公开(公告)号：US08710061B2

公开(公告)日：2014-04-29

申请号：US13358822

申请日：2012-01-26

申请人： Kenneth M. Boy ,  Jason M. Guernon ,  John E. Macor ,  Richard E. Olson ,  Jianliang Shi ,  Lorin A. Thompson, III ,  Yong-Jin Wu ,  Li Xu ,  Yunhui Zhang ,  Dmitry S. Zuev

发明人： Kenneth M. Boy ,  Jason M. Guernon ,  John E. Macor ,  Richard E. Olson ,  Jianliang Shi ,  Lorin A. Thompson, III ,  Yong-Jin Wu ,  Li Xu ,  Yunhui Zhang ,  Dmitry S. Zuev

IPC分类号： A61K31/497 ,  A01N43/54 ,  A01N43/90

CPC分类号： C07D239/70 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/10 ,  C07D491/048 ,  C07D491/10

摘要： The present disclosure provides a series of compounds of the formula (I) which modulate β-amyloid peptide (β-AP) production and are useful in the treatment of Alzheimer's Disease and other conditions affected by β-amyloid peptide (β-AP) production.

摘要翻译： 本公开提供了一系列式（I）的化合物，其调节和淀粉样蛋白肽（＆bgr; -AP）产生，并且可用于治疗阿尔茨海默氏病和其它受β-淀粉状蛋白肽（＆bgr; -AP）生产。

公开(公告)号：US08637523B2

公开(公告)日：2014-01-28

申请号：US13180623

申请日：2011-07-12

申请人： Kenneth M. Boy ,  Jason M. Guernon ,  John E. Macor ,  Lorin A. Thompson, III ,  Yong-Jin Wu ,  Yunhui Zhang

发明人： Kenneth M. Boy ,  Jason M. Guernon ,  John E. Macor ,  Lorin A. Thompson, III ,  Yong-Jin Wu ,  Yunhui Zhang

IPC分类号： A61P27/02 ,  A61P35/00 ,  C07D498/04 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D487/06 ,  A61K31/33 ,  C07D487/16 ,  C07D498/06 ,  C07D498/16

摘要： Compounds of the formula (I) are provided, including pharmaceutically acceptable salts thereof: which modulate β-amyloid peptide (β-AP) production, and are useful in the treatment of Alzheimer's Disease and other conditions affected by β-amyloid peptide (β-AP) production.

摘要翻译： 提供式（I）化合物，包括其药学上可接受的盐：其调节β-淀粉样肽（β-AP）产生，并且可用于治疗阿尔茨海默病和其它受β-淀粉样蛋白肽（β- AP）生产。

公开(公告)号：US08497271B2

公开(公告)日：2013-07-30

申请号：US12895916

申请日：2010-10-01

申请人： Yingzhi Bi ,  Carolyn Diane Dzierba ,  Joanne J. Bronson ,  Kenneth Carson ,  Giovanni Cianchetta ,  Li Dong ,  Cynthia Fink ,  Michael Green ,  David Kimball ,  John E. Macor ,  Soojin Kwon ,  Jiancheng Wang ,  Yulian Zhang ,  Greg Zipp

发明人： Yingzhi Bi ,  Carolyn Diane Dzierba ,  Joanne J. Bronson ,  Kenneth Carson ,  Giovanni Cianchetta ,  Li Dong ,  Cynthia Fink ,  Michael Green ,  David Kimball ,  John E. Macor ,  Soojin Kwon ,  Jiancheng Wang ,  Yulian Zhang ,  Greg Zipp

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/165 ,  A61K31/381 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  C07C233/60 ,  C07D333/24 ,  C07D409/12

CPC分类号： C07D333/24 ,  C07C233/60 ,  C07C2601/02

摘要： The present disclosure is generally directed to compounds which can modulate G-protein coupled receptor 88, compositions comprising such compounds, and methods for modulating G-protein coupled receptor 88.

摘要翻译： 本公开一般涉及可以调节G蛋白偶联受体88的化合物，包含这些化合物的组合物，以及调节G蛋白偶联受体88的方法。

公开(公告)号：US08481555B2

公开(公告)日：2013-07-09

申请号：US13097153

申请日：2011-04-29

申请人： Kimberley A. Lentz ,  Rex Denton ,  James H. Cook, II ,  Ivar M. McDonald ,  Dalton King ,  Richard E. Olson ,  Nenghui Wang ,  Robert A. Mate ,  Christiana I. Iwuagwu ,  F. Christopher Zusi ,  John E. Macor ,  Matthew D. Hill ,  Haiquan Fang

发明人： Kimberley A. Lentz ,  Rex Denton ,  James H. Cook, II ,  Ivar M. McDonald ,  Dalton King ,  Richard E. Olson ,  Nenghui Wang ,  Robert A. Mate ,  Christiana I. Iwuagwu ,  F. Christopher Zusi ,  John E. Macor ,  Matthew D. Hill ,  Haiquan Fang

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/44 ,  C07D491/10 ,  C07D491/20

CPC分类号： C07D498/10

摘要： The disclosure generally relates to compounds of the following formula, including their salts, as well as compositions and methods of using the compounds. The compounds are prodrugs for ligands, agonists, and partial agonists for the nicotinic α7 receptor and may be useful for the treatment of various disorders of the central nervous system, especially affective and neurodegenerative disorders.

摘要翻译： 本公开一般涉及下式的化合物，包括其盐，以及使用该化合物的组合物和方法。 这些化合物是配体，激动剂和烟碱型α7受体的部分激动剂的前药，并且可用于治疗中枢神经系统的各种疾病，特别是情感和神经退行性疾病。

公开(公告)号：US20130030011A1

公开(公告)日：2013-01-31

申请号：US13358822

申请日：2012-01-26

申请人： KENNETH M. BOY ,  Jason M. Guernon ,  John E. Macor ,  Richard E. Olson ,  Jianliang Shi ,  Lorin A. Thompson, III ,  Yong-Jin Wu ,  Li Xu ,  Yunhui Zhang ,  Dmitry S. Zuev

发明人： KENNETH M. BOY ,  Jason M. Guernon ,  John E. Macor ,  Richard E. Olson ,  Jianliang Shi ,  Lorin A. Thompson, III ,  Yong-Jin Wu ,  Li Xu ,  Yunhui Zhang ,  Dmitry S. Zuev

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D491/052 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  C07D239/70 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D239/70 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/10 ,  C07D491/048 ,  C07D491/10

摘要： The present disclosure provides a series of compounds of the formula (I) which modulate β-amyloid peptide (β-AP) production and are useful in the treatment of Alzheimer's Disease and other conditions affected by β-amyloid peptide (β-AP) production.

公开(公告)号：US20120184565A1

公开(公告)日：2012-07-19

申请号：US13180623

申请日：2011-07-12

申请人： Kenneth M. Boy ,  Jason M. Guernon ,  John E. Macor ,  Lorin A. Thompson, III ,  Yong-Jin Wu ,  Yunhui Zhang

发明人： Kenneth M. Boy ,  Jason M. Guernon ,  John E. Macor ,  Lorin A. Thompson, III ,  Yong-Jin Wu ,  Yunhui Zhang

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D498/14 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P35/00 ,  C07D498/04 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D487/06 ,  A61K31/33 ,  C07D487/16 ,  C07D498/06 ,  C07D498/16

摘要： Compounds of the formula (I) are provided, including pharmaceutically acceptable salts thereof: which modulate β-amyloid peptide (β-AP) production, and are useful in the treatment of Alzheimer's Disease and other conditions affected by β-amyloid peptide (β-AP) production.

摘要翻译： 提供式（I）化合物，包括其药学上可接受的盐：其调节和淀粉样蛋白肽（＆bgr; -AP）产生，并且可用于治疗阿尔茨海默氏病和其它受β-淀粉状蛋白肽 （＆bgr; -AP）生产。

公开(公告)号：US07772244B2

公开(公告)日：2010-08-10

申请号：US11091429

申请日：2005-03-28

申请人： Andrew P. Degnan ,  Xiaojun Han ,  Gene M. Dubowchik ,  John E. Macor ,  Stephen E. Mercer

发明人： Andrew P. Degnan ,  Xiaojun Han ,  Gene M. Dubowchik ,  John E. Macor ,  Stephen E. Mercer

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/47 ,  C07D215/227 ,  C07D239/80

CPC分类号： C07D401/14

摘要： The present invention relates to compounds of Formula (I) as antagonists of calcitonin gene-related peptide receptors (“CGRP-receptor”), pharmaceutical compositions comprising them, methods for identifying them, methods of treatment using them and their use in therapy for treatment of neurogenic vasodilation, neurogenic inflammation, migraine and other headaches, thermal injury, circulatory shock, flushing associated with menopause, airway inflammatory diseases, such as asthma and chronic obstructive pulmonary disease (COPD), and other conditions the treatment of which can be effected by the antagonism of CGRP-receptors.

摘要翻译： 本发明涉及作为降钙素基因相关肽受体（“CGRP受体”）拮抗剂的式（I）化合物，包含它们的药物组合物，鉴定它们的方法，使用它们的治疗方法及其在治疗治疗中的用途 神经源性血管舒张，神经源性炎症，偏头痛和其他头痛，热损伤，循环休克，与更年期相关的潮红，气道炎症性疾病如哮喘和慢性阻塞性肺疾病（COPD）以及其他治疗可以通过 CGRP受体的拮抗作用。

公开(公告)号：US07754755B2

公开(公告)日：2010-07-13

申请号：US11231729

申请日：2005-09-21

申请人： Natesan Murugesan ,  John E. Macor ,  Zhengxiang Gu ,  Leena Fadnis

发明人： Natesan Murugesan ,  John E. Macor ,  Zhengxiang Gu ,  Leena Fadnis

IPC分类号： A61K31/405 ,  A61K31/38 ,  A61K31/34 ,  A61K31/28 ,  C07D209/10 ,  C07D409/12 ,  C07D307/91 ,  C07D307/00

CPC分类号： C07D209/16 ,  C07D209/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The present invention provides inhibitors of 15-LO according to Formula I, pharmaceutical compositions containing such inhibitors and methods for treating diseases related to the 15-LO cascade using such compounds and compositions.

摘要翻译： 本发明提供了根据式I的15-LO抑制剂，含有这些抑制剂的药物组合物和使用这些化合物和组合物治疗与15-LO级联有关的疾病的方法。

公开(公告)号：US07378430B2

公开(公告)日：2008-05-27

申请号：US11640732

申请日：2006-12-18

申请人： Yingzhi Bi ,  Guixue Yu ,  David P. Rotella ,  John E. Macor

发明人： Yingzhi Bi ,  Guixue Yu ,  David P. Rotella ,  John E. Macor

IPC分类号： C07D215/38 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D405/12 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  C07D215/42 ,  C07D215/48 ,  C07D215/54 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D491/10

摘要： Compounds of the formula (I) are useful as inhibitors of cGMP PDE especially Type 5.

摘要翻译： 式（I）的化合物可用作cGMP PDE特别是5型的抑制剂。

公开(公告)号：US07173042B2

公开(公告)日：2007-02-06

申请号：US11018968

申请日：2004-12-21

申请人： Yingzhi Bi ,  Guixue Yu ,  David P. Rotella ,  John E. Macor

发明人： Yingzhi Bi ,  Guixue Yu ,  David P. Rotella ,  John E. Macor

IPC分类号： C07D215/42 ,  A61K31/4706

CPC分类号： C07D405/12 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  C07D215/42 ,  C07D215/48 ,  C07D215/54 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D491/10

摘要： Compounds of the formula (I) are useful as inhibitors of cGMP PDE especially Type 5.

摘要翻译： 式（I）的化合物可用作cGMP PDE，特别是5型的抑制剂。