公开(公告)号：US20150065508A1

公开(公告)日：2015-03-05

申请号：US14226615

申请日：2014-03-26

申请人： R. Scott Bitner ,  Kaitlin E. Browman ,  Michael E. Brune ,  Steven Fung ,  Peer B. Jacobson ,  Lynne E. Rueter ,  Marina I. Strakhova ,  Jiahong Wang ,  Jyoti R. Patel ,  Qi Shuai ,  James T. Link ,  Jeffrey J. Rohde ,  Jurgen Dinges ,  Bryan K. Sorensen ,  Martin Winn ,  Hong Yong ,  Vince S. Yeh

发明人： R. Scott Bitner ,  Kaitlin E. Browman ,  Michael E. Brune ,  Steven Fung ,  Peer B. Jacobson ,  Lynne E. Rueter ,  Marina I. Strakhova ,  Jiahong Wang ,  Jyoti R. Patel ,  Qi Shuai ,  James T. Link ,  Jeffrey J. Rohde ,  Jurgen Dinges ,  Bryan K. Sorensen ,  Martin Winn ,  Hong Yong ,  Vince S. Yeh

IPC分类号： C07C235/14 ,  C07C235/22 ,  C07C271/28 ,  C07D295/088 ,  C07D207/48 ,  C07D257/04 ,  C07D401/04 ,  C07D261/08 ,  C07C237/24 ,  C07C311/46

CPC分类号： C07C235/14 ,  A61K31/165 ,  A61K31/19 ,  A61K31/4439 ,  C07C235/22 ,  C07C237/24 ,  C07C271/28 ,  C07C311/46 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/48 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D295/088 ,  C07D401/04

摘要： The present invention relates to inhibitors of the 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase Type 1 enzyme and their use in treatment of non-insulin dependent type 2 diabetes, insulin resistance, obesity, lipid disorders, metabolic syndrome, central nervous system disorders, and diseases and conditions that are related to excessive glucocorticoids.

公开(公告)号：US08962657B2

公开(公告)日：2015-02-24

申请号：US14074830

申请日：2013-11-08

申请人： Jacobus Pharmaceutical Company, Inc.

发明人： Gavin David Heffernan ,  David Penman Jacobus ,  Guy Alan Schiehser ,  Hong-Ming Shieh ,  Wenyi Zhao

IPC分类号： C07C211/00 ,  A61K31/445 ,  C07D307/81 ,  A61K31/135 ,  A61K31/343 ,  A61K31/357 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4453 ,  A61K45/06 ,  C07C215/50 ,  C07D213/38 ,  C07D213/64 ,  C07D317/58 ,  C07C317/32 ,  C07D213/26 ,  C07D213/65 ,  C07C217/54 ,  C07C217/58 ,  C07D295/088

CPC分类号： C07D213/65 ,  A61K31/135 ,  A61K31/137 ,  A61K31/343 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4453 ,  A61K45/06 ,  C07C215/50 ,  C07C217/54 ,  C07C217/58 ,  C07C317/32 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/74 ,  C07D213/26 ,  C07D213/38 ,  C07D213/64 ,  C07D295/088 ,  C07D307/81 ,  C07D317/58 ,  Y02A50/411 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to antimalarial compounds and their use against protozoa of the genus Plasmodium, including drug-resistant Plasmodia strains. This invention further relates to compositions containing such compounds and a process for making the compounds.

摘要翻译： 本发明涉及抗疟疾化合物及其抗疟原虫原生动物的用途，包括耐药性Plasmodia菌株。 本发明还涉及含有这些化合物的组合物和制备该化合物的方法。

公开(公告)号：US08952006B2

公开(公告)日：2015-02-10

申请号：US13761864

申请日：2013-02-07

申请人： XenoPort, Inc.

发明人： Kenneth C. Cundy ,  Suresh K. Manthati ,  David J. Wustrow

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/5375 ,  C07D265/30 ,  C07D295/145 ,  C07D413/12 ,  C07D295/088

CPC分类号： C07D295/088 ,  C07D265/30

摘要： Morpholinoalkyl fumarates, pharmaceutical compositions comprising the morpholinoalkyl fumarates, and methods of using morpholinoalkyl fumarates and pharmaceutical compositions for treating neurodegenerative, inflammatory, and autoimmune disorders including multiple sclerosis, psoriasis, irritable bowel disorder, ulcerative colitis, arthritis, chronic obstructive pulmonary disease, asthma, Parkinson's disease, Huntington's disease, and amyotrophic lateral sclerosis are disclosed.

摘要翻译： 吗啉代烷基富马酸盐，包含富马酸吗啉代烷基酯的药物组合物，以及使用富马酸吗啉代烷基酯和药物组合物用于治疗包括多发性硬化，牛皮癣，肠易激综合征，溃疡性结肠炎，关节炎，慢性阻塞性肺疾病，哮喘等的神经变性，炎性和自身免疫疾病的方法， 公开了帕金森病，亨廷顿病和肌萎缩性侧索硬化。

公开(公告)号：US08940936B2

公开(公告)日：2015-01-27

申请号：US13880642

申请日：2011-10-17

申请人： Kyeong Lee ,  Mi Sun Won ,  Hwan Mook Kim ,  Song Kyu Park ,  Kiho Lee ,  Ki Hoon Lee ,  Chang Woo Lee ,  Jung Joon Lee ,  Kyung Sook Chung ,  Bo Kyung Kim ,  Yinglan Jin ,  Seung-hee Lee

发明人： Kyeong Lee ,  Mi Sun Won ,  Hwan Mook Kim ,  Song Kyu Park ,  Kiho Lee ,  Ki Hoon Lee ,  Chang Woo Lee ,  Jung Joon Lee ,  Kyung Sook Chung ,  Bo Kyung Kim ,  Yinglan Jin ,  Seung-hee Lee

IPC分类号： C07C233/07 ,  A61K31/167 ,  C07C235/28 ,  C07C311/16 ,  C07D295/088

CPC分类号： A61K31/5375 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/08 ,  A61K9/14 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K31/167 ,  A61K31/196 ,  A61K31/24 ,  A61K31/34 ,  A61K31/40 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4409 ,  C07C233/07 ,  C07C235/28 ,  C07C311/16 ,  C07C311/46 ,  C07C317/40 ,  C07C2603/74 ,  C07D295/088

摘要： The present invention relates to a compound inhibiting HF-1 activity, a preparation method of the same, and a pharmaceutical composition comprising the same as an active ingredient. The compound of the present invention demonstrates anticancer activity not by non-selective cytotoxicity but by inhibiting the activity of HIF-1, the transcription factor playing an important role in cancer cell growth and metastasis. Accordingly, the compound or the pharmaceutically acceptable salt thereof according to the present invention inhibits HIF-1 activity, and therefore can be used as a therapeutic agent for solid tumors such as colon cancer, liver cancer, stomach cancer and breast cancer. In addition, the compound or the pharmaceutically acceptable salt thereof according to the present invention can be used as an active ingredient for a therapeutic agent for diabetic retinopathy or arthritis which may become worse when hypoxia-induced VEGF expression by HIF-1 increases.

摘要翻译： 本发明涉及抑制HF-1活性的化合物，其制备方法以及含有该化合物作为活性成分的药物组合物。 本发明的化合物通过非选择性细胞毒性表现出抗癌活性，但通过抑制HIF-1的活性，该转录因子在癌细胞生长和转移中起重要作用。 因此，根据本发明的化合物或其药学上可接受的盐抑制HIF-1活性，因此可以用作结肠癌，肝癌，胃癌和乳腺癌等实体瘤的治疗剂。 此外，根据本发明的化合物或其药学上可接受的盐可以用作用于糖尿病性视网膜病变或关节炎的治疗剂的活性成分，当HIF-1的缺氧诱导的VEGF表达增加时，可能变差。

公开(公告)号：US08907096B2

公开(公告)日：2014-12-09

申请号：US14321884

申请日：2014-07-02

申请人： High Point Pharmaceuticals, LLC

发明人： Soren Ebdrup

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  C07D211/68 ,  C07D207/00 ,  C07D309/06 ,  C07D213/30 ,  C07D211/96 ,  C07D295/088 ,  C07D211/22 ,  C07C235/54 ,  C07D471/08 ,  C07D207/26

CPC分类号： C07D471/08 ,  C07C235/54 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D211/22 ,  C07D211/60 ,  C07D211/96 ,  C07D213/30 ,  C07D213/61 ,  C07D213/65 ,  C07D295/088 ,  C07D295/215 ,  C07D295/26 ,  C07D309/06 ,  C07D309/12 ,  C07D451/06

摘要： Novel substituted benzamide based inhibitors, their use in therapy, pharmaceutical compositions comprising the compounds, the use of said compounds in the manufacture of medicaments, and therapeutic methods comprising the administration of said compounds are described. The present compounds modulate the activity of 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11βHSD1) and are accordingly useful in the treatment of diseases in which such a modulation is beneficial, such as the metabolic syndrome.

摘要翻译： 描述了新型取代的苯甲酰胺基抑制剂，它们在治疗中的用途，包含该化合物的药物组合物，所述化合物在制备药物中的用途，以及包括施用所述化合物的治疗方法。 本发明化合物调节11β-羟基类固醇脱氢酶1（11＆bgr，HSD1）的活性，因此可用于治疗这种调节有益的疾病，如代谢综合征。

公开(公告)号：US20140296517A1

公开(公告)日：2014-10-02

申请号：US14358229

申请日：2012-07-10

申请人： Qingyun Huang ,  Qingguo Huang ,  Meixian Lou

发明人： Qingyun Huang ,  Qingguo Huang ,  Meixian Lou

IPC分类号： C07D295/088

CPC分类号： C07D295/088 ,  A61K31/55

摘要： The present invention relates to the field of medicine, and disclosed are an L-setastine hydrochloride and a preparation method therefor. The compound of the present invention has the advantages of stronger histamine Hi receptor antagonism and small side effect; the yield of the preparation method is more than 80%, and the product purity is high. The present invention also provides an application of the compound as an H1 histamine receptor antagonist.

摘要翻译： 本发明涉及药物领域，并且公开了盐酸L-沙胺辛碱及其制备方法。 本发明化合物具有组胺Hi受体拮抗作用较强，副作用小的优点; 制备方法的产率大于80％，产品纯度高。 本发明还提供该化合物作为H1组胺受体拮抗剂的应用。

公开(公告)号：US20140081017A1

公开(公告)日：2014-03-20

申请号：US13827708

申请日：2013-03-14

申请人： METHYLGENE INC.

发明人： Franck Raeppel ,  Stephane Raeppel ,  Arkadii Vaisburg

IPC分类号： C07C259/06 ,  C07C311/46 ,  C07D295/088 ,  C07D233/61 ,  C07D295/13 ,  C07D211/62 ,  C07D295/15 ,  C07D333/24 ,  C07C323/41 ,  C07C271/28 ,  C07D209/08 ,  C07D273/01

CPC分类号： C07C259/06 ,  C07C271/28 ,  C07C311/17 ,  C07C311/46 ,  C07C323/41 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/08 ,  C07D211/62 ,  C07D233/61 ,  C07D273/01 ,  C07D295/088 ,  C07D295/13 ,  C07D295/15 ,  C07D307/16 ,  C07D333/24

摘要： The present invention relates to compositions and methods to selectively treat fungal infection. More particularly, the invention relates to compounds, compositions thereof, and methods for selectively enhancing fungal sensitivity to antifungal compounds. The compositions of the invention are comprised of a combination of a histone deacetylase inhibitor, or an N-oxide, hydrate, solvate, pharmaceutically acceptable salt, agricultural formulation, prodrug or complex thereof, and an antifungal agent, the histone deacetylase inhibitor being a compound of Formula (I):

摘要翻译： 本发明涉及选择性处理真菌感染的组合物和方法。 更具体地说，本发明涉及化合物，其组合物和选择性提高对真菌化合物的真菌敏感性的方法。 本发明的组合物由组蛋白脱乙酰酶抑制剂或N-氧化物，水合物，溶剂化物，药学上可接受的盐，农业制剂，其前药或复合物和抗真菌剂的组合组成，组蛋白脱乙酰酶抑制剂为化合物 式（I）：

公开(公告)号：US20130303531A1

公开(公告)日：2013-11-14

申请号：US13470779

申请日：2012-05-14

申请人： Qingqi Chen ,  Rocio Alejandra Lopez ,  Jonathan Daniel Heller ,  Amanda Jean Morris

发明人： Qingqi Chen ,  Rocio Alejandra Lopez ,  Jonathan Daniel Heller ,  Amanda Jean Morris

IPC分类号： A61K31/09 ,  A61K31/4545 ,  C07D277/24 ,  A61K31/427 ,  C07C217/20 ,  A61K31/138 ,  C07C43/23 ,  C07C43/225 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  C07C271/52 ,  A61K31/27 ,  C07D295/13 ,  C07D307/52 ,  A61K31/341 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  C07D295/088

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/09 ,  A61K31/138 ,  A61K31/325 ,  A61K31/341 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C217/20 ,  C07C217/64 ,  C07C271/52 ,  C07C2601/16 ,  C07D211/14 ,  C07D277/24 ,  C07D295/088 ,  C07D295/13 ,  C07D295/15 ,  C07D307/52 ,  C07D307/54

摘要： Disclosed are nordihydroguaiaretic acid derivative compounds including various end groups bonded by a carbon atom or heteroatom though a side chain bonded to the respective hydroxy residue O groups by an ether bond or a carbamate bond, pharmaceutical compositions, methods of making them, and methods of using them and kits including them for the treatment of diseases and disorders, in particular, diseases resulting from or associated with a virus infection, such as HIV infection, HPV infection, or HSV infection, an inflammatory disease, such as various types of arthritis and inflammatory bowel diseases, a metabolic disease, such as diabetes, a vascular disease, such as hypertension and macular degeneration, or a proliferative disease, such as diverse types of cancers.

公开(公告)号：US20130237542A1

公开(公告)日：2013-09-12

申请号：US13880642

申请日：2011-10-17

申请人： Kyeong Lee ,  Mi Sun Won ,  Hwan Mook Kim ,  Song Kyu Park ,  Kiho Lee ,  Ki Hoon Lee ,  Chang Woo Lee ,  Jung Joon Lee ,  Kyung Sook Chung ,  Bo Kyung Kim ,  Yinglan Jin ,  Seung-hee Lee

发明人： Kyeong Lee ,  Mi Sun Won ,  Hwan Mook Kim ,  Song Kyu Park ,  Kiho Lee ,  Ki Hoon Lee ,  Chang Woo Lee ,  Jung Joon Lee ,  Kyung Sook Chung ,  Bo Kyung Kim ,  Yinglan Jin ,  Seung-hee Lee

IPC分类号： C07C235/28 ,  C07D295/088 ,  C07C311/16

CPC分类号： A61K31/5375 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/08 ,  A61K9/14 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K31/167 ,  A61K31/196 ,  A61K31/24 ,  A61K31/34 ,  A61K31/40 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4409 ,  C07C233/07 ,  C07C235/28 ,  C07C311/16 ,  C07C311/46 ,  C07C317/40 ,  C07C2603/74 ,  C07D295/088

摘要： The present invention relates to a compound inhibiting HF-1 activity, a preparation method of the same, and a pharmaceutical composition comprising the same as an active ingredient. The compound of the present invention demonstrates anticancer activity not by non-selective cytotoxicity but by inhibiting the activity of HIF-1, the transcription factor playing an important role in cancer cell growth and metastasis. Accordingly, the compound or the pharmaceutically acceptable salt thereof according to the present invention inhibits HIF-1 activity, and therefore can be used as a therapeutic agent for solid tumors such as colon cancer, liver cancer, stomach cancer and breast cancer. In addition, the compound or the pharmaceutically acceptable salt thereof according to the present invention can be used as an active ingredient for a therapeutic agent for diabetic retinopathy or arthritis which may become worse when hypoxia-induced VEGF expression by HIF-1 increases.

摘要翻译： 本发明涉及抑制HF-1活性的化合物，其制备方法以及含有该化合物作为活性成分的药物组合物。 本发明的化合物通过非选择性细胞毒性表现出抗癌活性，但通过抑制HIF-1的活性，该转录因子在癌细胞生长和转移中起重要作用。 因此，根据本发明的化合物或其药学上可接受的盐抑制HIF-1活性，因此可以用作结肠癌，肝癌，胃癌和乳腺癌等实体瘤的治疗剂。 此外，根据本发明的化合物或其药学上可接受的盐可以用作用于糖尿病性视网膜病变或关节炎的治疗剂的活性成分，当HIF-1的缺氧诱导的VEGF表达增加时，可能变差。

公开(公告)号：US08354430B2

公开(公告)日：2013-01-15

申请号：US13491229

申请日：2012-06-07

申请人： Manuel Raga ,  Juan Sallares ,  Marta Guerrero ,  Antonio Guglietta ,  Jean-Michel Arrang ,  Jean-Charles Schwartz ,  Holger Stark ,  Walter Schunack ,  Xavier Ligneau ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Charon Ganellin

发明人： Manuel Raga ,  Juan Sallares ,  Marta Guerrero ,  Antonio Guglietta ,  Jean-Michel Arrang ,  Jean-Charles Schwartz ,  Holger Stark ,  Walter Schunack ,  Xavier Ligneau ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Charon Ganellin

IPC分类号： A61K31/4453 ,  C07D295/088

CPC分类号： C07D295/088

摘要： A method is provided for the treatment of sleep apnea and other conditions wherein an effective amount of crystalline 1-[3-[3-(4-chlorophenyl)propoxy]propyl]-piperidine monohydrochloride of formula (I): optionally comprising water up to 6%, and having an X-ray diffractogram that comprises characteristic peaks (2θ) at 11.2°, 19.9°, 20.7° and 34.1°±0.2° is administered to a patient in need thereof.

摘要翻译： 提供了一种用于治疗睡眠呼吸暂停和其它病症的方法，其中有效量的结构式（I）的1- [3- [3-（4-氯苯基）丙氧基]丙基] - 哌啶一盐酸盐：任选地包含至多 6％，并且对于有需要的患者施用包含在11.2°，19.9°，20.7°和34.1°±0.2°的特征峰（2θ）的X射线衍射图。