公开(公告)号：US20100210599A1

公开(公告)日：2010-08-19

申请号：US12767222

申请日：2010-04-26

申请人： Yasutsugu Ueda ,  Timothy P. Connolly ,  John F. Kadow ,  Nicholas A. Meanwell ,  Tao Wang ,  Chung-Pin H. Chen ,  Kap-Sun Yeung ,  Zhongxing Zhang ,  David Kenneth Leahy ,  Shawn K. Pack ,  Nachimuthu Soundararajan ,  Pierre Sirard ,  Kathia Levesque ,  Dominique Thoraval

发明人： Yasutsugu Ueda ,  Timothy P. Connolly ,  John F. Kadow ,  Nicholas A. Meanwell ,  Tao Wang ,  Chung-Pin H. Chen ,  Kap-Sun Yeung ,  Zhongxing Zhang ,  David Kenneth Leahy ,  Shawn K. Pack ,  Nachimuthu Soundararajan ,  Pierre Sirard ,  Kathia Levesque ,  Dominique Thoraval

IPC分类号： A61K31/661 ,  A61P31/18

CPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/497 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07F9/062 ,  C07F9/5728 ,  C07F9/65515 ,  C07F9/65586 ,  C07F9/6561

摘要： This invention provides for prodrug Compounds I, pharmaceutical compositions thereof, and their use in treating HIV infection. wherein: X is C or N with the proviso that when X is N, R1 does not exist; W is C or N with the proviso that when W is N, R2 does not exist; V is C; E is hydrogen or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and Y is selected from the group consisting of Also, this invention provides for intermediate Compounds II useful in making prodrug Compounds I. wherein: L and M are independently selected from the group consisting of C1-C6 alkyl, phenyl, benzyl, trialkylsilyl, -2,2,2-trichloroethoxy and 2-trimethylsilylethoxy.

摘要翻译： 本发明提供前药化合物I，其药物组合物及其在治疗HIV感染中的用途。 其中：X为C或N，条件是当X为N时，R1不存在; W是C或N，条件是当W是N时，R2不存在; V是C; E是氢或其药学上可接受的盐; 并且Y选自本发明另外，本发明提供了可用于制备前药化合物I的中间体化合物II。其中：L和M独立地选自C 1 -C 6烷基，苯基，苄基，三烷基甲硅烷基， 2,2,2-三氯乙氧基和2-三甲基甲硅烷基乙氧基。

公开(公告)号：US07157447B2

公开(公告)日：2007-01-02

申请号：US11288533

申请日：2005-11-29

申请人： B. Narasimhulu Naidu ,  Jacques Banville ,  Francis Beaulieu ,  Timothy P. Connolly ,  Mark R. Krystal ,  John D. Matiskella ,  Carl Ouellet ,  Serge Plamondon ,  Roger Remillard ,  Margaret E. Sorenson ,  Yasutsugu Ueda ,  Michael A. Walker

发明人： B. Narasimhulu Naidu ,  Jacques Banville ,  Francis Beaulieu ,  Timothy P. Connolly ,  Mark R. Krystal ,  John D. Matiskella ,  Carl Ouellet ,  Serge Plamondon ,  Roger Remillard ,  Margaret E. Sorenson ,  Yasutsugu Ueda ,  Michael A. Walker

IPC分类号： C07K33/42 ,  C07D267/14 ,  C07D279/02 ,  C07D205/08 ,  C07F90/542 ,  A61K31/533

CPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/541 ,  A61K31/675 ,  A61K31/683 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The invention encompasses a series bicyclic pyrimidinone compounds of Formula I which inhibit HIV integrase and prevent viral integration into human DNA. This action makes the compounds useful for treating HIV infection and AIDS. The invention also encompasses pharmaceutical compositions and methods for treating those infected with HIV

摘要翻译： 本发明包括抑制HIV整合酶并防止病毒整合入人DNA的式I的系列双环嘧啶酮化合物。 这种作用使这些化合物可用于治疗艾滋病毒和艾滋病。 本发明还包括用于治疗感染HIV的那些的药物组合物和方法

公开(公告)号：US5994361A

公开(公告)日：1999-11-30

申请号：US474073

申请日：1995-06-07

申请人： Christopher Penney ,  Boulos Zacharie ,  Lyne Gagnon ,  Giorgio Attardo ,  Timothy P. Connolly ,  Yves St-Denis ,  Salam Kadhim

发明人： Christopher Penney ,  Boulos Zacharie ,  Lyne Gagnon ,  Giorgio Attardo ,  Timothy P. Connolly ,  Yves St-Denis ,  Salam Kadhim

IPC分类号： C07D473/40 ,  A61K31/52 ,  A61K38/00 ,  A61K38/04 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/04 ,  C07D473/00 ,  C07D473/02 ,  C07D473/34 ,  C07K5/04 ,  C07K5/083 ,  C07D473/30

CPC分类号： A61K31/7052 ,  A61K31/52 ,  C07D473/00 ,  C07D473/34 ,  C07K5/0808 ,  A61K38/00

摘要： The present invention comprises a compound of formula I: ##STR1## R.sub.1 of Formula I is substituted amino represented by formula NR.sup.5 R.sup.6 wherein R.sup.5 and R.sup.6 are independently selected from the group consisting of hydrogen, C.sub.1-4 alkyl, and unsubstituted amino with the proviso that R.sup.5 and R.sup.6 are not both hydrogen, and further that R.sup.5 and R.sup.6 are not both amino. R.sub.2 and R.sub.3 of Formula I are independently selected from the group consisting of hydrogen; C.sub.1-4 alkyl; amino; substituted or unsubstituted thiol; and halogen. Moreover, R.sub.4 of Formula I is represented by the formula R.sup.12 -X.sup.12 wherein R.sup.12 is a saturated or unsaturated linear hydrocarbon chain of 5-20 carbons optionally containing one or more interruptions within the chain by a heteroatom, and optionally substituted with one or more .dbd.O, or .dbd.S. Finally, X.sup.12 is selected from the group consisting of hydroxy, an aminoalkyl group, and a known amino acid bound by its .alpha.-amino group.

摘要翻译： 本发明包括式I的化合物：式I的R 1是由式NR 5 R 6表示的取代的氨基，其中R 5和R 6独立地选自氢，C 1-4烷基和未被取代的氨基，条件是R 5和R 6 不是氢，而且R5和R6不是两个氨基。 式I的R 2和R 3独立地选自氢; C 1-4烷基; 氨基; 取代或未取代的硫醇; 和卤素。 此外，式I的R 4由式R 12 -X 12表示，其中R 12是5-20个碳的饱和或不饱和直链烃链，任选地在该链内通过杂原子一个或多个中断，并且任选地被一个或多个= O或= S。 最后，X 12选自羟基，氨基烷基和被其α-氨基结合的已知氨基酸。

公开(公告)号：US08835411B2

公开(公告)日：2014-09-16

申请号：US13312483

申请日：2011-12-06

申请人： Yasutsuga Ueda ,  Timothy P. Connolly ,  Barry L. Johnson ,  Chen Li ,  B. Narasimhulu Naidu ,  Manoj Patel ,  Kevin Peese ,  Margaret E. Sorenson ,  Michael A. Walker ,  Michael S. Bowsher ,  Rongti Li

发明人： Yasutsuga Ueda ,  Timothy P. Connolly ,  Barry L. Johnson ,  Chen Li ,  B. Narasimhulu Naidu ,  Manoj Patel ,  Kevin Peese ,  Margaret E. Sorenson ,  Michael A. Walker ,  Michael S. Bowsher ,  Rongti Li

IPC分类号： C07D519/00 ,  C07D487/08

CPC分类号： C07D487/08 ,  C07D519/00

摘要： The disclosure generally relates to the novel compounds of formula I, including their salts, which inhibit HIV integrase and prevent viral integration into human DNA. This action makes the compounds useful for treating HIV infection and AIDS. The invention also encompasses pharmaceutical compositions and methods for treating those infected with HIV.

摘要翻译： 本公开一般涉及式I的新化合物，包括其盐，其抑制HIV整合酶并防止病毒整合入人DNA。 这种作用使这些化合物可用于治疗艾滋病毒和艾滋病。 本发明还包括用于治疗感染HIV的那些的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US07022667B2

公开(公告)日：2006-04-04

申请号：US10189710

申请日：2002-07-03

申请人： Thomas W. Hudyma ,  Xiaofan Zheng ,  B. Narasimhulu Naidu ,  Margaret E. Sorenson ,  Alicia Regueiro-Ren ,  Timothy P. Connolly ,  John D. Matiskella ,  Oak K. Kim ,  Yunhui Zhang ,  Dane M. Springer ,  Jason Goodrich ,  Yasutsugu Ueda ,  Joanne J. Bronson

发明人： Thomas W. Hudyma ,  Xiaofan Zheng ,  B. Narasimhulu Naidu ,  Margaret E. Sorenson ,  Alicia Regueiro-Ren ,  Timothy P. Connolly ,  John D. Matiskella ,  Oak K. Kim ,  Yunhui Zhang ,  Dane M. Springer ,  Jason Goodrich ,  Yasutsugu Ueda ,  Joanne J. Bronson

IPC分类号： A61K38/16

CPC分类号： C07H17/08 ,  C07D513/22 ,  C07H15/26 ,  C07H17/02 ,  C07H17/04

摘要： The present invention provides compounds of formula I having potent antibiotic activity, including activity towards Gram-positive bacteria and mycobacteria.

摘要翻译： 本发明提供具有有效抗生素活性的式I化合物，包括对革兰氏阳性菌和分枝杆菌的活性。

公开(公告)号：US20120309698A1

公开(公告)日：2012-12-06

申请号：US13312483

申请日：2011-12-06

申请人： Yasutsugu Ueda ,  Timothy P. Connolly ,  Barry L. Johnson ,  Chen Li ,  B. Narasimhulu Naidu ,  Manoj Patel ,  Kevin Peese ,  Margaret E. Sorenson ,  Michael A. Walker ,  Michael S. Bowsher ,  Rongti Li

发明人： Yasutsugu Ueda ,  Timothy P. Connolly ,  Barry L. Johnson ,  Chen Li ,  B. Narasimhulu Naidu ,  Manoj Patel ,  Kevin Peese ,  Margaret E. Sorenson ,  Michael A. Walker ,  Michael S. Bowsher ,  Rongti Li

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/655 ,  A61K31/553 ,  A61P31/18 ,  A61K31/7028 ,  C07J43/00 ,  A61K31/58 ,  C07D487/08 ,  C07H15/26

CPC分类号： C07D487/08 ,  C07D519/00

摘要： The disclosure generally relates to the novel compounds of formula I, including their salts, which inhibit HIV integrase and prevent viral integration into human DNA. This action makes the compounds useful for treating HIV infection and AIDS. The invention also encompasses pharmaceutical compositions and methods for treating those infected with HIV.

公开(公告)号：US20120238755A1

公开(公告)日：2012-09-20

申请号：US13429838

申请日：2012-03-26

申请人： YASUTSUGU UEDA ,  Timothy P. Connolly ,  John F. Kadow ,  Nicholas A. Meanwell ,  Tao Wang ,  Chung-Pin H. Chen ,  Kap-Sun Yeung ,  Zhongxing Zhang ,  David Kenneth Leahy ,  Shawn K. Pack ,  Nachimuthu Soundararajan ,  Pierre Sirard ,  Kathia Levesque ,  Dominique Thoraval

发明人： YASUTSUGU UEDA ,  Timothy P. Connolly ,  John F. Kadow ,  Nicholas A. Meanwell ,  Tao Wang ,  Chung-Pin H. Chen ,  Kap-Sun Yeung ,  Zhongxing Zhang ,  David Kenneth Leahy ,  Shawn K. Pack ,  Nachimuthu Soundararajan ,  Pierre Sirard ,  Kathia Levesque ,  Dominique Thoraval

IPC分类号： C07F9/6561

CPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/497 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07F9/062 ,  C07F9/5728 ,  C07F9/65515 ,  C07F9/65586 ,  C07F9/6561

摘要： This invention provides for prodrug Compounds I, pharmaceutical compositions thereof, and their use in treating HIV infection. wherein: X is C or N with the proviso that when X is N, R1 does not exist; W is C or N with the proviso that when W is N, R2 does not exist; V is C; E is hydrogen or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and Y is selected from the group consisting of Also, this invention provides for intermediate Compounds II useful in making prodrug Compounds I. wherein: L and M are independently selected from the group consisting of C1-C6 alkyl, phenyl, benzyl, trialkylsilyl, -2,2,2-trichloroethoxy and 2-trimethylsilylethoxy.

摘要翻译： 本发明提供前药化合物I，其药物组合物及其在治疗HIV感染中的用途。 其中：X为C或N，条件是当X为N时，R1不存在; W为C或N，条件是当W为N时，R2不存在; V是C; E是氢或其药学上可接受的盐; 并且Y选自本发明另外，本发明提供了可用于制备前药化合物I的中间体化合物II。其中：L和M独立地选自C 1 -C 6烷基，苯基，苄基，三烷基甲硅烷基， 2,2,2-三氯乙氧基和2-三甲基甲硅烷基乙氧基。

公开(公告)号：US20090253677A1

公开(公告)日：2009-10-08

申请号：US12406268

申请日：2009-03-18

申请人： Francis Beaulieu ,  Carl Ouellet ,  B. Narasimhulu Naidu ,  Manoj Patel ,  Yasutsugu Ueda ,  Timothy P. Connolly ,  Jonathan R. Weiss ,  Michael A. Walker ,  Nicholas A. Meanwell ,  Kevin M. Peese ,  Margaret E. Sorenson

发明人： Francis Beaulieu ,  Carl Ouellet ,  B. Narasimhulu Naidu ,  Manoj Patel ,  Yasutsugu Ueda ,  Timothy P. Connolly ,  Jonathan R. Weiss ,  Michael A. Walker ,  Nicholas A. Meanwell ,  Kevin M. Peese ,  Margaret E. Sorenson

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61K31/55 ,  A61K31/537 ,  A61K31/529 ,  C07D487/14 ,  C07D487/04 ,  C07D498/18 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D498/18 ,  C07D471/08 ,  C07D471/18 ,  C07D487/08 ,  C07D493/18

摘要： The disclosure generally relates to the novel compounds of formula I, including their salts, which inhibit HIV integrase and prevent viral integration into human DNA. This action makes the compounds useful for treating HIV infection and AIDS. The invention also encompasses pharmaceutical compositions and methods for treating those infected with HIV.

摘要翻译： 本公开一般涉及式I的新化合物，包括其盐，其抑制HIV整合酶并防止病毒整合入人DNA。 这种作用使这些化合物可用于治疗艾滋病毒和艾滋病。 本发明还包括用于治疗感染HIV的那些的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US07511037B2

公开(公告)日：2009-03-31

申请号：US11505149

申请日：2006-08-16

申请人： B. Narasimhulu Naidu ,  Jacques Banville ,  Francis Beaulieu ,  Timothy P. Connolly ,  Mark R. Krystal ,  John D. Matiskella ,  Carl Ouellet ,  Serge Plamondon ,  Roger Remillard ,  Margaret E. Sorenson ,  Yasutsugu Ueda ,  Michael A. Walker

发明人： B. Narasimhulu Naidu ,  Jacques Banville ,  Francis Beaulieu ,  Timothy P. Connolly ,  Mark R. Krystal ,  John D. Matiskella ,  Carl Ouellet ,  Serge Plamondon ,  Roger Remillard ,  Margaret E. Sorenson ,  Yasutsugu Ueda ,  Michael A. Walker

IPC分类号： A61K31/5365 ,  A61K38/16 ,  A61K35/76 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/662 ,  A61P31/18 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D498/04

摘要： The invention encompasses a series of bicyclic pyrimidinone compounds of Formula I which inhibit HIV integrase and prevent viral integration into human DNA. This action makes the compounds useful for treating HIV infection and AIDS. The invention also encompasses pharmaceutical compositions and methods for treating those infected with HIV.

摘要翻译： 本发明包括抑制HIV整合酶并防止病毒整合入人DNA的一系列式I的双环嘧啶酮化合物。 这种作用使这些化合物可用于治疗艾滋病毒和艾滋病。 本发明还包括用于治疗感染HIV的那些的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US07176196B2

公开(公告)日：2007-02-13

申请号：US11126891

申请日：2005-05-11

申请人： B. Narasimhulu Naidu ,  Jacques Banville ,  Francis Beaulieu ,  Timothy P. Connolly ,  Mark R. Krystal ,  John D. Matiskella ,  Carl Ouellet ,  Serge Plamondon ,  Roger Remillard ,  Margaret E. Sorenson ,  Yasutsugu Ueda ,  Michael A. Walker

发明人： B. Narasimhulu Naidu ,  Jacques Banville ,  Francis Beaulieu ,  Timothy P. Connolly ,  Mark R. Krystal ,  John D. Matiskella ,  Carl Ouellet ,  Serge Plamondon ,  Roger Remillard ,  Margaret E. Sorenson ,  Yasutsugu Ueda ,  Michael A. Walker

IPC分类号： C07D498/04 ,  C07D205/08 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/553 ,  A61K31/397 ,  A61K31/675 ,  A61K31/18 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07D498/04

摘要： The invention encompasses a series cyclic bicyclic pyrimidinone compounds of Formula I which inhibit HIV integrase and prevent viral integration into human DNA. This action makes the compounds useful for treating HIV infection and AIDS. The invention also encompasses pharmaceutical compositions and methods for treating those infected with HIV.

摘要翻译： 本发明包括抑制HIV整合酶并防止病毒整合入人DNA的式I的一系列环状双环嘧啶酮化合物。 这种作用使这些化合物可用于治疗艾滋病毒和艾滋病。 本发明还包括用于治疗感染HIV的那些的药物组合物和方法。