公开(公告)号：US20110092553A1

公开(公告)日：2011-04-21

申请号：US12950967

申请日：2010-11-19

申请人： Adnan M.M. Mjalli ,  Dharma R. Polisetti ,  Govindan Subramanian ,  James C. Quada, JR. ,  Murty N. Arimilli ,  Ravindra R. Yarragunta ,  Robert C. Andrews ,  Rongyuan Xie

发明人： Adnan M.M. Mjalli ,  Dharma R. Polisetti ,  Govindan Subramanian ,  James C. Quada, JR. ,  Murty N. Arimilli ,  Ravindra R. Yarragunta ,  Robert C. Andrews ,  Rongyuan Xie

IPC分类号： A61K31/433 ,  C07D233/64 ,  C07D403/10 ,  C07D285/06 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/417 ,  A61P3/10 ,  A61P35/00 ,  A61P3/04 ,  A61P37/00

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides azole derivatives of Formula (I), methods of their preparation, pharmaceutical compositions comprising the compounds of Formula (I), and their use in treating human or animal disorders. The compounds of the invention can be useful as inhibitors of protein tyrosine phosphatases and thus can be useful for the management, treatment, control, or the adjunct treatment of diseases mediated by PTPase activity. Such diseases include Type I diabetes and Type II diabetes.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的唑衍生物，其制备方法，包含式（I）化合物的药物组合物及其在治疗人或动物疾病中的用途。 本发明的化合物可用作蛋白酪氨酸磷酸酶的抑制剂，因此可用于由PTPase活性介导的疾病的治疗，治疗，控制或辅助治疗。 这些疾病包括I型糖尿病和II型糖尿病。

公开(公告)号：US20100286197A1

公开(公告)日：2010-11-11

申请号：US12839877

申请日：2010-07-20

申请人： Adnan M.M. Mjalli ,  Rober C. Andrews ,  Ramosh Gopalaswamy ,  Chris Wysong

发明人： Adnan M.M. Mjalli ,  Rober C. Andrews ,  Ramosh Gopalaswamy ,  Chris Wysong

IPC分类号： A61K31/472 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61K31/167 ,  A61K31/27 ,  A61K31/351 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/4465

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07C235/38 ,  C07C237/20 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/08 ,  C07C2603/18 ,  C07D207/16 ,  C07D211/34 ,  C07D217/26 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D309/04

摘要： This invention provides certain compounds, methods of their preparation, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and their use in treating human or animal disorders. The compounds of the invention are useful as modulators of the interaction between the receptor for advanced glycated end products (RAGE) and its ligands, such as advanced glycated end products (AGEs), S100/calgranulin/EN-RAGE, β-amyloid and amphoterin, and for the management, treatment, control, or as an adjunct treatment for diseases in humans caused by RAGE. Such diseases or disease states include acute and chronic inflammation, the development of diabetic late complications such as increased vascular permeability, nephropathy, atherosclerosis, and retinopathy, the development of Alzheimer's disease, erectile dysfunction, and tumor invasion and metastasis.

摘要翻译： 本发明提供某些化合物，其制备方法，包含该化合物的药物组合物及其在治疗人或动物疾病中的用途。 本发明的化合物可用作晚期糖基化终产物（RAGE）的受体与其配体如晚期糖基化终产物（AGE），S100 /钙粒蛋白/ EN-RAGE，淀粉样蛋白和 两性霉素，以及由RAGE引起的人类疾病的管理，治疗，控制或辅助治疗。 这些疾病或疾病状态包括急性和慢性炎症，糖尿病晚期并发症的发展，例如血管通透性增加，肾病，动脉粥样硬化和视网膜病变，阿尔茨海默病的发展，勃起功能障碍和肿瘤侵袭和转移。

公开(公告)号：US20090306063A1

公开(公告)日：2009-12-10

申请号：US12399504

申请日：2009-03-06

申请人： Adnan M.M. Mjalli ,  Dharma Rao Polisetti ,  Thomas Scott Yokum ,  Kalpathy Santhosh ,  Mustafa Guzel ,  Christopher Behme ,  Stephen Thomas Davis

发明人： Adnan M.M. Mjalli ,  Dharma Rao Polisetti ,  Thomas Scott Yokum ,  Kalpathy Santhosh ,  Mustafa Guzel ,  Christopher Behme ,  Stephen Thomas Davis

IPC分类号： A61K31/5365 ,  C07D265/34 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D498/14

摘要： The present invention provides oxadiazoanthracene derivatives of the formula (I), wherein A, B, C, R, R1, R2, R3, R4 and R5 are as herein described, pharmaceutical compositions comprising oxadiazoanthracene derivatives, use of the oxadiazoanthracene derivatives for the preparation of pharmaceutical compositions, methods of use thereof for the treatment and/or prevention of disorders and diseases, such as diabetes, and intermediates useful for the preparation of oxadiazoanthracene derivatives of Formula (I).

摘要翻译： 本发明提供式（I）的恶二唑并蒽衍生物，其中A，B，C，R，R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如本文所述，包含恶二唑并蒽衍生物的药物组合物，使用恶二唑衍生物用于制备 的药物组合物，其用于治疗和/或预防疾病和疾病的方法，例如糖尿病，以及可用于制备式（I）的恶二唑衍生物的中间体。

公开(公告)号：US20120196906A1

公开(公告)日：2012-08-02

申请号：US13412747

申请日：2012-03-06

申请人： Adnan M.M. Mjalli ,  Dharma R. Polisetti ,  Govindan Subramanian ,  James C. Quada ,  Ravindra R. Yarragunta ,  Robert C. Andrews ,  Rongyuan Xie

发明人： Adnan M.M. Mjalli ,  Dharma R. Polisetti ,  Govindan Subramanian ,  James C. Quada ,  Ravindra R. Yarragunta ,  Robert C. Andrews ,  Rongyuan Xie

IPC分类号： A61K31/433 ,  A61P3/10 ,  A61P31/18 ,  A61P37/08 ,  A61P25/28 ,  A61P17/06 ,  A61P31/00 ,  A61P3/04 ,  A61P35/00 ,  C07D417/10 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D417/10

摘要： The present invention provides imidazole derivatives of Formula (I-IV), methods of their preparation, pharmaceutical compositions comprising the compounds of Formula (I-IV), and their use in treating human or animal disorders. The compounds of the invention inhibit protein tyrosine phosphatase 1B and thus can be useful for the management, treatment, control, or the adjunct treatment of diseases mediated by PTPase activity. Such diseases include Type I diabetes and Type II diabetes.

摘要翻译： 本发明提供式（I-IV）的咪唑衍生物，其制备方法，包含式（I-IV）化合物的药物组合物及其在治疗人或动物疾病中的用途。 本发明的化合物抑制蛋白酪氨酸磷酸酶1B，因此可用于对由PTPase活性介导的疾病的治疗，治疗，控制或辅助治疗。 这些疾病包括I型糖尿病和II型糖尿病。

公开(公告)号：US20120171202A1

公开(公告)日：2012-07-05

申请号：US12983604

申请日：2011-01-03

申请人： ADNAN M.M. MJALLI ,  YE EDWARD TIAN ,  JEFFREY C. WEBSTER ,  ROBERT ROTHLEIN

发明人： ADNAN M.M. MJALLI ,  YE EDWARD TIAN ,  JEFFREY C. WEBSTER ,  ROBERT ROTHLEIN

IPC分类号： A61K39/395 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P1/00 ,  A61P29/00 ,  A61P17/06 ,  A61P7/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/04 ,  A61P37/06 ,  A61P17/02 ,  A61P13/12 ,  A61P27/02 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07K14/705 ,  A61K38/00

摘要： Disclosed are RAGE fusion proteins comprising RAGE polypeptide sequences linked to a second, non-RAGE polypeptide. The RAGE fusion protein may utilize a RAGE polypeptide domain comprising a RAGE ligand binding site and an interdomain linker directly linked to an immunoglobulin CH2 domain. Such fusion proteins may provide specific, high affinity binding to RAGE ligands. Also disclosed is the use of the RAGE fusion proteins as therapeutics for RAGE-mediated pathologies.

摘要翻译： 公开了包含与第二非RAGE多肽连接的RAGE多肽序列的RAGE融合蛋白。 RAGE融合蛋白可以利用包含RAGE配体结合位点和直接连接到免疫球蛋白CH2结构域的域间连接体的RAGE多肽结构域。 这样的融合蛋白可以提供与RAGE配体的特异的高亲和力结合。 还公开了RAGE融合蛋白作为RAGE介导的病理学的治疗剂的用途。

公开(公告)号：US20110237570A1

公开(公告)日：2011-09-29

申请号：US13052544

申请日：2011-03-21

申请人： Adnan M.M. Mjalli ,  Anitha Hari ,  Bapu Gaddam ,  Devi Reddy Gohimukkula ,  Dharma Rao Polisetti ,  Mohan Rao ,  Raju Bore Gowda ,  Robert Carl Andrews ,  Rongyuan Xie ,  Soumya P. Sahoo ,  Tan Ren ,  William Kenneth Banner

发明人： Adnan M.M. Mjalli ,  Anitha Hari ,  Bapu Gaddam ,  Devi Reddy Gohimukkula ,  Dharma Rao Polisetti ,  Mohan Rao ,  Raju Bore Gowda ,  Robert Carl Andrews ,  Rongyuan Xie ,  Soumya P. Sahoo ,  Tan Ren ,  William Kenneth Banner

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00 ,  A61P7/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention provides substituted imidazo[1,2-b]pyridazine derivatives, pharmaceutically acceptable salts thereof, and tautomers of any of the foregoing, where such compounds inhibit β-site amyloid precursor protein-cleaving enzyme (BACE), which may be useful in the treatment of diseases in which BACE is involved, such as Alzheimer's disease. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising any of these compounds and the use of any of these compounds and compositions in the treatment of diseases, disorders, or conditions in which BACE is involved.

摘要翻译： 本发明提供了取代的咪唑并[1,2-b]哒嗪衍生物，其药学上可接受的盐和任何前述的互变异构体，其中这些化合物抑制β-淀粉样蛋白前体蛋白切割酶（BACE），其可以是 可用于治疗涉及BACE的疾病，例如阿尔茨海默病。 本发明还提供包含任何这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物中任何一种用于治疗BACE所涉及的疾病，病症或病症的用途。

公开(公告)号：US20110160234A1

公开(公告)日：2011-06-30

申请号：US13040382

申请日：2011-03-04

申请人： Adnan M.M. Mjalli ,  Bapu Gaddam ,  Dharma Rao Polisetti ,  Matthew Kostura ,  Mustafa Guzel

发明人： Adnan M.M. Mjalli ,  Bapu Gaddam ,  Dharma Rao Polisetti ,  Matthew Kostura ,  Mustafa Guzel

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P19/02

CPC分类号： A61K31/519 ,  C07D471/04 ,  Y02A50/411

摘要： The present invention relates to chemical compounds of Formula (I) are as herein defined, pharmaceutical compositions, and methods of use in the treatment of conditions or disorders mediated by TNF-α or by PDE4, including but not limited to rheumatoid arthritis.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物如本文所定义，药物组合物和用于治疗由TNF-α或PDE4介导的病症或病症的方法，包括但不限于类风湿性关节炎。

公开(公告)号：US07897628B2

公开(公告)日：2011-03-01

申请号：US11982248

申请日：2007-10-31

申请人： Dharma Rao Polisetti ,  Janos Tibor Kodra ,  Jesper Lau ,  Paw Bloch ,  Maria Carmen Valcarce Lopez ,  Niels Blume ,  Mustafa Guzel ,  Kalpathy Chidambareswaran Santhosh ,  Adnan M.M. Mjalli ,  Robert Carl Andrews ,  Govindan Subramanian ,  Michael Ankersen ,  Per Vedso ,  Anthony Murray ,  Lone Jeppesen

发明人： Dharma Rao Polisetti ,  Janos Tibor Kodra ,  Jesper Lau ,  Paw Bloch ,  Maria Carmen Valcarce Lopez ,  Niels Blume ,  Mustafa Guzel ,  Kalpathy Chidambareswaran Santhosh ,  Adnan M.M. Mjalli ,  Robert Carl Andrews ,  Govindan Subramanian ,  Michael Ankersen ,  Per Vedso ,  Anthony Murray ,  Lone Jeppesen

IPC分类号： A61K31/426 ,  C07D277/46

CPC分类号： C07D277/38 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/454 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D213/75 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D277/52 ,  C07D277/54 ,  C07D277/56 ,  C07D285/135 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D473/38

摘要： This invention relates to aryl carbonyl derivatives which are activators of glucokinase which may be useful for the management, treatment, control, or adjunct treatment of diseases, where increasing glucokinase activity is beneficial.

公开(公告)号：US20100324033A1

公开(公告)日：2010-12-23

申请号：US12872580

申请日：2010-08-31

申请人： Adnan M.M. Mjalli ,  Dharma Rao Polisetti ,  Thomas Scott Yokum ,  Kalpathy Santhosh ,  Mustafa Guzel ,  Christopher Behme ,  Stephen Thomas Davis

发明人： Adnan M.M. Mjalli ,  Dharma Rao Polisetti ,  Thomas Scott Yokum ,  Kalpathy Santhosh ,  Mustafa Guzel ,  Christopher Behme ,  Stephen Thomas Davis

IPC分类号： A61K31/5383 ,  A61P3/10 ,  A61P1/12 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D498/14

摘要： The present invention provides methods of use of oxadiazoanthracene derivatives of the formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, B, C, R, R1, R2, R3, R4 and R5 are as herein described, and wherein said methods of use include uses for the treatment and/or prevention of disorders and diseases, such as diabetes.

摘要翻译： 本发明提供使用式（I）的恶二唑衍生物及其药学上可接受的盐的方法，其中A，B，C，R，R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如本文所述，并且其中所述方法 包括用于治疗和/或预防疾病和疾病如糖尿病的用途。

公开(公告)号：US20080119534A1

公开(公告)日：2008-05-22

申请号：US11946641

申请日：2007-11-28

申请人： Adnan M.M. Mjalli ,  Ramesh Gopalaswamy

发明人： Adnan M.M. Mjalli ,  Ramesh Gopalaswamy

IPC分类号： A61K31/4188 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P25/28 ,  A61P15/10 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/4188 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16

摘要： This invention provides certain compounds, methods of their preparation, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and their use in treating human or animal disorders. The compounds of the invention are useful as modulators of the interaction between the receptor for advanced glycated end products (RAGE) and its ligands, such as advanced glycated end products (AGEs), S100/calgranulin/EN-RAGE, β-amyloid and amphoterin, and for the management, treatment, control, or as an adjunct treatment for diseases in humans caused by RAGE. Such diseases or disease states include acute and chronic inflammation, the development of diabetic late complications such as increased vascular permeability, nephropathy, atherosclerosis, and retinopathy, the development of Alzheimer's disease, erectile dysfunction, and tumor invasion and metastasis.

摘要翻译： 本发明提供某些化合物，其制备方法，包含该化合物的药物组合物及其在治疗人或动物疾病中的用途。 本发明的化合物可用作晚期糖基化终产物（RAGE）的受体与其配体如晚期糖基化终产物（AGE），S100 /钙粒蛋白/ EN-RAGE，β-淀粉样蛋白和两性蛋白之间相互作用的调节剂 ，以及由RAGE引起的人类疾病的管理，治疗，控制或辅助治疗。 这些疾病或疾病状态包括急性和慢性炎症，糖尿病晚期并发症的发展，例如血管通透性增加，肾病，动脉粥样硬化和视网膜病变，阿尔茨海默病的发展，勃起功能障碍和肿瘤侵袭和转移。