公开(公告)号：US10906867B2

公开(公告)日：2021-02-02

申请号：US16013048

申请日：2018-06-20

申请人： Novartis AG

发明人： Luis Brito ,  Delai Chen ,  Gabriel Grant Gamber ,  Andrew Geall ,  Kevin Love ,  Thomas Zabawa ,  Frederic Zecri

IPC分类号： C07C229/12 ,  C07C229/38 ,  C07D205/04 ,  C07D265/30 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D211/22 ,  C07D295/088 ,  C07D211/46 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D295/15 ,  C07C271/20 ,  C07C219/04 ,  A61K47/18 ,  A61K9/127 ,  A61K9/51 ,  A61K31/7105 ,  A61K31/713 ,  A61K39/12 ,  A61K39/39 ,  C07C271/22 ,  C07D211/06 ,  C07D211/34 ,  C07D211/44 ,  A61K39/00

摘要： This invention provides for a compound of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1-R4, L1, n and p are defined herein. The compounds of formula (X) and pharmaceutically acceptable salts thereof are cationic lipids useful in the delivery of biologically active agents to cells and tissues.

公开(公告)号：US10426737B2

公开(公告)日：2019-10-01

申请号：US15104723

申请日：2014-12-17

申请人： Novartis AG

发明人： Luis Brito ,  Delai Chen ,  Gabriel Grant Gamber ,  Andrew Geall ,  Kevin Love ,  Thomas Zabawa ,  Frederic Zecri

IPC分类号： C07C219/06 ,  C07C219/16 ,  C07C229/12 ,  C07C235/08 ,  C07C323/52 ,  A61K9/51 ,  C07D319/06 ,  C07D233/60 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D211/22 ,  C07D295/088 ,  C07D211/62 ,  A61K47/18 ,  A61K9/127 ,  A61K31/7105 ,  A61K31/713 ,  C12N15/88 ,  A61K38/18 ,  A61K38/22 ,  A61K39/12 ,  C07D211/06 ,  C07D211/46 ,  C07D233/64 ,  C07D295/13 ,  C12N7/00 ,  C12N15/113 ,  A61K39/00

摘要： This invention provides for a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1-R3, n, p, L1 and L2 are defined herein. The compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof are cationic lipids useful in the delivery of biologically active agents to cells and tissues.

公开(公告)号：US20160256541A1

公开(公告)日：2016-09-08

申请号：US15067216

申请日：2016-03-11

申请人： Novartis AG

发明人： Luis BRITO ,  Andrew Geall ,  Derek O'Hagan ,  Manmohan Singh

IPC分类号： A61K39/385 ,  A61K9/107

CPC分类号： A61K39/385 ,  A61K9/107 ,  A61K39/39 ,  A61K2039/53 ,  A61K2039/55566

摘要： This invention generally relates to cationic oil-in-water emulsions that can be used to deliver negatively charged molecules, such as an RNA molecule. The emulsion particles comprise an oil core and a cationic lipid. The cationic lipid can interact with the negatively charged molecule thereby anchoring the molecule to the emulsion particles. The cationic emulsions described herein are particularly suitable for delivering nucleic acid molecules (such as an RNA molecule encoding an antigen) to cells and formulating nucleic acid-based vaccines.

摘要翻译： 本发明一般涉及阳离子水包油乳液，其可用于递送带负电荷的分子，例如RNA分子。 乳剂颗粒包含油芯和阳离子脂质。 阳离子脂质可以与带负电荷的分子相互作用，从而将分子固定在乳液颗粒上。 本文所述的阳离子乳剂特别适用于将核酸分子（例如编码抗原的RNA分子）递送至细胞并配制基于核酸的疫苗。

公开(公告)号：US20180290965A1

公开(公告)日：2018-10-11

申请号：US16013048

申请日：2018-06-20

申请人： Novartis AG

发明人： Luis Brito ,  Delai Chen ,  Gabriel Grant Gamber ,  Andrew Geall ,  Kevin Love ,  Thomas Zabawa ,  Frederic Zecri

IPC分类号： C07C229/12 ,  C07D211/44 ,  A61K39/39 ,  C07C271/22 ,  C07D211/06 ,  A61K31/713 ,  A61K31/7105 ,  A61K9/51 ,  A61K9/127 ,  A61K47/18 ,  C07C219/04 ,  C07C271/20 ,  C07D295/15 ,  C07D211/62 ,  C07D211/60 ,  C07D211/46 ,  C07D295/088 ,  C07D211/22 ,  C07D207/16 ,  C07D207/12 ,  C07D265/30 ,  C07D205/04 ,  C07C229/38 ,  C07D211/34

摘要： This invention provides for a compound of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1-R4, L1, n and p are defined herein. The compounds of formula (X) and pharmaceutically acceptable salts thereof are cationic lipids useful in the delivery of biologically active agents to cells and tissues.

公开(公告)号：US11420933B2

公开(公告)日：2022-08-23

申请号：US17104294

申请日：2020-11-25

申请人： Novartis AG

发明人： Luis Brito ,  Delai Chen ,  Gabriel Gamber ,  Andrew Geall ,  Kevin Love ,  Thomas Zabawa ,  Frederic Zecri

IPC分类号： C07C229/12 ,  A61K47/18 ,  C07C229/38 ,  C07D205/04 ,  C07D265/30 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D211/22 ,  C07D295/088 ,  C07D211/46 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D295/15 ,  C07C271/20 ,  C07C219/04 ,  A61K9/127 ,  A61K9/51 ,  A61K31/7105 ,  A61K31/713 ,  A61K39/12 ,  A61K39/39 ,  C07C271/22 ,  C07D211/06 ,  C07D211/34 ,  C07D211/44 ,  A61K39/00

摘要： This invention provides for a compound of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1-R4, L1, n and p are defined herein. The compounds of formula (X) and pharmaceutically acceptable salts thereof are cationic lipids useful in the delivery of biologically active agents to cells and tissues.

公开(公告)号：US20170313765A1

公开(公告)日：2017-11-02

申请号：US15520510

申请日：2015-10-28

申请人： Novartis AG ,  The General Hospital Corporation

发明人： Andrew Geall ,  Galit Alter ,  Todd Suscovich

IPC分类号： C07K16/10 ,  A61K39/145 ,  A61K39/12 ,  A61K39/00 ,  C12N15/00 ,  C07K16/00

CPC分类号： C07K16/1018 ,  A61K39/12 ,  A61K39/145 ,  A61K2039/515 ,  C07K16/00 ,  C07K16/10 ,  C07K2317/10 ,  C12N15/00 ,  C12N2760/16211 ,  C12N2770/32043 ,  C12N2770/36143 ,  C12N2830/20

摘要： The present invention relates to methods exogenous nucleic acid molecules, such as RNA, that encode an antibody or antigen-binding fragment of an antibody, and optionally encode a cellular modulation factor and/or a potentiation factor. The cellular modulation factor is a factor that results in increased expression of the antibody and/or antigen-binding fragment. The potentiation factor is a factor that provides desired antibody effector or other properties. The exogenous nucleic acid molecules can be DNA or RNA, as mRNA (including self-replication RNA and non-self-replicating RNA). The invention also relates method for administering the exogenous nucleic acid molecules to a subject to achieve production of the encoded antibody or antigen-binding fragment in the subject to provide, for example, prophylactic or therapeutic passive immunity.

公开(公告)号：US20150140068A1

公开(公告)日：2015-05-21

申请号：US14410728

申请日：2013-06-29

申请人： Novartis AG

发明人： Susan Barnett ,  Kaustuv Bannerjee ,  Gillis Otten ,  Andrew Geall

IPC分类号： A61K39/21 ,  C12N7/00

CPC分类号： A61K39/21 ,  A61K39/12 ,  A61K2039/53 ,  A61K2039/545 ,  A61K2039/55505 ,  A61K2039/55555 ,  A61K2039/55566 ,  C12N2740/16134 ,  C12N2770/36143

摘要： This invention generally relates to immunogenic compositions that comprise an HIV RNA component and a HIV polypeptide component. Immunogenic compositions that deliver antigenic epitopes in two different forms—a first epitope from human immunodeficiency virus (HIV), in RNA-coded form; and a second epitope from HIV, in polypeptide form—are effective in inducing immune response to HIV. The invention also relates to a kit comprising an HIV RNA-based priming composition and an HIV polypeptide-based boosting composition. The kit may be used for sequential administration of the priming and the boosting compositions.

摘要翻译： 本发明一般涉及包含HIV RNA组分和HIV多肽组分的免疫原性组合物。 以两种不同形式递送抗原表位的免疫原性组合物 - 来自人类免疫缺陷病毒（HIV）的第一个表位，以RNA编码的形式; 和来自HIV的第二表位，多肽形式 - 有效诱导对HIV的免疫应答。 本发明还涉及包含基于HIV RNA的引发组合物和基于HIV多肽的增强组合物的试剂盒。 该试剂盒可以用于顺序施用引发剂和促进组合物。

公开(公告)号：US11013696B2

公开(公告)日：2021-05-25

申请号：US16537934

申请日：2019-08-12

申请人： Novartis AG

发明人： Luis Brito ,  Delai Chen ,  Gabriel Grant Gamber ,  Andrew Geall ,  Kevin Love ,  Thomas Zabawa ,  Frederic Zecri

IPC分类号： C07D319/06 ,  C07C219/06 ,  C07C229/12 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D211/22 ,  C07D211/62 ,  C07C323/52 ,  A61K31/7105 ,  A61K31/713 ,  C07C219/16 ,  C07D233/60 ,  C07D295/088 ,  C12N15/88 ,  A61K9/51 ,  A61K9/127 ,  A61K47/18 ,  A61K38/18 ,  A61K38/22 ,  A61K39/12 ,  C07C235/08 ,  C07D211/06 ,  C07D211/46 ,  C07D233/64 ,  C07D295/13 ,  C12N7/00 ,  C12N15/113 ,  A61K39/00

摘要： This invention provides for a compound of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1-R3, n, p, L1 and L2 are defined herein. The compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof are cationic lipids useful in the delivery of biologically active agents to cells and tissues.