公开(公告)号：US07799823B2

公开(公告)日：2010-09-21

申请号：US11557225

申请日：2006-11-07

申请人： Stephen Douglas Barrett ,  Victor Fedij ,  Lain-Yen Hu ,  Donna M Iula ,  Bruce A Lefker ,  Raj Kumar Raheja ,  Karen Sexton ,  Jennifer Ann Van Camp

发明人： Stephen Douglas Barrett ,  Victor Fedij ,  Lain-Yen Hu ,  Donna M Iula ,  Bruce A Lefker ,  Raj Kumar Raheja ,  Karen Sexton ,  Jennifer Ann Van Camp

IPC分类号： A61K31/4015 ,  C07D207/12

CPC分类号： C07D207/273 ,  C07D207/27 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention is directed to a new class of benzonitriles and to their use as androgen receptor modulators. Other aspects of the invention are directed to the use of these compounds to decrease excess sebum secretions and to stimulate hair growth.

公开(公告)号：US07030119B1

公开(公告)日：2006-04-18

申请号：US10031037

申请日：2000-07-05

申请人： Stephen Douglas Barrett ,  Alexander James Bridges ,  Haile Tecle ,  Alistair Dixon ,  Kevin Lee ,  Robert Pinnock

发明人： Stephen Douglas Barrett ,  Alexander James Bridges ,  Haile Tecle ,  Alistair Dixon ,  Kevin Lee ,  Robert Pinnock

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/41 ,  A61K31/425

CPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/425 ,  A61K31/495

摘要： The invention features a method for treating chronic pain using a compound of formula (I).

摘要翻译： 本发明的特征在于使用式（I）化合物治疗慢性疼痛的方法。

公开(公告)号：US07019033B2

公开(公告)日：2006-03-28

申请号：US10315654

申请日：2002-12-10

申请人： Stephen Douglas Barrett ,  Alexander James Bridges ,  Donna Reynolds Cody ,  Annette Marian Doherty ,  David Thomas Dudley ,  Alan Robert Saltiel ,  Mel Conrad Schroeder ,  Haile Tecle

发明人： Stephen Douglas Barrett ,  Alexander James Bridges ,  Donna Reynolds Cody ,  Annette Marian Doherty ,  David Thomas Dudley ,  Alan Robert Saltiel ,  Mel Conrad Schroeder ,  Haile Tecle

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/277 ,  A61K31/198

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C215/68 ,  C07C229/58 ,  C07C237/08 ,  C07C237/16 ,  C07C237/20 ,  C07C237/30 ,  C07C237/32 ,  C07C237/36 ,  C07C237/38 ,  C07C239/22 ,  C07C243/38 ,  C07C311/44 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D257/04 ,  C07D257/06 ,  C07D295/13 ,  C07D295/155 ,  C07D295/32 ,  C07D333/20

摘要： Phenylamino benzoic acid, benzamides, and benzyl alcohol derivatives of the formula where R1, R2, R3, R4, R5, and R6 are hydrogen or substituent groups such as alkyl, and where R7 is hydrogen or an organic radical, and Z is COOR7, tetrazolyl, CONR6R7, or CH2OR7, are potent inhibitors of MEK and, as such, are effective in treating cancer and other proliferative diseases such as inflammation, psoriasis and restenosis, as well as stroke, heart failure, and immunodeficiency disorders.

摘要翻译： 苯基氨基苯甲酸，苯甲酰胺和下式的苄醇衍生物其中R 1，R 2，R 3，R 4， R 5，R 5和R 6是氢或取代基如烷基，其中R 7是氢或有机基团 ，Z为COOR 7，四唑基，CONR 6 R 7或CH 2 2或7 是MEK的有效抑制剂，因此在治疗癌症和其它增殖性疾病如炎症，牛皮癣和再狭窄以及中风，心力衰竭和免疫缺陷障碍中都是有效的。

公开(公告)号：US08450326B2

公开(公告)日：2013-05-28

申请号：US12564582

申请日：2009-09-22

申请人： Gregory W. Endres ,  Pil Heui Lee ,  Kirk Lang Olson ,  James Bernard Kramer ,  Fred Lawrence Ciske ,  Stephen Douglas Barrett

发明人： Gregory W. Endres ,  Pil Heui Lee ,  Kirk Lang Olson ,  James Bernard Kramer ,  Fred Lawrence Ciske ,  Stephen Douglas Barrett

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D401/04 ,  C07D239/42 ,  C07D239/02

摘要： Multiheteroaryl compounds, their preparation, pharmaceutical compositions comprising these compounds, and their pharmaceutical use in the prevention and treatment of prostaglandin D2 mediated diseases and conditions that may be modulated by the inhibition of hematopoietic prostaglandin D synthase (H-PGDS).

公开(公告)号：US20120295283A1

公开(公告)日：2012-11-22

申请号：US13475618

申请日：2012-05-18

申请人： Stephen Douglas Barrett ,  Daniel Austin Bochar ,  Levi Lynn Blazer ,  Fred Lawrence Ciske ,  Gregory William Endres ,  Jeffrey Keith Johnson ,  Gregory Scott Keyes ,  Ranjinder Singh Sidhu ,  Raymond C. Trievel ,  Margaret Lynn Collins

发明人： Stephen Douglas Barrett ,  Daniel Austin Bochar ,  Levi Lynn Blazer ,  Fred Lawrence Ciske ,  Gregory William Endres ,  Jeffrey Keith Johnson ,  Gregory Scott Keyes ,  Ranjinder Singh Sidhu ,  Raymond C. Trievel ,  Margaret Lynn Collins

IPC分类号： C07D473/34 ,  G01N21/64

CPC分类号： G01N33/582 ,  C07D471/04 ,  C07D473/34 ,  C07D519/00 ,  C07H19/16 ,  G01N21/6428 ,  G01N2201/061 ,  G01N2333/91011

摘要： Assay methods may generally comprise forming homogeneous assay mixtures comprising target SAM-utilizing protein, fluorescent detection analyte, and test compound, incubating, and measuring FP or TR-FRET signal emitted in order to determine a measure of test compound-SAM-utilizing protein binding. Assay mixtures comprise a SAM-utilizing protein, and a fluorescent detection analyte that binds with the SAM-utilizing protein in the absence of test compound. Assay mixtures may further comprise a test compound. Assay mixture embodiments may generate FP or TR-FRET signal properties that are a function of the inherent binding interactions of both the test compound and the detection analyte with the SAM-utilizing protein. Fluorescent detection analytes comprise a fluorophore moiety, a covalent linker moiety, and a SAM-utilizing protein ligand moiety and could be utilized in FP or TR-FRET assays to measure test compound binding.

摘要翻译： 测定方法通常可以包括形成均匀的测定混合物，其包含目标SAM利用蛋白质，荧光检测分析物和测试化合物，孵育和测量发射的FP或TR-FRET信号，以确定测试化合物-SM利用蛋白质结合的量度 。 测定混合物包含SAM-利用蛋白质和在不存在测试化合物的情况下与SAM利用蛋白质结合的荧光检测分析物。 测定混合物可进一步包含测试化合物。 测定混合物实施方案可以产生FP或TR-FRET信号特性，其是测试化合物和检测分析物与SAM-利用蛋白的固有结合相互作用的函数。 荧光检测分析物包含荧光团部分，共价连接体部分和SAM-利用蛋白质配体部分，并且可用于FP或TR-FRET测定以测量测试化合物结合。

公开(公告)号：US20090131397A1

公开(公告)日：2009-05-21

申请号：US12262565

申请日：2008-10-31

申请人： Simon Bailey ,  Stephen Douglas Barrett ,  Larry Don Bratton ,  Stephen Alan Fakhoury ,  Sandra Marie Jennings ,  Lorna Helen Mitchell ,  Raj Kumar Raheja ,  Veerabahu Shanmugasundaram

发明人： Simon Bailey ,  Stephen Douglas Barrett ,  Larry Don Bratton ,  Stephen Alan Fakhoury ,  Sandra Marie Jennings ,  Lorna Helen Mitchell ,  Raj Kumar Raheja ,  Veerabahu Shanmugasundaram

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D261/06 ,  A61K31/42 ,  C07D413/02 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61P17/00 ,  A61K31/5377 ,  C07D417/02 ,  A61K31/541 ,  C07D487/12 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D261/08 ,  C07D261/18 ,  C07D413/08 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/08 ,  C07D471/04

摘要： The present application is directed to a new class of isoxazoles and their use as estrogen modulators.

摘要翻译： 本申请涉及一类新的异恶唑及其作为雌激素调节剂的用途。

公开(公告)号：US07169816B2

公开(公告)日：2007-01-30

申请号：US11249543

申请日：2005-10-12

申请人： Stephen Douglas Barrett ,  Alexander James Bridges ,  Annette Marian Doherty ,  David Thomas Dudley ,  Alan Robert Saltiel ,  Haile Tecle

发明人： Stephen Douglas Barrett ,  Alexander James Bridges ,  Annette Marian Doherty ,  David Thomas Dudley ,  Alan Robert Saltiel ,  Haile Tecle

IPC分类号： A61K31/166 ,  C07D233/64

CPC分类号： C07D295/088 ,  C07C259/10 ,  C07D211/22 ,  C07D213/30 ,  C07D307/42 ,  C07D309/06 ,  C07D333/16

摘要： Phenylamino benzhydroxamic acid derivatives of the formula where R1, R2, R3, R4, R5, and R6 are hydrogen or substituent groups such as alkyl, and where R7 is hydrogen or an organic radical, are potent inhibitors of MEK and, as such, are effective in treating cancer and other proliferative diseases such as psoriasis and restenosis.

摘要翻译： 下式的苯基氨基苯并肟酸衍生物其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 4， R 5和R 6是氢或取代基如烷基，并且其中R 7是氢或有机基团是MEK的有效抑制剂 因此，在治疗癌症和其它增殖性疾病如牛皮癣和再狭窄方面是有效的。

公开(公告)号：US06545030B1

公开(公告)日：2003-04-08

申请号：US09889104

申请日：2002-01-17

申请人： Stephen Douglas Barrett ,  Alexander James Bridges ,  Haile Tecle ,  Lu-Yan Zhang

发明人： Stephen Douglas Barrett ,  Alexander James Bridges ,  Haile Tecle ,  Lu-Yan Zhang

IPC分类号： A61K3141

CPC分类号： C07D291/04 ,  A61K45/06 ,  C07D231/20 ,  C07D231/46 ,  C07D249/06 ,  C07D249/12 ,  C07D249/14 ,  C07D257/04 ,  C07D263/10 ,  C07D271/07 ,  C07D275/03 ,  C07D285/08

摘要： 1-Heterocycle substituted diarylamines, methods of making and using them, and compositions containing them.

摘要翻译： 1-杂环取代的二芳基胺，其制备和使用方法，以及含有它们的组合物。

公开(公告)号：US06310060B1

公开(公告)日：2001-10-30

申请号：US09462319

申请日：2000-01-05

申请人： Stephen Douglas Barrett ,  Alexander James Bridges ,  Donna Reynolds Cody ,  Annette Marian Doherty ,  David Thomas Dudley ,  Alan Robert Saltiel ,  Mel Conrad Schroeder ,  Haile Tecle

发明人： Stephen Douglas Barrett ,  Alexander James Bridges ,  Donna Reynolds Cody ,  Annette Marian Doherty ,  David Thomas Dudley ,  Alan Robert Saltiel ,  Mel Conrad Schroeder ,  Haile Tecle

IPC分类号： A61K31535

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C215/68 ,  C07C229/58 ,  C07C237/08 ,  C07C237/16 ,  C07C237/20 ,  C07C237/30 ,  C07C237/32 ,  C07C237/36 ,  C07C237/38 ,  C07C239/22 ,  C07C243/38 ,  C07C311/44 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D257/04 ,  C07D257/06 ,  C07D295/13 ,  C07D295/155 ,  C07D295/32 ,  C07D333/20

摘要： Phenylamino benzoic acid, benzamides, and benzyl alcohol derivatives of the formula where R1, R2, R3, R4, R5, and R6 are hydrogen or substituent groups such as alkyl, and where R7 is hydrogen or an organic radical, and Z is COOR7, tetrazolyl, CONR6R7, or CH2OR7, are potent inhibitors of MEK and, as such, are effective in treating cancer and other proliferative diseases such as inflammation, psoriasis and restenosis, as well as stroke, heart failure, and immunodeficiency disorders.

摘要翻译： 式R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6的苯基氨基苯甲酸，苯甲酰胺和苄醇衍生物是氢或取代基如烷基，其中R 7是氢或有机基团，Z是COOR 7，四唑基 ，CONR6R7或CH2OR7是MEK的有效抑制剂，因此在治疗癌症和其它增殖性疾病如炎症，牛皮癣和再狭窄以及中风，心力衰竭和免疫缺陷障碍中是有效的。

公开(公告)号：US09120820B2

公开(公告)日：2015-09-01

申请号：US13475618

申请日：2012-05-18

申请人： Stephen Douglas Barrett ,  Daniel Austin Bochar ,  Levi Lynn Blazer ,  Fred Lawrence Ciske ,  Gregory William Endres ,  Jeffrey Keith Johnson ,  Gregory Scott Keyes ,  Ranjinder Singh Sidhu ,  Raymond C. Trievel ,  Margaret Lynn Collins

发明人： Stephen Douglas Barrett ,  Daniel Austin Bochar ,  Levi Lynn Blazer ,  Fred Lawrence Ciske ,  Gregory William Endres ,  Jeffrey Keith Johnson ,  Gregory Scott Keyes ,  Ranjinder Singh Sidhu ,  Raymond C. Trievel ,  Margaret Lynn Collins

IPC分类号： C07D519/00 ,  G01N21/64

CPC分类号： G01N33/582 ,  C07D471/04 ,  C07D473/34 ,  C07D519/00 ,  C07H19/16 ,  G01N21/6428 ,  G01N2201/061 ,  G01N2333/91011

摘要： Assay methods may generally comprise forming homogeneous assay mixtures comprising target SAM-utilizing protein, fluorescent detection analyte, and test compound, incubating, and measuring FP or TR-FRET signal emitted in order to determine a measure of test compound-SAM -utilizing protein binding. Assay mixtures comprise a SAM-utilizing protein, and a fluorescent detection analyte that binds with the SAM-utilizing protein in the absence of test compound. Assay mixtures may further comprise a test compound. Assay mixture embodiments may generate FP or TR-FRET signal properties that are a function of the inherent binding interactions of both the test compound and the detection analyte with the SAM-utilizing protein. Fluorescent detection analytes comprise a fluorophore moiety, a covalent linker moiety, and a SAM-utilizing protein ligand moiety and could be utilized in FP or TR-FRET assays to measure test compound binding.

摘要翻译： 测定方法通常可以包括形成均匀的测定混合物，其包含目标SAM-利用蛋白质，荧光检测分析物和测试化合物，孵育和测量发射的FP或TR-FRET信号，以确定测试化合物 - SAM-利用蛋白质结合的量度 。 测定混合物包含SAM-利用蛋白质和在不存在测试化合物的情况下与SAM利用蛋白质结合的荧光检测分析物。 测定混合物可进一步包含测试化合物。 测定混合物实施方案可以产生FP或TR-FRET信号特性，其是测试化合物和检测分析物与SAM-利用蛋白的固有结合相互作用的函数。 荧光检测分析物包含荧光团部分，共价连接体部分和SAM-利用蛋白质配体部分，并且可用于FP或TR-FRET测定以测量测试化合物结合。