公开(公告)号：US20130096084A1

公开(公告)日：2013-04-18

申请号：US13703250

申请日：2011-06-22

申请人： Yongqi Deng ,  Liang Zhu ,  Gerald W. Shipps, JR. ,  Sie-Mun Lo ,  Binyuan Sun ,  Xiaohua Huang ,  Corey Bienstock ,  Alan B. Cooper ,  Xiaolei Gao ,  Xin Yao ,  Hugh Y. Zhu ,  Joseph M. Kelly ,  Sobhana Babu Boga ,  Abdul-Basit Alhassan ,  Jayaram R. Tagat ,  Umar Faruk Mansoor ,  Kevin J. Wilson ,  Brendan M. O'Boyle ,  Matthew Hersh Daniels ,  Adam Schell ,  Phieng Siliphaivanh ,  Christian Fischer

发明人： Yongqi Deng ,  Liang Zhu ,  Gerald W. Shipps, JR. ,  Sie-Mun Lo ,  Binyuan Sun ,  Xiaohua Huang ,  Corey Bienstock ,  Alan B. Cooper ,  Xiaolei Gao ,  Xin Yao ,  Hugh Y. Zhu ,  Joseph M. Kelly ,  Sobhana Babu Boga ,  Abdul-Basit Alhassan ,  Jayaram R. Tagat ,  Umar Faruk Mansoor ,  Kevin J. Wilson ,  Brendan M. O'Boyle ,  Matthew Hersh Daniels ,  Adam Schell ,  Phieng Siliphaivanh ,  Christian Fischer

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K45/06 ,  C07D405/14 ,  A61K31/454 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  C07D401/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/506 ,  C07D471/04 ,  C07F7/18 ,  A61K31/695 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4545

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/695 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07F7/1804

摘要： The present invention provides a compound of the Formula I: (Formular I should be inserted here) or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or ester thereof, wherein R, R1, R2 and R3 are as defined herein. The compounds are ERK inhibitors. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the above compounds and methods of treating cancer using the same.

摘要翻译： 本发明提供了式I化合物：（式I应在此插入）或其药学上可接受的盐，溶剂化物或酯，其中R，R 1，R 2和R 3如本文所定义。 这些化合物是ERK抑制剂。 还公开了包含上述化合物的药物组合物和使用其治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US20140243290A1

公开(公告)日：2014-08-28

申请号：US14255480

申请日：2014-04-17

申请人： Michael D. Altman ,  Brian M. Andresen ,  Kenneth L. Arrington ,  Sathesh Bhat ,  Jason Burch ,  Kaleen Konrad Childers ,  Bernard Cote ,  Maria Emilia Di Francesco ,  Anthony Donofrio ,  Kristina Dupont-Gaudet ,  John Michael Ellis ,  Christian Fischer ,  Jean-Francois Fournier ,  Jacques Yves Gauthier ,  Jonathan Grimm ,  Daniel Guay ,  David Joseph Guerin ,  Andrew M. Haidle ,  Solomon D. Kattar ,  Sandra Lee Knowles ,  Chaomin Li ,  Jongwon Lim ,  Michelle R. Machacek ,  Matthew L. Maddess ,  Alan B. Northrup ,  Brendan M. O'Boyle ,  Ryan D. Otte ,  Alessia Petrocchi ,  Michael H. Reutershan ,  Joel S. Robichaud ,  Eric T. Romeo ,  Adam J. Schell ,  Tony Siu ,  Kerrie B. Spencer ,  Brandon M. Taoka ,  B. Wesley Trotter ,  Hyun Chong Woo ,  Hua Zhou

发明人： Michael D. Altman ,  Brian M. Andresen ,  Kenneth L. Arrington ,  Sathesh Bhat ,  Jason Burch ,  Kaleen Konrad Childers ,  Bernard Cote ,  Maria Emilia Di Francesco ,  Anthony Donofrio ,  Kristina Dupont-Gaudet ,  John Michael Ellis ,  Christian Fischer ,  Jean-Francois Fournier ,  Jacques Yves Gauthier ,  Jonathan Grimm ,  Daniel Guay ,  David Joseph Guerin ,  Andrew M. Haidle ,  Solomon D. Kattar ,  Sandra Lee Knowles ,  Chaomin Li ,  Jongwon Lim ,  Michelle R. Machacek ,  Matthew L. Maddess ,  Alan B. Northrup ,  Brendan M. O'Boyle ,  Ryan D. Otte ,  Alessia Petrocchi ,  Michael H. Reutershan ,  Joel S. Robichaud ,  Eric T. Romeo ,  Adam J. Schell ,  Tony Siu ,  Kerrie B. Spencer ,  Brandon M. Taoka ,  B. Wesley Trotter ,  Hyun Chong Woo ,  Hua Zhou

IPC分类号： C07D417/12 ,  C07D495/04 ,  C07D451/06 ,  C07F9/6558 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D417/14 ,  C07D491/08

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D451/06 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D491/08 ,  C07D495/04 ,  C07F9/65583

摘要： The present invention provides novel pyrimidine amines of formula (I) which are potent inhibitors of spleen tyrosine kinase, and are useful in the treatment and prevention of diseases mediated by said enzyme, such as asthma, COPD and rheumatoid arthritis.

摘要翻译： 本发明提供了新颖的式（I）嘧啶胺，其是脾脏酪氨酸激酶的有效抑制剂，并且可用于治疗和预防由所述酶介导的疾病，例如哮喘，COPD和类风湿性关节炎。

公开(公告)号：US20120277192A1

公开(公告)日：2012-11-01

申请号：US13516455

申请日：2010-12-15

申请人： Michael D. Altman ,  Brian M. Andresen ,  Kenneth L. Arrington ,  Sathesh Bhat ,  Jason Burch ,  Kaleen Konrad Childers ,  Bernard Cote ,  Maria Emilia Di Francesco ,  Anthony Donofrio ,  Kristina Dupont-Gaudet ,  John Michael Ellis ,  Christian Fischer ,  Jean-Francois Fournier ,  Jacques Yves Gauthier ,  Jonathan Grimm ,  Daniel Guay ,  David Joseph Guerin ,  Andrew M. Haidle ,  Solomon Kattar ,  Sandra Lee Knowles ,  Chaomin Li ,  Jongwon Lim ,  Michelle R. Machacek ,  Matthew L. Maddess ,  Alan B. Northrup ,  Brendan M. O'Boyle ,  Ryan D. Otte ,  Alessia Petrocchi ,  Michael H. Reutershan ,  Joel S. Robichaud ,  Eric Romeo ,  Adam J. Schell ,  Tony Siu ,  Kerrie B. Spencer ,  Brandon M. Taoka ,  B. Wesley Trotter ,  Hyun Chong Woo ,  Hua Zhou

发明人： Michael D. Altman ,  Brian M. Andresen ,  Kenneth L. Arrington ,  Sathesh Bhat ,  Jason Burch ,  Kaleen Konrad Childers ,  Bernard Cote ,  Maria Emilia Di Francesco ,  Anthony Donofrio ,  Kristina Dupont-Gaudet ,  John Michael Ellis ,  Christian Fischer ,  Jean-Francois Fournier ,  Jacques Yves Gauthier ,  Jonathan Grimm ,  Daniel Guay ,  David Joseph Guerin ,  Andrew M. Haidle ,  Solomon Kattar ,  Sandra Lee Knowles ,  Chaomin Li ,  Jongwon Lim ,  Michelle R. Machacek ,  Matthew L. Maddess ,  Alan B. Northrup ,  Brendan M. O'Boyle ,  Ryan D. Otte ,  Alessia Petrocchi ,  Michael H. Reutershan ,  Joel S. Robichaud ,  Eric Romeo ,  Adam J. Schell ,  Tony Siu ,  Kerrie B. Spencer ,  Brandon M. Taoka ,  B. Wesley Trotter ,  Hyun Chong Woo ,  Hua Zhou

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/55 ,  A61K31/554 ,  A61K31/551 ,  A61P35/00 ,  C07D417/14 ,  C07F9/6539 ,  C07D417/12 ,  A61P19/02 ,  A61P11/06 ,  A61K31/675 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D451/06 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D491/08 ,  C07D495/04 ,  C07F9/65583

摘要： The present invention provides novel pyrimidine amines of formula (I) which are potent inhibitors of spleen tyrosine kinase, and are useful in the treatment and prevention of diseases mediated by said enzyme, such as asthma, COPD and rheumatoid arthritis.

公开(公告)号：US20110245205A1

公开(公告)日：2011-10-06

申请号：US12968608

申请日：2010-12-15

申请人： Michael D. Altman ,  Brian M. Andresen ,  Kenneth L. Arrington ,  Sathesh Bhat ,  Jason Burch ,  Kaleen Konrad Childers ,  Bernard Cote ,  Maria Emilia Di Francesco ,  Anthony Donofrio ,  Kristina Dupont-Gaudet ,  John Michael Ellis ,  Christian Fischer ,  Jean-Francois Fournier ,  Jacques Yves Gauthier ,  Jonathan Grimm ,  Daniel Guay ,  David Joseph Guerin ,  Andrew M. Haidle ,  Solomon Kattar ,  Sandra Lee Knowles ,  Chaomin Li ,  Jongwon Lim ,  Michelle R. Machacek ,  Matthew L. Maddess ,  Alan B. Northrup ,  Brendan M. O'Boyle ,  Ryan D. Otte ,  Alessia Petrocchi ,  Michael H. Reutershan ,  Joel S. Robichaud ,  Eric Romeo ,  Adam J. Schell ,  Tony Siu ,  Kerrie B. Spencer ,  Brandon M. Taoka ,  B. Wesley Trotter ,  Hyun Chong Woo ,  Hua Zhou

发明人： Michael D. Altman ,  Brian M. Andresen ,  Kenneth L. Arrington ,  Sathesh Bhat ,  Jason Burch ,  Kaleen Konrad Childers ,  Bernard Cote ,  Maria Emilia Di Francesco ,  Anthony Donofrio ,  Kristina Dupont-Gaudet ,  John Michael Ellis ,  Christian Fischer ,  Jean-Francois Fournier ,  Jacques Yves Gauthier ,  Jonathan Grimm ,  Daniel Guay ,  David Joseph Guerin ,  Andrew M. Haidle ,  Solomon Kattar ,  Sandra Lee Knowles ,  Chaomin Li ,  Jongwon Lim ,  Michelle R. Machacek ,  Matthew L. Maddess ,  Alan B. Northrup ,  Brendan M. O'Boyle ,  Ryan D. Otte ,  Alessia Petrocchi ,  Michael H. Reutershan ,  Joel S. Robichaud ,  Eric Romeo ,  Adam J. Schell ,  Tony Siu ,  Kerrie B. Spencer ,  Brandon M. Taoka ,  B. Wesley Trotter ,  Hyun Chong Woo ,  Hua Zhou

IPC分类号： A61K31/675 ,  C07D417/14 ,  A61K31/55 ,  C07D417/12 ,  A61K31/506 ,  C07F9/6558 ,  A61K31/397 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  A61K31/541 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61P11/06 ,  A61P35/00 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D451/06 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D491/08 ,  C07D495/04 ,  C07F9/65583

摘要： The present invention provides novel pyrimidine amines of formula (I) which are potent inhibitors of spleen tyrosine kinase, and are useful in the treatment and prevention of diseases mediated by said enzyme, such as asthma, COPD and rheumatoid arthritis.

摘要翻译： 本发明提供了新颖的式（I）嘧啶胺，其是脾脏酪氨酸激酶的有效抑制剂，并且可用于治疗和预防由所述酶介导的疾病，例如哮喘，COPD和类风湿性关节炎。

公开(公告)号：US08999957B2

公开(公告)日：2015-04-07

申请号：US13703250

申请日：2011-06-22

申请人： Yongqi Deng ,  Liang Zhu ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Sie-Mun Lo ,  Binyuan Sun ,  Xiaohua Huang ,  Corey Bienstock ,  Alan B. Cooper ,  Xiaolei Gao ,  Xin Yao ,  Hugh Y. Zhu ,  Joseph M. Kelly ,  Sobhana Babu Boga ,  Abdul-Basit Alhassan ,  Jayaram R. Tagat ,  Umar Faruk Mansoor ,  Kevin J. Wilson ,  Brendan M. O'Boyle ,  Matthew Hersh Daniels ,  Adam Schell ,  Phieng Siliphaivanh ,  Christian Fischer

发明人： Yongqi Deng ,  Liang Zhu ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Sie-Mun Lo ,  Binyuan Sun ,  Xiaohua Huang ,  Corey Bienstock ,  Alan B. Cooper ,  Xiaolei Gao ,  Xin Yao ,  Hugh Y. Zhu ,  Joseph M. Kelly ,  Sobhana Babu Boga ,  Abdul-Basit Alhassan ,  Jayaram R. Tagat ,  Umar Faruk Mansoor ,  Kevin J. Wilson ,  Brendan M. O'Boyle ,  Matthew Hersh Daniels ,  Adam Schell ,  Phieng Siliphaivanh ,  Christian Fischer

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/695 ,  A61K45/06 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/695 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07F7/1804

摘要： The present invention provides a compound of the Formula I: (Formular I should be inserted here) or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or ester thereof, wherein R, R1, R2 and R3 are as defined herein. The compounds are ERK inhibitors. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the above compounds and methods of treating cancer using the same.

摘要翻译： 本发明提供了式I化合物：（式I应在此插入）或其药学上可接受的盐，溶剂化物或酯，其中R，R 1，R 2和R 3如本文所定义。 这些化合物是ERK抑制剂。 还公开了包含上述化合物的药物组合物和使用其治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US08551984B2

公开(公告)日：2013-10-08

申请号：US12968608

申请日：2010-12-15

申请人： Michael D. Altman ,  Brian M. Andresen ,  Kenneth L. Arrington ,  Jason Burch ,  Kaleen Konrad Childers ,  Bernard Cote ,  Maria Emilia Di Francesco ,  Anthony Donofrio ,  Kristina Dupont-Gaudet ,  John Michael Ellis ,  Christian Fischer ,  Daniel Guay ,  David Joseph Guerin ,  Andrew M. Haidle ,  Solomon Kattar ,  Sandra Lee Knowles ,  Chaomin Li ,  Jongwon Lim ,  Michelle R. Machacek ,  Alan B. Northrup ,  Brendan M. O'Boyle ,  Ryan D. Otte ,  Michael H. Reutershan ,  Eric Romeo ,  Adam J. Schell ,  Tony Siu ,  Kerrie B. Spencer ,  Brandon M. Taoka ,  B. Wesley Trotter ,  Hua Zhou

发明人： Michael D. Altman ,  Brian M. Andresen ,  Kenneth L. Arrington ,  Jason Burch ,  Kaleen Konrad Childers ,  Bernard Cote ,  Maria Emilia Di Francesco ,  Anthony Donofrio ,  Kristina Dupont-Gaudet ,  John Michael Ellis ,  Christian Fischer ,  Daniel Guay ,  David Joseph Guerin ,  Andrew M. Haidle ,  Solomon Kattar ,  Sandra Lee Knowles ,  Chaomin Li ,  Jongwon Lim ,  Michelle R. Machacek ,  Alan B. Northrup ,  Brendan M. O'Boyle ,  Ryan D. Otte ,  Michael H. Reutershan ,  Eric Romeo ,  Adam J. Schell ,  Tony Siu ,  Kerrie B. Spencer ,  Brandon M. Taoka ,  B. Wesley Trotter ,  Hua Zhou

IPC分类号： C07D417/12 ,  A61K31/497

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D451/06 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D491/08 ,  C07D495/04 ,  C07F9/65583

摘要： The present invention provides novel pyrimidine amines of formula (I) which are potent inhibitors of spleen tyrosine kinase, and are useful in the treatment and prevention of diseases mediated by said enzyme, such as asthma, COPD and rheumatoid arthritis.

摘要翻译： 本发明提供了新颖的式（I）嘧啶胺，其是脾脏酪氨酸激酶的有效抑制剂，并且可用于治疗和预防由所述酶介导的疾病，例如哮喘，COPD和类风湿性关节炎。