公开(公告)号：US09249085B2

公开(公告)日：2016-02-02

申请号：US14344925

申请日：2012-09-07

申请人： John Feutrill ,  Caroline Leriche ,  David Middlemiss

发明人： John Feutrill ,  Caroline Leriche ,  David Middlemiss

IPC分类号： C07C217/84 ,  C07C235/56 ,  C07C233/75 ,  C07C255/59 ,  C07C63/72 ,  C07C13/02 ,  C07C13/08 ,  C07C235/20 ,  C07C237/30 ,  A61K31/196 ,  A61K45/06 ,  A61K31/216 ,  C07C215/76 ,  C07C65/105 ,  C07C65/24 ,  A61K31/165 ,  A61K31/277 ,  A61K31/5375 ,  C07C213/02 ,  C07C213/08 ,  C07C253/30 ,  C07C255/57 ,  C07C255/58 ,  C07D295/088

CPC分类号： C07C217/84 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0048 ,  A61K31/165 ,  A61K31/196 ,  A61K31/216 ,  A61K31/277 ,  A61K31/5375 ,  A61K45/06 ,  C07C63/72 ,  C07C65/105 ,  C07C65/24 ,  C07C213/02 ,  C07C213/08 ,  C07C215/76 ,  C07C233/75 ,  C07C235/20 ,  C07C235/56 ,  C07C237/30 ,  C07C253/30 ,  C07C255/57 ,  C07C255/58 ,  C07C255/59 ,  C07D295/088

摘要： The present invention relates to aniline derivatives of formula (I), to their preparation and to their therapeutic application, for example in treating glaucoma: Formula (I), R1a represents H, an halogen, a (C1-C6)alkyl or a CN; R1b represents H, an halogen or a (C1-C6)alkyl; R1c represents H or a (C1-C6)alkyl; R2 represents H, an halogen, an OH, an O—(C1-C6)alkyl or (C1-C6)alkyl; R3 represents H, an halogen, a (C1-C6)alkyl, an OH, an O—(C1-C6)alkyl, a CONH2 or CN; R4 represents H, an halogen or a (C1-C6)alkyl; R5 represents H or F: R7 represents H or F; R8 represents H or F; R9 represents H or (C1-C6)alkyl, or one of its enantiomers.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的苯胺衍生物，其制备及其治疗应用，例如治疗青光眼：式（I），R 1a表示H，卤素，（C 1 -C 6）烷基或CN ; R 1b表示H，卤素或（C 1 -C 6）烷基; R1c表示H或（C1-C6）烷基; R 2表示H，卤素，OH，O-（C 1 -C 6）烷基或（C 1 -C 6）烷基; R 3表示H，卤素，（C 1 -C 6）烷基，OH，O-（C 1 -C 6）烷基，CONH 2或CN; R 4表示H，卤素或（C 1 -C 6）烷基; R5表示H或F：R7表示H或F; R8表示H或F; R9表示H或（C1-C6）烷基或其一种对映异构体。

公开(公告)号：US20140350019A1

公开(公告)日：2014-11-27

申请号：US14344925

申请日：2012-09-07

申请人： John Feutrill ,  Caroline Leriche ,  David Middlemiss

发明人： John Feutrill ,  Caroline Leriche ,  David Middlemiss

IPC分类号： C07C217/84 ,  C07C255/57 ,  C07C215/76 ,  C07C255/58 ,  C07C237/30 ,  C07D295/088 ,  C07C235/20 ,  C07C213/02 ,  C07C213/08 ,  C07C253/30 ,  A61K45/06 ,  A61K31/196 ,  A61K31/277 ,  A61K31/216 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/165 ,  C07C63/72

CPC分类号： C07C217/84 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0048 ,  A61K31/165 ,  A61K31/196 ,  A61K31/216 ,  A61K31/277 ,  A61K31/5375 ,  A61K45/06 ,  C07C63/72 ,  C07C65/105 ,  C07C65/24 ,  C07C213/02 ,  C07C213/08 ,  C07C215/76 ,  C07C233/75 ,  C07C235/20 ,  C07C235/56 ,  C07C237/30 ,  C07C253/30 ,  C07C255/57 ,  C07C255/58 ,  C07C255/59 ,  C07D295/088

摘要： The present invention relates to aniline derivatives of formula (I), to their preparation and to their therapeutic application, for example in treating glaucoma: Formula (I), R1a represents H, an halogen, a (C1-C6)alkyl or a CN; R1b represents H, an halogen or a (C1-C6)alkyl; R1c represents H or a (C1-C6)alkyl; R2 represents H, an halogen, an OH, an O—(C1-C6)alkyl or (C1-C6)alkyl; R3 represents H, an halogen, a (C1-C6)alkyl, an OH, an O—(C1-C6)alkyl, a CONH2 or CN; R4 represents H, an halogen or a (C1-C6)alkyl; R5 represents H or F: R7 represents H or F; R8 represents H or F; R9 represents H or (C1-C6)alkyl, or one of its enantiomers.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的苯胺衍生物，其制备及其治疗应用，例如治疗青光眼：式（I），R 1a表示H，卤素，（C 1 -C 6）烷基或CN ; R 1b表示H，卤素或（C 1 -C 6）烷基; R1c表示H或（C1-C6）烷基; R 2表示H，卤素，OH，O-（C 1 -C 6）烷基或（C 1 -C 6）烷基; R 3表示H，卤素，（C 1 -C 6）烷基，OH，O-（C 1 -C 6）烷基，CONH 2或CN; R 4表示H，卤素或（C 1 -C 6）烷基; R5表示H或F：R7表示H或F; R8表示H或F; R9表示H或（C1-C6）烷基或其一种对映异构体。

公开(公告)号：US20130123271A1

公开(公告)日：2013-05-16

申请号：US13805479

申请日：2011-06-22

申请人： David Middlemiss ,  Caroline Leriche

发明人： David Middlemiss ,  Caroline Leriche

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/12 ,  C07D239/84

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D239/84 ,  C07D401/12

摘要： The invention is directed to certain novel compounds, methods for producing them and methods for treating or ameliorating a kinase-mediated disorder.

摘要翻译： 本发明涉及某些新化合物，其制备方法和用于治疗或改善激酶介导的病症的方法。

公开(公告)号：US20120041195A1

公开(公告)日：2012-02-16

申请号：US13201165

申请日：2010-02-09

申请人： Caroline Leriche ,  Eric Auclair ,  Jacques Le Roux ,  David Middlemiss

发明人： Caroline Leriche ,  Eric Auclair ,  Jacques Le Roux ,  David Middlemiss

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention is directed to certain novel compounds, methods for producing them and methods for treating or ameliorating a kinase-mediated disorder. More particularly, this invention is directed to substituted triazolopyridine compounds useful as selective kinase inhibitors, methods for producing such compounds and methods for treating or ameliorating a kinase-mediated disorder. In particular, the methods relate to treating or ameliorating a kinase-mediated disorder including cardiovascular diseases, diabetes, diabetes-associated disorders, inflammatory diseases, immunological disorders, cancer and diseases of the eye such as retinopathies or macular degeneration or other vitreoretinal diseases, and the like.

摘要翻译： 本发明涉及某些新化合物，其制备方法和用于治疗或改善激酶介导的病症的方法。 更具体地，本发明涉及可用作选择性激酶抑制剂的取代的三唑并吡啶化合物，用于制备这些化合物的方法和用于治疗或改善激酶介导的病症的方法。 特别地，所述方法涉及治疗或改善包括心血管疾病，糖尿病，糖尿病相关疾病，炎性疾病，免疫学疾病，癌症和眼睛疾病如视网膜病变或黄斑变性或其他玻璃体视网膜疾病的激酶介导的疾病，以及 类似。

公开(公告)号：US20120004210A1

公开(公告)日：2012-01-05

申请号：US13142333

申请日：2009-12-18

申请人： Caroline Leriche ,  Eric Auclair ,  Jacques Le Roux ,  David Middlemiss

发明人： Caroline Leriche ,  Eric Auclair ,  Jacques Le Roux ,  David Middlemiss

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/55 ,  A61P27/02 ,  A61P3/10 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P35/00 ,  C07D403/12 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/04

摘要： The invention is directed to certain novel compounds, methods for producing them and methods for treating or ameliorating a kinase-mediated disorder. More particularly, this invention is directed to substituted quinazoline compounds useful as selective kinase inhibitors, methods for producing such compounds and methods for treating or ameliorating a kinase-mediated disorder, In particular, the methods relate to treating or ameliorating a kinase-mediated disorder including cardiovascular diseases, diabetes, diabetes-associated disorders, inflammatory diseases, immunological disorders, cancer and diseases of the eye such as retinopathies or macular degeneration or other vitreoretinal diseases, and the like.

摘要翻译： 本发明涉及某些新化合物，其制备方法和用于治疗或改善激酶介导的病症的方法。 更具体地，本发明涉及可用作选择性激酶抑制剂的取代喹唑啉化合物，用于制备这些化合物的方法和用于治疗或改善激酶介导的病症的方法。特别地，所述方法涉及治疗或改善激酶介导的病症，包括 心血管疾病，糖尿病，糖尿病相关疾病，炎性疾病，免疫学障碍，癌症和眼睛疾病如视网膜病变或黄斑变性或其他玻璃体视网膜疾病等。

公开(公告)号：US08232272B2

公开(公告)日：2012-07-31

申请号：US12742375

申请日：2008-10-13

申请人： Gerard Botton ,  Caroline Leriche ,  Annick Arbellot de Vacqueur ,  Annick Audet ,  Johannes Gleitz

发明人： Gerard Botton ,  Caroline Leriche ,  Annick Arbellot de Vacqueur ,  Annick Audet ,  Johannes Gleitz

IPC分类号： C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  A61K31/54

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D417/04

摘要： The present invention relates to novel benzimidazole-dihydrothiadiazinone derivatives as fructose-1,6-bisphosphatase inhibitors, to processes for the preparation thereof and to the use thereof in therapy, especially for the treatment of diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及作为果糖-1,6-二磷酸酶抑制剂的新的苯并咪唑 - 二氢噻二酮酮衍生物，其制备方法及其在治疗中的用途，特别是用于治疗糖尿病。

公开(公告)号：US08389530B2

公开(公告)日：2013-03-05

申请号：US13142333

申请日：2009-12-18

申请人： Caroline Leriche ,  Eric Auclair ,  Jacques Le Roux ,  David N. Middlemiss

发明人： Caroline Leriche ,  Eric Auclair ,  Jacques Le Roux ,  David N. Middlemiss

IPC分类号： A01N43/54 ,  A61K31/517 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/04

摘要： The invention is directed to certain novel compounds, methods for producing them and methods for treating or ameliorating a kinase-mediated disorder. More particularly, this invention is directed to substituted quinazoline compounds useful as selective kinase inhibitors, methods for producing such compounds and methods for treating or ameliorating a kinase-mediated disorder, In particular, the methods relate to treating or ameliorating a kinase-mediated disorder including cardiovascular diseases, diabetes, diabetes-associated disorders, inflammatory diseases, immunological disorders, cancer and diseases of the eye such as retinopathies or macular degeneration or other vitreoretinal diseases, and the like.

摘要翻译： 本发明涉及某些新化合物，其制备方法和用于治疗或改善激酶介导的病症的方法。 更具体地，本发明涉及可用作选择性激酶抑制剂的取代喹唑啉化合物，用于制备这些化合物的方法和用于治疗或改善激酶介导的病症的方法。特别地，所述方法涉及治疗或改善激酶介导的病症，包括 心血管疾病，糖尿病，糖尿病相关疾病，炎性疾病，免疫学障碍，癌症和眼睛疾病如视网膜病变或黄斑变性或其他玻璃体视网膜疾病等。

公开(公告)号：US07375130B2

公开(公告)日：2008-05-20

申请号：US10580033

申请日：2004-10-26

申请人： Gérard Moinet ,  Caroline Leriche ,  Micheline Kergoat

发明人： Gérard Moinet ,  Caroline Leriche ,  Micheline Kergoat

IPC分类号： A61K31/381 ,  C07D333/64

CPC分类号： A61K31/381 ,  A61K31/343 ,  C07D333/68 ,  C07D333/70

摘要： The invention relates to compounds of the general formula (I) below: in which R1, R2, R3, R4, R5, R6 and X are as defined in claim 1. These compounds can be used in the treatment of pathologies associated with insulin resistance syndrome.

摘要翻译： 本发明涉及以下通式（I）的化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和X如权利要求1中所定义。这些化合物可用于治疗与胰岛素抵抗相关的病理 综合征

公开(公告)号：US08183265B2

公开(公告)日：2012-05-22

申请号：US12520141

申请日：2007-11-22

申请人： Didier Roche ,  Denis Carniato ,  Liliane Doare ,  Christine Charon ,  Caroline Leriche

发明人： Didier Roche ,  Denis Carniato ,  Liliane Doare ,  Christine Charon ,  Caroline Leriche

IPC分类号： A01N43/80 ,  A01N43/40 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44 ,  C07D261/00 ,  C07D413/00 ,  C07D413/04

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07C233/06 ,  C07C233/08 ,  C07C233/13 ,  C07C233/15 ,  C07C233/23 ,  C07C233/26 ,  C07C235/14 ,  C07C235/22 ,  C07D207/27 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D271/06 ,  C07D277/46 ,  C07D295/18 ,  C07D295/185

摘要： The present invention relates to 2-adamantyl-butyramide derivatives of formula I as selective inhibitors of the enzyme 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11β-HSD-1) and the use of such compounds for the treatment and prevention of metabolic syndrome, diabetes, insulin resistance, obesity, lipid disorders, glaucoma, osteoporosis, cognitive disorders, anxiety, depression, immune disorders, hypertension and other diseases and conditions.

摘要翻译： 本发明涉及式I的2-金刚烷基 - 丁酰胺衍生物作为酶1-β-羟基类固醇脱氢酶1型（11＆amp; -HSD-1）的选择性抑制剂，以及这些化合物用于治疗和预防代谢综合征 糖尿病，胰岛素抵抗，肥胖症，脂质障碍，青光眼，骨质疏松症，认知障碍，焦虑症，抑郁症，免疫疾病，高血压等疾病和病症。

公开(公告)号：US20100286129A1

公开(公告)日：2010-11-11

申请号：US12742375

申请日：2008-10-13

申请人： Gerard Botton ,  Caroline Leriche ,  Annick Arbellot De Vacqueur ,  Annick Audet ,  Johannes Gleitz

发明人： Gerard Botton ,  Caroline Leriche ,  Annick Arbellot De Vacqueur ,  Annick Audet ,  Johannes Gleitz

IPC分类号： A61K31/549 ,  C07D285/18 ,  A61P3/00 ,  A61P13/12 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D417/04

摘要： The present invention relates to novel benzimidazole-dihydrothiadiazinone derivatives as fructose-1,6-bisphosphatase inhibitors, to processes for the preparation thereof and to the use thereof in therapy, especially for the treatment of diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及作为果糖-1,6-二磷酸酶抑制剂的新的苯并咪唑 - 二氢噻二酮酮衍生物，其制备方法及其在治疗中的用途，特别是用于治疗糖尿病。