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    Compounds for inhibition of proteolysis
    2.
    发明授权
    Compounds for inhibition of proteolysis 失效
    用于抑制蛋白水解的化合物

    公开(公告)号：US6015877A

    公开(公告)日：2000-01-18

    申请号：US616995

    申请日：1996-03-14

    Applicant: Robert R. Rando

    Inventor： Robert R. Rando

    IPC: C07K5/06 ,  C07K5/083 ,  A61K38/00 ,  A61K38/04

    CPC classification number: C07K5/0808 ,  C07K5/06043 ,  C07K5/06191

    Abstract: Compounds used to treat cancer which inhibit carboxy terminal proteolysis of proteins having a carboxyl-terminal -CAAX motif (C=cysteine, A=aliphatic amino acid, and X=any amino acid). The compounds have the formula W--Y--CH.sub.2 --Q, where:1) W is a substituted or unsubstituted farnesyl group, a substituted or unsubstituted geranylgeranyl group, or a lipophilic alkyl, alkenyl, aryl or arylalkyl hydrocarbon group;2) Y is: ##STR1## wherein T.sub.1 is: --H, --CH.sub.3, --F, or --(CH.sub.2).sub.n --X.sub.1 ; in which n is an integer

    Abstract translation: 用于治疗癌症的化合物，其抑制具有羧基末端-CAAX基序（C =半胱氨酸，A =脂肪族氨基酸，X =任何氨基酸）的蛋白质的羧基末端蛋白水解。 化合物具有式W-Y-CH 2 -Q，其中：1）W是取代或未取代的法呢基，取代或未取代的香叶基香叶基，或亲油烷基，烯基，芳基或芳烷基烃基; 2）Y是：其中T1是：-H，-CH3，-F或 - （CH2）n-X1; 其中n为整数<20; 并且X 1为：-SH，-COOH或-CONH 2; T2是：其中phi是氨基酸或多肽的N-苯氧基羰基（Boc），N-苯基 - 并且其中X2是通过氨基末端氮连接到碳的肽残基; 并且X 3是通过肽的α碳连接的肽残基; n是整数<20，X 4是卤素，β是氨基酸残基。

    Methods and kits for RNA binding compounds
    3.
    发明授权
    Methods and kits for RNA binding compounds 失效
    RNA结合化合物的方法和试剂盒

    公开(公告)号：US5593835A

    公开(公告)日：1997-01-14

    申请号：US440084

    申请日：1995-05-12

    Applicant: Robert R. Rando ,  Yong Wang

    Inventor： Robert R. Rando ,  Yong Wang

    IPC: C12Q1/10 ,  C12Q1/68

    CPC classification number: C12Q1/10 ,  C12Q1/68

    Abstract: Disclosed are methods and kits for screening for compounds which bind to a target RNA, for isolating a target RNA from a sample, and for determining the presence and serum level of an aminoglycoside antibiotic in a subject. Also disclosed are kits for diagnosing the presence and identity of a bacterium or virus, and methods of increasing the potency of the binding interaction between an aminoglycoside antibiotic and a target RNA.

    Abstract translation: 公开了用于筛选结合目标RNA的化合物，用于从样品中分离靶RNA以及用于测定受试者中氨基糖苷类抗生素的存在和血清水平的方法和试剂盒。 还公开了用于诊断细菌或病毒的存在和身份的试剂盒，以及增加氨基糖苷类抗生素与靶RNA之间的结合相互作用的效力的方法。

    Aminoglycoside antibiotics and methods of using same
    7.
    发明授权
    Aminoglycoside antibiotics and methods of using same 失效
    氨基糖苷类抗生素及其使用方法

    公开(公告)号：US07244712B2

    公开(公告)日：2007-07-17

    申请号：US10941623

    申请日：2004-09-14

    Applicant: Robert R. Rando

    Inventor： Robert R. Rando

    IPC: A61K31/704 ,  C07H15/00

    CPC classification number: C07H15/00

    Abstract: The present invention relates to aminoglycoside compounds having antibiotic activity. Moreover, the present invention relates to L-aminoglycoside compounds and diastereomers thereof which posses antibiotic activity and are not susceptible to development of resistant bacterial strains. The present invention also relates to methods of treatment and pharmaceutical compositions that utilize or comprise one or more of aminoglycoside compounds provided by the invention.

    Abstract translation: 本发明涉及具有抗生素活性的氨基糖苷类化合物。 此外，本发明涉及具有抗生素活性并且不易受抗性细菌菌株发育的L-氨基糖苷类化合物及其非对映异构体。 本发明还涉及利用或包含一种或多种本发明提供的氨基糖苷化合物的治疗方法和药物组合物。

    Compounds for inhibition of proteolysis
    9.
    发明授权
    Compounds for inhibition of proteolysis 失效
    用于抑制蛋白水解的化合物

    公开(公告)号：US5789541A

    公开(公告)日：1998-08-04

    申请号：US362605

    申请日：1995-02-13

    Applicant: Robert R. Rando

    Inventor： Robert R. Rando

    IPC: A61K38/00 ,  C07C323/44 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/083 ,  C07K5/103 ,  A61K38/03

    CPC classification number: C07C323/44 ,  C07K5/0205 ,  C07K5/0207 ,  C07K5/06052 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/081 ,  C07K5/1013 ,  A61K38/00

    Abstract: This invention features compounds of the formula: W--Y--CH.sub.2 --Q wherein W is a farnesyl group, a geranylgeranyl group, a substituted farnesyl group or a substituted geranylgeranyl group or a lipophilic unsaturated hydrocarbon; Y is: --S--, --O--, --Se--, (I), (II), (III), (IV), (V) or --CH.sub.2 --; Q is (VI) wherein T.sub.1 is: H, F, or --(CH.sub.2).sub.n --X.sub.1 ; T.sub.2 is: --NHCOCH.sub.3, --NH(CH.sub.2).sub.n --X.sub.1, (VII) or a peptide of 20 or fewer amino acids; wherein X.sub.1 is: --SH, --COOH, or --CONH.sub.2 ; and n is an integer less than 20; T.sub.3 is: (VIII), (IX), (X), (XI), (XII), (XIII), (XIV), --CH.sub.2 --X.sub.2, (XV), (XVI), or --CF.sub.2 --X.sub.2 wherein X.sub.2 is a peptide of 20 or fewer amino acids linked to carbon via the amino terminal nitrogen of said peptide; X.sub.3 is a peptide of 20 or fewer amino acids linked via an alpha carbon of said peptide; and n is an integer less than 20, said compound being characterized by inhibiting enzymatic proteolysis of a peptide having the carboxyl--terminal motif --CAAX wherein C=cysteine, A=aliphatic amino acid, and X=any amino acid.

    Abstract translation: PCT No.PCT / US93 / 06593 Sec。 371日期1995年2月13日 102（e）1995年2月13日PCT PCT 1993年7月14日PCT公布。 出版物WO94 / 01126 日本1994年1月20日本发明的特征是下式的化合物：W-Y-CH 2 -Q其中W是法呢基，香叶基香叶基，取代的法呢基或取代的香叶基香叶基或亲油不饱和烃; Y是：-S-，-O-，-Se-，（I），（II），（III），（IV），（V） Q是（Ⅵ），其中T1是：H，F或 - （CH2）n-X1; T2是：-NHCOCH 3，-NH（CH 2）n -X 1，（VII）或20个或更少氨基酸的肽; 其中X1是：-SH，-COOH或-CONH2; n为小于20的整数; T3是：（VIII），（IX），（X），（XI），（XII），（XIII），（XIV），-CH2-X2，（XV），（XVI）或-CF2- X2是通过所述肽的氨基末端氮连接至碳的20个或更少氨基酸的肽; X3是通过所述肽的α碳连接的20个或更少氨基酸的肽; 并且n是小于20的整数，所述化合物的特征在于抑制具有羧基末端基序-CAAX的肽的酶蛋白水解，其中C =半胱氨酸，A =脂肪族氨基酸，X =任何氨基酸。

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