公开(公告)号：US07125873B2

公开(公告)日：2006-10-24

申请号：US10481353

申请日：2002-07-05

申请人： Scott D Edmondson ,  Michael H. Fisher ,  Dooseop Kim ,  Malcolm Maccoss ,  Emma R. Parmee ,  Ann E Weber ,  Jinyou Xu

发明人： Scott D Edmondson ,  Michael H. Fisher ,  Dooseop Kim ,  Malcolm Maccoss ,  Emma R. Parmee ,  Ann E Weber ,  Jinyou Xu

IPC分类号： A61K31/44

CPC分类号： A61K31/4985 ,  A61K31/498 ,  A61K38/28 ,  A61K45/06 ,  C07D487/04 ,  Y10S514/866 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention is directed to compounds which are inhibitors of the dipeptidyl peptidase-IV enzyme (“DP-IV inhibitors”) and which are useful in the treatment or prevention of diseases in which the dipeptidyl peptidase-IV enzyme is involved, such as diabetes and particularly type 2 diabetes. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which the dipeptidyl peptidase-IV enzyme is involved.

摘要翻译： 本发明涉及作为二肽基肽酶-IV酶（“DP-IV抑制剂”）抑制剂的化合物，其可用于治疗或预防涉及二肽基肽酶-IV酶的疾病，例如糖尿病 特别是2型糖尿病。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在预防或治疗涉及二肽基肽酶-IV酶的疾病中的用途。

公开(公告)号：US06399786B1

公开(公告)日：2002-06-04

申请号：US09901264

申请日：2001-07-09

申请人： Steven L. Colletti ,  Michael H. Fisher ,  Peter T. Meinke ,  Matthew J. Wyvratt

发明人： Steven L. Colletti ,  Michael H. Fisher ,  Peter T. Meinke ,  Matthew J. Wyvratt

IPC分类号： A61K31407

CPC分类号： C07D491/16 ,  A01N43/90 ,  C07D491/22

摘要： The present invention relates to novel nodulosporic acid derivatives, which are acaricidal, antiparasitic, insecticidal and anthelmintic agents.

摘要翻译： 本发明涉及杀螨，抗寄生虫，杀虫剂和驱肠虫剂的新型节肢动物酸衍生物。

公开(公告)号：US6034106A

公开(公告)日：2000-03-07

申请号：US868556

申请日：1997-06-04

申请人： Tesfaye Biftu ,  Michael H. Fisher ,  Danqing Dennis Feng ,  Chan-Hwa Kuo ,  Gui-Bai Liang ,  Elizabeth M. Naylor ,  Ann E. Weber

发明人： Tesfaye Biftu ,  Michael H. Fisher ,  Danqing Dennis Feng ,  Chan-Hwa Kuo ,  Gui-Bai Liang ,  Elizabeth M. Naylor ,  Ann E. Weber

IPC分类号： C07D413/12 ,  C07D413/10 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D413/12

摘要： Oxadiazole substituted benzenesulfonamides are selective .beta..sub.3 adrenergic receptor agonists with very little .beta..sub.1 and .beta..sub.2 adrenergic receptor activity and as such the compounds are capable of increasing lipolysis and energy expenditure in cells. The compounds thus have potent activity in the treatment of Type II diabetes and obesity. The compounds can also be used to lower triglyceride levels and cholesterol levels or raise high density lipoprotein levels or to decrease gut motility. In addition, the compounds can be used to reduced neurogenic inflammation or as antidepressant agents. The compounds are prepared by coupling an aminoalkylphenyl-sulfonamide with an appropriately substituted epoxide. Compositions and methods for the use of the compounds in the treatment of diabetes and obesity and for lowering triglyceride levels and cholesterol levels or raising high density lipoprotein levels or for increasing gut motility are also disclosed.

摘要翻译： 恶二唑取代的苯磺酰胺是具有非常少的β1和β2肾上腺素能受体活性的选择性β3肾上腺素能受体激动剂，因此化合物能够增加细胞中的脂肪分解和能量消耗。 因此，这些化合物在治疗II型糖尿病和肥胖中具有有效的活性。 该化合物也可用于降低甘油三酯水平和胆固醇水平或提高高密度脂蛋白水平或降低肠道运动性。 此外，该化合物可用于减少神经源性炎症或作为抗抑郁剂。 通过将氨基烷基苯基磺酰胺与适当取代的环氧化物偶合来制备化合物。 还公开了用于治疗糖尿病和肥胖以及降低甘油三酯水平和胆固醇水平或提高高密度脂蛋白水平或增加肠蠕动的组合物和方法。

公开(公告)号：US5756507A

公开(公告)日：1998-05-26

申请号：US760851

申请日：1996-12-05

申请人： Mark Goulet ,  Lin Chu ,  Wallace T. Ashton ,  Michael H. Fisher ,  Matthew J. Wyvratt ,  Roy G. Smith ,  Robert L. Bugianesi ,  Mitree M. Ponpipom ,  Yi Tien Yang ,  Peter Lin

发明人： Mark Goulet ,  Lin Chu ,  Wallace T. Ashton ,  Michael H. Fisher ,  Matthew J. Wyvratt ,  Roy G. Smith ,  Robert L. Bugianesi ,  Mitree M. Ponpipom ,  Yi Tien Yang ,  Peter Lin

IPC分类号： C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  A61K31/405 ,  A61K31/495 ,  C07D209/10 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07D209/14 ,  C07D209/16

摘要： There are disclosed compounds of formula (I) ##STR1## and pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful as antagonists of GnRH and as such may be useful for the treatment of a variety of sex-hormone related and other conditions in both men and women.

公开(公告)号：US5705515A

公开(公告)日：1998-01-06

申请号：US684901

申请日：1996-07-25

申请人： Michael H. Fisher ,  Elizabeth M. Naylor ,  Emma R. Parmee ,  Thomas Shih ,  Hyun Ok ,  Ann E. Weber

发明人： Michael H. Fisher ,  Elizabeth M. Naylor ,  Emma R. Parmee ,  Thomas Shih ,  Hyun Ok ,  Ann E. Weber

IPC分类号： C07D277/24 ,  A61K31/395 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61P1/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07C311/21 ,  C07C311/47 ,  C07D209/04 ,  C07D209/08 ,  C07D213/38 ,  C07D213/73 ,  C07D215/36 ,  C07D233/32 ,  C07D233/36 ,  C07D261/06 ,  C07D261/08 ,  C07D271/06 ,  C07D277/20 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/02 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  C07D519/00 ,  C07D275/02 ,  C07D277/02

CPC分类号： C07C311/21 ,  C07C311/47 ,  C07D209/08 ,  C07D213/38 ,  C07D213/73 ,  C07D215/36 ,  C07D233/32 ,  C07D271/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Substituted sulfonamides are selective .beta..sub.3 adrenergic receptor agonists with very little .beta..sub.1 and .beta..sub.2 adrenergic receptor activity and as such the compounds are capable of increasing lipolysis and energy expenditure in cells. The compounds thus have potent activity in the treatment of Type II diabetes and obesity. The compounds can also be used to lower triglyceride levels and cholesterol levels or raise high density lipoprotein levels or to decrease gut motility. In addition, the compounds can be used to reduced neurogenic inflammation or as antidepressant agents. The compounds are prepared by coupling an aminoalkylphenyl-sulfonamide with an appropriately substituted epoxide. Compositions and methods for the use of the compounds in the treatment of diabetes and obesity and for lowering triglyceride levels and cholesterol levels or raising high density lipoprotein levels or for increasing gut motility are also disclosed.

摘要翻译： 取代磺酰胺是具有非常少的β1和β2肾上腺素能受体活性的选择性β3肾上腺素能受体激动剂，因此这些化合物能够增加细胞中的脂肪分解和能量消耗。 因此，这些化合物在治疗II型糖尿病和肥胖中具有有效的活性。 该化合物也可用于降低甘油三酯水平和胆固醇水平或提高高密度脂蛋白水平或降低肠道运动性。 此外，该化合物可用于减少神经源性炎症或作为抗抑郁剂。 通过将氨基烷基苯基磺酰胺与适当取代的环氧化物偶合来制备化合物。 还公开了用于治疗糖尿病和肥胖以及降低甘油三酯水平和胆固醇水平或提高高密度脂蛋白水平或增加肠道运动性的组合物和方法。

公开(公告)号：US5704107A

公开(公告)日：1998-01-06

申请号：US719504

申请日：1996-09-25

申请人： Christopher G. Schmidt ,  Michael H. Fisher ,  Amilton Francisco de Almeida ,  Edson Takayuki Tani

发明人： Christopher G. Schmidt ,  Michael H. Fisher ,  Amilton Francisco de Almeida ,  Edson Takayuki Tani

IPC分类号： B29C44/12 ,  F25D23/02 ,  B23P19/04 ,  A47B96/04 ,  B29C65/00

CPC分类号： B29C44/1233 ,  F25D23/02 ,  F25D2400/06 ,  Y10T29/49888

摘要： An insulated door for a refrigerator or other appliance having an external panel of an open box configuration without integrally molded inwardly directed flange portions, a plurality of separately installed trim pieces arranged around an edge perimeter of the external panel, the trim pieces having a socket region for snap engagement with the edge of the external panel, and a flange portion extending therefrom inwardly. An inside liner is applied over the trim pieces and a gasket is applied around the edge of the inside liner captured between the inside liner and the trim pieces. The invention allows for the economical molding of the external panel and the assembly of the inside liner and gasket to the external panel before a foamed-in place operation to apply the inside insulation which will unitize the structure.

公开(公告)号：US5606054A

公开(公告)日：1997-02-25

申请号：US166440

申请日：1993-12-14

申请人： Michael H. Fisher ,  Helmut Mrozik ,  William R. Schoen ,  Thomas L. Shih ,  Matthew J. Wyvratt

发明人： Michael H. Fisher ,  Helmut Mrozik ,  William R. Schoen ,  Thomas L. Shih ,  Matthew J. Wyvratt

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： There are disclosed certain novel compounds identified as heterocyclic-fused lactams which promote the release of growth hormone in humans and animals. This property can be utilized to promote the growth of food animals to render the production of edible meat products more efficient, and in humans, to increase the stature of those afflicted with a lack of a normal secretion of natural growth hormone. Growth promoting compositions containing such heterocyclic-fused lactams as the active ingredient thereof are also disclosed.

摘要翻译： 公开了鉴定为杂环稠合内酰胺的某些新化合物，其促进人和动物中生长激素的释放。 该物质可用于促进食用动物的生长，使食用肉制品的生产更有效，并且在人体中，增加受缺乏正常分泌天然生长激素影响的人的身高。 还公开了含有这样的杂环稠合内酰胺作为其活性成分的生长促进组合物。

公开(公告)号：US5495474A

公开(公告)日：1996-02-27

申请号：US946204

申请日：1992-09-17

申请人： Howard T. Olnowich ,  Michael H. Fisher ,  Robert F. Lusch ,  Michael A. Maniguet ,  Omar A. Saiyid

发明人： Howard T. Olnowich ,  Michael H. Fisher ,  Robert F. Lusch ,  Michael A. Maniguet ,  Omar A. Saiyid

IPC分类号： G06F13/14 ,  G06F11/26 ,  G06F13/40 ,  G06F15/173 ,  G06F15/80 ,  H04L1/00 ,  H04L7/033 ,  H04L12/18 ,  H04L12/56 ,  H04L29/06 ,  H04Q11/00 ,  H04Q11/04 ,  H04L12/02

CPC分类号： G06F15/17375 ,  G06F13/4022 ,  G06F15/17337 ,  G06F15/17393 ,  H04L1/0057 ,  H04L12/18 ,  H04L49/256 ,  H04L49/3081 ,  H04L7/0338 ,  H04Q11/0001 ,  H04Q11/0478 ,  G06F11/261 ,  H04J2203/0005 ,  H04L12/1881 ,  H04L49/40 ,  H04L69/08 ,  H04L69/18 ,  H04Q11/0066

摘要： A modularly expandable switch-based planar apparatus for insertable multiple bus-based processor cards and/or expansion cards and interconnecting the cards via a multi-stage switch network which resides on the planar apparatus. The cards require no modification or change of any kind, since the connection to the planar apparatus is made as if the planar apparatus contained the standard MicroChannel interconnection. The planar apparatus implements bus converter units to convert the standard bus interface provided by the cards to the switch network interface, so that functions provided by the cards can communicate in parallel over the switch network.

摘要翻译： 一种用于可插入的基于多总线的处理器卡和/或扩展卡的模块化可扩展的基于开关的平面装置，并且通过驻留在平面装置上的多级交换网络来互连卡。 这些卡不需要任何修改或改变，因为与平面装置的连接被制成好像平面装置包含标准的MicroChannel互连。 平面设备实现总线转换器单元，以将由卡提供的标准总线接口转换到交换机网络接口，使得由卡提供的功能可以通过交换机网络并行通信。

公开(公告)号：US5284841A

公开(公告)日：1994-02-08

申请号：US13448

申请日：1993-02-04

申请人： Lin Chu ,  Michael H. Fisher ,  Helmut Mrozik ,  William R. Schoen

发明人： Lin Chu ,  Michael H. Fisher ,  Helmut Mrozik ,  William R. Schoen

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61P3/00 ,  A61P3/02 ,  A61P3/04 ,  A61P5/00 ,  A61P43/00 ,  C07D223/16 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07K5/06 ,  C07D209/34 ,  C07D215/227

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07K5/06

摘要： There are disclosed certain novel compounds identified as benzo-fused lactams ##STR1## which promote the release of growth hormone in humans and animals. This property can be utilized to promote the growth of food animals to render the production of edible meat products more efficient, and in humans, to increase the stature of those afflicted with a lack of a normal secretion of natural growth hormone. The compounds are prepared by substitution of an amino-lactam with a substituted amide function. Growth promoting compositions containing such benzo-fused lactams as the active ingredient thereof are also disclosed.

摘要翻译： 公开了一些确定为促进人和动物中生长激素释放的苯并稠合内酰胺的新化合物。 该物质可用于促进食用动物的生长，使食用肉制品的生产更有效，并且在人体中，增加受缺乏正常分泌天然生长激素影响的人的身材。 通过用取代的酰胺官能团取代氨基 - 内酰胺来制备化合物。 还公开了含有这样的苯并稠合内酰胺作为其活性成分的生长促进组合物。

公开(公告)号：US5057608A

公开(公告)日：1991-10-15

申请号：US508519

申请日：1990-04-10

申请人： Matthew J. Wyvratt, Jr. ,  Thomas R. Beattie ,  Hyun O. Ok ,  Byron H. Arison ,  Michael H. Fisher

发明人： Matthew J. Wyvratt, Jr. ,  Thomas R. Beattie ,  Hyun O. Ok ,  Byron H. Arison ,  Michael H. Fisher

IPC分类号： C07D498/18 ,  C07H19/01

CPC分类号： C07D498/18 ,  C07H19/01

摘要： Ring-expanded, immunosuppressive macrolides, are produced by heating and rearranging FK-506 and related compounds.

摘要翻译： 通过加热和重排FK-506和相关化合物产生环扩展的免疫抑制性大环内酯类。