公开(公告)号：US20100009993A1

公开(公告)日：2010-01-14

申请号：US12490714

申请日：2009-06-24

申请人： Tao Wang ,  Yasutsugu Ueda ,  Lawrence G. Hamann ,  Zhongxing Zhang ,  Zhiwei Yin ,  Alicia Regueiro-Ren ,  David J. Carini ,  Jacob Swidorski ,  Zheng Liu ,  Nicholas A. Meanwell ,  John F. Kadow ,  Barry L. Johnson

发明人： Tao Wang ,  Yasutsugu Ueda ,  Lawrence G. Hamann ,  Zhongxing Zhang ,  Zhiwei Yin ,  Alicia Regueiro-Ren ,  David J. Carini ,  Jacob Swidorski ,  Zheng Liu ,  Nicholas A. Meanwell ,  John F. Kadow ,  Barry L. Johnson

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/437 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

摘要： Compounds having drug and bio-affecting properties, their pharmaceutical compositions and methods of use are set forth. In particular, diketo fused azolopiperidine and azolopiperazine derivatives that possess unique antiviral activity are provided. These compounds are useful for the treatment of HIV and AIDS.

摘要翻译： 阐述了具有药物和生物影响特性的化合物，其药物组合物和使用方法。 特别地，提供具有独特抗病毒活性的二酮稠合偶氮哌啶和偶氮哌嗪衍生物。 这些化合物可用于治疗艾滋病毒和艾滋病。

公开(公告)号：US5315013A

公开(公告)日：1994-05-24

申请号：US925534

申请日：1992-08-05

申请人： David J. Carini ,  John Jonas V. Duncia ,  Gregory J. Wells

发明人： David J. Carini ,  John Jonas V. Duncia ,  Gregory J. Wells

IPC分类号： C07D207/32 ,  C07D207/333 ,  C07D207/34 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D249/10 ,  C07D403/10 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D207/333 ,  C07D207/34 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D233/56 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D249/10 ,  C07D403/10

摘要： Substituted pyrazoles such as ##STR1## and their pharmaceutically suitable salts are useful as antihypertensive agents and for treatment of congestive heart failure.

摘要翻译： 取代的吡唑如“IMAGE”及其药学上合适的盐可用作抗高血压药和用于治疗充血性心力衰竭。

公开(公告)号：US5210079A

公开(公告)日：1993-05-11

申请号：US832638

申请日：1992-02-07

申请人： David J. Carini ,  John Jonas V. Duncia ,  Pancras C. Wong

发明人： David J. Carini ,  John Jonas V. Duncia ,  Pancras C. Wong

IPC分类号： A61K31/415 ,  C07D233/54 ,  C07D233/68 ,  C07D233/70 ,  C07D233/84 ,  C07D233/90 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/10 ,  C07D521/00 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/6558

CPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/415 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/68 ,  C07D233/70 ,  C07D233/84 ,  C07D233/90 ,  C07D249/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/10 ,  C07F9/65061 ,  C07F9/65067 ,  C07F9/6558

摘要： Substituted imidazoles such as 2-butyl-4-chloro-1-[(2'-(1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl)methyl]-5-(hydroxymethyl)imidazole and 2-butyl-4-chloro-1-[(2'-carboxybiphenyl-4-yl)-methyl]-5-(hydroxymethyl)imidazole and pharmaceutically acceptable salts thereof are useful for treating chronic renal failure, mediated by angiotensin-II.

摘要翻译： 取代的咪唑如2-丁基-4-氯-1 - [（2' - （1H-四唑-5-基）联苯-4-基）甲基] -5-（羟甲基）咪唑和2-丁基-4 - 氯代-1 - [（2'-羧基联苯-4-基） - 甲基] -5-（羟甲基）咪唑及其药学上可接受的盐可用于治疗由血管紧张素II介导的慢性肾功能衰竭。

公开(公告)号：US5189048A

公开(公告)日：1993-02-23

申请号：US711968

申请日：1991-07-10

申请人： David J. Carini ,  John Jonas V. Duncia ,  Greogry J. Wells

发明人： David J. Carini ,  John Jonas V. Duncia ,  Greogry J. Wells

IPC分类号： C07D207/32 ,  C07D207/333 ,  C07D207/34 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D249/10 ,  C07D403/10 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D207/333 ,  C07D207/34 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D233/56 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D249/10 ,  C07D403/10

摘要： This invention includes substituted pyrroles, pyrazoles and triazoles, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them, and their use as antihypertensive agents, and as a treatment for congestive heart failure in mammals. The heterocyclic compounds of the invention have the structural formula (I) ##STR1## or pharmaceutically suitable salts thereof.

摘要翻译： 本发明包括取代的吡咯，吡唑和三唑，其制备方法，含有它们的药物组合物及其作为抗高血压药的用途，以及作为哺乳动物充血性心力衰竭的治疗。 本发明的杂环化合物具有结构式（I）或其药学上合适的盐。

公开(公告)号：US4880804A

公开(公告)日：1989-11-14

申请号：US142053

申请日：1988-01-07

申请人： David J. Carini ,  John Jonas V. Duncia ,  Sung-Eun Yoo

发明人： David J. Carini ,  John Jonas V. Duncia ,  Sung-Eun Yoo

IPC分类号： C07D235/08 ,  C07D235/16 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D235/08 ,  C07D235/16

摘要： Substituted benzimidazoles such as ##STR1## and pharmaceutically suitable salts thereof are useful as angiotensin II blockers. These compounds have activity in treating hypertension and congestive heart failure.

摘要翻译： 取代的苯并咪唑如“IMAGE”及其药学上合适的盐可用作血管紧张素II阻断剂。 这些化合物具有治疗高血压和充血性心力衰竭的作用。

公开(公告)号：US07960406B2

公开(公告)日：2011-06-14

申请号：US12490714

申请日：2009-06-24

申请人： Tao Wang ,  Yasutsugu Ueda ,  Lawrence G. Hamann ,  Zhongxing Zhang ,  Zhiwei Yin ,  Alicia Regueiro-Ren ,  David J. Carini ,  Jacob Swidorski ,  Zheng Liu ,  Barry L. Johnson ,  Nicholas A. Meanwell ,  John F. Kadow

发明人： Tao Wang ,  Yasutsugu Ueda ,  Lawrence G. Hamann ,  Zhongxing Zhang ,  Zhiwei Yin ,  Alicia Regueiro-Ren ,  David J. Carini ,  Jacob Swidorski ,  Zheng Liu ,  Barry L. Johnson ,  Nicholas A. Meanwell ,  John F. Kadow

IPC分类号： A61K31/44

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

摘要： Compounds having drug and bio-affecting properties, their pharmaceutical compositions and methods of use are set forth. In particular, diketo fused azolopiperidine and azolopiperazine derivatives of Formula I: that possess unique antiviral activity are provided. These compounds are useful for the treatment of HIV and AIDS.

摘要翻译： 阐述了具有药物和生物影响特性的化合物，其药物组合物和使用方法。 特别地，提供具有独特抗病毒活性的二酮稠合偶氮哌啶和式I的偶氮哌嗪衍生物。 这些化合物可用于治疗艾滋病毒和艾滋病。

公开(公告)号：US20090325985A1

公开(公告)日：2009-12-31

申请号：US12490727

申请日：2009-06-24

申请人： Alicia Regueiro-Ren ,  Jacob Swidorski ,  Zheng Liu ,  Tao Wang ,  Zhongxing Zhang ,  Lawrence G. Hamann ,  Nicholas A. Meanwell ,  David J. Carini ,  Wenying Li

发明人： Alicia Regueiro-Ren ,  Jacob Swidorski ,  Zheng Liu ,  Tao Wang ,  Zhongxing Zhang ,  Lawrence G. Hamann ,  Nicholas A. Meanwell ,  David J. Carini ,  Wenying Li

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/44 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D519/00

摘要： Compounds having drug and bio-affecting properties, their pharmaceutical compositions and methods of use are set forth. In particular, diketopiperidine derivatives that possess unique antiviral activity are provided. These compounds are useful for the treatment of HIV and AIDS.

摘要翻译： 阐述了具有药物和生物影响特性的化合物，其药物组合物和使用方法。 特别提供具有独特抗病毒活性的二酮哌啶衍生物。 这些化合物可用于治疗艾滋病毒和艾滋病。

公开(公告)号：US20070249579A1

公开(公告)日：2007-10-25

申请号：US11733283

申请日：2007-04-10

申请人： Tao Wang ,  John F. Kadow ,  Zhongxing Zhang ,  Zhiwei Yin ,  Nicholas A. Meanwell ,  Alicia Regueiro-Ren ,  Jacob Swidorski ,  Ying Han ,  David J. Carini

发明人： Tao Wang ,  John F. Kadow ,  Zhongxing Zhang ,  Zhiwei Yin ,  Nicholas A. Meanwell ,  Alicia Regueiro-Ren ,  Jacob Swidorski ,  Ying Han ,  David J. Carini

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D403/12 ,  C07D417/14

摘要： This disclosure provides compounds having drug and bio-affecting properties, their pharmaceutical compositions and method of use. In particular, the disclosure is concerned with diketo piperazine and piperadine derivatives that possess unique antiviral activity. More particularly, the present disclosure relates to compounds useful for the treatment of HIV and AIDS.

摘要翻译： 本公开提供了具有药物和生物影响性质的化合物，其药物组合物和使用方法。 特别地，本公开涉及具有独特抗病毒活性的二酮哌嗪和哌嗪衍生物。 更具体地，本公开涉及可用于治疗HIV和AIDS的化合物。

公开(公告)号：US06291504B1

公开(公告)日：2001-09-18

申请号：US09692023

申请日：2000-10-19

申请人： David A. Nugiel ,  David J. Carini ,  Susan V. Di Meo ,  Anup P. Vidwans ,  Eddy W. Yue

发明人： David A. Nugiel ,  David J. Carini ,  Susan V. Di Meo ,  Anup P. Vidwans ,  Eddy W. Yue

IPC分类号： A61K31416

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D231/54 ,  C07D409/12

摘要： The present invention relates to the synthesis of a new lass of indeno[1,2-c]pyrazol-4-ones of formula (I): that are potent inhibitors of the class of enzymes known as cyclin dependent kinases, which relate to the catalytic subunits cdk1-9 and their regulatory subunits know as cyclins A-H. This invention also provides a novel method of treating cancer or other proliferative diseases by administering a therapeutically effective amount of one of these compounds or a pharmaceutically acceptable salt form thereof. Alternatively, one can treat cancer or other proliferative diseases by administering a therapeutically effective combination of one of the compounds of the present invention and one or more other known anti-cancer or anti-proliferative agents.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的茚并[1,2-c]吡唑-4-酮新型的合成：其是称为细胞周期依赖性激酶的酶类的有效抑制剂，其涉及 催化亚基cdk1-9及其调节亚基称为细胞周期蛋白AH.本发明还提供了一种通过施用治疗有效量的这些化合物之一或其药学上可接受的盐形式来治疗癌症或其它增殖性疾病的新方法。 或者，可以通过施用本发明的一种化合物和一种或多种其它已知的抗癌或抗增殖剂的治疗有效组合来治疗癌症或其它增殖性疾病。

公开(公告)号：US5354867A

公开(公告)日：1994-10-11

申请号：US47883

申请日：1993-04-15

申请人： David J. Carini ,  John Jonas V. Duncia ,  Pancras C. Wong

发明人： David J. Carini ,  John Jonas V. Duncia ,  Pancras C. Wong

IPC分类号： C07D233/54 ,  C07D233/68 ,  C07D233/70 ,  C07D233/84 ,  C07D233/90 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/10 ,  C07D521/00 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/6558 ,  C07D401/12 ,  A61K31/415 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/68 ,  C07D233/70 ,  C07D233/84 ,  C07D233/90 ,  C07D249/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/10 ,  C07F9/65061 ,  C07F9/65067 ,  C07F9/6558

摘要： Substituted imidazoles such as ##STR1## are useful as angiotensin II blockers. These compounds have activity in treating hypertension and congestive heart failure.

摘要翻译： 取代的咪唑如“IMAGE”可用作血管紧张素II阻断剂。 这些化合物具有治疗高血压和充血性心力衰竭的作用。