公开(公告)号：US20120157430A1

公开(公告)日：2012-06-21

申请号：US13329532

申请日：2011-12-19

申请人： Yun-Long Li ,  Andrew P. Combs ,  Eddy W. Yue ,  Thomas P. Maduskuie, JR. ,  Richard B. Sparks

发明人： Yun-Long Li ,  Andrew P. Combs ,  Eddy W. Yue ,  Thomas P. Maduskuie, JR. ,  Richard B. Sparks

IPC分类号： A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  A61P19/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P19/08 ,  A61P27/02 ,  A61P17/06 ,  A61P29/00 ,  A61P1/18 ,  A61P13/12 ,  A61P1/00 ,  A61P21/04 ,  A61P37/00 ,  A61P25/00 ,  A61P37/08 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P11/00 ,  C12N9/99 ,  A61P11/06 ,  A61P37/06 ,  C07D473/34

CPC分类号： C07D473/34 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D473/32

摘要： The present invention provides N-(1-(substituted-phenyl)ethyl)-9H-purin-6-amines derivatives that modulate the activity of phosphoinositide 3-kinases (PI3Ks) and are useful in the treatment of diseases related to the activity of PI3Ks including, for example, inflammatory disorders, immune-based disorders, cancer, and other diseases.

摘要翻译： 本发明提供了调节磷酸肌醇3-激酶（PI3K）活性的N-（1-（取代苯基）乙基）-9H-嘌呤-6-胺衍生物，可用于治疗与 PI3Ks包括例如炎症性疾病，基于免疫的疾病，癌症和其它疾病。

公开(公告)号：US20110207754A1

公开(公告)日：2011-08-25

申请号：US13030682

申请日：2011-02-18

申请人： Yun-Long Li ,  James D. Rodgers

发明人： Yun-Long Li ,  James D. Rodgers

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  A61P37/00 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P27/02

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to cyclobutane and methylcyclobutane derivatives, as well as their salts, compositions, and methods of use, which are Janus kinase (JAK) inhibitors useful in the treatment of JAK-associated diseases including, for example, inflammatory and autoimmune disorders, as well as cancer and myeloproliferative disorders.

摘要翻译： 本发明涉及环丁烷和甲基环丁烷衍生物，以及它们的盐，组合物和使用方法，其是可用于治疗JAK相关疾病的Janus激酶（JAK）抑制剂，包括例如炎性和自身免疫性疾病， 以及癌症和骨髓增生性疾病。

公开(公告)号：US20110190319A1

公开(公告)日：2011-08-04

申请号：US12971863

申请日：2010-12-17

申请人： Andrew P. Combs ,  Yun-Long Li ,  Eddy W. Yue ,  Richard B. Sparks

发明人： Andrew P. Combs ,  Yun-Long Li ,  Eddy W. Yue ,  Richard B. Sparks

IPC分类号： A61K31/52 ,  C07D473/34 ,  C07D513/04 ,  C12N9/99 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P27/02 ,  A61P17/06 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P1/18 ,  A61P13/12 ,  A61P1/00 ,  A61P25/00 ,  A61P37/08 ,  A61P11/06 ,  A61P37/06 ,  A61P35/02 ,  A61P11/00

CPC分类号： C07D519/00

摘要： The present invention provides fused derivatives of Formula I: that modulate the activity of phosphoinositide 3-kinases (PI3Ks) and are useful in the treatment of diseases related to the activity of PI3Ks including, for example, inflammatory disorders, immune-based disorders, cancer, and other diseases.

摘要翻译： 本发明提供式I的融合衍生物：其调节磷酸肌醇3-激酶（PI3K）的活性，并且可用于治疗与PI3Ks的活性相关的疾病，包括例如炎症性疾病，基于免疫的疾病，癌症 ，等疾病。

公开(公告)号：US20110136781A1

公开(公告)日：2011-06-09

申请号：US12813148

申请日：2010-06-10

申请人： Jincong ZHUO ,  Meizhong XU ,  Chunhong HE ,  Colin ZHANG ,  Ding-Quan QIAN ,  David M. BURNS ,  Yun-Long LI ,  Brian METCALF ,  Wenqing YAO

发明人： Jincong ZHUO ,  Meizhong XU ,  Chunhong HE ,  Colin ZHANG ,  Ding-Quan QIAN ,  David M. BURNS ,  Yun-Long LI ,  Brian METCALF ,  Wenqing YAO

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D487/04 ,  A61K31/53 ,  A61K31/519 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  C12N9/99 ,  C12N5/071

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/53 ,  C07D403/06

摘要： The present invention is directed to imidazo[1,2-b][1,2,4]triazines and imidazo[1,2-a]pyrimidines, and pharmaceutical compositions thereof, which are inhibitors of kinases such as c-Met and are useful in the treatment of cancer and other diseases related to the dysregulation of kinase pathways.

摘要翻译： 本发明涉及咪唑并[1,2-b] [1,2,4]三嗪和咪唑并[1,2-a]嘧啶及其药物组合物，它们是诸如c-Met的激酶抑制剂， 可用于治疗与激酶途径失调相关的癌症和其它疾病。

公开(公告)号：US07838544B2

公开(公告)日：2010-11-23

申请号：US11803808

申请日：2007-05-16

申请人： Yun-Long Li ,  Jincong Zhuo ,  Wenqing Yao

发明人： Yun-Long Li ,  Jincong Zhuo ,  Wenqing Yao

IPC分类号： A61K31/4196 ,  C07D249/08

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D249/08

摘要： The present invention relates to inhibitors of 11-β hydroxyl steroid dehydrogenase type 1 and pharmaceutical compositions thereof. The compounds of the invention can be useful in the treatment of various diseases associated with expression or activity of 11-β hydroxyl steroid dehydrogenase type 1.

摘要翻译： 本发明涉及11-和bgr的抑制剂。 羟基类固醇脱氢酶1型及其药物组合物。 本发明的化合物可用于治疗与11-bgr的表达或活性相关的各种疾病; 羟基类固醇脱氢酶1型。

公开(公告)号：US07491724B2

公开(公告)日：2009-02-17

申请号：US10965215

申请日：2004-10-15

申请人： Yun-Long Li ,  Jincong Zhuo ,  David Burns ,  Wenqing Yao ,  Ravi Kumar Jalluri

发明人： Yun-Long Li ,  Jincong Zhuo ,  David Burns ,  Wenqing Yao ,  Ravi Kumar Jalluri

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D403/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D211/16 ,  C07D211/32 ,  C07D211/60 ,  C07D213/50 ,  C07D241/04 ,  C07D295/185 ,  C07D401/06 ,  C07D401/08 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/08 ,  C07D403/12 ,  C07D405/08 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/08 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04

摘要： The present invention provides compounds of the formula I: its enantiomers, diastereomers, racemic mixtures thereof, prodrugs, crystalline forms, non-crystalline forms, amorphous forms thereof, solvates thereof, metabolites thereof, and pharmaceutically acceptable salts, wherein the ring A substituent groups are fully defined in the following disclosure. The compounds of formula I are inhibitors of metalloproteases such as matrix metalloproteases and sheddases, and are useful in treating diseases such as rheumatoid arthritis, psoriasis, neoplastic diseases, allergies and all those diseases wherein inhibition of MMPs is desirable.

摘要翻译： 本发明提供了式I化合物：其对映异构体，非对映体，外消旋混合物，前体药物，结晶形式，非结晶形式，其无定形形式，其溶剂化物，其代谢物和药学上可接受的盐，其中环A取代基 在下面的公开内容中被完全定义。 式I化合物是金属蛋白酶如基质金属蛋白酶和脱落酶的抑制剂，可用于治疗诸如类风湿性关节炎，牛皮癣，肿瘤性疾病，过敏症以及所有需要MMP抑制的疾病。

公开(公告)号：US20070197530A1

公开(公告)日：2007-08-23

申请号：US11699826

申请日：2007-01-30

申请人： Yun-Long Li ,  Wenqing Yao ,  Jincong Zhuo

发明人： Yun-Long Li ,  Wenqing Yao ,  Jincong Zhuo

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/454 ,  C07D413/02 ,  C07D401/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D211/96 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D405/12 ,  C07D451/06 ,  C07D451/14

摘要： The present invention relates to inhibitors of 11-β hydroxyl steroid dehydrogenase type 1 and pharmaceutical compositions thereof. The compounds of the invention can be useful in the treatment of various diseases associated with expression or activity of 11-β hydroxyl steroid dehydrogenase type 1.

摘要翻译： 本发明涉及1型11-β羟基类固醇脱氢酶抑制剂及其药物组合物。 本发明的化合物可用于治疗与1-β羟基类固醇脱氢酶1型的表达或活性相关的各种疾病。

公开(公告)号：US20070135426A1

公开(公告)日：2007-06-14

申请号：US11623367

申请日：2007-01-16

申请人： Donald Pinto ,  Mimi Quan ,  Michael Orwat ,  Yun-Long Li ,  Wei Han ,  Jennifer Qiao ,  Patrick Lam ,  Stephanie Koch

发明人： Donald Pinto ,  Mimi Quan ,  Michael Orwat ,  Yun-Long Li ,  Wei Han ,  Jennifer Qiao ,  Patrick Lam ,  Stephanie Koch

IPC分类号： A61K31/538

CPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/616 ,  A61K45/06 ,  C07D211/40 ,  C07D211/76 ,  C07D213/64 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D239/10 ,  C07D241/08 ,  C07D265/10 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present application describes lactam-containing compounds and derivatives thereof of Formula I: P4-P-M-M4  Ior pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein ring P, if present is a 5-7 membered carbocycle or heterocycle and ring M is a 5-7 membered carbocycle or heterocycle. Compounds of the present invention are useful as inhibitors of trypsin-like serine proteases, specifically factor Xa.

摘要翻译： 本申请描述了含有内酰胺的化合物及其式I的衍生物：<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“lead”→> P 其中环P（如果存在的话）是5-7元碳环或其可药用盐形式，其中环P 杂环和环M是5-7元碳环或杂环。 本发明的化合物可用作胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶的抑制剂，特别是因子Xa。

公开(公告)号：US20060074103A1

公开(公告)日：2006-04-06

申请号：US11243242

申请日：2005-10-04

申请人： James Corte ,  Yun-Long Li

发明人： James Corte ,  Yun-Long Li

IPC分类号： A61K31/4743 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/454 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4196

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07D211/74 ,  C07D213/30 ,  C07D213/64 ,  C07D401/12

摘要： The present application describes cyclic β-amino acid derivatives or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein the central core is a non-aromatic carbocycle or heterocycle. Compounds of the present invention are useful as inhibitors of trypsin-like serine proteases, specifically factor Xa.

摘要翻译： 本申请描述了环状β-氨基酸衍生物或其药学上可接受的盐形式，其中中心核心是非芳族碳环或杂环。 本发明的化合物可用作胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶的抑制剂，特别是因子Xa。

公开(公告)号：US06995172B2

公开(公告)日：2006-02-07

申请号：US10970807

申请日：2004-10-21

申请人： Donald J. P. Pinto ,  Mimi L. Quan ,  Michael J. Orwat ,  Yun-Long Li ,  Wei Han ,  Jennifer X. Qiao ,  Patrick Y. S. Lam ,  Stephanie L. Koch

发明人： Donald J. P. Pinto ,  Mimi L. Quan ,  Michael J. Orwat ,  Yun-Long Li ,  Wei Han ,  Jennifer X. Qiao ,  Patrick Y. S. Lam ,  Stephanie L. Koch

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4162 ,  A61P7/02

CPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/616 ,  A61K45/06 ,  C07D211/40 ,  C07D211/76 ,  C07D213/64 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D239/10 ,  C07D241/08 ,  C07D265/10 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present application describes lactam-containing compounds and derivatives thereof of Formula I:P4-P-M-M4 Ior pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein ring P, if present is a 5–7 membered carbocycle or heterocycle and ring M is a 5–7 membered carbocycle or heterocycle. Compounds of the present invention are useful as inhibitors of trypsin-like serine proteases, specifically factor Xa.

摘要翻译： 本申请描述了含有式I的化合物及其衍生物：