公开(公告)号：US5461049A

公开(公告)日：1995-10-24

申请号：US250411

申请日：1994-05-27

申请人： Patrick M. O'Brien ,  Drago R. Sliskovic

发明人： Patrick M. O'Brien ,  Drago R. Sliskovic

IPC分类号： C07D257/04 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07D257/04

摘要： Amide tetrazoles of the formula ##STR1## wherein aryl includes phenyl and naphthyl, unsubstituted or substituted, X is .dbd.O, .dbd.N--R.sub.5, or --NR.sub.3 R.sub.4, where R.sub.2, R.sub.4, and R.sub.5 include alkyl and alkoxy and R.sub.3 includes alkyl, are potent inhibitors of the enzyme acyl CoA:cholesterol acyltransferase (ACAT) and are thus useful for treating hypercholesterolemia or atherosclerosis.

摘要翻译： 其中芳基包括未取代或取代的苯基和萘基的酰胺四唑，其中R 2，R 4和R 5包括烷基和烷氧基，且R 3包括烷基，是 酰基辅酶A：胆固醇酰基转移酶（ACAT）的有效抑制剂，因此可用于治疗高胆固醇血症或动脉粥样硬化。

公开(公告)号：US5366987A

公开(公告)日：1994-11-22

申请号：US19411

申请日：1993-02-18

申请人： Helen T. Lee ,  Patrick M. O'Brien ,  Joseph A. Picard ,  Claude F. Purchase, Jr. ,  Bruce D. Roth ,  Drago R. Sliskovic ,  Andrew D. White

发明人： Helen T. Lee ,  Patrick M. O'Brien ,  Joseph A. Picard ,  Claude F. Purchase, Jr. ,  Bruce D. Roth ,  Drago R. Sliskovic ,  Andrew D. White

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/433 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07D207/337 ,  C07D215/38 ,  C07D231/12 ,  C07D231/38 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D233/88 ,  C07D239/42 ,  C07D249/04 ,  C07D249/06 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D277/20 ,  C07D277/22 ,  C07D277/30 ,  C07D285/12 ,  C07D307/54 ,  C07D333/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/04 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D277/22 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04

摘要： Pharmaceutically useful compounds having ACAT inhibitory activity of the formula ##STR1## wherein n is 0, 1, or 2, for X other than tetrazole and n=2 then R.sub.2 =R.sub.3 =H; R.sub.1 is phenyl, substituted phenyl, naphthyl, substituted naphthyl, a heteroaromatic group or a hydrocarbon group having from one to 18 carbon atoms; R.sub.2 and R.sub.3 are hydrogen, halo, hydroxy, alkyl, alkenyl, cycloalkyl, phenyl, substituted phenyl, a heteroaryl, or form a spiroalkyl group; X is a heteromonocyclic 5-membered ring containing one to four heteroatoms, said heteroatoms being nitrogen, oxygen or sulfur, and combination thereof; and R.sub.4 is a hydrocarbon group having from one to 20 carbon atoms are described as well as methods of their manufacture.

摘要翻译： 对于除了四唑之外的X，n = 2，然后R2 = R3 = H，具有式IMAImage的ACAT抑制活性的药学上有用的化合物，其中n为0,1或2。 R 1是苯基，取代的苯基，萘基，取代的萘基，杂芳基或具有1至18个碳原子的烃基; R2和R3是氢，卤素，羟基，烷基，烯基，环烷基，苯基，取代的苯基，杂芳基或形成螺烷基; X是含有一至四个杂原子的杂单环五元环，所述杂原子是氮，氧或硫，以及它们的组合; 并且描述了R4是具有1至20个碳原子的烃基以及它们的制备方法。

公开(公告)号：US5142094A

公开(公告)日：1992-08-25

申请号：US584326

申请日：1990-09-18

申请人： Patrick M. O'Brien ,  Drago R. Sliskovic

发明人： Patrick M. O'Brien ,  Drago R. Sliskovic

IPC分类号： A61K31/27 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4418 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  C07C271/28 ,  C07C271/30 ,  C07C271/48 ,  C07C333/08 ,  C07D213/38 ,  C07D213/74 ,  C07D239/42

CPC分类号： C07C271/28 ,  C07D213/38

摘要： This invention relates to novel compounds which are ACAT inhibitors rendering them useful in lowering blood cholesterol levels. The compounds are carbamates represented by the general formula ##STR1## wherein Ar and Ar' represent phenyl, naphthyl or heteroaryl, each of which may be substituted; Z and W are hydrogen, aliphatic hydrocarbon, heterocyclic, aryl or carbocyclic containing groups.

公开(公告)号：US09233998B2

公开(公告)日：2016-01-12

申请号：US13552530

申请日：2012-07-18

申请人： Eric Anderson ,  Gary L. Bolton ,  Deborah A. Ferguson ,  Xin Jiang ,  Robert M. Kral, Jr. ,  Patrick M. O'Brien ,  Melean Visnick

发明人： Eric Anderson ,  Gary L. Bolton ,  Deborah A. Ferguson ,  Xin Jiang ,  Robert M. Kral, Jr. ,  Patrick M. O'Brien ,  Melean Visnick

IPC分类号： C07C255/46 ,  C07D317/26 ,  C07J41/00 ,  C07D311/74 ,  C07D493/10 ,  C07F7/18 ,  C07J21/00 ,  C07J53/00 ,  C07J71/00

CPC分类号： C07C255/46 ,  C07C2601/16 ,  C07D311/74 ,  C07D317/26 ,  C07D493/10 ,  C07F7/1804 ,  C07J21/003 ,  C07J41/0055 ,  C07J41/0094 ,  C07J53/001 ,  C07J71/0005

摘要： This invention provides novel compounds comprising the following anti-inflammatory pharmacore: wherein X, R1 and R2 are defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions, kits and articles of manufacture comprising such compounds, methods and intermediates useful for making the compounds, and methods of using the compounds and compositions.

摘要翻译： 本发明提供包含以下抗炎药物的新化合物：其中X，R 1和R 2在本文中定义。 还提供了包含这种化合物的药物组合物，试剂盒和制品，用于制备化合物的方法和中间体，以及使用该化合物和组合物的方法。

公开(公告)号：US20100048887A1

公开(公告)日：2010-02-25

申请号：US12426889

申请日：2009-04-20

申请人： Eric Anderson ,  Gary L. Bolton ,  Deborah A. Ferguson ,  Xin Jiang ,  Robert M. Kral, JR. ,  Patrick M. O'Brien ,  Melean Visnick

发明人： Eric Anderson ,  Gary L. Bolton ,  Deborah A. Ferguson ,  Xin Jiang ,  Robert M. Kral, JR. ,  Patrick M. O'Brien ,  Melean Visnick

IPC分类号： C07J21/00 ,  C07C49/203 ,  C07D317/10 ,  C07F7/02 ,  C07C39/205 ,  C07C49/603 ,  C07D311/02 ,  C07J71/00 ,  C07J1/00 ,  C07J51/00

CPC分类号： C07C255/46 ,  C07C2601/16 ,  C07D311/74 ,  C07D317/26 ,  C07D493/10 ,  C07F7/1804 ,  C07J21/003 ,  C07J41/0055 ,  C07J41/0094 ,  C07J53/001 ,  C07J71/0005

摘要： This invention provides novel compounds comprising the following anti-inflammatory pharmacore: wherein X, R1 and R2 are defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions, kits and articles of manufacture comprising such compounds, methods and intermediates useful for making the compounds, and methods of using the compounds and compositions.

摘要翻译： 本发明提供包含以下抗炎药物的新化合物：其中X，R 1和R 2在本文中定义。 还提供了包含这种化合物的药物组合物，试剂盒和制品，用于制备化合物的方法和中间体，以及使用该化合物和组合物的方法。

公开(公告)号：US20120283450A1

公开(公告)日：2012-11-08

申请号：US13552530

申请日：2012-07-18

申请人： Eric Anderson ,  Gary L. Bolton ,  Deborah A. Ferguson ,  Xin Jiang ,  Robert M. Kral, JR. ,  Patrick M. O'Brien ,  Melean Visnick

发明人： Eric Anderson ,  Gary L. Bolton ,  Deborah A. Ferguson ,  Xin Jiang ,  Robert M. Kral, JR. ,  Patrick M. O'Brien ,  Melean Visnick

IPC分类号： C07C255/46 ,  C07F7/10 ,  C07J21/00 ,  C07J71/00 ,  C07J41/00 ,  C07D317/30 ,  C07D311/62

CPC分类号： C07C255/46 ,  C07C2601/16 ,  C07D311/74 ,  C07D317/26 ,  C07D493/10 ,  C07F7/1804 ,  C07J21/003 ,  C07J41/0055 ,  C07J41/0094 ,  C07J53/001 ,  C07J71/0005

摘要： This invention provides novel compounds comprising the following anti-inflammatory pharmacore: wherein X, R1 and R2 are defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions, kits and articles of manufacture comprising such compounds, methods and intermediates useful for making the compounds, and methods of using the compounds and compositions.

摘要翻译： 本发明提供包含以下抗炎药物的新化合物：其中X，R 1和R 2在本文中定义。 还提供了包含这种化合物的药物组合物，试剂盒和制品，用于制备化合物的方法和中间体，以及使用该化合物和组合物的方法。

公开(公告)号：US5087726A

公开(公告)日：1992-02-11

申请号：US479313

申请日：1990-02-13

申请人： Patrick M. O'Brien ,  Drago R. Sliskovic

发明人： Patrick M. O'Brien ,  Drago R. Sliskovic

IPC分类号： C07C271/52

CPC分类号： C07C271/52

摘要： This invention relates to novel compounds which are ACAT inhibitors rendering them useful in lowering blood cholesterol levels. The compounds are carbamates represented by the general formula ##STR1## wherein Ar and Ar' represent phenyl or naphthyl each of which may be substituted; m and n each represent zero or one; Z and Y are hydrogen, aliphatic hydrocarbon, heterocyclic, aryl or carbocyclic containing groups.

摘要翻译： 本发明涉及作为ACAT抑制剂的新型化合物，它们可用于降低血液中胆固醇水平。 这些化合物是由通式“IMAGE”表示的氨基甲酸酯，其中Ar和Ar'代表各自可被取代的苯基或萘基; m和n分别代表零或一; Z和Y是氢，脂族烃，杂环，芳基或含碳环基团。

公开(公告)号：US08258329B2

公开(公告)日：2012-09-04

申请号：US12426889

申请日：2009-04-20

申请人： Eric Anderson ,  Gary L. Bolton ,  Deborah A. Ferguson ,  Xin Jiang ,  Robert M. Kral, Jr. ,  Patrick M. O'Brien ,  Melean Visnick

发明人： Eric Anderson ,  Gary L. Bolton ,  Deborah A. Ferguson ,  Xin Jiang ,  Robert M. Kral, Jr. ,  Patrick M. O'Brien ,  Melean Visnick

IPC分类号： C07J1/00 ,  C07J21/00

CPC分类号： C07C255/46 ,  C07C2601/16 ,  C07D311/74 ,  C07D317/26 ,  C07D493/10 ,  C07F7/1804 ,  C07J21/003 ,  C07J41/0055 ,  C07J41/0094 ,  C07J53/001 ,  C07J71/0005

摘要： This invention provides novel compounds comprising the following anti-inflammatory pharmacore: wherein X, R1 and R2 are defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions, kits and articles of manufacture comprising such compounds, methods and intermediates useful for making the compounds, and methods of using the compounds and compositions.

摘要翻译： 本发明提供包含以下抗炎药物的新化合物：其中X，R 1和R 2在本文中定义。 还提供了包含这种化合物的药物组合物，试剂盒和制品，用于制备化合物的方法和中间体，以及使用该化合物和组合物的方法。

公开(公告)号：US5441975A

公开(公告)日：1995-08-15

申请号：US274088

申请日：1994-07-12

申请人： Helen T. Lee ,  Patrick M. O'Brien ,  Joseph A. Picard ,  Claude F. Purchase, Jr. ,  Bruce D. Roth ,  Drago R. Sliskovic ,  Andrew D. White

发明人： Helen T. Lee ,  Patrick M. O'Brien ,  Joseph A. Picard ,  Claude F. Purchase, Jr. ,  Bruce D. Roth ,  Drago R. Sliskovic ,  Andrew D. White

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/433 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07D207/337 ,  C07D215/38 ,  C07D231/12 ,  C07D231/38 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D233/88 ,  C07D239/42 ,  C07D249/04 ,  C07D249/06 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D277/20 ,  C07D277/22 ,  C07D277/30 ,  C07D285/12 ,  C07D307/54 ,  C07D333/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/04 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D277/22 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04

摘要： Pharmaceutically useful compounds having ACAT inhibitory activity of the formula ##STR1## wherein n is 0, 1, or 2, for X other than tetrazole and n=2 then R.sub.2 =R.sub.3 =H; R.sub.1 is phenyl, substituted phenyl, naphthyl, substituted naphthyl, a heteroaromatic group or a hydrocarbon group having from one to 18 carbon atoms; R.sub.2 and R.sub.3 are hydrogen, halo, hydroxy, alkyl, alkenyl, cycloalkyl, phenyl, substituted phenyl, a heteroaryl, or form a spiroalkyl group; X is a heteromonocyclic 5-membered ring containing one to four heteroatoms, said heteroatoms being nitrogen, oxygen or sulfur, and combination thereof; and R.sub.4 is a hydrocarbon group having from one to 20 carbon atoms are described as well as methods of their manufacture.

摘要翻译： 对于除了四唑之外的X，n = 2，然后R2 = R3 = H，具有式IMAImage的ACAT抑制活性的药学上有用的化合物，其中n为0,1或2。 R 1是苯基，取代的苯基，萘基，取代的萘基，杂芳基或具有1至18个碳原子的烃基; R2和R3是氢，卤素，羟基，烷基，烯基，环烷基，苯基，取代的苯基，杂芳基或形成螺烷基; X是含有一至四个杂原子的杂单环五元环，所述杂原子是氮，氧或硫，以及它们的组合; 并且描述了R4是具有1至20个碳原子的烃基以及它们的制备方法。

公开(公告)号：US5106873A

公开(公告)日：1992-04-21

申请号：US543894

申请日：1990-06-26

申请人： Patrick M. O'Brien ,  Drago R. Sliskovic ,  Michael W. Wilson

发明人： Patrick M. O'Brien ,  Drago R. Sliskovic ,  Michael W. Wilson

IPC分类号： C07C275/28 ,  C07C323/42 ,  C07D213/40

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C275/28 ,  C07C323/42 ,  C07C2101/10 ,  C07C2101/14

摘要： This invention relates to novel compounds which are ACAT inhibitors rendering them useful in lowering blood cholesterol levels. The compounds contain two urea or thiourea, amide, or amine moieties or combinations of said moieties and have the following general formula: ##STR1## wherein m and n are zero or one, W and YNH and ##STR2## form the urea, thiourea, amide or amine moieties; and R.sub.1 and R .sub.2 are hydrogen or a hydrocarbon radical.

摘要翻译： 本发明涉及作为ACAT抑制剂的新型化合物，它们可用于降低血液中胆固醇水平。 化合物含有两个脲或硫脲，酰胺或胺部分或所述部分的组合，并具有以下通式：其中m和n为零或一个，W和YNH，并且“IMAGE”形成脲，硫脲， 酰胺或胺部分; R 1和R 2是氢或烃基。