公开(公告)号：US08309577B2

公开(公告)日：2012-11-13

申请号：US12607354

申请日：2009-10-28

申请人： James H. Cook, II ,  Ivar M. McDonald ,  Dalton King ,  Richard E. Olson ,  Nenghui Wang ,  Christiana I. Iwuagwu ,  F. Christopher Zusi ,  John E. Macor

发明人： James H. Cook, II ,  Ivar M. McDonald ,  Dalton King ,  Richard E. Olson ,  Nenghui Wang ,  Christiana I. Iwuagwu ,  F. Christopher Zusi ,  John E. Macor

IPC分类号： A01N43/40 ,  A61K31/445 ,  C07D413/00

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/439 ,  C07D498/20 ,  C07D519/00

摘要： The disclosure provides compounds of formula I, including their salts, as well as compositions and methods of using the compounds. The compounds are ligands for the nicotinic α7 receptor and may be useful for the treatment of various disorders of the central nervous system, especially affective and neurodegenerative disorders.

摘要翻译： 本公开提供式I化合物，包括其盐，以及使用该化合物的组合物和方法。 这些化合物是烟碱型α7受体的配体，可用于治疗中枢神经系统的各种疾病，特别是情感和神经退行性疾病。

公开(公告)号：US20110263605A1

公开(公告)日：2011-10-27

申请号：US12907122

申请日：2010-10-19

申请人： Ivar M. McDonald ,  Robert A. Mate ,  James H. Cook, II ,  Dalton King ,  Richard E. Olson ,  Nenghui Wang ,  Christiana I. Iwuagwu ,  F. Christopher Zusi ,  Matthew D. Hill ,  Haiquan Fang ,  John E. Macor

发明人： Ivar M. McDonald ,  Robert A. Mate ,  James H. Cook, II ,  Dalton King ,  Richard E. Olson ,  Nenghui Wang ,  Christiana I. Iwuagwu ,  F. Christopher Zusi ,  Matthew D. Hill ,  Haiquan Fang ,  John E. Macor

IPC分类号： A61K31/439 ,  C07D487/00 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  A61K31/53 ,  A61P1/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61P19/02 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  C07D498/20 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D498/20 ,  C07D519/00

摘要： The disclosure provides compounds of formula I, including Ia, Ib, Ic, or Id, including their salts, as well as compositions and methods of using the compounds. The compounds are ligands for the nicotinic α7 receptor and may be useful for the treatment of various disorders of the central nervous system, especially affective and neurodegenerative disorders.

摘要翻译： 本公开提供式I化合物，包括Ia，Ib，Ic或Id，包括其盐，以及使用该化合物的组合物和方法。 这些化合物是烟碱型α7受体的配体，可用于治疗中枢神经系统的各种疾病，特别是情感和神经退行性疾病。

公开(公告)号：US07863291B2

公开(公告)日：2011-01-04

申请号：US12423299

申请日：2009-04-14

申请人： James H. Cook, II ,  Ivar M. McDonald ,  Dalton King ,  Richard E. Olson ,  Nenghui Wang ,  Christiana I. Iwuagwu ,  F. Christopher Zusi ,  John E. Macor

发明人： James H. Cook, II ,  Ivar M. McDonald ,  Dalton King ,  Richard E. Olson ,  Nenghui Wang ,  Christiana I. Iwuagwu ,  F. Christopher Zusi ,  John E. Macor

IPC分类号： A01N43/90

CPC分类号： C07D498/20 ,  C07D519/00

摘要： The disclosure provides compounds of formula I, including their salts, as well as compositions and methods of using the compounds. The compounds are ligands for the nicotinic α7 receptor and may be useful for the treatment of various disorders of the central nervous system, especially affective and neurodegenerative disorders.

摘要翻译： 本公开提供式I化合物，包括其盐，以及使用该化合物的组合物和方法。 这些化合物是烟碱型α7受体的配体，可用于治疗中枢神经系统的各种疾病，特别是情感和神经退行性疾病。

公开(公告)号：US06218431B1

公开(公告)日：2001-04-17

申请号：US08904119

申请日：1997-07-31

申请人： William R. Schoen ,  Gaetan H. Ladouceur ,  James H. Cook, II ,  Timothy G. Lease ,  Donald J. Wolanin ,  Richard H. Kramss ,  Donald L. Hertzog ,  Martin H. Osterhout

发明人： William R. Schoen ,  Gaetan H. Ladouceur ,  James H. Cook, II ,  Timothy G. Lease ,  Donald J. Wolanin ,  Richard H. Kramss ,  Donald L. Hertzog ,  Martin H. Osterhout

IPC分类号： A61K31275

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07D213/32 ,  C07D213/34 ,  C07D213/38 ,  C07D213/50 ,  C07D213/55 ,  C07D213/64 ,  C07D213/70 ,  C07D213/74 ,  C07D213/80 ,  C07D215/14 ,  C07D221/04 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D411/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  C07F7/1804

摘要： Substituted biphenyls having glucagon receptor antagonistic activity. Claimed compounds have the formula wherein R1a and R1b independently represent (C1-C6) alkyl; R2 represents (C1-C10) alkyl or substituted (C1-C10) alkyl wherein the substituents are independently from 1 to 3 of —SR7; R7 represents phenyl, or substituted phenyl wherein the substituents are independently 1-5 of halogen, trifluoromethyl, (C1-C6) alkyl, (C1-C6) alkoxy, nitro, cyano, or hydroxyl; R3 represents substituted (C1-C6) alkyl wherein the substituents are 1-2 hydroxyl groups; G represents a substituent selected from the group consisting of halogen, (C1-C6) alkyl, and OR4 wherein R4 is H or (C1-C6) alkyl; and y is 0 or an integer of 1-3. Pharmaceutical compositions containing such compounds and methods of treatment of glucagon-mediated conditions by administering such compounds are also claimed.

摘要翻译： 具有胰高血糖素受体拮抗活性的取代的联苯。 权利要求的化合物具有R1a和R1b独立地表示（C1-C6）烷基; R2代表（C1-C10）烷基或取代的（C1-C10）烷基，其中取代基独立地为1至3的-SR7; R7代表苯基或取代苯基，其中取代基独立地为1-5个卤素，三氟甲基，（C1-C6）烷基，（C1-C6）烷氧基，硝基，氰基或羟基; R3表示取代基（C1-C6）烷基，其中取代基是1-2个羟基; G表示选自卤素，（C1-C6）烷基和OR4的取代基，其中R4是H或（C1-C6）烷基; y为0或1-3的整数。 还要求保护含有这些化合物的药物组合物和通过施用这些化合物治疗胰高血糖素介导的病症的方法。

公开(公告)号：US20120108596A1

公开(公告)日：2012-05-03

申请号：US13097153

申请日：2011-04-29

申请人： Kimberley A. Lentz ,  Rex Denton ,  James H. Cook, II ,  Ivar M. McDonald ,  Dalton King ,  Richard E. Olson ,  Nenghui Wang ,  Robert A. Mate ,  Christiana I. Iwuagwu ,  F. Christopher Zusi ,  John E. Macor ,  Matthew D. Hill ,  Haiquan Fang

发明人： Kimberley A. Lentz ,  Rex Denton ,  James H. Cook, II ,  Ivar M. McDonald ,  Dalton King ,  Richard E. Olson ,  Nenghui Wang ,  Robert A. Mate ,  Christiana I. Iwuagwu ,  F. Christopher Zusi ,  John E. Macor ,  Matthew D. Hill ,  Haiquan Fang

IPC分类号： A61K31/4725 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61K31/439 ,  A61K31/498 ,  A61K31/506 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  C07D498/20 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D498/10

摘要： The disclosure generally relates to compounds of formula I, including their salts, as well as compositions and methods of using the compounds. The compounds are prodrugs for ligands, agonists, and partial agonists for the nicotinic α7 receptor and may be useful for the treatment of various disorders of the central nervous system, especially affective and neurodegenerative disorders.

摘要翻译： 本公开内容通常涉及式I化合物，包括其盐，以及使用该化合物的组合物和方法。 这些化合物是用于烟碱型α7受体的配体，激动剂和部分激动剂的前药，并且可用于治疗中枢神经系统的各种疾病，特别是情感和神经变性疾病。

公开(公告)号：US20100099684A1

公开(公告)日：2010-04-22

申请号：US12607354

申请日：2009-10-28

申请人： James H. Cook, II ,  Ivar M. McDonald ,  Dalton King ,  Richard E. Olson ,  Nenghui Wang ,  Christiana I. Iwuagwu ,  F. Christopher Zusi ,  John E. Macor

发明人： James H. Cook, II ,  Ivar M. McDonald ,  Dalton King ,  Richard E. Olson ,  Nenghui Wang ,  Christiana I. Iwuagwu ,  F. Christopher Zusi ,  John E. Macor

IPC分类号： A61K31/499 ,  C07D239/12 ,  C07D241/36 ,  C07D401/14 ,  A61K31/498 ,  A61K31/444 ,  A61P25/28

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/439 ,  C07D498/20 ,  C07D519/00

摘要： The disclosure provides compounds of formula I, including their salts, as well as compositions and methods of using the compounds. The compounds are ligands for the nicotinic α7 receptor and may be useful for the treatment of various disorders of the central nervous system, especially affective and neurodegenerative disorders.

摘要翻译： 本公开提供式I化合物，包括其盐，以及使用该化合物的组合物和方法。 这些化合物是烟碱型α7受体的配体，可用于治疗中枢神经系统的各种疾病，特别是情感和神经退行性疾病。

公开(公告)号：US5606723A

公开(公告)日：1997-02-25

申请号：US378462

申请日：1995-01-25

申请人： Dwain E. Morse ,  James H. Cook ,  Thomas G. Matherly ,  Howard M. Ham, Jr.

发明人： Dwain E. Morse ,  James H. Cook ,  Thomas G. Matherly ,  Howard M. Ham, Jr.

IPC分类号： B01J19/08 ,  B01J19/12 ,  C02F1/48

CPC分类号： B01J19/129 ,  B01J19/087 ,  B01J19/12 ,  C02F1/48 ,  B01J2219/00164 ,  B01J2219/00177 ,  Y10S422/906

摘要： An apparatus for delivering RF-modulated electromagnetic energy into a solution for modifying its characteristics. Characteristic of the delivery apparatus is the use of a coil and a voltage probe in a fluid electrically isolated from the solution to deliver the electromagnetic field. Embodiments of the present invention preferably control the magnitude and duty cycle of the electromagnetic energy and further preferably distribute a plurality of delivery apparatus according to the energy distribution of a selected delivery apparatus.

摘要翻译： 一种用于将RF调制的电磁能递送到用于修改其特性的解决方案中的装置。 输送装置的特征是在与溶液电隔离的流体中使用线圈和电压探头以输送电磁场。 本发明的实施例优选地控制电磁能量的大小和占空比，并且进一步优选地根据所选输送装置的能量分布来分配多个输送装置。

公开(公告)号：US08278320B2

公开(公告)日：2012-10-02

申请号：US12907122

申请日：2010-10-19

申请人： Ivar M. McDonald ,  Robert A. Mate ,  James H. Cook, II ,  Dalton King ,  Richard E. Olson ,  Nenghui Wang ,  Christiana I. Iwuagwu ,  F. Christopher Zusi ,  Matthew D. Hill ,  Haiquan Fang ,  John E. Macor

发明人： Ivar M. McDonald ,  Robert A. Mate ,  James H. Cook, II ,  Dalton King ,  Richard E. Olson ,  Nenghui Wang ,  Christiana I. Iwuagwu ,  F. Christopher Zusi ,  Matthew D. Hill ,  Haiquan Fang ,  John E. Macor

IPC分类号： A61K31/438 ,  A61K31/439 ,  C07D471/08

CPC分类号： C07D498/20 ,  C07D519/00

摘要： The disclosure provides compounds of formula I, including Ia, Ib, Ic, or Id, including their salts, as well as compositions and methods of using the compounds. The compounds are ligands for the nicotinic α7 receptor and may be useful for the treatment of various disorders of the central nervous system, especially affective and neurodegenerative disorders.

摘要翻译： 本公开提供式I化合物，包括Ia，Ib，Ic或Id，包括其盐，以及使用该化合物的组合物和方法。 这些化合物是烟碱型α7受体的配体，可用于治疗中枢神经系统的各种疾病，特别是情感和神经退行性疾病。

公开(公告)号：US20110269787A1

公开(公告)日：2011-11-03

申请号：US12911882

申请日：2010-10-26

申请人： Ivar M. McDonald ,  Robert A. Mate ,  James H. Cook, II ,  Dalton King ,  Richard E. Olson ,  Nenghui Wang ,  Christiana I. Iwuagwu ,  F. Christopher Zusi ,  John E. Macor

发明人： Ivar M. McDonald ,  Robert A. Mate ,  James H. Cook, II ,  Dalton King ,  Richard E. Olson ,  Nenghui Wang ,  Christiana I. Iwuagwu ,  F. Christopher Zusi ,  John E. Macor

IPC分类号： A61K31/438 ,  A61P25/18 ,  A61P3/10 ,  A61P19/02 ,  A61P1/02 ,  C07D498/20 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D498/20 ,  C07D519/00

摘要： The disclosure provides compounds of formula I, including their salts, as well as compositions and methods of using the compounds. The compounds are ligands for the nicotinic α7 receptor and may be useful for the treatment of various disorders of the central nervous system, especially affective and neurodegenerative disorders.

摘要翻译： 本公开提供式I化合物，包括其盐，以及使用该化合物的组合物和方法。 这些化合物是烟碱型α7受体的配体，可用于治疗中枢神经系统的各种疾病，特别是情感和神经退行性疾病。

公开(公告)号：US06787651B2

公开(公告)日：2004-09-07

申请号：US09974319

申请日：2001-10-09

申请人： Andreas Stolle ,  Jacques P. Dumas ,  William Carley ,  Philip D. G. Coish ,  Steven R. Magnuson ,  Yamin Wang ,  Dhanapalan Nagarathnam ,  Derek B. Lowe ,  Ning Su ,  William H. Bullock ,  Ann-Marie Campbell ,  Ning Qi ,  Jeremy L. Baryza ,  James H. Cook

发明人： Andreas Stolle ,  Jacques P. Dumas ,  William Carley ,  Philip D. G. Coish ,  Steven R. Magnuson ,  Yamin Wang ,  Dhanapalan Nagarathnam ,  Derek B. Lowe ,  Ning Su ,  William H. Bullock ,  Ann-Marie Campbell ,  Ning Qi ,  Jeremy L. Baryza ,  James H. Cook

IPC分类号： C07D20934

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/404 ,  A61K31/407 ,  A61K31/423 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  C07D209/12 ,  C07D209/42 ,  C07D209/48 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D491/04

摘要： Disclosed are substituted indoles, pharmaceutical compositions containing such indoles, and their use in treating or preventing PPAR-&ggr; mediated diseases or conditions, such as osteopenia, osteoporosis, cancer, diabetes and atherosclerosis.

摘要翻译： 公开了取代的吲哚，含有这种吲哚的药物组合物，以及它们在治疗或预防PPAR-γ介导的疾病或病症如骨质减少，骨质疏松症，癌症，糖尿病和动脉粥样硬化中的用途。