公开(公告)号：US20060104998A1

公开(公告)日：2006-05-18

申请号：US10514427

申请日：2003-05-16

申请人： Sui Cai ,  Songchun Jiang ,  William Kemnitzer ,  Hong Zhang ,  Giorgio Attardo ,  Real Denis

发明人： Sui Cai ,  Songchun Jiang ,  William Kemnitzer ,  Hong Zhang ,  Giorgio Attardo ,  Real Denis

IPC分类号： A61K31/724 ,  A61K31/498 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/407 ,  C07D491/02

CPC分类号： C07D491/04

摘要： The present invention is directed to substituted 4H-chromenes and analogs thereof, represented by the Formula (I): wherein R1, R3-R5, A, D, Y and Z are defined herein. The present invention also relates to the discovery that compounds having Formula (I) are activators of caspases and inducers of apoptosis. Therefore, the activators of caspases and inducers of apoptosis of this invention can be used to induce cell death in a variety of clinical conditions in which uncontrolled growth and spread of abnormal cells occurs.

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）表示的取代的4H-色烯及其类似物：其中R 1，R 3，R 5， SUP，A，D，Y和Z在本文中定义。 本发明还涉及具有式（I）的化合物是胱天蛋白酶的激活剂和凋亡诱导剂的发现。 因此，本发明的胱天蛋白酶和细胞凋亡诱导剂的激活剂可用于诱导异常细胞发生不受控制的生长和扩散的各种临床病症中的细胞死亡。

公开(公告)号：US20060078518A1

公开(公告)日：2006-04-13

申请号：US11205570

申请日：2005-08-17

申请人： Stewart Elder ,  Colin Morton ,  Christina Andrianov

发明人： Stewart Elder ,  Colin Morton ,  Christina Andrianov

IPC分类号： A61K8/49 ,  C07D491/02

CPC分类号： A61Q1/00 ,  A61K8/49 ,  A61K8/4913 ,  A61K8/492 ,  A61K8/4946 ,  A61K8/498 ,  A61K2800/43 ,  A61K2800/434 ,  A61K2800/59 ,  A61Q1/02 ,  A61Q1/10 ,  A61Q1/12 ,  C07D491/04 ,  C09B3/02 ,  C09B5/62 ,  C09B11/24 ,  C09B11/28 ,  C09B57/02 ,  C09B57/04 ,  C09B57/08

摘要： Cosmetic or personal care compositions which comprise at least one fluorescent colorant other than white and at least one non-fluorescent colorant, are useful in preparing colored cosmetic or personal care preparations providing an enhanced skin appearance.

摘要翻译： 包含至少一种除白色和至少一种非荧光着色剂之外的荧光着色剂的化妆品或个人护理组合物可用于制备提供增强皮肤外观的有色化妆品或个人护理制剂。

公开(公告)号：US20060058321A1

公开(公告)日：2006-03-16

申请号：US11250782

申请日：2005-10-14

申请人： Masahiko Hayakawa ,  Hiroyuki Kaizawa ,  Hiroyuki Moritomo ,  Ken-Ichi Kawaguchi ,  Tomonobu Koizumi ,  Mayumi Yamano ,  Koyo Matsuda ,  Minoru Okada ,  Mitsuaki Ohta

发明人： Masahiko Hayakawa ,  Hiroyuki Kaizawa ,  Hiroyuki Moritomo ,  Ken-Ichi Kawaguchi ,  Tomonobu Koizumi ,  Mayumi Yamano ,  Koyo Matsuda ,  Minoru Okada ,  Mitsuaki Ohta

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D491/02 ,  C07D498/02 ,  C07D498/14

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/00 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  C07D471/14 ,  C07D491/04 ,  C07D491/14 ,  C07D495/04 ,  C07D495/14

摘要： The present invention provides a pharmaceutical composition which is useful as a phosphatidylinositol 3 kinase (PI3K) inhibitor and an antitumor agent, and it provides a novel bicyclic or tricyclic fused heteroaryl derivative or a salt thereof which possesses an excellent PI3K inhibiting activity and cancer cell growth inhibiting activity.

摘要翻译： 本发明提供了可用作磷脂酰肌醇3激酶（PI3K）抑制剂和抗肿瘤剂的药物组合物，其提供了具有优异的PI3K抑制活性和癌细胞生长的新型双环或三环稠合杂芳基衍生物或其盐 抑制活性。

公开(公告)号：US20060041129A1

公开(公告)日：2006-02-23

申请号：US11207128

申请日：2005-08-18

申请人： Brian Aquila ,  Michael Howard Block ,  Audrey Davies ,  Jayachandran Ezhuthachan ,  Timothy Pontz ,  Daniel John Russell ,  Maria-Elena Theoclitou ,  XiaoLan Zheng

发明人： Brian Aquila ,  Michael Howard Block ,  Audrey Davies ,  Jayachandran Ezhuthachan ,  Timothy Pontz ,  Daniel John Russell ,  Maria-Elena Theoclitou ,  XiaoLan Zheng

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D498/02 ,  C07D491/02

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： This invention relates to novel compounds having the structural formula (I) and to their pharmaceutical compositions and to their methods of use. These novel compounds provide a treatment or prophylaxis of cancer.

公开(公告)号：US06989391B2

公开(公告)日：2006-01-24

申请号：US10850587

申请日：2004-05-20

申请人： Donald J. P. Pinto ,  Mimi L. Quan ,  Michael J. Orwat ,  Yun-Long Li ,  Jennifer X. Qiao ,  Patrick Y. S. Lam ,  Stephanie L. Koch

发明人： Donald J. P. Pinto ,  Mimi L. Quan ,  Michael J. Orwat ,  Yun-Long Li ,  Jennifer X. Qiao ,  Patrick Y. S. Lam ,  Stephanie L. Koch

IPC分类号： C07D471/02 ,  C07D491/02 ,  C07D498/02 ,  C07D513/02 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/616 ,  A61K45/06 ,  C07D211/40 ,  C07D211/76 ,  C07D213/64 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D239/10 ,  C07D241/08 ,  C07D265/10 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present application describes lactam-containing compounds and derivatives thereof of Formula I: P4—P-M-M4  I or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein ring P, if present is a 5-7 membered carbocycle or heterocycle and ring M is a 5-7 membered carbocycle or heterocycle. Compounds of the present invention are useful as inhibitors of trypsin-like serine proteases, specifically factor Xa.

摘要翻译： 本申请描述了含有内酰胺的化合物及其式I的衍生物：<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“lead”→> P 其中环P（如果存在的话）是5-7元碳环或其可药用盐形式，其中环P 杂环和环M是5-7元碳环或杂环。 本发明的化合物可用作胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶的抑制剂，特别是因子Xa。

公开(公告)号：US20060004009A1

公开(公告)日：2006-01-05

申请号：US11217837

申请日：2005-09-02

申请人： Toshiharu Yoshino ,  Tsutomu Nagata ,  Noriyasu Haginoya ,  Kenji Yoshikawa ,  Hideyuki Kanno ,  Masatoshi Nagamochi

发明人： Toshiharu Yoshino ,  Tsutomu Nagata ,  Noriyasu Haginoya ,  Kenji Yoshikawa ,  Hideyuki Kanno ,  Masatoshi Nagamochi

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D498/02 ,  C07D491/02 ,  A61K31/50

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D213/56 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04

摘要： The invention relates a compound represented by the formula (1): Q1-Q2-C(═O)—N(R1)-Q3-N(R2)-T1-Q4  (1) wherein R1 and R2 represent H or the like; Q1 represents an aromatic ring, heterocyclic ring or the like; Q2 represents a single bond, aromatic ring, heterocyclic ring or the like; Q3 represents a group or the like, Q4 represents an aromatic ring, heterocyclic ring or the like; and T1 represents —CO— or —SO2—, and a medicine which comprises the compound and is useful for thrombosis and embolism.

摘要翻译： 本发明涉及由式（1）表示的化合物：<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“lead”？> Q-1 -Q2 -C（-O）-N（R 1） - Q 3 -N（R 2） - T O （1）<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“tail”？>其中R 1 和R 2代表H等; Q 1表示芳环，杂环等; Q 2表示单键，芳环，杂环等; Q 3表示一个或多个基团，Q 4表示芳环，杂环等; 和T 1表示-CO - 或-SO 2 - ，以及包含该化合物并用于血栓形成和栓塞的药物。

公开(公告)号：US20050267142A1

公开(公告)日：2005-12-01

申请号：US11169554

申请日：2005-06-29

申请人： Geoffrey Heintzelman ,  James Bullington ,  Kenneth Rupert

发明人： Geoffrey Heintzelman ,  James Bullington ,  Kenneth Rupert

IPC分类号： A61K31/473 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/519 ,  C07D221/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D491/02 ,  C07D491/04

CPC分类号： C07D221/16 ,  A61K31/519 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D491/04

摘要： This invention provides novel arylindenopyridines and arylindenopyrimidines of the formula: wherein R1, R2, R3, R4, and X are as defined above, and pharmaceutical compositions comprising same, useful for treating disorders ameliorated by antagonizing adenosine A2a receptors. This invention also provides therapeutic and prophylactic methods using the instant compounds and pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 本发明提供新的式（I）化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4， >和X如上所定义，以及包含其的药物组合物，可用于治疗通过拮抗腺苷A 2受体而改善的病症。 本发明还提供了使用本发明化合物和药物组合物的治疗和预防方法。

公开(公告)号：US20050228186A1

公开(公告)日：2005-10-13

申请号：US10821621

申请日：2004-04-09

申请人： Elias Corey

发明人： Elias Corey

IPC分类号： C07C231/02 ,  C07C231/12 ,  C07C233/49 ,  C07D207/38 ,  C07D263/16 ,  C07D491/02 ,  C07D491/04 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07C231/02 ,  C07C231/12 ,  C07C233/49 ,  C07D207/38 ,  C07D263/16 ,  C07D491/04 ,  C07F7/1804 ,  C07F7/1892

摘要： A simple and effective stereocontrolled synthesis of salinosporamide A (1) has been developed which follows the pathway outlined in the Figure. The process, the first total synthesis of salinosporamide A, is capable of providing the compound in substantial quantities for further biological studies. In addition to the method of Scheme I, the present invention also includes several novel synthetic intermediate compounds, several intermediate steps of the preferred synthetic process; and the uses of these compounds in the preparation of synthetic derivatives of the compound Salinosporamide A. Salinosporamide A is of special interest as a synthetic target because of its protein in vitro cytotoxic activity against many tumor cell lines (IC50 values of 10 nM or less).

摘要翻译： 已经开发了遵循图中概述的途径的简单且有效的立体对照的salinosporamide A（1）的合成。 该过程，第一次全合成山inos素A，能够大量提供化合物用于进一步的生物学研究。 除了方案I的方法之外，本发明还包括几种新的合成中间体化合物，优选合成方法的几个中间步骤; 以及这些化合物在制备化合物Salinosporamide A.合成衍生物中的用途Salinosporamide A由于其对许多肿瘤细胞系的体外细胞毒活性的蛋白质而具有特殊的兴趣作为合成靶标（IC 50 > 10nM以下）。

公开(公告)号：US20050222196A1

公开(公告)日：2005-10-06

申请号：US11137912

申请日：2005-05-26

申请人： Daniel Walker ,  David Piotrowski ,  Eric Jacobsen ,  Brad Acker ,  Donn Wishka ,  Steven Reitz

发明人： Daniel Walker ,  David Piotrowski ,  Eric Jacobsen ,  Brad Acker ,  Donn Wishka ,  Steven Reitz

IPC分类号： C07D491/04 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/439 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P25/34 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/048 ,  C07D519/00 ,  A61K31/4741 ,  C07D491/02

CPC分类号： C07D519/00

摘要： The invention provides compounds of Formula I: wherein Azabicyclo is These compounds may be in the form of pharmaceutical salts or compositions, racemic mixtures, or pure enantiomers thereof. The compounds of Formula I are useful in pharmaceuticals in which α7 is known to be involved.