公开(公告)号：US20020004601A1

公开(公告)日：2002-01-10

申请号：US09768666

申请日：2001-01-24

申请人： Hoechst Marion Roussel, Inc.

发明人： Mark G. Palermo ,  Gerard J. O'Malley

IPC分类号： C07D471/10

CPC分类号： C07D471/10

摘要： Novel spironullcyclopentnullbnullindole-piperidinesnull, intermediates and processes for the preparation thereof, and methods of relieving memory dysfunction and treating depression utilizing the spironullcyclopentnullbnullindole-piperidinesnull and intermediates, or compositions thereof are disclosed.

摘要翻译： 公开了新的螺[环戊[b]吲哚 - 哌啶]，其制备方法及其制备方法，以及利用螺[环戊[b]吲哚 - 哌啶]及其中间体或其组合物缓解记忆功能障碍和治疗抑郁症的方法。

公开(公告)号：US6114572A

公开(公告)日：2000-09-05

申请号：US974112

申请日：1997-11-19

申请人： Roger A. Parker ,  Paul S. Wright ,  Steven J. Busch ,  Kim S. Chen ,  Mark T. Yates

发明人： Roger A. Parker ,  Paul S. Wright ,  Steven J. Busch ,  Kim S. Chen ,  Mark T. Yates

IPC分类号： C07C43/23 ,  C07C69/017 ,  C07C323/20 ,  C07C67/02 ,  A01N31/00 ,  C07C41/00 ,  C07C59/00

CPC分类号： C07C43/23 ,  C07C323/20 ,  C07C69/017

摘要： The present invention provides compounds of the formula ##STR1## wherein X is selected from the group consisting of ##STR2## Y is thio, oxy or a methylene group; Z is hydrogen or --C(O)--(CH.sub.2).sub.m --Q wherein Q is hydrogen or --COOH and m is an integer 1, 2, 3 or 4;R.sub.1 is C.sub.1 -C.sub.6 alkyl; andR.sub.2, R.sub.3 and R.sub.4 are each independently hydrogen or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl;or a stereoisomer thereof; useful for the treatment of atherosclerosis and chronic inflammatory disorders; for inhibiting cytokine-induced expression of VCAM-1 and/or ICAM-1; for inhibiting the peroxidation of LDL lipid; for lowering plasma cholesterol; and as anti-oxidant chemical additives useful for preventing oxidative deterioration in organic materials.

摘要翻译： 本发明提供下式的化合物其中X选自Y是硫代，氧基或亚甲基; Z是氢或-C（O） - （CH 2）m-Q其中Q是氢或-COOH，m是整数1,2,3或4; R1是C1-C6烷基; 并且R 2，R 3和R 4各自独立地为氢或C 1 -C 6烷基; 或其立体异构体; 可用于治疗动脉粥样硬化和慢性炎症性疾病; 用于抑制VCAM-1和/或ICAM-1的细胞因子诱导的表达; 用于抑制LDL脂质的过氧化; 用于降低血浆胆固醇; 以及用作防止有机材料氧化变质的抗氧化剂。

公开(公告)号：US6034241A

公开(公告)日：2000-03-07

申请号：US978567

申请日：1997-11-26

申请人： Norton P. Peet ,  John J. Weidner

发明人： Norton P. Peet ,  John J. Weidner

IPC分类号： C07D213/73 ,  C07D215/38 ,  C07D215/40 ,  C07D215/42 ,  C07D219/08 ,  C07D211/72

CPC分类号： C07D213/73 ,  C07D215/38 ,  C07D215/40 ,  C07D215/42 ,  C07D219/08

摘要： A process of converting a hydroxy heteroaromatic compound to an arylamine, comprising the steps of:(1) treating a salt of a hydroxy heteroaromatic compound with an alkylating agent; and(2) treating the reaction mixture with a Smiles solvent system and raising the temperature of the reaction mixture; andA compound made according to the above process.

摘要翻译： 将羟基杂芳族化合物转化为芳基胺的方法，包括以下步骤：（1）用烷基化剂处理羟基杂芳族化合物的盐; 和（2）用微斯溶剂体系处理反应混合物并提高反应混合物的温度; 和根据上述方法制备的化合物。

公开(公告)号：US6013645A

公开(公告)日：2000-01-11

申请号：US913006

申请日：1997-11-24

申请人： Gary A. Flynn ,  John F. French ,  Richard C. Dage

发明人： Gary A. Flynn ,  John F. French ,  Richard C. Dage

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/55 ,  A61K38/05 ,  A61K38/06 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10

CPC分类号： A61K38/06 ,  A61K31/55 ,  A61K38/05 ,  Y10S514/824

摘要： The present invention relates certain mercaptoacetylamide disulfide derivatives of the formula ##STR1## useful in treating patients suffering from hypertriglyceridemia, atherosclerosis and hypercholestrolemia.

摘要翻译： PCT No.PCT / US95 / 02448 Sec。 371日期：1997年11月24日 102（e）日期1997年11月24日PCT提交1995年2月28日PCT公布。 公开号WO95 / 25519 日期1995年9月28日本发明涉及一些可用于治疗患有高甘油三酯血症，动脉粥样硬化和高胆固醇血症的患者的巯基乙酰胺二硫化​​物衍生物。

公开(公告)号：US6008196A

公开(公告)日：1999-12-28

申请号：US737905

申请日：1996-11-22

申请人： Timothy T. Curran ,  Joseph P. Burkhart ,  Michael R. Angelastro ,  Norton P. Peet ,  William A. Metz, Jr.

发明人： Timothy T. Curran ,  Joseph P. Burkhart ,  Michael R. Angelastro ,  Norton P. Peet ,  William A. Metz, Jr.

IPC分类号： A61K38/55 ,  A61K38/00 ,  A61P11/00 ,  A61P19/06 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07K5/06 ,  C07K5/103 ,  C12N9/99 ,  A61K38/06 ,  A61K38/07 ,  C07K5/08 ,  C07K5/10

CPC分类号： C07K5/06191 ,  A61K38/00

摘要： This invention relates to compounds which are inhibitors of elastase, particularly human neutrophil elastase, and to novel processes for making the same. As inhibitors of human neutrophil elastase, the compounds are useful in the treatment of a patient afflicted with a neutrophil associated inflammatory disease.

摘要翻译： PCT No.PCT / US95 / 05363 Sec。 371日期：1996年11月22日 102（e）日期1996年11月22日PCT提交1995年5月1日PCT公布。 公开号WO95 / 33762 日期1995年12月14日本发明涉及作为弹性蛋白酶特别是人嗜中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂的化合物及其制备方法。 作为人嗜中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂，该化合物可用于治疗患有嗜中性粒细胞相关性炎性疾病的患者。

公开(公告)号：US6004982A

公开(公告)日：1999-12-21

申请号：US10720

申请日：1998-01-22

申请人： Joseph T. Stupczewski ,  Kenneth J. Bordeau ,  Shelley L. Pavlek

发明人： Joseph T. Stupczewski ,  Kenneth J. Bordeau ,  Shelley L. Pavlek

IPC分类号： C07D405/04 ,  C07D493/10 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D493/10

摘要： The present invention comprises (4-Piperidinyl)-1H-2-Benzopyran derivatives useful as antipsychotic agents, their intermediates, pharmaceutical compositions and methods of making these compounds. These compounds are useful in treating psychosis.

摘要翻译： 本发明包括可用作抗精神病药的（4-哌啶基）-1H-2-苯并吡喃衍生物，其中间体，药物组合物和制备这些化合物的方法。 这些化合物可用于治疗精神病。

公开(公告)号：US5977113A

公开(公告)日：1999-11-02

申请号：US466241

申请日：1995-06-06

申请人： Edward J. Glamkowski ,  Yulin Chiang ,  Joseph T. Strupczewski ,  Kenneth J. Bordeau ,  Peter A. Nemoto ,  John J. Tegeler

发明人： Edward J. Glamkowski ,  Yulin Chiang ,  Joseph T. Strupczewski ,  Kenneth J. Bordeau ,  Peter A. Nemoto ,  John J. Tegeler

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/55 ,  A61P23/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/18 ,  C07C45/45 ,  C07C45/67 ,  C07C45/71 ,  C07C49/84 ,  C07C233/25 ,  C07C233/33 ,  C07C255/54 ,  C07C323/22 ,  C07D207/08 ,  C07D221/04 ,  C07D231/56 ,  C07D239/02 ,  C07D261/20 ,  C07D275/04 ,  C07D275/06 ,  C07D277/82 ,  C07D401/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/00 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/00 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D419/00 ,  C07D471/04 ,  C07F7/18 ,  A61K31/535 ,  C07D241/02

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07C233/25 ,  C07C233/33 ,  C07C255/54 ,  C07C323/22 ,  C07C45/45 ,  C07C45/673 ,  C07C45/71 ,  C07D207/08 ,  C07D261/20 ,  C07D275/04 ,  C07D275/06 ,  C07D277/82 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07F7/1856

摘要： Heteroarylpiperidines, pyrrolidines, and piperazines are useful as antipsychotic and analgesic agents. the compounds are especially useful for treating psychoses by administering to a mammal a psychoses-treating effective amount of one of the compounds. Depot derivatives of the compounds are useful for providing long acting effects of the compounds. The compounds are also useful as analgesics by administering a pain-relieving effective amount of one of the compounds to a mammal.

摘要翻译： 杂芳基哌啶，吡咯烷酮和哌嗪可用作抗精神病药和镇痛药。 该化合物特别可用于通过向哺乳动物施用精神病治疗有效量的一种化合物来治疗精神病。 化合物的储备衍生物可用于提供化合物的长效作用。 通过向哺乳动物施用减轻疼痛的有效量的一种化合物，化合物也可用作镇痛药。

公开(公告)号：US5932571A

公开(公告)日：1999-08-03

申请号：US36155

申请日：1998-03-06

申请人： George D. Maynard ,  John M. Kane ,  Christopher R. Dalton ,  Braulio Santiago ,  Elizabeth M. Kudlacz ,  Larry D. Bratton

发明人： George D. Maynard ,  John M. Kane ,  Christopher R. Dalton ,  Braulio Santiago ,  Elizabeth M. Kudlacz ,  Larry D. Bratton

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

摘要： The present invention relates to novel N-methyl-N-(4-(4-(1H-benzimidazol-2-yl)�1,4!diazepan-1-yl)-2-(aryl)butyl)benzamide derivatives of the formula: ##STR1## stereoisomers thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful as histamine receptor antagonists and tachykinin receptor antagonists. Such antagonists are useful in the treatment of allergic rhinitis, including seasonal rhinitis and sinusitis; inflammatory bowel diseases, including Crohn's disease and ulcerative colitis; asthma; bronchitis; and emesis.

摘要翻译： 本发明涉及新的N-甲基-N-（4-（4-（1H-苯并咪唑-2-基）[1,4]二氮杂环庚烷-1-基）-2-（芳基）丁基）苯甲酰胺衍生物 式：其立体异构体及其药学上可接受的盐，其可用作组胺受体拮抗剂和速激肽受体拮抗剂。 这种拮抗剂可用于治疗过敏性鼻炎，包括季节性鼻炎和鼻窦炎; 炎性肠病，包括克罗恩病和溃疡性结肠炎; 哮喘; 支气管炎; 和呕吐。

公开(公告)号：US5917057A

公开(公告)日：1999-06-29

申请号：US32240

申请日：1998-02-27

申请人： Richard C. Allen ,  Grover C. Helsley ,  R. Richard L. Hamer ,  Brian S. Freed ,  John I. White ,  Lawrence L. Martin

发明人： Richard C. Allen ,  Grover C. Helsley ,  R. Richard L. Hamer ,  Brian S. Freed ,  John I. White ,  Lawrence L. Martin

IPC分类号： C07D313/12 ,  C07D495/04 ,  C07D333/74 ,  A61K31/335 ,  A61K31/38 ,  C07D313/00

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D313/12

摘要： This invention relates to N-hydroxy-dibenz�b,e!oxepinalkylamines, N-hydroxy-dibenz�b,e!oxepinalkanoic acid amides and related heterocyclic analogues of the formula ##STR1## where X together with the carbon atoms to which it is attached forms a benzene or thiophene ring; W and Z are independently hydrogen, halogen, loweralkyl, or trifluoromethyl; R.sup.1 is hydrogen, arylloweralkyl, loweralkoxycarbonyl, loweralkylcarbonyl, arylcarbonyl or arylloweralkylcarbonyl; R.sup.2 is loweralkyl, cycloalkyl, arylloweralkyl, loweralkoxycarbonyl, loweralkylcarbonyl, arylcarbonyl or arylloweralkylcarbonyl; m is 0 or 1 and n is an integer of 0 to 4 or the pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of this invention are useful as analgesics and topical antiinflammatory agents for the treatment of various dermatoses and agents for the treatment of conditions where accumulation of cyclooxygenase and/or lipoxygenase metabolites is a causative factor.

摘要翻译： 本发明涉及N-羟基 - 二苯并[b，e]氧基烷基胺，N-羟基 - 二苯并[b，e]氧代庚酸酰胺和下式的相关杂环类似物，其中X与其连接的碳原子一起形成 苯或噻吩环; W和Z独立地是氢，卤素，低级烷基或三氟甲基; R1是氢，芳基低级烷基，低级烷氧基羰基，低级烷基羰基，芳基羰基或芳基低级烷基羰基; R2是低级烷基，环烷基，芳基低级烷基，低级烷氧基羰基，低级烷基羰基，芳基羰基或芳基低级烷基羰基; m为0或1，n为0〜4的整数或其药学上可接受的盐。 本发明的化合物可用作用于治疗各种皮肤病的止痛剂和局部抗炎剂和用于治疗环氧合酶和/或脂氧合酶代谢物积累是致病因素的病症的药剂。

公开(公告)号：US5905085A

公开(公告)日：1999-05-18

申请号：US975552

申请日：1997-11-20

申请人： David R. Borcherding ,  Carl K. Edwards, III ,  Ronald E. Esser ,  Douglas L. Cole

发明人： David R. Borcherding ,  Carl K. Edwards, III ,  Ronald E. Esser ,  Douglas L. Cole

IPC分类号： C07D473/00 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/44 ,  A61K31/52 ,  C07D473/16

CPC分类号： C07D473/00 ,  C07D487/04

摘要： This invention relates to novel Trans cyclopentanyl purine analogs of the formula (1) ##STR1## wherein the substituent in the 3-position on the cyclopentanyl ring is in the Trans configuration relative to the bicyclic substituent,Y.sub.3 and Y.sub.8 are CH, Y.sub.5, Y.sub.7 and Y.sub.9 are each independently nitrogen,R is a hydrogen, a C.sub.1 -C.sub.7 alkyl acyl or aryl acyl,Q is NH.sub.2, halogen or hydrogen,Z is hydrogen, halogen, or NH.sub.2 ;or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, and to their use as immunosuppressants.

摘要翻译： 本发明涉及式（1）的新型跨环戊基嘌呤类似物，其中环戊烷基环上3位上的取代基相对于双环取代基为反式构型，Y 3和Y 8为CH，Y 5，Y 7和Y 9为 每个独立地是氮，R是氢，C 1 -C 7烷基酰基或芳基酰基，Q是NH 2，卤素或氢，Z是氢，卤素或NH 2; 或其药学上可接受的盐，以及它们作为免疫抑制剂的用途。