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公开(公告)号：US5821253A
公开(公告)日：1998-10-13
申请号：US937646
申请日：1997-09-24
IPC分类号： C07D295/08 , A61K31/135 , A61K31/40 , A61K31/445 , A61K31/55 , A61K31/565 , A61K31/57 , A61P3/06 , A61P9/00 , A61P19/10 , A61P43/00 , C07C217/18 , C07C309/65 , C07D207/06 , C07D295/092 , C07J69/00 , C07D211/08
CPC分类号： C07D295/088 , A61K31/565 , A61K31/57 , C07C217/18 , C07C2103/40
摘要： The invention provides tetrahydrobenzo�a!fluorene compounds, formulations, and methods of inhibiting bone loss or bone resorption, particularly osteoporosis, and cardiovascular-related pathological conditions, including hyperlipidemia.
摘要翻译： 本发明提供四氢苯并[a]芴化合物，制剂和抑制骨丢失或骨吸收，特别是骨质疏松症和心血管相关病理状况（包括高脂血症）的方法。
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公开(公告)号：US5981570A
公开(公告)日：1999-11-09
申请号：US935374
申请日：1997-09-22
IPC分类号： C07D333/16 , A61K31/38 , A61K31/381 , A61K31/425 , A61K31/426 , A61K31/44 , A61K31/4433 , A61P3/06 , A61P19/10 , A61P43/00 , C07D277/20 , C07D277/24 , C07D277/34 , C07D333/32 , C07D333/56 , C07D333/64 , C07D409/12 , C07D417/12
CPC分类号： C07D409/12 , C07D333/56 , C07D417/12
摘要： The invention provides benzothiophene compounds, formulations, and methods of inhibiting bone loss or bone resorption, particularly osteoporosis, cardiovascular-related pathological conditions, including hyperlipidemia.
摘要翻译： 本发明提供苯并噻吩化合物，制剂和抑制骨丢失或骨吸收的方法，特别是骨质疏松症，心血管相关的病理状况，包括高脂血症。
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3.发明授权Methods for inhibiting detrimental side-effects due to GnRH of GnRH agonist administration 失效抑制GnRH激动剂施用GnRH引起的有害副作用的方法
公开(公告)号：US6096764A
公开(公告)日：2000-08-01
申请号：US134316
申请日：1998-08-14
IPC分类号： C07D333/56 , A61K31/4025 , A61K31/44 , A61K31/4535 , A61K31/55 , A61K38/09 , A61P43/00 , A61K31/445 , A61K31/38 , A61K31/40
CPC分类号： A61K31/44 , A61K31/4535 , A61K38/09
摘要： A method of inhibiting detrimental side-effects of GnRH or GnRH agonist administration in a mammal which comprises the administration to a mannal in need thereof of an effective amount of a compound of formula I ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.3 are, independently, --H, --CH.sub.3, --CO(C.sub.1 -C.sub.6 alkyl), or --COAr, where Ar is optionally substituted phenyl;R.sup.3 is selected from the group consisting of pyrrolidine, piperidine, and hexamethyleneimino; ora pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof.
摘要翻译： 一种抑制哺乳动物GnRH或GnRH激动剂施用的有害副作用的方法，其包括向需要其的甘露醇施用有效量的式I化合物，其中R 1和R 3独立地为-H，-CH 3 ，-CO（C 1 -C 6烷基）或-COAr，其中Ar是任选取代的苯基; R3选自吡咯烷，哌啶和六亚甲基亚氨基; 或其药学上可接受的盐或溶剂合物。
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公开(公告)号：US5760030A
公开(公告)日：1998-06-02
申请号：US886575
申请日：1997-06-30
IPC分类号： C07D333/22 , A61K31/38 , A61K31/44 , C07D409/00 , C07D411/00
CPC分类号： C07D333/22
摘要： The instant invention provides novel benzothiophene compounds, pharmaceutical formulations, and methods of use.
摘要翻译： 本发明提供新的苯并噻吩化合物，药物制剂和使用方法。
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公开(公告)号：US06812244B2
公开(公告)日：2004-11-02
申请号：US10445482
申请日：2003-05-27
IPC分类号： A61K3140
CPC分类号： C07D295/088 , C07C41/26 , C07C41/28 , C07C43/23 , C07C43/295 , C07C45/46 , C07C45/71 , C07C47/575 , C07C49/755 , C07C51/367 , C07C67/03 , C07C67/11 , C07C67/293 , C07C67/317 , C07C69/017 , Y02P20/55 , C07C59/68 , C07C69/18
摘要： The instant invention provides novel substituted naphthyl compounds, intermediates, compositions, pharmaceutical formulations, and methods of use.
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公开(公告)号：US06288108B1
公开(公告)日：2001-09-11
申请号：US09700505
申请日：2000-11-14
IPC分类号： A61K3138
CPC分类号： A61K45/06 , A61K31/381 , A61K31/4025 , A61K31/445 , A61K31/4535 , A61K31/55 , A61K31/60 , A61K2300/00
摘要： The current invention relates to a method for increasing levels of acetylcholine comprising administering to a mammal in need thereof, an effective amount of a compound of formula (I), and optionally an AChE inhibitor.
摘要翻译： 本发明涉及一种用于增加乙酰胆碱水平的方法，包括向有需要的哺乳动物施用有效量的式（I）化合物和任选的AChE抑制剂。
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公开(公告)号：US5994370A
公开(公告)日：1999-11-30
申请号：US64548
申请日：1998-04-22
IPC分类号： C07D295/08 , A61K31/138 , A61K31/40 , A61K31/4453 , A61K31/5375 , A61P3/06 , A61P5/30 , A61P19/10 , C07B61/00 , C07C41/18 , C07C43/23 , C07D295/092 , C07D339/08 , A61K31/445 , A61K31/55 , C07D207/08 , C07D211/06
CPC分类号： C07D295/088 , C07C43/23 , C07D339/08 , C07C2102/08
摘要： The present invention provides a class of substituted indene compounds and their pharmaceutically acceptable salts which possess selective estrogen receptor modulator (SERM) activity and are thus useful in the treatment of osteoporosis and cardiovascular disease, particularly hyperlipidemia in women. The compounds possess the structure ##STR1## in which R.sup.1 is hydrogen, hydroxy, alkoxy, phenylcarbonyloxy, alkylcarbonyloxy, or alkylsulfonyloxy. R.sup.2 is hydrogen, hydroxy, halo, alkoxy, phenylcarbonyloxy, alkylcarbonyloxy, or alkylsulfonyloxy. R.sup.3 is 1-piperidinyl, 1-pyrrolidinyl, methyl-1-pyrrolidinyl, dimethyl-1-pyrrolidinyl, 4-morpholino, dimethylamino, diethylamino, diisopropylamino, or 1-hexa-methyleneimino, and n is 2 or 3. The dashed line bond between the carbon atoms at positions 1 and 2 of the indene nucleus represent an optional double bond with the proviso that when the double bond is absent, the parenthetic hydroxy group at position 1 is present and vice versa. Certain 2,3-dihydro-1H-indene precursors to the disclosed indene compounds also possess SERM activity and are useful for the same purposes.
摘要翻译： 本发明提供一类具有选择性雌激素受体调节剂（SERM）活性的取代茚化合物及其药学上可接受的盐，因此可用于治疗骨质疏松症和心血管疾病，特别是妇女高脂血症。 该化合物具有其中R 1为氢，羟基，烷氧基，苯基羰基氧基，烷基羰基氧基或烷基磺酰氧基的结构。 R2是氢，羟基，卤素，烷氧基，苯基羰基氧基，烷基羰基氧基或烷基磺酰氧基。 R3是1-哌啶基，1-吡咯烷基，甲基-1-吡咯烷基，二甲基-1-吡咯烷基，4-吗啉代，二甲基氨基，二乙基氨基，二异丙基氨基或1-己亚甲基亚氨基，n是2或3.虚线键 在茚核位置1和2之间的碳原子之间代表任选的双键，条件是当双键不存在时，存在位置1的支链羟基，反之亦然。 所公开的茚化合物的某些2,3-二氢-1H-茚前体也具有SERM活性，并且可用于相同的目的。
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公开(公告)号：US06599920B2
公开(公告)日：2003-07-29
申请号：US08918967
申请日：1997-08-26
IPC分类号： A61K31445
CPC分类号： C07D295/088 , C07C217/22
摘要： This invention relates to the field of pharmaceutical and organic chemistry and provides naphthalene compounds, intermediates, formulations, and methods.
摘要翻译： 本发明涉及药物和有机化学领域，并提供萘化合物，中间体，制剂和方法。
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9.发明授权Dihydronaphthalene and naphthalene compounds, intermediates, formulations, and methods 失效二氢萘和萘化合物，中间体，配方和方法
公开(公告)号：US06020513A
公开(公告)日：2000-02-01
申请号：US123717
申请日：1998-07-28
IPC分类号： C07D295/08 , A61K31/40 , A61K31/445 , A61P5/00 , A61P7/00 , A61P9/00 , A61P13/02 , A61P15/00 , A61P35/00 , C07C45/65 , C07C45/67 , C07C45/68 , C07C49/84 , C07C217/22 , C07C309/65 , C07D207/06 , C07D295/092 , C07F9/117 , C07F9/59
CPC分类号： C07D295/088 , C07C45/65 , C07C45/673 , C07C45/68 , C07C49/84 , C07F9/117 , C07F9/591 , C07C2102/28
摘要： The instant invention provides dihydronaphthalene and naphthalene compounds, intermediates, formulations, and methods for use in the treatment of bone loss or bone resorption.
摘要翻译： 本发明提供二氢萘和萘化合物，中间体，制剂和用于治疗骨丢失或骨吸收的方法。
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公开(公告)号：US6110942A
公开(公告)日：2000-08-29
申请号：US867058
申请日：1997-06-02
IPC分类号： C07D333/56 , A61K31/445 , A61K31/4535 , A61K31/135
CPC分类号： A61K31/4535 , A61K31/445
摘要： The present invention provides a method of minimizing the uterotrophic effect of a compound of formula II ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, comprising concurrently or sequentially administering a compound of formula I ##STR2## or pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof.
摘要翻译： 本发明提供了使式II化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物的子宫营养作用最小化的方法，其包括同时或依次施用式I化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物。
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