公开(公告)号：US08173639B2

公开(公告)日：2012-05-08

申请号：US12101592

申请日：2008-04-11

Applicant: Klaus Baek Simonsen ,  Jan Kehler ,  Karsten Juhl ,  Nikolay Khanzhin ,  Soren Moller Nielsen

Inventor： Klaus Baek Simonsen ,  Jan Kehler ,  Karsten Juhl ,  Nikolay Khanzhin ,  Soren Moller Nielsen

IPC: C07D217/26 ,  C07D401/02 ,  A61K31/47

CPC classification number: C07D217/24 ,  C07D401/06 ,  C07D413/06 ,  C07D487/08

Abstract: Isoquinolone derivatives of the general formula are provided. The compounds are NK3 antagonists and useful for the treatment of e.g. psychosis and schizophrenia.

Abstract translation: 提供了通式的异喹诺酮衍生物。 化合物是NK3拮抗剂，可用于治疗例如 精神病和精神分裂症。

公开(公告)号：US20120082671A1

公开(公告)日：2012-04-05

申请号：US13253238

申请日：2011-10-05

Applicant: Anders Nykjaer ,  Claus Munck Petersen

Inventor： Anders Nykjaer ,  Claus Munck Petersen

IPC: A61K39/395 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07K16/286 ,  A61K38/00 ,  A61K38/08 ,  A61K38/177 ,  A61K38/179 ,  A61K39/3955 ,  C07K14/475 ,  C07K14/48 ,  C07K16/2875 ,  C07K16/30 ,  C07K2317/76 ,  G01N33/74 ,  G01N2333/575 ,  G01N2500/02 ,  G01N2500/20 ,  Y02A50/465

Abstract: The present invention relates to methods for modulating the activity of one or more neurotrophins, such as neural growth factor (NGF), brain derived neurotrophic factor (BDNF), neurotrophin-3 (NT-3), and neurotrophin-4 (NT-4), in an animal and methods for treatment of a disease or disorder in an individual by modulation of neurotrophin activity. The modulation is carried out by interfering with binding between a neurotrophin and a receptor of the Vps10p-domain receptor family or modulating the expression of a receptor of the Vps10p-domain receptor family.Methods for screening for agents capable of modulating neurotrophin activity and agents selected using these screening methods are also disclosed, as are methods for determining the effect of an agent on one or more neurotrophins in cells. The present invention also pertains to methods for modulating the transport of one or more neurotrophins.

Abstract translation: 本发明涉及调节一种或多种神经营养因子如神经生长因子（NGF），脑源性神经营养因子（BDNF），神经营养因子-3（NT-3）和神经营养蛋白-4（NT-4）的活性的方法 ），以及通过调节神经营养因子活性来治疗个体疾病或病症的方法。 通过干扰神经营养因子和Vps10p结构域受体家族的受体之间的结合或调节Vps10p结构域受体家族受体的表达来进行调节。 还公开了筛选能够调节神经营养因子活性的试剂的方法和使用这些筛选方法选择的试剂的方法，以及用于确定试剂对细胞中一种或多种神经营养蛋白的影响的方法。 本发明还涉及调节一种或多种神经营养蛋白的转运的方法。

公开(公告)号：US08110567B2

公开(公告)日：2012-02-07

申请号：US12700521

申请日：2010-02-04

Applicant: Thomas Ruhland ,  Garrick Paul Smith ,  Benny Bang-Andersen ,  Ejner Knud Moltzen ,  Kim Andersen ,  Ask Puschl

Inventor： Thomas Ruhland ,  Garrick Paul Smith ,  Benny Bang-Andersen ,  Ejner Knud Moltzen ,  Kim Andersen ,  Ask Puschl

IPC: A61P25/22 ,  A61K31/55 ,  C07D403/00 ,  C07D243/00

CPC classification number: C07D295/145 ,  C07D211/20 ,  C07D211/70 ,  C07D243/08 ,  C07D295/033 ,  C07D295/096

Abstract: The invention provides compounds represented by the general formula I wherein the substituents are defined in the application. The compounds are useful in the treatment of an affective disorder, including depression, anxiety disorders including general anxiety disorder and panic disorder and obsessive compulsive disorder.

Abstract translation: 本发明提供由通式I表示的化合物，其中取代基在本申请中定义。 这些化合物可用于治疗情感障碍，包括抑郁症，焦虑症，包括一般焦虑症，惊恐障碍和强迫症。

公开(公告)号：US20120004409A1

公开(公告)日：2012-01-05

申请号：US13148088

申请日：2010-02-16

Applicant: Henrik Vigan Nicolajsen ,  Heidi Lopez de Diego ,  Michael Harold Rock

Inventor： Henrik Vigan Nicolajsen ,  Heidi Lopez de Diego ,  Michael Harold Rock

IPC: C07D295/096

CPC classification number: C07D295/096

Abstract: The present invention concerns a process for the manufacture of 1-[2-(2,4-dimethylphenylsulfanyl)phenyl]piperazine.

Abstract translation: 本发明涉及1- [2-（2,4-二甲基苯基硫基）苯基]哌嗪的制备方法。

公开(公告)号：US20110301190A1

公开(公告)日：2011-12-08

申请号：US13210908

申请日：2011-08-16

Applicant: Daniel J. Kumke ,  Jerry A. Murry ,  Bryon L. Simmons ,  Feng Xu

Inventor： Daniel J. Kumke ,  Jerry A. Murry ,  Bryon L. Simmons ,  Feng Xu

IPC: A61K31/437 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P27/16 ,  A61P15/00 ,  C07D498/04 ,  A61P25/16

CPC classification number: C07D498/04

Abstract: The present invention is directed to novel polymorphic forms of the compound 4,5,6,7-tetrahydroisoxazolo[5,4-c]pyridin-3-ol hydrate (gaboxadol monohydrate). The invention is further concerned with pharmaceutical compositions containing the polymorphic forms as an active ingredient, methods for treatment of disorders susceptible to amelioration by GABAA receptor agonism with the polymorphic forms, and processes for the preparation of the polymorphic forms.

Abstract translation: 本发明涉及化合物4,5,6,7-四氢异恶唑并[5,4-c]吡啶-3-醇水合物（加波沙朵一水合物）的新型多晶型物。 本发明进一步涉及含有多晶型物作为活性成分的药物组合物，用多巴胺形式治疗易受GABA A受体激动作用改善的病症的方法，以及多晶型物的制备方法。

公开(公告)号：US20110294787A1

公开(公告)日：2011-12-01

申请号：US13192833

申请日：2011-07-28

Applicant: Christian Wenzel Tornøe ,  Mario Rottländer ,  Nikolay Khanzhin ,  Andreas Ritzèn ,  William Patrick Watson

Inventor： Christian Wenzel Tornøe ,  Mario Rottländer ,  Nikolay Khanzhin ,  Andreas Ritzèn ,  William Patrick Watson

IPC: A61K31/5375 ,  A61P25/08 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/54 ,  A61K31/541

CPC classification number: C07D265/06 ,  C07D279/12 ,  C07D295/135 ,  C07D307/85 ,  C07D417/04

Abstract: The present invention relates to morpholine and thiomorpholine derivatives of the general formula I or pharmaceutically acceptable salts thereof and their use.

Abstract translation: 本发明涉及通式I的吗啉和硫代吗啉衍生物或其药学上可接受的盐及其用途。

公开(公告)号：US20110224247A1

公开(公告)日：2011-09-15

申请号：US13045743

申请日：2011-03-11

Applicant: Nikolay Khanzhin ,  Klaus Bæk Simonsen ,  Søren Møller Nielsen ,  Karsten Juhl

Inventor： Nikolay Khanzhin ,  Klaus Bæk Simonsen ,  Søren Møller Nielsen ,  Karsten Juhl

IPC: A61K31/4375 ,  C07D471/04 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/22 ,  A61P25/08 ,  A61P11/14 ,  A61P11/06

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: The invention relates to compounds useful in therapy, in particular in the treatment of psychosis, to compositions comprising said compounds, and to methods of treating diseases comprising the administration of said compounds.

Abstract translation: 本发明涉及可用于治疗，特别是治疗精神病的化合物，包含所述化合物的组合物，以及治疗包括施用所述化合物的疾病的方法。

公开(公告)号：US20110201617A1

公开(公告)日：2011-08-18

申请号：US12741780

申请日：2008-11-12

Applicant: Nicholas Moore ,  Marianne Dragheim ,  Aneil Batra ,  Jin Chon

Inventor： Nicholas Moore ,  Marianne Dragheim ,  Aneil Batra ,  Jin Chon

IPC: A61K31/495 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/22

CPC classification number: A61K31/495

Abstract: New pharmaceutical uses of 1-[2-(2,4-dimethylphenylsulfanyl)phenyl]piperazine and pharmaceutically acceptable salts thereof are provided.

Abstract translation: 提供1- [2-（2,4-二甲基苯基硫烷基）苯基]哌嗪及其药学上可接受的盐的新药用途。

公开(公告)号：US20110178094A1

公开(公告)日：2011-07-21

申请号：US13119846

申请日：2009-10-01

Applicant: Rene Holm ,  Christine Kau ,  Birgitte Willumsen ,  Klaus Peter Hertel ,  Christina Kurre Olsen ,  Lone Bruun ,  Karina Krojer Soby

Inventor： Rene Holm ,  Christine Kau ,  Birgitte Willumsen ,  Klaus Peter Hertel ,  Christina Kurre Olsen ,  Lone Bruun ,  Karina Krojer Soby

IPC: A61K31/496 ,  C07D241/04 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/06 ,  A61P25/16 ,  A61P25/36 ,  A61P25/34 ,  A61P25/32 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00

CPC classification number: A61K31/4965 ,  A61K9/2866 ,  A61K9/4808

Abstract: The invention relates to a pharmaceutical composition intended for oral administration comprising low doses of 4-((1R,3S)-6-chloro-3-phenylindan-1-yl)-1,2,2-trimethylpiperazine and to a composition comprising the compound.

Abstract translation: 本发明涉及用于口服给药的药物组合物，其包含低剂量的4 - （（1R，3S）-6-氯-3-苯基茚基-1-基）-1,2,2-三甲基哌嗪，以及包含 复合。

公开(公告)号：US20110166032A1

公开(公告)日：2011-07-07

申请号：US12990289

申请日：2009-04-27

Applicant: Jens Claus Munck Petersen

Inventor： Jens Claus Munck Petersen

IPC: C40B30/02 ,  G06F19/00 ,  G06G7/58

CPC classification number: G01N33/68 ,  C07K14/705 ,  G01N2333/726 ,  G16B15/00 ,  G16C20/50

Abstract: The present invention provides methods for design and identification of Vps10p domain receptor specific molecular imaging ligands based on the atomic coordinates of said Vps10p-domain. The present invention also relates to the preparation and use of such ligands for the preparation of a target specific imaging reagent or molecular imaging probe useful in detection of said Vps10p-domain receptor involved in disease.

Abstract translation: 本发明提供了基于所述Vps10p结构域的原子坐标设计和鉴定Vps10p结构域受体特异性分子成像配体的方法。 本发明还涉及这种配体的制备和用途，用于制备用于检测涉及疾病的所述Vps10p结构域受体的靶特异性成像试剂或分子成像探针。