  C07D219/12

摘要： The present invention relates to compounds of formulas III and V that are useful as pharmaceutical agents, particularly as autophagy inhibitors.

公开(公告)号：US10398665B2

公开(公告)日：2019-09-03

申请号：US14969573

申请日：2015-12-15

申请人： INSTYTUT BIOCHEMII I BIOFIZYKI PAN

发明人： Norbert Odolczyk ,  Piotr Zielenkiewicz ,  Grzegorz Wieczorek ,  Aleksander Edelman ,  Danielle Tondelier ,  Janine Fritsch

IPC分类号： A61K31/663 ,  A61K31/194 ,  C07C233/65 ,  C07D219/10 ,  C07D473/30 ,  C07F9/30 ,  C07C235/84 ,  C07D401/12 ,  C07D473/22 ,  A61K31/496 ,  A61K31/52

摘要： An exemplary embodiment relates to novel protein modulators capable of altering function of the mutant CFTR protein and their use for treating diseases associated with CFTR protein malfunction. An exemplary embodiment provides compositions, pharmaceutical preparations and methods of correcting the cellular alteration of a mutant CFTR protein wherein the CFTR mutation is a mutation ΔF508-CFTR, or another mutation of class II.

公开(公告)号：US10202349B2

公开(公告)日：2019-02-12

申请号：US15559812

申请日：2016-03-17

申请人： POLITECHNIKA GDAŃSKA

发明人： Jerzy Kazimierz Konopa ,  Barbara Horowska ,  Ewa Maria Paluszkiewicz ,  Barbara Borowa-Mazgaj ,  Ewa Anna Augustin ,  Anna Skwarska ,  Zofia Mazerska

IPC分类号： C07D219/12 ,  A61K31/473 ,  A61P35/00 ,  C07D219/10

摘要： We disclose novel asymmetric bis-acridines with antitumor activity. These compounds are useful for use in pharmaceuticals, particularly in the treatment or the prevention of neoplasms.

公开(公告)号：US09783547B2

公开(公告)日：2017-10-10

申请号：US15111711

申请日：2015-01-15

申请人： CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE (CNRS) ,  UNIVERSITE PARIS DESCARTES ,  INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE (INSERM) ,  ECOLE NATIONALE SUPERIEURE DE CHIMIE DE PARIS

发明人： Guy Chabot ,  Sylviane Giorgi-Renault ,  Stéphanie Desbene-Finck ,  Philippe Helissey ,  Raphaël Labruere ,  Marlène Testud ,  Daniel Scherman

IPC分类号： C07D219/10 ,  C07D491/056 ,  A61K31/473 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/513 ,  A61K31/519 ,  A61K31/675 ,  A61K31/704 ,  A61K33/24 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D491/056 ,  A61K31/473 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/513 ,  A61K31/519 ,  A61K31/675 ,  A61K31/704 ,  A61K33/24 ,  A61K45/06 ,  C07D219/10 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to 4-azapodophyllotoxin analogs of formula (I) in which X, R1, R2, R3, R4 and Ar are as defined in claim 1, preferably a pharmaceutically acceptable salt thereof, optionally in the form of a solvate, a composition comprising said analogs, their use as medicament, in particular for the treatment of cancer, and a process for their preparation.

公开(公告)号：US20160214941A1

公开(公告)日：2016-07-28

申请号：US15024980

申请日：2014-09-26

申请人： GODAVARI BIOREFINERIES LIMITED

发明人： Kailas Pangavhane ,  Maithill Athavale

IPC分类号： C07D219/10 ,  A61K45/06 ,  A61K31/473

CPC分类号： C07D219/10 ,  A61K31/473 ,  A61K33/24 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： Compounds For Inhibition Of Unregulated Cell Growth The present invention relates to compounds of Formula I for inhibition or eradication of unregulated cell growth.

摘要翻译： 抑制未调节细胞生长的化合物本发明涉及用于抑制或消除未调节细胞生长的式I化合物。

公开(公告)号：US20160137607A1

公开(公告)日：2016-05-19

申请号：US14946337

申请日：2015-11-19

申请人： Van Andel Research Institute ,  Translational Genomics Research Institute

发明人： Jeffrey Paul MacKeigan ,  Katie Renee Martin ,  Megan Lynne Goodall ,  Stephen T. Gately ,  Tong Wang

IPC分类号： C07D219/10 ,  C07D219/12 ,  C07D471/04 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D219/10 ,  C07D219/08 ,  C07D219/12 ,  C07D221/16 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to compounds of formulas III and V that are useful as pharmaceutical agents, particularly as autophagy inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及可用作药剂，特别是自噬抑制剂的式III和V化合物。

公开(公告)号：US20160122340A1

公开(公告)日：2016-05-05

申请号：US14890031

申请日：2014-05-09

申请人： QUIMATRYX, S.L. ,  UNIVERSIDAD DEL PAÍS VASCO

发明人： Fernando Pedro COSSÍO MORA ,  Yosu Ion VARA SALAZAR ,  María del Carmen MASDEU MARGALEF ,  María Remedios ALCALÁ CAFFARENA ,  Sergio VILLAFRUELA CÁNEVA ,  Dorleta OTAEGUI ANSA ,  Eneko ALDABA ARÉVALO ,  Aizpea ZUBIA OLASCOAGA ,  Eider SAN SEBASTIÁN LARZABAL

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/12 ,  C07D219/04 ,  C07D219/10 ,  C07D221/16

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D219/04 ,  C07D219/10 ,  C07D221/06 ,  C07D221/16 ,  C07D401/12

摘要： The present invention refers to compounds of formula (I): as well as to a method for their preparation, pharmaceutical compositions comprising the same, and use thereof for the treatment and/or chemoprevention of cancer hematological malignancy, proliferative diseases, neurological disorders and immunological disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物：以及其制备方法，包含其的药物组合物及其用于治疗和/或化学预防癌症血液恶性肿瘤，增殖性疾病，神经障碍和免疫学 疾病

公开(公告)号：US09221760B2

公开(公告)日：2015-12-29

申请号：US14116650

申请日：2012-05-09

申请人： Jeffrey Paul MacKeigan ,  Katie Renee Martin ,  Megan Lynne Goodall ,  Stephen Gately ,  Tong Wang

发明人： Jeffrey Paul MacKeigan ,  Katie Renee Martin ,  Megan Lynne Goodall ,  Stephen Gately ,  Tong Wang

IPC分类号： C07D219/10 ,  C07D471/04 ,  C07D219/12 ,  C07D221/16 ,  C07D401/12 ,  C07D219/08

CPC分类号： C07D219/10 ,  C07D219/08 ,  C07D219/12 ,  C07D221/16 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to compounds of formulas III and V that are useful as pharmaceutical agents, particularly as autophagy inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及可用作药剂，特别是自噬抑制剂的式III和V化合物。

公开(公告)号：US09139518B2

公开(公告)日：2015-09-22

申请号：US12823568

申请日：2010-06-25

申请人： Takayuki Okuno ,  Naoki Kouyama ,  Masahiro Sakagami

发明人： Takayuki Okuno ,  Naoki Kouyama ,  Masahiro Sakagami

IPC分类号： C07C311/05 ,  C07C311/07 ,  C07C311/08 ,  C07C311/20 ,  C07C311/21 ,  C07C311/37 ,  C07C311/39 ,  C07C311/43 ,  C07C317/36 ,  C07D207/27 ,  C07D207/325 ,  C07D211/14 ,  C07D213/38 ,  C07D213/74 ,  C07D213/82 ,  C07D215/38 ,  C07D217/04 ,  C07D217/14 ,  C07D217/22 ,  C07D219/10 ,  C07D231/38 ,  C07D233/58 ,  C07D233/61 ,  C07D235/30 ,  C07D237/20 ,  C07D237/22 ,  C07D237/34 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D261/14 ,  C07D261/20 ,  C07D263/58 ,  C07D265/30 ,  C07D265/36 ,  C07D267/14 ,  C07D275/02 ,  C07D277/28 ,  C07D277/62 ,  C07D277/82 ,  C07D295/12 ,  C07D295/135 ,  C07D295/18 ,  C07D333/36 ,  C07D333/40 ,  C07D333/66 ,  C07D333/72 ,  C07D403/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/12 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07C311/05 ,  C07C311/07 ,  C07C311/08 ,  C07C311/20 ,  C07C311/21 ,  C07C311/37 ,  C07C311/39 ,  C07C311/43 ,  C07C317/36 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/18 ,  C07D207/27 ,  C07D207/325 ,  C07D211/14 ,  C07D213/38 ,  C07D213/74 ,  C07D213/82 ,  C07D215/38 ,  C07D217/04 ,  C07D217/14 ,  C07D217/22 ,  C07D219/10 ,  C07D231/38 ,  C07D233/58 ,  C07D233/61 ,  C07D235/30 ,  C07D237/20 ,  C07D237/22 ,  C07D237/34 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D261/14 ,  C07D261/20 ,  C07D263/58 ,  C07D265/30 ,  C07D265/36 ,  C07D267/14 ,  C07D275/02 ,  C07D277/28 ,  C07D277/62 ,  C07D277/82 ,  C07D295/12 ,  C07D295/135 ,  C07D295/18 ,  C07D333/36 ,  C07D333/40 ,  C07D333/66 ,  C07D333/72 ,  C07D403/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/12 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： A compound of the formula (I): a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, where R1 is optionally substituted lower alkyl, Y is —S(O)2—, R2 is hydrogen or optionally substituted lower alkyl, R7 is hydrogen or optionally substituted lower alkyl, X is a group of the formula: where R5 and R6 are each independently hydrogen, a group of the formula: is optionally substituted cycloalkylene, p is 0, and q is 1 or 2, Z is optionally substituted carbocyclyl or optionally substituted heterocyclyl, and provided that a compound wherein Z is fused heterocyclyl consisting of three rings or optionally substituted pyrimidinyl is excluded.

摘要翻译： 式（I）化合物：其药学上可接受的盐或溶剂合物，其中R 1为任选取代的低级烷基，Y为-S（O）2 - ，R 2为氢或任选取代的低级烷基，R 7为氢或任选取代 低级烷基，X是下式的基团：其中R 5和R 6各自独立地为氢，下列基团为任选取代的亚环烷基，p为0，q为1或2，Z为任选取代的碳环基或任选取代的 并且条件是其中Z为由三个环或任选取代的嘧啶基组成的稠合杂环基的化合物被排除。

公开(公告)号：US09090640B2

公开(公告)日：2015-07-28

申请号：US14241900

申请日：2012-08-30

申请人： Ulrich Bierbach ,  Song Ding

发明人： Ulrich Bierbach ,  Song Ding

IPC分类号： A61K31/555 ,  C07F15/00 ,  C07D219/10 ,  A61K45/06 ,  A61K31/473

CPC分类号： C07F15/0093 ,  A61K31/473 ,  A61K31/555 ,  A61K45/06 ,  C07D219/10 ,  A61K2300/00

摘要： Acridine containing cisplatin compounds have been disclosed that show greater efficacy against cancer than other cisplatin compounds. Methods of delivery of those more effective cisplatin compounds to the nucleus in cancer cells is disclosed using one or more amino acids, one or more sugars, one or more polymeric ethers, C1-6alkylene-phenyl-NH—C(O)—R15, folic acid, αvβ3 integrin RGD binding peptide, tamoxifen, endoxifen, epidermal growth factor receptor, antibody conjugates, kinase inhibitors, diazoles, triazoles, oxazoles, erlotinib, and/or mixtures thereof; wherein R15 is a peptide.

摘要翻译： 已经公开了含有吖啶的顺铂化合物，其显示出比其他顺铂化合物更有效的抗癌作用。 公开了使用一种或多种氨基酸，一种或多种糖，一种或多种聚合醚，C 1-6亚烷基 - 苯基-NH-C（O）-R 15，C 1-6亚烷基 - 苯基-NH- 叶酸，αv＆bgr; 3整合素RGD结合肽，他莫昔芬，内皮素，表皮生长因子受体，抗体缀合物，激酶抑制剂，二唑，三唑，恶唑，厄洛替尼和/或其混合物; 其中R15是肽。