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    Indan derivatives
    64.
    发明授权
    Indan derivatives 失效
    印度衍生品

    公开(公告)号：US5643784A

    公开(公告)日：1997-07-01

    申请号：US383708

    申请日：1995-02-01

    申请人： Klaus P. B.o slashed.ges.o slashed. ,  Peter Bregnedal

    发明人： Klaus P. B.o slashed.ges.o slashed. ,  Peter Bregnedal

    IPC分类号： C07D207/24 ,  C07D207/26 ,  C07D207/263 ,  C07D233/36 ,  C07D233/42 ,  C07D235/26 ,  C07D239/10 ,  C07D263/22 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06

    CPC分类号： C07D207/263 ,  C07D207/24 ,  C07D233/36 ,  C07D233/42 ,  C07D235/26 ,  C07D239/10 ,  C07D263/22

    摘要： The subject invention relates to 5-Substituted trans-1-piperazinoindan derivatives having general formula (I), ##STR1## wherein X is halogen, trifluromethyl, alkyl, alkylthio, alkyloxy, hydroxy, alkylsulphonyl, alkyl- or dialkylamino, triflouromethylthio or cyano; R is hydrogen, or alkyl, alkenyl, cycloalkyl, cycloalkyl lower alkyl, optionally substituted with hydroxy, or R is a substituent, ##STR2## wherein n is an integer from 1 to 6; U is CH or N; Y is, CH.sub.2, O, S or N-R.sup.1, R.sup.1 being hydrogen or cycloalkyl, cycloalkylmethyl, alkyl or alkenyl optionally substituted with hydroxy or an optionally substituted phenyl group; W is O or S; Z is --(CH.sub.2).sub.4 --, ##STR3## where R.sup.2 and R.sup.3 are hydrogen or lower alkyl, --CH.dbd.CH--, --CH.dbd.CH--CH.sub.2 --, optionally substituted 1,2-phenylene, 1,2-C.sub.6 H.sub.4 CH.sub.2 -- (to form a quinazolidinone or -thione ring system) or 1,2-C.sub.6 H.sub.4 CO-- (to form a quinazolidindion or thixoquinazolidinon ring system); and Ar is an optionally substituted phenyl, thiophene or furane ring; are selective, centrally acting 5-HT.sub.2 antagonists useful in the treatment of anxiety, depression, sleeping disorders, negative symptoms of schizophrenia and migraine.

    摘要翻译： 本发明涉及具有通式（I）的5-取代的反式-1-哌嗪基茚满代衍生物，其中X是卤素，三氟甲基，烷基，烷硫基，烷氧基，羟基，烷基磺酰基，烷基 - 或二烷基氨基，三氟甲硫基或氰基; R是氢或任选被羟基取代的烷基，烯基，环烷基，环烷基低级烷基，或R是取代基，其中n是1至6的整数; U是CH或N; Y是，CH2，O，S或N-R1，R1是氢或环烷基，环烷基甲基，任选被羟基或任选取代的苯基取代的烷基或链烯基; W为O或S; Z是 - （CH 2）4 - ，其中R 2和R 3是氢或低级烷基，-CH = CH-，-CH = CH-CH 2 - ，任选取代的1,2-亚苯基，1,2-C 6 H 4 CH 2 - （形成喹唑啉酮或硫酮环系）或1,2--C 6 H 4 CO-（形成喹唑啉基或噻唑烷环酮系）; 并且Ar是任选取代的苯基，噻吩或呋喃环; 是选择性的中枢作用的5-HT2拮抗剂，可用于治疗焦虑，抑郁，睡眠障碍，精神分裂症和偏头痛的阴性症状。

    N,N-di(aryl) cyclic urea derivatives as anti-coagulants
    65.
    发明授权
    N,N-di(aryl) cyclic urea derivatives as anti-coagulants 失效
    N，N-二（芳基）环脲衍生物作为抗凝剂

    公开(公告)号：US5612363A

    公开(公告)日：1997-03-18

    申请号：US458598

    申请日：1995-06-02

    申请人： Raju Mohan ,  Michael M. Morrissey

    发明人： Raju Mohan ,  Michael M. Morrissey

    IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/55 ,  A61P7/02 ,  C07D233/36 ,  C07D233/70 ,  C07D233/90 ,  C07D235/26 ,  C07D239/10 ,  C07D243/04 ,  C07D233/32

    CPC分类号： C07D239/10 ,  C07D233/70 ,  C07D233/90 ,  C07D235/26 ,  C07D243/04

    摘要： N,N-di(aryl) cyclic urea derivatives, such as the compounds of the following formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is --C(NH)NH.sub.2, --C(NH)N(H)OR.sup.11, --C(NH)N(H)C(O)R.sup.9, or --C(NH)N(H)C(O)OR.sup.11 ;R.sup.2 and R.sup.3 are independently hydrogen, halo, lower alkyl, lower haloalkyl, aryl, --OR.sup.11, --C(O)OR.sup.11, --C(O)N(R.sup.11)R.sup.12, --N(R.sup.11)R.sup.12, --N(H)C(O)R.sup.11, or --N(H)S(O).sub.2 R.sup.11 ;R.sup.4 is halo, lower haloalkyl, imidazolyl, --C(NH)NH.sub.2, --C(NH)NHOR.sup.11, --C(NH)N(H)C(O)R.sup.9, --C(NH)N(H)C(O)OR.sup.11, --OR.sup.11, --C(O)R.sup.13, --(CH.sub.2).sub.n C(O)OR.sup.11 (where n is 0 to 6), --C(O)N(R.sup.11)R.sup.12, or --N(R.sup.11)R.sup.12 ;R.sup.7 and R.sup.8 are independently hydrogen, lower alkyl, lower haloalkyl, 4-pyridinyl, --C(O)OR.sup.11, --C(O)N(R.sup.11)R.sup.12, or aryl (optionally substituted by one or more substituents selected from the group consisting of halo, hydroxy, lower alkyl, lower haloalkyl, lower alkoxy and --N(R.sup.11 R.sup.12);R.sup.11 and R.sup.12 are independently hydrogen, lower alkyl, aryl or lower aralkyl; orR.sup.13 is pyrrolidinyl, 4-morpholinyl, piperazinyl, N-methylpiperazinyl, or piperidinyl; or apharmaceutically acceptable salt thereof, are disclosed herein as being inhibitors of factor Xa and thereby being useful as anticoagulants.

    摘要翻译： N，N-二（芳基）环脲衍生物，例如下式的化合物：其中R 1是-C（NH）NH 2，-C（NH）N（H）OR 11，-C （NH）N（H）C（O）R 9或-C（NH）N（H）C（O）OR 11; R2和R3独立地是氢，卤素，低级烷基，低级卤代烷基，芳基，-OR11，-C（O）OR11，-C（O）N（R11）R12，-N（R11）R12，-N（H） C（O）R 11或-N（H）S（O）2 R 11; R4是卤素，低级卤代烷基，咪唑基，-C（NH）NH2，-C（NH）NHOR11，-C（NH）N（H）C（O）R9，-C（NH）N（H） ）OR11，-OR11，-C（O）R13， - （CH2）nC（O）OR11（其中n为0至6），-C（O）N（R11）R12或-N（R11）R12; R 7和R 8独立地是氢，低级烷基，低级卤代烷基，4-吡啶基，-C（O）OR 11，-C（O）N（R 11）R 12或芳基（任选被一个或多个选自 卤素，羟基，低级烷基，低级卤代烷基，低级烷氧基和-N（R 11 R 12）; R 11和R 12独立地是氢，低级烷基，芳基或低级芳烷基;或R 13是吡咯烷基，4-吗啉基，哌嗪基，N-甲基哌嗪基， 或哌啶基;或其药学上可接受的盐在本文中公开为因子Xa的抑制剂，从而可用作抗凝剂。