公开(公告)号：US09422263B2

公开(公告)日：2016-08-23

申请号：US13496722

申请日：2010-10-01

申请人： Martin Michels ,  Markus Follmann ,  Alexandros Vakalopoulos ,  Katja Zimmermann ,  Nicole Teusch ,  Mario Lobell ,  Donald Bierer ,  Karen Engel ,  Maria Kissel

发明人： Martin Michels ,  Markus Follmann ,  Alexandros Vakalopoulos ,  Katja Zimmermann ,  Nicole Teusch ,  Mario Lobell ,  Donald Bierer ,  Karen Engel ,  Maria Kissel

IPC分类号： C07D401/04

CPC分类号： C07D401/04

摘要： The present invention relates to novel fluoro-substituted 3,5-dicyano-4-(1H-indazol-5-yl)-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridine derivatives having protein tyrosine kinase inhibitory activity, to a process for the manufacture thereof and to the use thereof for the treatment of c-Met-mediated diseases or c-Met-mediated conditions, particularly cancer and other proliferative disorders.

摘要翻译： 本发明涉及具有蛋白酪氨酸激酶抑制活性的新的氟取代的3,5-二氰基-4-（1H-吲唑-5-基）-2,6-二甲基-1,4-二氢吡啶衍生物， 其制备及其用于治疗c-Met介导的疾病或c-Met介导的病症，特别是癌症和其它增殖性疾病的用途。

公开(公告)号：US20120264785A1

公开(公告)日：2012-10-18

申请号：US13496722

申请日：2010-10-01

申请人： Martin Michels ,  Markus Follman ,  Alexandros Vakalopoulos ,  Katja Zimmermann ,  Nicole Teusch ,  Mario Lobell ,  Donald Bierer ,  Karen Engel ,  Maria Kissel

发明人： Martin Michels ,  Markus Follman ,  Alexandros Vakalopoulos ,  Katja Zimmermann ,  Nicole Teusch ,  Mario Lobell ,  Donald Bierer ,  Karen Engel ,  Maria Kissel

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  C07D401/10

CPC分类号： C07D401/04

摘要： The present invention relates to novel fluoro-substituted 3,5-dicyano-4-(1H-indazol-5-yl)-2,6-dimethyl-1,4-dihy-dropyridine derivatives having protein tyrosine kinase inhibitory activity, to a process for the manufacture thereof and to the use thereof for the treatment of c-Met-mediated diseases or c-Met-mediated conditions, particularly cancer and other proliferative disorders.

摘要翻译： 本发明涉及具有蛋白酪氨酸激酶抑制活性的新的氟取代的3,5-二氰基-4-（1H-吲唑-5-基）-2,6-二甲基-1,4-二氢吡啶并吡啶衍生物， 其制备方法及其用于治疗c-Met介导的疾病或c-Met介导的病症，特别是癌症和其它增殖性疾病的用途。

公开(公告)号：US20120190709A1

公开(公告)日：2012-07-26

申请号：US13383223

申请日：2010-07-07

申请人： Martin Michels ,  Markus Follman ,  Alexandros Vakalopoulos ,  Katja Zimmermann ,  Nicole Teusch ,  Mario Lobell

发明人： Martin Michels ,  Markus Follman ,  Alexandros Vakalopoulos ,  Katja Zimmermann ,  Nicole Teusch ,  Mario Lobell

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/437

摘要： This invention relates to novel 4-(indazol-5-yl)-4,7-dihydroisoxazolo[5,4-b]pyridine derivatives having protein tyrosine kinase inhibitory activity, to a process for the manufacture thereof and to the use thereof for the treatment of c-Met-mediated diseases or c-Met-mediated conditions, particularly cancer and other proliferative disorders.

摘要翻译： 本发明涉及具有蛋白酪氨酸激酶抑制活性的新型4-（吲唑-5-基）-4,7-二氢异恶唑并[5,4-b]吡啶衍生物及其制备方法及其用途 治疗c-Met介导的疾病或c-Met介导的病症，特别是癌症和其他增殖性疾病。

公开(公告)号：US20120035409A1

公开(公告)日：2012-02-09

申请号：US13201482

申请日：2010-02-05

申请人： Martin Michels ,  Markus Follmann ,  Alexandros Vakalopoulos ,  Katja Zimmermann ,  Mario Lobell ,  Nicole Teusch ,  Shendong Yuan

发明人： Martin Michels ,  Markus Follmann ,  Alexandros Vakalopoulos ,  Katja Zimmermann ,  Mario Lobell ,  Nicole Teusch ,  Shendong Yuan

IPC分类号： A61N5/00 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/435 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/4709 ,  C07D498/14 ,  C07D491/147 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D491/048 ,  C07D215/20 ,  C07D221/04 ,  A61P35/04 ,  A61P35/00 ,  A61K31/5383

CPC分类号： C07D491/048 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/052 ,  C07D491/147 ,  C07D491/153 ,  C07D495/04 ,  C07D498/14

摘要： This invention relates to novel bi- and tricyclic indazole-substituted 1,4-dihydropyridine derivatives having protein tyrosine kinase inhibitory activity, to a process for the manufacture thereof and to the use thereof for the treatment of c-Met-mediated diseases or c-Met-mediated conditions, particularly cancer and other proliferative disorders.

摘要翻译： 本发明涉及具有蛋白酪氨酸激酶抑制活性的新颖的双环和三环吲唑取代的1,4-二氢吡啶衍生物，其制备方法及其用于治疗c-Met介导的疾病或c- Met介导的病症，特别是癌症和其他增殖性疾病。

公开(公告)号：US20060047123A1

公开(公告)日：2006-03-02

申请号：US11218396

申请日：2005-09-02

申请人： Saleh Ahmed ,  Celine Combet ,  Scott Cuthill ,  Graham Dawson ,  William Gattrell ,  Mario Lobell ,  Neil Pegg ,  Imaad Saba ,  Simon Swain ,  Claire Thomas ,  Graham Wynne

发明人： Saleh Ahmed ,  Celine Combet ,  Scott Cuthill ,  Graham Dawson ,  William Gattrell ,  Mario Lobell ,  Neil Pegg ,  Imaad Saba ,  Simon Swain ,  Claire Thomas ,  Graham Wynne

IPC分类号： C07D333/22 ,  C07D277/18 ,  C07D263/02

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C323/32 ,  C07C323/60 ,  C07C327/32 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/08 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D215/38 ,  C07D217/06 ,  C07D233/54 ,  C07D235/30 ,  C07D249/08 ,  C07D263/10 ,  C07D277/04 ,  C07D277/46 ,  C07D277/62 ,  C07D285/135 ,  C07D295/088 ,  C07D295/135 ,  C07D295/185 ,  C07D307/52 ,  C07D307/81 ,  C07D309/12 ,  C07D319/18 ,  C07D333/20 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  C07D513/04

摘要： Mercaptoamide compounds, represented by Formulas (IA), (IB), (IIA), and (IIB): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, inhibit histone deacetylase enzyme and are useful for the treatment and/or prevention of various infections, cancerous diseases, and conditions.

摘要翻译： 由式（IA），（IB），（IIA）和（IIB）表示的巯丙酰胺化合物或其药学上可接受的盐抑制组蛋白脱乙酰酶，并且可用于治疗和/或预防各种感染，癌性疾病 和条件。

公开(公告)号：US09040691B2

公开(公告)日：2015-05-26

申请号：US14130586

申请日：2012-06-26

申请人： Jürgen Klar ,  Verena Vöhringer ,  Joachim Telser ,  Mario Lobell ,  Frank Süβmeier ,  Volkhart Min-Jian Li ,  Michael Böttger ,  Stefan Golz ,  Dieter Lang ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Thomas Schlange ,  Andreas Schall ,  Wenlang Fu

发明人： Jürgen Klar ,  Verena Vöhringer ,  Joachim Telser ,  Mario Lobell ,  Frank Süβmeier ,  Volkhart Min-Jian Li ,  Michael Böttger ,  Stefan Golz ,  Dieter Lang ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Thomas Schlange ,  Andreas Schall ,  Wenlang Fu

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D401/04 ,  A61K31/53 ,  A61K31/4427 ,  A61P25/02 ,  A61P27/02 ,  A61K31/5377

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/53 ,  C07D401/04 ,  C07D487/04

摘要： This invention relates to novel 5-[(hydroxymethyl)aryl]-substituted pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-4-amines of formula (I), to processes for the preparation of such compounds, to pharmaceutical compositions containing such compounds, and to the use of such compounds or compositions for treating angiogenesis-related disorders, in particular angiogenesis-related ocular disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的5 - [（羟甲基）芳基] - 取代的吡咯并[2,1-f] [1,2,4]三嗪-4-胺，用于制备这些化合物， 含有这些化合物的药物组合物，以及这些化合物或组合物用于治疗血管生成相关病症，特别是血管发生相关性眼部疾病的用途。

公开(公告)号：US08524722B2

公开(公告)日：2013-09-03

申请号：US12678288

申请日：2008-09-02

申请人： Hartmut Schirok ,  Ying Li-Sommer ,  Michael Brands ,  Mario Lobell ,  Adrian Tersteegen ,  Herbert Himmel ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Dieter Lang ,  Kirstin Petersen ,  Matthias Renz ,  Dominik Mumberg ,  Jens Hoffmann ,  Gerhard Siemeister ,  Ulf Bömer

发明人： Hartmut Schirok ,  Ying Li-Sommer ,  Michael Brands ,  Mario Lobell ,  Adrian Tersteegen ,  Herbert Himmel ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Dieter Lang ,  Kirstin Petersen ,  Matthias Renz ,  Dominik Mumberg ,  Jens Hoffmann ,  Gerhard Siemeister ,  Ulf Bömer

IPC分类号： A01N43/54 ,  A01N43/40 ,  A61K31/505 ,  A61K31/445 ,  C07D239/00 ,  C07D471/00 ,  C07D491/00 ,  C07D401/00 ,  C07D405/00 ,  C07D409/00

CPC分类号： C07D495/14 ,  C07D491/147 ,  C07D519/00

摘要： This invention relates to novel compounds and processes for their preparation, methods of treating diseases, particularly cancer, comprising administering said compounds, and methods of making pharmaceutical compositions for the treatment or prevention of disorders, particularly cancer.

摘要翻译： 本发明涉及新化合物及其制备方法，治疗疾病，特别是癌症的方法，包括给药所述化合物，以及制备用于治疗或预防病症，特别是癌症的药物组合物的方法。

公开(公告)号：US08501755B2

公开(公告)日：2013-08-06

申请号：US12225285

申请日：2007-03-20

申请人： Chengzhi Zhang ,  Kanwar Sidhu ,  Mario Lobell ,  Gaetan Ladouceur ,  Qian Zhao ,  Zheng Liu ,  Kristen M. Allegue ,  Chetan P. Darne ,  Jason Newcom

发明人： Chengzhi Zhang ,  Kanwar Sidhu ,  Mario Lobell ,  Gaetan Ladouceur ,  Qian Zhao ,  Zheng Liu ,  Kristen M. Allegue ,  Chetan P. Darne ,  Jason Newcom

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D471/14

CPC分类号： C07D495/14

摘要： This invention relates to compounds of Formula (I), wherein the variables are as disclosed in the specification, to pharmaceutical compositions containing them, to methods of making the compounds and pharmaceutical compositions, and to methods of using the compounds and pharmaceutical compositions for treating or preventing disorders, in particular cancer.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中变量如本说明书中所公开的，含有它们的药物组合物，制备化合物和药物组合物的方法，以及使用该化合物和药物组合物治疗或 预防疾病，特别是癌症。

公开(公告)号：US20090082328A1

公开(公告)日：2009-03-26

申请号：US12151855

申请日：2008-05-09

申请人： Yingfu Li ,  Joachim Rudolph ,  Jacques P. Dumas ,  Daniel Auclair ,  Mario Lobell ,  Marion Hitchcock ,  Ingo Hartung ,  Marcus Koppitz ,  Dominic Brittain ,  Florian Puehler ,  Kirstin Petersen ,  Judith Guenther

发明人： Yingfu Li ,  Joachim Rudolph ,  Jacques P. Dumas ,  Daniel Auclair ,  Mario Lobell ,  Marion Hitchcock ,  Ingo Hartung ,  Marcus Koppitz ,  Dominic Brittain ,  Florian Puehler ,  Kirstin Petersen ,  Judith Guenther

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07C205/45 ,  C07D211/32 ,  C07C255/58 ,  C07D317/30 ,  C07C237/28 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/27 ,  A61P35/00 ,  A61K31/44 ,  A61K31/166 ,  C07D295/14 ,  C07D279/12 ,  C07D265/30 ,  A61K31/54 ,  A61K31/5375

CPC分类号： C07D233/60 ,  C07C217/92 ,  C07C237/30 ,  C07C237/44 ,  C07C243/38 ,  C07C255/58 ,  C07C255/59 ,  C07C271/16 ,  C07C271/28 ,  C07C271/44 ,  C07C275/28 ,  C07C275/36 ,  C07C307/02 ,  C07C307/10 ,  C07C309/66 ,  C07C311/08 ,  C07C311/09 ,  C07C311/17 ,  C07C311/48 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/27 ,  C07D207/48 ,  C07D209/08 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D211/96 ,  C07D213/30 ,  C07D213/34 ,  C07D213/68 ,  C07D231/18 ,  C07D233/84 ,  C07D265/30 ,  C07D277/22 ,  C07D295/088 ,  C07D295/185 ,  C07D295/26 ,  C07D317/22 ,  C07D317/64 ,  C07D327/04 ,  C07D403/12

摘要： This invention relates to novel substituted phenylamino-benzene compounds, pharmaceutical compositions containing such compounds and the use of those compounds or compositions for treating hyper-proliferative and/or angiogenesis disorders, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

摘要翻译： 本发明涉及新的取代的苯基氨基苯化合物，含有这些化合物的药物组合物，以及这些化合物或组合物用于治疗高增殖和/或血管生成障碍，作为唯一试剂或与其它活性成分组合的用途。

公开(公告)号：US09073939B2

公开(公告)日：2015-07-07

申请号：US13383223

申请日：2010-07-07

申请人： Martin Michels ,  Markus Follmann ,  Alexandros Vakalopoulos ,  Katja Zimmermann ,  Nicole Teusch ,  Mario Lobell

发明人： Martin Michels ,  Markus Follmann ,  Alexandros Vakalopoulos ,  Katja Zimmermann ,  Nicole Teusch ,  Mario Lobell

IPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/437

摘要： This invention relates to novel 4-(indazol-5-yl)-4,7-dihydroisoxazolo[5,4-b]pyridine derivatives having protein tyrosine kinase inhibitory activity, to a process for the manufacture thereof and to the use thereof for the treatment of c-Met-mediated diseases or c-Met-mediated conditions, particularly cancer and other proliferative disorders.

摘要翻译： 本发明涉及具有蛋白酪氨酸激酶抑制活性的新型4-（吲唑-5-基）-4,7-二氢异恶唑并[5,4-b]吡啶衍生物及其制备方法及其用途 治疗c-Met介导的疾病或c-Met介导的病症，特别是癌症和其他增殖性疾病。