公开(公告)号：US20050267123A1

公开(公告)日：2005-12-01

申请号：US11159877

申请日：2005-06-23

申请人： Michael South ,  Ronald Webber ,  Horng-Chih Huang ,  Mihaly Toth ,  Alan Moormann ,  Jeffery Snyder ,  Jeffrey Scholten ,  Danny Garland ,  Melvin Rueppel ,  William Neumann ,  Scott Long ,  Wei Huang ,  John Trujillo ,  John Parlow ,  Darin Jones ,  Brenda Case ,  Michael Hayes

发明人： Michael South ,  Ronald Webber ,  Horng-Chih Huang ,  Mihaly Toth ,  Alan Moormann ,  Jeffery Snyder ,  Jeffrey Scholten ,  Danny Garland ,  Melvin Rueppel ,  William Neumann ,  Scott Long ,  Wei Huang ,  John Trujillo ,  John Parlow ,  Darin Jones ,  Brenda Case ,  Michael Hayes

IPC分类号： C07D249/12 ,  A61K31/451 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50 ,  A61K31/513 ,  A61K31/53 ,  A61K31/535 ,  A61K45/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07C257/18 ,  C07D207/32 ,  C07D211/56 ,  C07D211/98 ,  C07D213/74 ,  C07D231/38 ,  C07D231/48 ,  C07D237/04 ,  C07D239/10 ,  C07D239/22 ,  C07D241/04 ,  C07D241/20 ,  C07D249/14 ,  C07D253/06 ,  C07D253/075 ,  C07D263/48 ,  C07D265/02 ,  C07D277/42 ,  C07D307/22 ,  C07D333/36 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07C257/18 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/10 ,  C07D207/32 ,  C07D211/56 ,  C07D211/98 ,  C07D231/38 ,  C07D231/48 ,  C07D237/04 ,  C07D239/10 ,  C07D239/22 ,  C07D241/04 ,  C07D241/20 ,  C07D249/14 ,  C07D253/06 ,  C07D253/075 ,  C07D263/48 ,  C07D265/02 ,  C07D277/42 ,  C07D307/22 ,  C07D333/36 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to compounds, and prodrugs thereof, compositions and methods useful for preventing and treating thrombotic conditions in mammals. The compounds of the present invention, and prodrugs thereof, selectively inhibit certain proteases of the coagulation cascade.

摘要翻译： 本发明涉及化合物及其前药，可用于预防和治疗哺乳动物血栓形成病症的组合物和方法。 本发明的化合物及其前药选择性地抑制凝血级联的某些蛋白酶。

公开(公告)号：US5684195A

公开(公告)日：1997-11-04

申请号：US455460

申请日：1995-05-31

申请人： Horng-Chih Huang ,  Scott R. Harring

发明人： Horng-Chih Huang ,  Scott R. Harring

IPC分类号： C07C303/36 ,  C07C311/16 ,  C07C313/04 ,  C07D333/18

CPC分类号： C07D333/18 ,  C07C303/36 ,  C07C313/04 ,  C07C2101/10 ,  C07C2102/50

摘要： A one-pot synthesis of sulfonamides from sulfones has been developed. Conversion of sulfones to the corresponding sulfinic acid salts is followed by oxidative-amination to give the sulfonamides.

摘要翻译： 已经开发了一种从砜合成磺胺类药物。 将砜转化为相应的亚磺酸盐，然后进行氧化 - 胺化得到磺酰胺。

公开(公告)号：US5674879A

公开(公告)日：1997-10-07

申请号：US398031

申请日：1995-03-03

申请人： Robert E. Manning ,  Horng-Chih Huang

发明人： Robert E. Manning ,  Horng-Chih Huang

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/435

CPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Conformationally restricted compounds are described which are therapeutically effective as angiotensin II antagonists for the treatment of circulatory disorders.

摘要翻译： 描述了构形限制的化合物，其作为用于治疗循环系统疾病的血管紧张素II拮抗剂是治疗有效的。

公开(公告)号：US5576339A

公开(公告)日：1996-11-19

申请号：US417341

申请日：1995-04-05

申请人： Horng-Chih Huang ,  David R. Reitz

发明人： Horng-Chih Huang ,  David R. Reitz

IPC分类号： C07C311/16 ,  C07C317/14 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07C317/14 ,  C07C311/16 ,  C07C2101/10

摘要： A class of 2,3-substituted cyclopenta-2,4-dienyl compounds is described for use in treating inflammation and inflammation-related disorders. Compounds of particular interest are defined by Formula II: ##STR1## wherein each of R.sup.1 and R.sup.2 is independently selected from hydrido, lower alkyl, lower hydroxyalkyl, halo, lower haloalkyl, lower alkoxycarbonyl and carboxyl; and wherein each of R.sup.3 through R.sup.12 is independently selected from hydrido, halo, lower alkyl, lower alkylthio, cyano, hydroxyl, mercapto, lower haloalkyl, lower haloalkoxy, lower alkoxy, lower hydroxyalkyl, lower alkoxyalkyl, lower alkylsulfonyl, lower haloalkylsulfonyl and sulfamyl; provided R.sup.5 and R.sup.10 are not both hydrido or methoxy; or a pharmaceutically suitable salt or prodrug thereof.

摘要翻译： 描述了一类2,3-取代的环戊二烯-2,4-二烯基化合物用于治疗炎症和炎症相关疾病。 特别感兴趣的化合物由式II定义：倾向选自氢化，低级烷基，低级羟烷基，卤素，低级卤代烷基，低级烷氧基羰基和羧基; R 3至R 12各自独立地选自氢，卤素，低级烷基，低级烷硫基，氰基，羟基，巯基，低级卤代烷基，低级卤代烷氧基，低级烷氧基，低级羟烷基，低级烷氧基烷基，低级烷基磺酰基，低级卤代烷基磺酰基和氨磺酰基。 条件是R 5和R 10不同时为氢或甲氧基; 或其药学上合适的盐或前药。

公开(公告)号：US5512561A

公开(公告)日：1996-04-30

申请号：US402257

申请日：1995-03-10

申请人： Nizal S. Chandrakumar ,  Horng-Chih Huang ,  Richard A. Mueller

发明人： Nizal S. Chandrakumar ,  Horng-Chih Huang ,  Richard A. Mueller

IPC分类号： C07D267/20 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  A61K31/55 ,  C07D281/14

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D267/20 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14

摘要： The present invention provides substituted dibenzoxazepine compounds of Formula I: ##STR1## which are useful as analgesic agents for the treatment of pain, and for the treatment of prostaglandin E.sub.2 -mediated diseases, pharmaceutical compositions comprising a therapeutically-effective amount of a compound of Formula I in combination with a pharmaceutically-acceptable carrier, a method for eliminating or ameliorating pain in an animal, and a method for treating prostaglandin E.sub.2 -mediated diseases in an animal, comprising administering a therapeutically-effective amount of a compound of Formula I to the animal.

公开(公告)号：US08633206B2

公开(公告)日：2014-01-21

申请号：US12903554

申请日：2010-10-13

申请人： Michele Ann Promo ,  Jin Xie ,  Brad A. Acker ,  Susan J. Hartmann ,  Sergey Gregory Wolfson ,  Horng-Chih Huang ,  Eric Jon Jacobsen

发明人： Michele Ann Promo ,  Jin Xie ,  Brad A. Acker ,  Susan J. Hartmann ,  Sergey Gregory Wolfson ,  Horng-Chih Huang ,  Eric Jon Jacobsen

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P37/06 ,  A61P17/06 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Described herein are pyrrolo[2,3-d]pyrimidine compounds, their use as Janus Kinase (JAK) inhibitors, pharmaceutical compositions containing these compounds, and methods for their preparation.

摘要翻译： 本文描述的是吡咯并[2,3-d]嘧啶化合物，它们用作Janus Kinase（JAK）抑制剂，含有这些化合物的药物组合物及其制备方法。

公开(公告)号：US20050153965A1

公开(公告)日：2005-07-14

申请号：US11004437

申请日：2004-12-03

申请人： Michael South ,  Brenda Case ,  Danny Garland ,  Michael Hayes ,  Horng-Chih Huang ,  Wei Huang ,  Darin Jones ,  William Neumann ,  John Parlow ,  David Reitz ,  Melvin Rueppel ,  Ronald Webber

发明人： Michael South ,  Brenda Case ,  Danny Garland ,  Michael Hayes ,  Horng-Chih Huang ,  Wei Huang ,  Darin Jones ,  William Neumann ,  John Parlow ,  David Reitz ,  Melvin Rueppel ,  Ronald Webber

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K45/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D213/74 ,  C07D213/89 ,  C07D401/10 ,  C07D409/04 ,  C07D43/02 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  C07D41/02

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D213/89

摘要： The present invention relates to compounds, and prodrugs thereof, composition and methods useful for preventing and treating thrombotic conditions in mammals. The compounds of the present invention, and prodrugs thereof, selectively inhibit certain proteases of the coagulation cascade.

摘要翻译： 本发明涉及化合物及其前药，可用于预防和治疗哺乳动物血栓形成病症的组合物和方法。 本发明的化合物及其前药选择性地抑制凝血级联的某些蛋白酶。

公开(公告)号：US06130333A

公开(公告)日：2000-10-10

申请号：US200863

申请日：1998-11-27

申请人： Horng-Chih Huang ,  Timothy S. Chamberlain ,  Steven Lynn Settle ,  William Dean Joy ,  Ned R. Siegel ,  Leslie D. Bell

发明人： Horng-Chih Huang ,  Timothy S. Chamberlain ,  Steven Lynn Settle ,  William Dean Joy ,  Ned R. Siegel ,  Leslie D. Bell

IPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D235/04 ,  A61K31/443 ,  C07D401/06 ,  C07D471/02 ,  A61K81/437 ,  A61N27/06

CPC分类号： C07D405/04 ,  A61K31/4184 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention provides for compounds having the following Formulae I-III, ##STR1## and ##STR2## The compounds of the present invention are useful in the treatment of a variety of disease such as glaucoma, sexual dysfunction, asthma and cardiovascular disorders such as stable-, unstable- and variant-angina, hypertension, pulmonary hypertension, congestive heart failure, atherosclerosis, and thrombosis.

摘要翻译： 本发明提供具有以下式I-III的化合物，本发明化合物可用于治疗各种疾病，如青光眼，性功能障碍，哮喘和心血管疾病如稳定，不稳定和 变异型心绞痛，高血压，肺动脉高压，充血性心力衰竭，动脉粥样硬化和血栓形成。

公开(公告)号：US5670510A

公开(公告)日：1997-09-23

申请号：US679410

申请日：1996-07-09

申请人： Horng-Chih Huang ,  David R. Reitz

发明人： Horng-Chih Huang ,  David R. Reitz

IPC分类号： C07C311/16 ,  C07C311/29 ,  C07C317/14 ,  C07C317/22 ,  C07C317/44 ,  C07C323/65 ,  C07C323/67 ,  C07D213/34 ,  C07D213/61 ,  C07D213/71 ,  A61K31/44 ,  C07D213/00 ,  C07D213/57 ,  C07D213/62

CPC分类号： C07C317/44 ,  C07C311/16 ,  C07C311/29 ,  C07C317/14 ,  C07C317/22 ,  C07C323/65 ,  C07C323/67 ,  C07D213/34 ,  C07D213/61 ,  C07D213/71

摘要： A class of substituted spirodienes is described for use in treating inflammation and inflammation-related disorders. Compounds of particular interest are defined by Formula I: ##STR1## wherein A is selected from ##STR2## wherein each of R.sup.1 through R.sup.10 is independently selected from hydrido, halo, alkyl, alkoxy, alkylthio, cyano, haloalkyl, haloalkoxy, hydroxyalkyl; alkoxyalkyl, hydroxyl, mercapto, alkylsulfonyl, haloalkylsulfonyl, and sulfamyl; and wherein n is a number selected from 0, 1, 2 and 3; or a pharmaceutically-acceptable salt thereof.

摘要翻译： 描述了一类取代的螺旋体用于治疗炎症和炎症相关疾病。 特别感兴趣的化合物由式I定义：其中A选自 ，其中R 1至R 10各自独立地选自氢，卤，烷基，烷氧基，烷硫基，氰基，卤代烷基，卤代烷氧基 ，羟烷基; 烷氧基烷基，羟基，巯基，烷基磺酰基，卤代烷基磺酰基和氨磺酰基; 并且其中n是选自0,1,2和3的数; 或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US20110294826A1

公开(公告)日：2011-12-01

申请号：US12964841

申请日：2010-12-10

申请人： Jin Xie ,  Michele Ann Promo ,  Eric Jon Jacobsen ,  Horng-Chih Huang ,  Todd M. Maddux

发明人： Jin Xie ,  Michele Ann Promo ,  Eric Jon Jacobsen ,  Horng-Chih Huang ,  Todd M. Maddux

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61P25/28 ,  A61P19/02 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P31/12 ,  A61P25/00 ,  A61P31/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  C07D487/04 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Described herein are pyrrolo[2,3-d]pyrimidine compounds, their use as Janus Kinase (JAK) inhibitors, pharmaceutical compositions containing these compounds, and methods for their preparation.

摘要翻译： 本文描述的是吡咯并[2,3-d]嘧啶化合物，它们用作Janus Kinase（JAK）抑制剂，含有这些化合物的药物组合物及其制备方法。