公开(公告)号：US08273772B2

公开(公告)日：2012-09-25

申请号：US12619702

申请日：2009-11-17

申请人： James C. Sutton ,  Zulan Pi ,  Rejean Ruel ,  Alexandre L'Heureux ,  Carl Thibeault ,  Patrick Y. S. Lam

发明人： James C. Sutton ,  Zulan Pi ,  Rejean Ruel ,  Alexandre L'Heureux ,  Carl Thibeault ,  Patrick Y. S. Lam

IPC分类号： A61K31/4436 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/80 ,  C07D277/42 ,  C07D277/56 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention provides novel heteroaryl compounds and analogues thereof, which are selective inhibitors of the human P2Y1 receptor. The invention also provides for various pharmaceutical compositions of the same and methods for treating diseases responsive to modulation of P2Y1 receptor activity.

摘要翻译： 本发明提供了新的杂芳基化合物及其类似物，它们是人P2Y1受体的选择性抑制剂。 本发明还提供了相同的各种药物组合物以及治疗对P2Y1受体活性调节作用的疾病的方法。

公开(公告)号：US07960569B2

公开(公告)日：2011-06-14

申请号：US11872816

申请日：2007-10-16

申请人： Patrick Y. S. Lam ,  Charles G. Clark

发明人： Patrick Y. S. Lam ,  Charles G. Clark

IPC分类号： C07D209/42 ,  A61K31/403

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14

摘要： The present invention provides indole compounds of Formula (I) or (II): or a stereoisomer, tautomer, pharmaceutically acceptable salt or solvate form thereof, wherein the variables ring A, X1, X2, X3, X4, R6, and R15 are as defined herein. These compounds are selective inhibitors of the human P2Y1 receptor which can be used as medicaments.

摘要翻译： 本发明提供式（I）或（II）的吲哚化合物：或其立体异构体，互变异构体，药学上可接受的盐或溶剂合物形式，其中A，X1，X2，X3，X4，R6和R15的变量为 本文定义。 这些化合物是可用作药物的人P2Y1受体的选择性抑制剂。

公开(公告)号：US07674828B2

公开(公告)日：2010-03-09

申请号：US12117005

申请日：2008-05-08

申请人： Hannguang J. Chao ,  Huji Tuerdi ,  Timothy F. Herpin ,  Jacques Y. Roberge ,  Yalei Liu ,  Michael R. Lawrence ,  Robert P. Rehfuss ,  Charles G. Clark ,  Jennifer X. Qiao ,  Timur Gungor ,  Patrick Y. S. Lam ,  Tammy C. Wang ,  Rejean Ruel ,  Alexandre L'Heureux ,  Carl Thibeault ,  Gilles Bouthillier ,  Dora M. Schnur

发明人： Hannguang J. Chao ,  Huji Tuerdi ,  Timothy F. Herpin ,  Jacques Y. Roberge ,  Yalei Liu ,  Michael R. Lawrence ,  Robert P. Rehfuss ,  Charles G. Clark ,  Jennifer X. Qiao ,  Timur Gungor ,  Patrick Y. S. Lam ,  Tammy C. Wang ,  Rejean Ruel ,  Alexandre L'Heureux ,  Carl Thibeault ,  Gilles Bouthillier ,  Dora M. Schnur

IPC分类号： A61K31/155 ,  C07C275/28

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07C275/30 ,  C07C275/32 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D213/89 ,  C07D231/40 ,  C07D231/50 ,  C07D237/22 ,  C07D333/36 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07F7/1804

摘要： The present invention provides novel pyridyl or phenyl ureas and analogues thereof, which are selective inhibitors of the human P2Y1 receptor. The invention also provides for various pharmaceutical compositions of the same and methods for treating diseases responsive to modulation of P2Y1 receptor activity.

摘要翻译： 本发明提供了作为人P2Y1受体的选择性抑制剂的新颖的吡啶基或苯基脲及其类似物。 本发明还提供了相同的各种药物组合物以及治疗对P2Y1受体活性调节作用的疾病的方法。

公开(公告)号：US07388021B2

公开(公告)日：2008-06-17

申请号：US11126915

申请日：2005-05-10

申请人： Hannguang J. Chao ,  Huji Tuerdi ,  Timothy F. Herpin ,  Jacques Yves Roberge ,  Yalei Liu ,  R. Michael Lawrence ,  Robert P. Rehfuss ,  Charles G. Clark ,  Jennifer X. Qiao ,  Timur Gungor ,  Patrick Y. S. Lam ,  Tammy Wang ,  Rejean Ruel ,  Alexandre L'Heureux ,  Carl Thibeault ,  Gilles Bouthillier ,  Dora M. Schnur

发明人： Hannguang J. Chao ,  Huji Tuerdi ,  Timothy F. Herpin ,  Jacques Yves Roberge ,  Yalei Liu ,  R. Michael Lawrence ,  Robert P. Rehfuss ,  Charles G. Clark ,  Jennifer X. Qiao ,  Timur Gungor ,  Patrick Y. S. Lam ,  Tammy Wang ,  Rejean Ruel ,  Alexandre L'Heureux ,  Carl Thibeault ,  Gilles Bouthillier ,  Dora M. Schnur

IPC分类号： A61K31/4412 ,  A61K31/444 ,  C07D213/60 ,  C07D213/72

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07C275/30 ,  C07C275/32 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D213/89 ,  C07D231/40 ,  C07D231/50 ,  C07D237/22 ,  C07D333/36 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07F7/1804

摘要： The present invention provides novel pyridyl or phenyl ureas and analogues thereof, which are selective inhibitors of the human P2Y1 receptor. The invention also provides for various pharmaceutical compositions of the same and methods for treating diseases responsive to modulation of P2Y1 receptor activity.

摘要翻译： 本发明提供了新的吡啶基或苯基脲及其类似物，它们是人P2Y 1受体的选择性抑制剂。 本发明还提供了相同的各种药物组合物以及治疗对P2Y受体活性的调节作用的疾病的方法。

公开(公告)号：US06369227B1

公开(公告)日：2002-04-09

申请号：US09469830

申请日：1999-12-22

申请人： Patrick Y. S. Lam ,  Charles G. Clark ,  Renhau Li ,  Donald J. P. Pinto

发明人： Patrick Y. S. Lam ,  Charles G. Clark ,  Renhau Li ,  Donald J. P. Pinto

IPC分类号： C07D47102

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D221/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： This invention relates generally to inhibitors of trypsin-like serine protease enzymes, especially factor Xa or thrombin, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as anticoagulant agents for treatment and prevention of thromboembolic disorders.

摘要翻译： 本发明一般涉及胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶，特别是因子Xa或凝血酶的抑制剂，含有它们的药物组合物，以及使用它们作为抗凝血剂治疗和预防血栓栓塞障碍的方法。

公开(公告)号：US07645778B2

公开(公告)日：2010-01-12

申请号：US11333050

申请日：2006-01-17

申请人： James C. Sutton ,  Zulan Pi ,  Rejean Ruel ,  Alexandre L'Heureux ,  Carl Thibault ,  Patrick Y. S. Lam

发明人： James C. Sutton ,  Zulan Pi ,  Rejean Ruel ,  Alexandre L'Heureux ,  Carl Thibault ,  Patrick Y. S. Lam

IPC分类号： A61K31/4436 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/80 ,  C07D277/42 ,  C07D277/56 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention provides novel heteroaryl compounds and analogues thereof, which are selective inhibitors of the human P2Y1 receptor. The invention also provides for various pharmaceutical compositions of the same and methods for treating diseases responsive to modulation of P2Y1 receptor activity.

摘要翻译： 本发明提供了新的杂芳基化合物及其类似物，它们是人P2Y1受体的选择性抑制剂。 本发明还提供了相同的各种药物组合物以及治疗对P2Y1受体活性调节作用的疾病的方法。

公开(公告)号：US20080280905A1

公开(公告)日：2008-11-13

申请号：US12117005

申请日：2008-05-08

申请人： Hannguang J. Chao ,  Huji Tuerdi ,  Timothy F. Herpin ,  Jaques Yves Roberge ,  Yalei Liu ,  R. Michael Lawrence ,  Robert P. Rehfuss ,  Charles G. Clark ,  Jennifer X. Qiao ,  Timur Gungor ,  Patrick Y. S. Lam ,  Tammy Wang ,  Rejean Ruel ,  Alexandre L'Heureux ,  Carl Thibeault ,  Gilles Bouthillier ,  Dora M. Schnur

发明人： Hannguang J. Chao ,  Huji Tuerdi ,  Timothy F. Herpin ,  Jaques Yves Roberge ,  Yalei Liu ,  R. Michael Lawrence ,  Robert P. Rehfuss ,  Charles G. Clark ,  Jennifer X. Qiao ,  Timur Gungor ,  Patrick Y. S. Lam ,  Tammy Wang ,  Rejean Ruel ,  Alexandre L'Heureux ,  Carl Thibeault ,  Gilles Bouthillier ,  Dora M. Schnur

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D213/72 ,  C07D413/12 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61P7/00 ,  A61P9/00 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07C275/30 ,  C07C275/32 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D213/89 ,  C07D231/40 ,  C07D231/50 ,  C07D237/22 ,  C07D333/36 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07F7/1804

摘要： The present invention provides novel pyridyl or phenyl ureas and analogues thereof, which are selective inhibitors of the human P2Y1 receptor. The invention also provides for various pharmaceutical compositions of the same and methods for treating diseases responsive to modulation of P2Y1 receptor activity.

摘要翻译： 本发明提供了新的吡啶基或苯基脲及其类似物，它们是人P2Y 1受体的选择性抑制剂。 本发明还提供了相同的各种药物组合物以及治疗对P2Y受体活性的调节作用的疾病的方法。

公开(公告)号：US06602871B2

公开(公告)日：2003-08-05

申请号：US10007195

申请日：2001-12-04

申请人： Patrick Y. S. Lam ,  Charles G. Clark ,  John M. Fevig ,  Robert A. Galemmo ,  Qi Han ,  Irina C. Jacobson ,  Renhau Li ,  Donald J. P. Pinto ,  Ruth R. Wexler

发明人： Patrick Y. S. Lam ,  Charles G. Clark ,  John M. Fevig ,  Robert A. Galemmo ,  Qi Han ,  Irina C. Jacobson ,  Renhau Li ,  Donald J. P. Pinto ,  Ruth R. Wexler

IPC分类号： C07D47104

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D221/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： This invention relates generally to inhibitors of trypsin-like serine protease enzymes, especially factor Xa or thrombin, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as anticoagulant agents for treatment and prevention of thromboembolic disorders.

公开(公告)号：US06403583B1

公开(公告)日：2002-06-11

申请号：US09469835

申请日：1999-12-22

申请人： Patrick Y. S. Lam ,  Charles G. Clark ,  John M. Fevig ,  Robert A. Galemmo ,  Qi Han ,  Irina C. Jacobson ,  Renhau Li ,  Donald J. P. Pinto ,  Ruth R. Wexler

发明人： Patrick Y. S. Lam ,  Charles G. Clark ,  John M. Fevig ,  Robert A. Galemmo ,  Qi Han ,  Irina C. Jacobson ,  Renhau Li ,  Donald J. P. Pinto ,  Ruth R. Wexler

IPC分类号： C07D40300

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D221/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： This invention relates generally to inhibitors of trypsin-like serine protease enzymes, especially factor Xa or thrombin, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as anticoagulant agents for treatment and prevention of thromboembolic disorders.

公开(公告)号：US07122557B2

公开(公告)日：2006-10-17

申请号：US10801518

申请日：2004-03-16

申请人： Donald J. Pinto ,  Jennifer X. Qiao ,  Timur Gungor ,  Patrick Y. S. Lam ,  Yun-Long Li

发明人： Donald J. Pinto ,  Jennifer X. Qiao ,  Timur Gungor ,  Patrick Y. S. Lam ,  Yun-Long Li

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07D207/16 ,  C07D209/30 ,  C07D231/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04

摘要： The present application describes sulfonyl-amidino-containing and tetrahydropyrimidino-containing compounds and derivatives thereof of Formula I: P4-P-M-M4I or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein M is a ring, P is an optional ring, and P4 and M4 are as defined below. Compounds of the present invention are useful as inhibitors of trypsin-like serine proteases, specifically factor Xa.

摘要翻译： 本申请描述了具有式I的含磺酰基脒基和四氢嘧啶基的化合物及其衍生物：<？在线公式描述=“在线公式”end =“lead”→> P < 或其药学上可接受的盐形式，其中M是环，P是或其药学上可接受的盐形式，其中M是环，P是 可选环，P 4和M 4如下所定义。 本发明的化合物可用作胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶的抑制剂，特别是因子Xa。