公开(公告)号：US20180237469A1

公开(公告)日：2018-08-23

申请号：US15886578

申请日：2018-02-01

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： Michael D. Altman ,  Brian Andresen ,  Wonsuk Chang ,  Matthew Lloyd Childers ,  Jared N. Cumming ,  Andrew Marc Haidle ,  Timothy J. Henderson ,  James P. Jewell ,  Rui Liang ,  Jongwon Lim ,  Hong Liu ,  Min Lu ,  Alan B. Northrup ,  Ryan D. Otte ,  Tony Siu ,  Benjamin Wesley Trotter ,  Quang T. Truong ,  Shawn P. Walsh ,  Kake Zhao

IPC分类号： C07H21/04 ,  C07H19/23 ,  C07H21/00 ,  C07H19/20 ,  A61K39/39 ,  C07H21/02 ,  A61K31/7076 ,  A61K31/708 ,  A61K31/706 ,  A61K31/7084 ,  A61K31/7064

摘要： A class of polycyclic compounds of general formula (I), of general formula (I′), or of general formula (I″), wherein Base1, Base2, Y, Ya, Xa, Xa1, Xb, Xb1, Xc, Xc1, Xd, Xd1, R1, R1a, R2, R2a, R3, R4, R4a, R5, R6, R6a, R7, R7a, R8, and R8a are defined herein, that may be useful as inductors of type I interferon production, specifically as STING active agents, are provided. Also provided are processes for the synthesis and use of compounds.

公开(公告)号：US09822107B2

公开(公告)日：2017-11-21

申请号：US15105713

申请日：2014-12-18

申请人： Brian M. Andresen ,  Kenneth L. Arrington ,  Ryan D. Otte ,  John Michael Ellis ,  John W. Butcher ,  Alan B. Northrup ,  Joel S. Robichaud ,  Jacques Yves Gauthier ,  Jean-Francois Fournier ,  MERCK SHARP & DOHME CORP.

发明人： Brian M. Andresen ,  Kenneth L. Arrington ,  Ryan D. Otte ,  John Michael Ellis ,  John W. Butcher ,  Alan B. Northrup ,  Joel S. Robichaud ,  Jacques Yves Gauthier ,  Jean-Francois Fournier

IPC分类号： C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  C07D417/12

摘要： The invention provides certain thiazole-substituted aminoheteroaryl compounds of the Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein ring R1, R2, R3, R4, ring B, and the subscript r are as defined herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using the compounds for treating diseases or conditions mediated by Spleen Tyrosine Kinase (Syk).

公开(公告)号：US20160340351A1

公开(公告)日：2016-11-24

申请号：US15105713

申请日：2014-12-18

申请人： Brian M. ANDRESEN ,  Kenneth L. ARRINGTON ,  Ryan D. OTTE ,  John Michael ELLIS ,  John W. BUTCHER ,  Alan B. NORTHRUP ,  Joel S. ROBICHAUD ,  Jacques Yves GAUTHIER ,  Jean-Francois FOURNIER ,  MERCK SHARP & DOHME CORP.

发明人： Brian M. Andresen ,  Kenneth L. Arrington ,  Ryan D. Otte ,  John Michael Ellis ,  John W. Butcher ,  Alan B. Northrup ,  Joel S. Robichaud ,  Jacques Yves Gauthier ,  Jean-Francois Fournier

IPC分类号： C07D417/14 ,  C07D417/12 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/538

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  C07D417/12

摘要： The invention provides certain thiazole-substituted aminoheteroaryl compounds of the Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein ring R1, R2, R3, R4, ring B, and the subscript r are as defined herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using the compounds for treating diseases or conditions mediated by Spleen Tyrosine Kinase (Syk).

摘要翻译： 本发明提供了式（I）的某些噻唑取代的氨基杂芳基化合物或其药学上可接受的盐，其中R1，R2，R3，R4，环B和下标r如本文所定义。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，以及使用该化合物治疗由脾脏酪氨酸激酶（Syk）介导的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US09353066B2

公开(公告)日：2016-05-31

申请号：US14422419

申请日：2013-08-15

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp. ,  Merck Canada Inc.

发明人： Andrew M. Haidle ,  Jason Burch ,  Daniel Guay ,  Jacques Yves Gauthier ,  Joel Robichaud ,  Jean Francois Fournier ,  John Michael Ellis ,  Matthew Christopher ,  Solomon D. Kattar ,  Graham F. Smith ,  Alan B. Northrup

IPC分类号： C07D239/42 ,  C07D403/12 ,  A61K31/506 ,  A61K31/505 ,  C07D401/12 ,  C07D239/47

CPC分类号： C07D239/42 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D239/47 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/10

摘要： The invention provides certain substituted phenyl compounds of the Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R3, R4, Rcy, and t are as defined herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using the compounds for treating diseases or conditions mediated by Spleen Tyrosine Kinase (Syk).

摘要翻译： 本发明提供某些取代的式（I）的苯基化合物或其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 3，R 4，Rcy和t如本文所定义。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，以及使用该化合物治疗由脾脏酪氨酸激酶（Syk）介导的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US20160060256A1

公开(公告)日：2016-03-03

申请号：US14786466

申请日：2014-04-22

申请人： Kenneth L. ARRINGTON ,  Byron DUBOIS ,  John S. DEBENHAM ,  Ping LIU ,  Alan B. NORTHRUP ,  Jason W. SZEWCZYK ,  Liping WANG ,  Ming WANG ,  MERCK SHARP & DOHME CORP.

发明人： Kenneth L. Arrington ,  Byron DuBois ,  John S. Debenham ,  Ping Liu ,  Alan B. Northrup ,  Jason W. Szewczyk ,  Liping Wang ,  Ming Wang

IPC分类号： C07D417/14 ,  C07D417/12 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/427 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D417/12

摘要： The invention provides certain thiazole-substituted aminopyrimidine compounds of the Formula (I) (I), or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R3, R5, R6, and the subscripts r, s, and t are as defined herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using the compounds for treating diseases or conditions mediated by Spleen Tyrosine Kinase (Syk).

摘要翻译： 本发明提供了式（I）（I）的某些噻唑取代的氨基嘧啶化合物或其药学上可接受的盐，其中R1，R2，R3，R5，R6和下标r，s和t如本文所定义。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，以及使用该化合物治疗由脾脏酪氨酸激酶（Syk）介导的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US20180230178A1

公开(公告)日：2018-08-16

申请号：US15752144

申请日：2016-08-11

申请人： Michael D. ALTMAN ,  Brian ANDRESEN ,  Wonsuk CHANG ,  Matthew Lloyd CHILDERS ,  Jared N. CUMMING ,  Andrew Marc HAIDLE ,  Timothy J. HENDERSON ,  James P. JEWELL ,  Min LU ,  Alan B. NORTHRUP ,  Ryan D. OTTE ,  Tony SIU ,  Benjamin Wesley TROTTER ,  Quang T TRUONG ,  Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： Michael D. Altman ,  Brian Andresen ,  Wonsuk Chang ,  Matthew Lloyd Childers ,  Jared N. Cumming ,  Andrew Marc Haidle ,  Timothy J. Henderson ,  James P. Jewell ,  Min Lu ,  Alan B. Northrup ,  Ryan D. Otte ,  Tony Siu ,  Benjamin Wesley Trotter ,  Quang T. Truong

IPC分类号： C07H21/04 ,  C07H21/02 ,  C07H19/23 ,  C07H19/20 ,  A61P35/00

摘要： A class of polycyclic compounds of general formula (II), of general formula (II′), or of general formula (II″), wherein Base1, Base2, Y, Ya, Xa, Xa1, Xb, Xb1, Xc, Xc1, Xd, Xd1, R1, R1a, R2, R2a, R3a, R4, R4a, R5, R6, R6a, R7, R7a, R8, and R8a are defined herein, that may be useful as inductors of type I interferon production, specifically as STING active agents, are provided. Also provided are processes for the synthesis and use of compounds.

公开(公告)号：US09932350B2

公开(公告)日：2018-04-03

申请号：US15515377

申请日：2015-09-25

申请人： MERCK SHARP & DOHME CORP. ,  Craig R. Gibeau ,  Solomon D. Kattar ,  Charles A. Lesburg ,  Jongwon Lim ,  John K. F. Maclean ,  Umar F. Mansoor ,  Alan B. Northrup ,  John M. Sanders ,  Graham F. Smith

发明人： Michael D. Altman ,  Jason D. Brubaker ,  Matthew L. Childers ,  Anthony Donofrio ,  Thierry Fischmann ,  Craig R. Gibeau ,  Solomon D. Kattar ,  Charles A. Lesburg ,  Jongwon Lim ,  John K. F. Maclean ,  Umar F. Mansoor ,  Alan B. Northrup ,  John M. Sanders ,  Graham F. Smith

IPC分类号： C07D491/08 ,  C07D239/94 ,  A61K31/517 ,  A61K45/06 ,  C07D239/88 ,  A61K31/5377 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/538 ,  C07D491/052 ,  A61K31/5386 ,  C07D491/048 ,  A61K31/55 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D491/08 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07D239/88 ,  C07D239/94 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D491/048 ,  C07D491/052 ,  C07D498/08 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to inhibitors of IRAK4 of Formula I and provides compositions comprising such inhibitors, as well as methods therewith for treating IRAK4-mediated or -associated conditions or diseases.

公开(公告)号：US09926330B2

公开(公告)日：2018-03-27

申请号：US15515396

申请日：2015-09-25

申请人： MERCK SHARP & DOHME CORP.

发明人： Michael D. Altman ,  Jason D. Brubaker ,  Matthew L. Childers ,  Anthony Donofrio ,  Thierry Fischmann ,  Craig R. Gibeau ,  Solomon D. Kattar ,  Charles A. Lesburg ,  Jongwon Lim ,  John K. F. MacLean ,  Umar F. Mansoor ,  Alan B. Northrup ,  John M. Sanders ,  Graham F. Smith

IPC分类号： C07D491/107 ,  A61K31/517 ,  C07D239/94 ,  A61K31/5377 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  A61K31/541 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D491/107 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K45/06 ,  A61P19/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07D239/88 ,  C07D239/94 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to inhibitors of IRAK4 of Formula I and provides compositions comprising such inhibitors, as well as methods therewith for treating IRAK4-mediated or -associated conditions or diseases.

公开(公告)号：US09670196B2

公开(公告)日：2017-06-06

申请号：US15105316

申请日：2014-12-18

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： Thomas A. Miller ,  Alessia Petrocchi ,  Eric T. Romeo ,  Dilrukshi Vitharana ,  Solomon D. Kattar ,  Alan B. Northrup ,  Michael D. Altman ,  Neville J. Anthony

IPC分类号： C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D417/12 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04

摘要： The invention provides certain thiazole-substituted aminoheteroaryl compounds of the Formula (I) (I), or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein ring R1, R2, R3, R4, ring A, and the subscripts n1, n2, and r are as defined herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using the compounds for treating diseases or conditions mediated by Spleen Tyrosine Kinase (Syk).

公开(公告)号：US20170071935A1

公开(公告)日：2017-03-16

申请号：US15125373

申请日：2015-03-09

申请人： Michael D. ALTMAN ,  Brandon CASH ,  John Michael ELLIS ,  Matthew L. MADDESS ,  Alan B. NORTHRUP ,  Ryan D. OTTE ,  Binyuan SUN ,  Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： Michael D. Altman ,  Brandon Cash ,  John Michael Ellis ,  Matthew L. Maddess ,  Alan B. Northrup ,  Ryan D. Otte ,  Binyuan Sun

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D405/04 ,  C07D403/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/056 ,  A61K45/06 ,  C07D409/14

CPC分类号： A61K31/497 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/056 ,  A61K2300/00

摘要： The invention provides certain pyrazine-2-carboxamide compounds of the Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, B, and X are as defined herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using the compounds for treating diseases or conditions mediated by Spleen Tyrosine Kinase (Syk).

摘要翻译： 本发明提供了一些式（I）的吡嗪-2-甲酰胺化合物或其药学上可接受的盐，其中A，B和X如本文所定义。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，以及使用该化合物治疗由脾脏酪氨酸激酶（Syk）介导的疾病或病症的方法。