公开(公告)号：US08461333B2

公开(公告)日：2013-06-11

申请号：US13429838

申请日：2012-03-26

申请人： Yasutsugu Ueda ,  Timothy P. Connolly ,  John F. Kadow ,  Nicholas A. Meanwell ,  Tao Wang ,  Chung-Pin H. Chen ,  Kap-Sun Yeung ,  Zhongxing Zhang ,  David Kenneth Leahy ,  Shawn K. Pack ,  Nachimuthu Soundararajan ,  Pierre Sirard ,  Kathia Levesque ,  Dominique Thoraval

发明人： Yasutsugu Ueda ,  Timothy P. Connolly ,  John F. Kadow ,  Nicholas A. Meanwell ,  Tao Wang ,  Chung-Pin H. Chen ,  Kap-Sun Yeung ,  Zhongxing Zhang ,  David Kenneth Leahy ,  Shawn K. Pack ,  Nachimuthu Soundararajan ,  Pierre Sirard ,  Kathia Levesque ,  Dominique Thoraval

IPC分类号： C07F9/02

CPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/497 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07F9/062 ,  C07F9/5728 ,  C07F9/65515 ,  C07F9/65586 ,  C07F9/6561

摘要： This invention provides for prodrug Compounds I, pharmaceutical compositions thereof, and their use in treating HIV infection. wherein: X is C or N with the proviso that when X is N, R1 does not exist; W is C or N with the proviso that when W is N, R2 does not exist; V is C; E is hydrogen or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and Y is selected from the group consisting of Also, this invention provides for intermediate Compounds II useful in making prodrug Compounds I. wherein: L and M are independently selected from the group consisting of C1-C6 alkyl, phenyl, benzyl, trialkylsilyl, -2,2,2-trichloroethoxy and 2-trimethylsilylethoxy.

摘要翻译： 本发明提供前药化合物I，其药物组合物及其在治疗HIV感染中的用途。 其中：X为C或N，条件是当X为N时，R1不存在; W为C或N，条件是当W为N时，R2不存在; V是C; E是氢或其药学上可接受的盐; 并且Y选自本发明另外，本发明提供了可用于制备前药化合物I的中间体化合物II。其中：L和M独立地选自C 1 -C 6烷基，苯基，苄基，三烷基甲硅烷基， 2,2,2-三氯乙氧基和2-三甲基甲硅烷基乙氧基。

公开(公告)号：US08129398B2

公开(公告)日：2012-03-06

申请号：US12406268

申请日：2009-03-18

申请人： Francis Beaulieu ,  Carl Ouellet ,  B. Narasimhulu Naidu ,  Manoj Patel ,  Yasutsugu Ueda ,  Timothy P. Connolly ,  Jonathan R. Weiss ,  Michael A. Walker ,  Nicholas A. Meanwell ,  Kevin M. Peese ,  Margaret E. Sorenson ,  Chen Li

发明人： Francis Beaulieu ,  Carl Ouellet ,  B. Narasimhulu Naidu ,  Manoj Patel ,  Yasutsugu Ueda ,  Timothy P. Connolly ,  Jonathan R. Weiss ,  Michael A. Walker ,  Nicholas A. Meanwell ,  Kevin M. Peese ,  Margaret E. Sorenson ,  Chen Li

IPC分类号： A61K31/505 ,  C07D487/12

CPC分类号： C07D498/18 ,  C07D471/08 ,  C07D471/18 ,  C07D487/08 ,  C07D493/18

摘要： The disclosure generally relates to the novel compounds of formula I, including their salts, which inhibit HIV integrase and prevent viral integration into human DNA. This action makes the compounds useful for treating HIV infection and AIDS. The invention also encompasses pharmaceutical compositions and methods for treating those infected with HIV.

摘要翻译： 本公开一般涉及式I的新化合物，包括其盐，其抑制HIV整合酶并防止病毒整合入人DNA。 这种作用使这些化合物可用于治疗艾滋病毒和艾滋病。 本发明还包括用于治疗感染HIV的那些的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US08039458B2

公开(公告)日：2011-10-18

申请号：US11590637

申请日：2006-10-31

申请人： B. Narasimhulu Naidu ,  Yasutsugu Ueda ,  John D. Matiskella ,  Michael A. Walker ,  Jacques Banville ,  Francis Beaulieu ,  Carl Ouellet ,  Serge Plamondon

发明人： B. Narasimhulu Naidu ,  Yasutsugu Ueda ,  John D. Matiskella ,  Michael A. Walker ,  Jacques Banville ,  Francis Beaulieu ,  Carl Ouellet ,  Serge Plamondon

IPC分类号： A61P31/18 ,  A61K31/397 ,  A61K31/553 ,  C07D267/02 ,  C07D413/00

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D498/10 ,  C07D498/20

摘要： The invention encompasses a series bicyclic pyrimidinone compounds of Formula I which inhibit HIV integrase and prevent viral integration into human DNA. This action makes the compounds useful for treating HIV infection and AIDS. The invention also encompasses pharmaceutical compositions and methods for treating those infected with HIV.

公开(公告)号：US07745625B2

公开(公告)日：2010-06-29

申请号：US11066745

申请日：2005-02-25

申请人： Yasutsugu Ueda ,  Timothy P. Connolly ,  John F. Kadow ,  Nicholas A. Meanwell ,  Tao Wang ,  Chung-Pin H. Chen ,  Kap-Sun Yeung ,  Zhongxing Zhang ,  David Kenneth Leahy ,  Shawn K. Pack ,  Nachimuthu Soundararajan ,  Pierre Sirard ,  Kathia Levesque ,  Dominique Thoraval

发明人： Yasutsugu Ueda ,  Timothy P. Connolly ,  John F. Kadow ,  Nicholas A. Meanwell ,  Tao Wang ,  Chung-Pin H. Chen ,  Kap-Sun Yeung ,  Zhongxing Zhang ,  David Kenneth Leahy ,  Shawn K. Pack ,  Nachimuthu Soundararajan ,  Pierre Sirard ,  Kathia Levesque ,  Dominique Thoraval

IPC分类号： C07D401/00

CPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/497 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07F9/062 ,  C07F9/5728 ,  C07F9/65515 ,  C07F9/65586 ,  C07F9/6561

摘要： This invention provides for prodrug Compounds I, pharmaceutical compositions thereof, and their use in treating HIV infection. wherein: X is C or N with the proviso that when X is N, R1 does not exist; W is C or N with the proviso that when W is N, R2 does not exist; V is C; E is hydrogen or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and Y is selected from the group consisting of Also, this invention provides for intermediate Compounds II useful in making prodrug Compounds I. wherein: L and M are independently selected from the group consisting of C1-C6 alkyl, phenyl, benzyl, trialkylsilyl, -2,2,2-trichloroethoxy and 2-trimethylsilylethoxy.

摘要翻译： 本发明提供前药化合物I，其药物组合物及其在治疗HIV感染中的用途。 其中：X为C或N，条件是当X为N时，R1不存在; W为C或N，条件是当W为N时，R2不存在; V是C; E是氢或其药学上可接受的盐; 并且Y选自本发明另外，本发明提供了可用于制备前药化合物I的中间体化合物II。其中：L和M独立地选自C 1 -C 6烷基，苯基，苄基，三烷基甲硅烷基， 2,2,2-三氯乙氧基和2-三甲基甲硅烷基乙氧基。

公开(公告)号：US20100009993A1

公开(公告)日：2010-01-14

申请号：US12490714

申请日：2009-06-24

申请人： Tao Wang ,  Yasutsugu Ueda ,  Lawrence G. Hamann ,  Zhongxing Zhang ,  Zhiwei Yin ,  Alicia Regueiro-Ren ,  David J. Carini ,  Jacob Swidorski ,  Zheng Liu ,  Nicholas A. Meanwell ,  John F. Kadow ,  Barry L. Johnson

发明人： Tao Wang ,  Yasutsugu Ueda ,  Lawrence G. Hamann ,  Zhongxing Zhang ,  Zhiwei Yin ,  Alicia Regueiro-Ren ,  David J. Carini ,  Jacob Swidorski ,  Zheng Liu ,  Nicholas A. Meanwell ,  John F. Kadow ,  Barry L. Johnson

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/437 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

摘要： Compounds having drug and bio-affecting properties, their pharmaceutical compositions and methods of use are set forth. In particular, diketo fused azolopiperidine and azolopiperazine derivatives that possess unique antiviral activity are provided. These compounds are useful for the treatment of HIV and AIDS.

摘要翻译： 阐述了具有药物和生物影响特性的化合物，其药物组合物和使用方法。 特别地，提供具有独特抗病毒活性的二酮稠合偶氮哌啶和偶氮哌嗪衍生物。 这些化合物可用于治疗艾滋病毒和艾滋病。

公开(公告)号：US07501420B2

公开(公告)日：2009-03-10

申请号：US12015776

申请日：2008-01-17

申请人： Tao Wang ,  Zhongxing Zhang ,  Nicholas A. Meanwell ,  John F. Kadow ,  Zhiwei Yin ,  Qiufen May Xue ,  Alicia Regueiro-Ren ,  John D. Matiskella ,  Yasutsugu Ueda

发明人： Tao Wang ,  Zhongxing Zhang ,  Nicholas A. Meanwell ,  John F. Kadow ,  Zhiwei Yin ,  Qiufen May Xue ,  Alicia Regueiro-Ren ,  John D. Matiskella ,  Yasutsugu Ueda

IPC分类号： A61K31/437

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/496 ,  A61K45/06 ,  C07D491/048

摘要： This invention provides compounds having drug and bio-affecting properties, their pharmaceutical compositions and method of use. In particular, the invention is concerned with azaindoleoxoacetyl piperazine derivatives. These compounds possess unique antiviral activity, whether used alone or in combination with other antivirals, antiinfectives, immunomodulators or HIV entry inhibitors. More particularly, the present invention relates to the treatment of HIV and AIDS.

摘要翻译： 本发明提供具有药物和生物影响性质的化合物，其药物组合物和使用方法。 特别地，本发明涉及氮杂吲哚乙酰基哌嗪衍生物。 这些化合物具有独特的抗病毒活性，无论是单独使用还是与其他抗病毒药，抗感染剂，免疫调节剂或HIV进入抑制剂组合使用。 更具体地说，本发明涉及艾滋病毒和艾滋病的治疗。

公开(公告)号：US07419969B2

公开(公告)日：2008-09-02

申请号：US11273671

申请日：2005-11-14

申请人： B. Narasimhulu Naidu ,  Timothy P. Connolly ,  Yasutsugu Ueda

发明人： B. Narasimhulu Naidu ,  Timothy P. Connolly ,  Yasutsugu Ueda

IPC分类号： C07F9/40 ,  C07D267/08 ,  C07D487/10 ,  C07D265/28 ,  A61K31/665 ,  A61K31/553 ,  A61K31/505 ,  A61K31/527 ,  A61K31/535 ,  A61K31/537

CPC分类号： C07D487/10 ,  C07D471/10

摘要： The invention encompasses a series of pyrimidinone compounds which inhibit HIV integrase and thereby prevent viral integration into human DNA. This action makes the compounds useful for treating HIV infection and AIDS. The invention also encompasses intermediates useful for making the pyrimidone compounds. Additionally, pharmaceutical compositions and methods for treating those infected with HIV are encompassed.

摘要翻译： 本发明包括一系列抑制HIV整合酶的嘧啶酮化合物，从而防止病毒整合入人DNA。 这种作用使这些化合物可用于治疗艾滋病毒和艾滋病。 本发明还包括可用于制备嘧啶酮化合物的中间体。 另外，还包括用于治疗感染HIV的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US20070111984A1

公开(公告)日：2007-05-17

申请号：US11590637

申请日：2006-10-31

申请人： B. Naidu ,  Yasutsugu Ueda ,  John Matiskella ,  Michael Walker ,  Jacques Banville ,  Francis Beaulieu ,  Carl Ouellet ,  Serge Plamondon

发明人： B. Naidu ,  Yasutsugu Ueda ,  John Matiskella ,  Michael Walker ,  Jacques Banville ,  Francis Beaulieu ,  Carl Ouellet ,  Serge Plamondon

IPC分类号： A61K31/553 ,  A61K31/538 ,  C07D491/10

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D498/10 ,  C07D498/20

摘要： The invention encompasses a series bicyclic pyrimidinone compounds of Formula I which inhibit HIV integrase and prevent viral integration into human DNA. This action makes the compounds useful for treating HIV infection and AIDS. The invention also encompasses pharmaceutical compositions and methods for treating those infected with HIV.

摘要翻译： 本发明包括抑制HIV整合酶并防止病毒整合入人DNA的式I的系列双环嘧啶酮化合物。 这种作用使这些化合物可用于治疗艾滋病毒和艾滋病。 本发明还包括用于治疗感染HIV的那些的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US20060106007A1

公开(公告)日：2006-05-18

申请号：US11273671

申请日：2005-11-14

申请人： B. Naidu ,  Timothy Connolly ,  Yasutsugu Ueda

发明人： B. Naidu ,  Timothy Connolly ,  Yasutsugu Ueda

IPC分类号： A61K31/553 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07D487/10 ,  C07D471/10

摘要： The invention encompasses a series of pyrimidinone compounds which inhibit HIV integrase and thereby prevent viral integration into human DNA. This action makes the compounds useful for treating HIV infection and AIDS. The invention also encompasses intermediates useful for making the pyrimidone compounds. Additionally, pharmaceutical compositions and methods for treating those infected with HIV are encompassed.

摘要翻译： 本发明包括一系列抑制HIV整合酶的嘧啶酮化合物，从而防止病毒整合入人DNA。 这种作用使这些化合物可用于治疗艾滋病毒和艾滋病。 本发明还包括可用于制备嘧啶酮化合物的中间体。 另外，还包括用于治疗感染HIV的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US20050267131A1

公开(公告)日：2005-12-01

申请号：US11138773

申请日：2005-05-26

申请人： B. Naidu ,  Jacques Banville ,  John Matiskella ,  Serge Plamondon ,  Yasutsugu Ueda

发明人： B. Naidu ,  Jacques Banville ,  John Matiskella ,  Serge Plamondon ,  Yasutsugu Ueda

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The invention encompasses a series cyclic bicyclic heterocyclic compounds of Formula I which are inhibitors of HIV integrase and prevent viral integration into human DNA. This action makes the compounds useful for treating HIV infection and AIDS. The invention also encompasses pharmaceutical compositions and methods for treating those infected with HIV.