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公开(公告)号：US07157447B2
公开(公告)日：2007-01-02
申请号：US11288533
申请日：2005-11-29
申请人： B. Narasimhulu Naidu , Jacques Banville , Francis Beaulieu , Timothy P. Connolly , Mark R. Krystal , John D. Matiskella , Carl Ouellet , Serge Plamondon , Roger Remillard , Margaret E. Sorenson , Yasutsugu Ueda , Michael A. Walker
发明人： B. Narasimhulu Naidu , Jacques Banville , Francis Beaulieu , Timothy P. Connolly , Mark R. Krystal , John D. Matiskella , Carl Ouellet , Serge Plamondon , Roger Remillard , Margaret E. Sorenson , Yasutsugu Ueda , Michael A. Walker
IPC分类号： C07K33/42 , C07D267/14 , C07D279/02 , C07D205/08 , C07F90/542 , A61K31/533
CPC分类号： C07D498/04 , A61K31/519 , A61K31/5383 , A61K31/541 , A61K31/675 , A61K31/683 , A61K45/06 , A61K2300/00
摘要： The invention encompasses a series bicyclic pyrimidinone compounds of Formula I which inhibit HIV integrase and prevent viral integration into human DNA. This action makes the compounds useful for treating HIV infection and AIDS. The invention also encompasses pharmaceutical compositions and methods for treating those infected with HIV
摘要翻译： 本发明包括抑制HIV整合酶并防止病毒整合入人DNA的式I的系列双环嘧啶酮化合物。 这种作用使这些化合物可用于治疗艾滋病毒和艾滋病。 本发明还包括用于治疗感染HIV的那些的药物组合物和方法
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![Substituted imidazo[1,2-a]pyrimidines as HIV viral DNA integrase inhibitors](/abs-image/US/2009/02/24/US07494984B2/abs.jpg.150x150.jpg)
2.发明授权Substituted imidazo[1,2-a]pyrimidines as HIV viral DNA integrase inhibitors 有权取代的咪唑并[1,2-a]嘧啶作为HIV病毒DNA整合酶抑制剂公开(公告)号：US07494984B2
公开(公告)日：2009-02-24
申请号：US11511751
申请日：2006-08-29
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/683 , A61K38/16 , A61K35/76 , A61K31/5513 , A61K31/662 , A61K31/52 , A61K31/522 , A61K31/655 , A61K31/497 , A61K31/536 , A61K31/568 , C07F9/32 , A61P31/18 , C07D243/04
CPC分类号： C07D487/04
摘要： The invention encompasses a series of bicyclic heterocyclic compounds of Formula I which are inhibitors of HIV integrase and prevent viral integration into human DNA. This action makes the compounds useful for treating HIV infection and AIDS. The invention also encompasses pharmaceutical compositions and methods for treating those infected with HIV.
摘要翻译： 本发明包括一系列式I的双环杂环化合物，其是HIV整合酶的抑制剂并防止病毒整合入人DNA。 这种作用使这些化合物可用于治疗艾滋病毒和艾滋病。 本发明还包括用于治疗感染HIV的那些的药物组合物和方法。
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公开(公告)号：US06777440B2
公开(公告)日：2004-08-17
申请号：US10313058
申请日：2002-12-06
IPC分类号： A61K31335
CPC分类号： C07D405/12 , A61K45/06 , C07C239/20 , C07C251/48 , C07C255/64 , C07C259/06 , C07C2601/02 , C07C2601/14 , C07D295/185 , C07D317/34
摘要： The present invention relates to the inhibition of HIV integrase, and to the treatment of AIDS or ARC by administering compounds of the following formula, or a tautomer of said compound, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or prodrug thereof: wherein R1, R2 and B1 are as defined herein.
摘要翻译： 本发明涉及通过施用下式的化合物或所述化合物的互变异构体，或其药学上可接受的盐，溶剂化物或前体药物来抑制HIV整合酶和治疗AIDS或ARC：其中R 1， R 2和B 1如本文所定义。
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![N-[[4-fluoro-2-(5-methy-1H-1,2,4-triazol-1-yl)phenyl]methyl]-4-,6,7,9-tetrahydro-3-hydroxy-9,9-dimethyl-4-oxo-pyrimido[2,1-c][1,4]oxazine-2-carboxamide as an HIV integrase inhibitor](/abs-image/US/2009/03/31/US07511037B2/abs.jpg.150x150.jpg)
4.发明授权N-[[4-fluoro-2-(5-methy-1H-1,2,4-triazol-1-yl)phenyl]methyl]-4-,6,7,9-tetrahydro-3-hydroxy-9,9-dimethyl-4-oxo-pyrimido[2,1-c][1,4]oxazine-2-carboxamide as an HIV integrase inhibitor 有权N - [[4-氟-2-（5-甲基-1H- 1,2,4-三唑-1-基）苯基]甲基] -4,6,7,9-四氢-3-羟基-9， 9-二甲基-4-氧代 - 嘧啶并[2,1-c] [1,4]恶嗪-2-甲酰胺作为HIV整合酶抑制剂公开(公告)号：US07511037B2
公开(公告)日：2009-03-31
申请号：US11505149
申请日：2006-08-16
申请人： B. Narasimhulu Naidu , Jacques Banville , Francis Beaulieu , Timothy P. Connolly , Mark R. Krystal , John D. Matiskella , Carl Ouellet , Serge Plamondon , Roger Remillard , Margaret E. Sorenson , Yasutsugu Ueda , Michael A. Walker
发明人： B. Narasimhulu Naidu , Jacques Banville , Francis Beaulieu , Timothy P. Connolly , Mark R. Krystal , John D. Matiskella , Carl Ouellet , Serge Plamondon , Roger Remillard , Margaret E. Sorenson , Yasutsugu Ueda , Michael A. Walker
IPC分类号： A61K31/5365 , A61K38/16 , A61K35/76 , A61K31/5513 , A61K31/662 , A61P31/18 , C07D498/04
CPC分类号： C07D498/04
摘要： The invention encompasses a series of bicyclic pyrimidinone compounds of Formula I which inhibit HIV integrase and prevent viral integration into human DNA. This action makes the compounds useful for treating HIV infection and AIDS. The invention also encompasses pharmaceutical compositions and methods for treating those infected with HIV.
摘要翻译： 本发明包括抑制HIV整合酶并防止病毒整合入人DNA的一系列式I的双环嘧啶酮化合物。 这种作用使这些化合物可用于治疗艾滋病毒和艾滋病。 本发明还包括用于治疗感染HIV的那些的药物组合物和方法。
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公开(公告)号：US20070049606A1
公开(公告)日：2007-03-01
申请号：US11511751
申请日：2006-08-29
IPC分类号： A61K31/519 , C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04
摘要： The invention encompasses a series cyclic bicyclic heterocyclic compounds of Formula I which are inhibitors of HIV integrase and prevent viral integration into human DNA. This action makes the compounds useful for treating HIV infection and AIDS. The invention also encompasses pharmaceutical compositions and methods for treating those infected with HIV.
摘要翻译： 本发明包括式I的一系列环状双环杂环化合物，其是HIV整合酶的抑制剂并防止病毒整合入人DNA。 这种作用使这些化合物可用于治疗艾滋病毒和艾滋病。 本发明还包括用于治疗感染HIV的那些的药物组合物和方法。
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公开(公告)号：US07176196B2
公开(公告)日：2007-02-13
申请号：US11126891
申请日：2005-05-11
申请人： B. Narasimhulu Naidu , Jacques Banville , Francis Beaulieu , Timothy P. Connolly , Mark R. Krystal , John D. Matiskella , Carl Ouellet , Serge Plamondon , Roger Remillard , Margaret E. Sorenson , Yasutsugu Ueda , Michael A. Walker
发明人： B. Narasimhulu Naidu , Jacques Banville , Francis Beaulieu , Timothy P. Connolly , Mark R. Krystal , John D. Matiskella , Carl Ouellet , Serge Plamondon , Roger Remillard , Margaret E. Sorenson , Yasutsugu Ueda , Michael A. Walker
IPC分类号： C07D498/04 , C07D205/08 , A61K31/5365 , A61K31/553 , A61K31/397 , A61K31/675 , A61K31/18 , A61P31/18
CPC分类号： C07D498/04
摘要： The invention encompasses a series cyclic bicyclic pyrimidinone compounds of Formula I which inhibit HIV integrase and prevent viral integration into human DNA. This action makes the compounds useful for treating HIV infection and AIDS. The invention also encompasses pharmaceutical compositions and methods for treating those infected with HIV.
摘要翻译： 本发明包括抑制HIV整合酶并防止病毒整合入人DNA的式I的一系列环状双环嘧啶酮化合物。 这种作用使这些化合物可用于治疗艾滋病毒和艾滋病。 本发明还包括用于治疗感染HIV的那些的药物组合物和方法。
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公开(公告)号：US20060276466A1
公开(公告)日：2006-12-07
申请号：US11505149
申请日：2006-08-16
申请人： B. Naidu , Jacques Banville , Francis Beaulieu , Timothy Connolly , Mark Krystal , John Matiskella , Carl Ouellet , Serge Plamondon , Roger Remillard , Margaret Sorenson , Yasutsugu Ueda , Michael Walker
发明人： B. Naidu , Jacques Banville , Francis Beaulieu , Timothy Connolly , Mark Krystal , John Matiskella , Carl Ouellet , Serge Plamondon , Roger Remillard , Margaret Sorenson , Yasutsugu Ueda , Michael Walker
IPC分类号： A61K31/5383 , C07D491/04
CPC分类号： C07D498/04
摘要： The invention encompasses a series cyclic bicyclic pyrimidinone compounds of Formula I which inhibit HIV integrase and prevent viral integration into human DNA. This action makes the compounds useful for treating HIV infection and AIDS. The invention also encompasses pharmaceutical compositions and methods for treating those infected with HIV.
摘要翻译： 本发明包括抑制HIV整合酶并防止病毒整合入人DNA的式I的一系列环状双环嘧啶酮化合物。 这种作用使这些化合物可用于治疗艾滋病毒和艾滋病。 本发明还包括用于治疗感染HIV的那些的药物组合物和方法。
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公开(公告)号：US07109186B2
公开(公告)日：2006-09-19
申请号：US10616031
申请日：2003-07-09
申请人： Michael A. Walker , Zhuping Ma , B. Narasimhulu Naidu , Margaret E. Sorenson , Annapurna Pendri , Jacques Banville , Serge Plamondon , Roger Remillard
发明人： Michael A. Walker , Zhuping Ma , B. Narasimhulu Naidu , Margaret E. Sorenson , Annapurna Pendri , Jacques Banville , Serge Plamondon , Roger Remillard
IPC分类号： A61K31/675 , A61K31/496 , A61K31/4015 , A61K31/541 , C07D403/06 , C07D413/06 , C07D417/06 , C07D207/36
CPC分类号： C07D401/04 , C07D207/38 , C07D317/34 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D409/06 , C07D413/12
摘要： The present invention describes novel compounds of Formula I which inhibit HIV integrase. The invention also describes compositions and treatments of AIDS or ARC by using these compounds
摘要翻译： 本发明描述抑制HIV整合酶的新颖的式I化合物。 本发明还描述了使用这些化合物的AIDS或ARC的组合物和治疗
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公开(公告)号：US20060199956A1
公开(公告)日：2006-09-07
申请号：US11288533
申请日：2005-11-29
申请人： B. Naidu , Jacques Banville , Francis Beaulieu , Timothy Connolly , Mark Krystal , John Matiskella , Carl Ouellet , Serge Plamondon , Roger Remillard , Margaret Sorenson , Yasutsugu Ueda , Michael Walker
发明人： B. Naidu , Jacques Banville , Francis Beaulieu , Timothy Connolly , Mark Krystal , John Matiskella , Carl Ouellet , Serge Plamondon , Roger Remillard , Margaret Sorenson , Yasutsugu Ueda , Michael Walker
IPC分类号： C07D491/04
CPC分类号： C07D498/04 , A61K31/519 , A61K31/5383 , A61K31/541 , A61K31/675 , A61K31/683 , A61K45/06 , A61K2300/00
摘要： The invention encompasses a series cyclic bicyclic pyrimidinone compounds of Formula I which inhibit HIV integrase and prevent viral integration into human DNA. This action makes the compounds useful for treating HIV infection and AIDS. The invention also encompasses pharmaceutical compositions and methods for treating those infected with HIV.
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公开(公告)号：US20050267105A1
公开(公告)日：2005-12-01
申请号：US11126891
申请日：2005-05-11
申请人： B. Naidu , Jacques Banville , Francis Beaulieu , Timothy Connolly , Mark Krystal , John Matiskella , Carl Ouellet , Serge Plamondon , Roger Remillard , Margaret Sorenson , Yasutsugu Ueda , Michael Walker
发明人： B. Naidu , Jacques Banville , Francis Beaulieu , Timothy Connolly , Mark Krystal , John Matiskella , Carl Ouellet , Serge Plamondon , Roger Remillard , Margaret Sorenson , Yasutsugu Ueda , Michael Walker
IPC分类号： A61K31/519 , A61K31/538 , A61P31/18 , C07D491/04 , C07D498/04
CPC分类号： C07D498/04
摘要： The invention encompasses a series cyclic bicyclic pyrimidinone compounds of Formula I which inhibit HIV integrase and prevent viral integration into human DNA. This action makes the compounds useful for treating HIV infection and AIDS. The invention also encompasses pharmaceutical compositions and methods for treating those infected with HIV.
摘要翻译： 本发明包括抑制HIV整合酶并防止病毒整合入人DNA的式I的一系列环状双环嘧啶酮化合物。 这种作用使这些化合物可用于治疗艾滋病毒和艾滋病。 本发明还包括用于治疗感染HIV的那些的药物组合物和方法。
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