公开(公告)号：US20050118266A1

公开(公告)日：2005-06-02

申请号：US10504014

申请日：2002-03-27

申请人： M.Z.I. Khan ,  Aleksandra Krajacic ,  Zdravka Knezevic ,  Snjezana Vodopija-Mandic

发明人： M.Z.I. Khan ,  Aleksandra Krajacic ,  Zdravka Knezevic ,  Snjezana Vodopija-Mandic

IPC分类号： A61K9/22 ,  A61K9/16 ,  A61K9/20 ,  A61K9/28 ,  A61K9/36 ,  A61K31/196 ,  A61K31/341 ,  A61K31/64 ,  A61K31/4172 ,  A61K9/26

CPC分类号： A61K9/2077 ,  A61K9/1635 ,  A61K9/2866

摘要： A sustained/controlled release formulation with reduced risk of dose dumping and side effects combines two components: component (a) comprises a pharmaceutically active agent and a water-insoluble, but water-permeable polymer, whereas component (b) comprises a pharmaceutically active agent and a hydrophobic material. By changing the ratio of a pharmaceutically active agent and water-insoluble, but water-permeable polymer comprised in the component (a) and/or the ratio of the pharmaceutically active agent and hydrophobic material comprised in the component (b), and ideal release rate, with reduced risk of dose dumping and side effects, can easily be achieved.

摘要翻译： 具有降低的倾倒风险和副作用的持续/控释制剂组合了两个组分：组分（a）包含药物活性剂和水不溶性但水可渗透的聚合物，而组分（b）包含药物活性剂 和疏水性材料。 通过改变组分（a）中包含的药物活性剂和水不溶性但水可渗透的聚合物的比例和/或组分（b）中包含的药物活性剂和疏水性物质的比例和理想释放量 速率，减少倾倒的风险和副作用，可以很容易地实现。

公开(公告)号：US06899896B2

公开(公告)日：2005-05-31

申请号：US09745096

申请日：2000-12-20

申请人： William J. Curatolo ,  Kenneth C. Waterman ,  Avinash G. Thombre ,  Michael B. Fergione ,  Michael C. Roy ,  Leah A. Appel ,  Danni Supplee ,  Dwayne T. Friesen ,  Mark B. Chidlaw ,  Ronald A. Beyerinck

发明人： William J. Curatolo ,  Kenneth C. Waterman ,  Avinash G. Thombre ,  Michael B. Fergione ,  Michael C. Roy ,  Leah A. Appel ,  Danni Supplee ,  Dwayne T. Friesen ,  Mark B. Chidlaw ,  Ronald A. Beyerinck

IPC分类号： A61K9/26 ,  A61K9/00 ,  A61K9/22 ,  A61K9/36 ,  A61K31/135 ,  A61K47/10 ,  A61K47/12 ,  A61K47/26 ,  A61K47/32 ,  A61K47/34 ,  A61K47/36 ,  A61K47/38 ,  A61P3/04 ,  A61P15/00 ,  A61P15/10 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/30 ,  A61P43/00 ,  A61K9/24 ,  A61K9/32

CPC分类号： A61K9/0004 ,  A61K31/135 ,  Y10S514/951

摘要： A controlled release dosage form for sertraline has a core comprising a sertraline-containing composition and a water-swellable composition wherein the water-swellable composition is in a separate region within the core. A coating around the core is water-permeable, water-insoluble, and has at least one delivery port therethrough. In one embodiment, the dosage form releases sertraline to the use environment at an average rate of 6 to 10 wt % per hour from the second to the twenth hour after introduction to a use environment and less than about 25 wt % for the first two hours and at least 70 wt % by the twelfth hour, where the percentages correspond to the mass of drug released from the tablet divided by the total mass of drug originally present in the tablet. In another embodiment, the dosage form releases less than about 25 wt % of sertraline to the use environment by the second hour after introduction of the dosage form to the use environment, and delivers at least 25 wt % from the eighth to the twenty-fourth hour.

摘要翻译： 舍曲林的控制释放剂型具有包含含舍曲林组合物和水溶胀性组合物的核心，其中水溶胀性组合物在核心内的分离区域中。 芯周围的涂层是透水的，不溶于水的，并且具有至少一个通过其的输送口。 在一个实施方案中，剂型在引入使用环境后的第二至第十小时以平均速率以每小时6至10重量％的平均速率释放到使用环境，并且在前两小时内小于约25重量％ 和至少70重量％，其中百分比对应于从片剂释放的药物的质量除以最初存在于片剂中的药物的总质量。 在另一个实施方案中，在将剂型引入使用环境后第二小时，剂型释放小于约25重量％的舍曲林至使用环境，并且从第八至第二十四至第十二 小时。

公开(公告)号：US06893662B2

公开(公告)日：2005-05-17

申请号：US09996555

申请日：2001-11-15

申请人： Gregory Paul Dittmar ,  Joseph Michael Amante ,  Tony Ryan Cronk ,  Daniel Gary Newby

发明人： Gregory Paul Dittmar ,  Joseph Michael Amante ,  Tony Ryan Cronk ,  Daniel Gary Newby

IPC分类号： A61K9/28 ,  A61K9/32 ,  A61K9/48 ,  A61K45/08 ,  A61K47/30 ,  A61K9/24 ,  A61K9/14 ,  A61K9/36

CPC分类号： A61K9/284 ,  A61K9/2846 ,  A61K9/2886 ,  A61K9/4891 ,  A61K31/196

摘要： The present invention relates to a pharmaceutical composition in a solid unit dosage form for oral administration in a human or lower animal comprising: a. a safe and effective amount of a therapeutically active agent; b. an inner coating layer selected from the group consisting of poly(methacrylic acid, methyl methacrylate) 1:2, poly(methacrylic acid, methyl methacrylate) 1:1, and mixtures thereof; and c. an outer coating layer comprising an enteric polymer or film coating material; wherein the inner coating layer is not the same as the outer coating layer; wherein if the inner coating layer is poly(methacrylic acid, methyl methacrylate) 1:1 then the outer coating layer is not poly(methacrylic acid, methyl methacrylate) 1:2 or is not a mixture of poly(methacrylic acid, methyl methacrylate) 1:1 and poly(methacrylic acid, methyl methacrylate) 1:2; and wherein the inner coating layer and the outer coating layer do not contain any therapeutically active agent. This invention further relates to a method of maintaining the desired site of delivery of a therapeutic agent in the gastrointestinal tract by administering the above compositions to a human or lower animal.

公开(公告)号：US06887307B1

公开(公告)日：2005-05-03

申请号：US10031897

申请日：2000-07-18

申请人： Robert Scott ,  Dominique Cade ,  Xiongwei He

发明人： Robert Scott ,  Dominique Cade ,  Xiongwei He

IPC分类号： A61J3/07 ,  A61K9/36 ,  A61K9/48 ,  A61K47/02 ,  A61K47/04 ,  A61K47/06 ,  A61K47/12 ,  A61K47/14 ,  A61K47/18 ,  A61K47/20 ,  A61K47/22 ,  A61K47/24 ,  A61K47/26 ,  A61K47/34 ,  A61K47/36 ,  A61K47/38 ,  A61K47/40 ,  A61K47/42 ,  A61K47/46 ,  C08J5/18 ,  C08K3/38 ,  C08K5/09 ,  C08K5/16 ,  C08L5/00 ,  C09D105/00

CPC分类号： C08J5/18 ,  A61K9/4816 ,  C08J2305/00 ,  C08L5/00 ,  Y10T428/254 ,  Y10T428/2998 ,  C08L2666/02

摘要： The invention concerns compositions based on pullulan and a setting system for the use in pharmaceutical, veterinary, food, cosmetic or other products like films for wrapping food, aspics or jellies, preferably for predosed formulations like soft or hard capsules. The composition preferably further contains a surfactant. By using aqueous solution of the inventive compositions, the hard pullulan capsules are produced by a conventional dipping moulding process under the same process condition range than conventional gelatine capsules.

摘要翻译： 本发明涉及基于支链淀粉的组合物和用于药物，兽医，食品，化妆品或其他产品的定型系统，例如用于包装食品，糊状物或果冻的膜，优选用于预先配制的软胶囊或硬胶囊。 组合物优选还含有表面活性剂。 通过使用本发明组合物的水溶液，通过常规浸渍模塑方法在与常规明胶胶囊相同的工艺条件范围内制备硬质支链淀粉胶囊。

公开(公告)号：US06872415B2

公开(公告)日：2005-03-29

申请号：US10387199

申请日：2003-03-11

申请人： Knut M. Rapp ,  Ingrid Willibald-Ettle

发明人： Knut M. Rapp ,  Ingrid Willibald-Ettle

IPC分类号： A23G3/50 ,  A21D13/08 ,  A23G20060101 ,  A23G1/00 ,  A23G1/30 ,  A23G3/00 ,  A23G3/20 ,  A23G3/26 ,  A23G3/34 ,  A23G3/38 ,  A23G3/42 ,  A23G3/54 ,  A23G4/00 ,  A23G4/10 ,  A23G9/32 ,  A23G9/44 ,  A23G9/52 ,  A23L27/30 ,  A61K9/20 ,  A61K9/28 ,  A61K9/34 ,  A61K9/36 ,  A61K31/7032 ,  A61K47/04 ,  A61K47/22 ,  A61K47/26 ,  A61K47/42 ,  A23L1/236 ,  A61K9/68

CPC分类号： A23G3/42 ,  A23G3/2092 ,  A23G3/26 ,  A23G3/343 ,  A23G3/346 ,  A23G3/38 ,  A23G3/54 ,  A23G4/10 ,  A23G2200/06 ,  A23L27/34 ,  A23V2002/00 ,  A61K9/2826 ,  A61K31/7032 ,  A23V2200/22 ,  A23V2250/6412 ,  A23V2250/5028

摘要： The invention concerns improved sugar-free products, their production and use, in particular, coated products, their production and use. The products are characterized by their content in enriched mixtures of 1-O-α-D-glucopyranosyl-D-mannitol (1,1-GPM) and 6-O-α-D-glucopyranosyl-D-sorbitol (1,6-GPS).

摘要翻译： 本发明涉及改进的无糖产品，其生产和使用，特别是涂覆产品，其生产和使用。 产物的特征在于其含量为1-O-α-D-吡喃葡萄糖基-D-甘露糖醇（1,1-GPM）和6-O-α-D-吡喃葡萄糖基-D-山梨糖醇（1,6- 全球定位系统）。

公开(公告)号：US06869615B2

公开(公告)日：2005-03-22

申请号：US10282820

申请日：2002-10-28

申请人： Chih-Ming Chen ,  Unchalee Kositprapa

发明人： Chih-Ming Chen ,  Unchalee Kositprapa

IPC分类号： A61K9/22 ,  A61K9/24 ,  A61K9/26 ,  A61K9/28 ,  A61K9/30 ,  A61K9/32 ,  A61K9/34 ,  A61K9/36 ,  A61K9/48 ,  A61K9/50 ,  A61K9/54 ,  A61K9/58 ,  A61K9/60 ,  A61K9/62 ,  A61K31/196 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K45/00 ,  A61K47/10 ,  A61P15/00 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  A61K9/20

CPC分类号： A61K31/415 ,  A61K9/209 ,  A61K9/2866 ,  A61K9/4808 ,  A61K9/5078 ,  A61K31/44 ,  A61K31/195 ,  A61K2300/00

摘要： An oral solid dosage form includes a therapeutically effective amount of an NSAID and a proton pump inhibitor in an amount effective to inhibit or prevent gastrointestinal side effects normally associated with the NSAID. Also disclosed is a method of treating a human patient in need of antiinflammatory, analgesic and/or antipyretic therapy, comprising orally administering to the patient an oral pharmaceutical dosage form which includes a therapeutically effective amount of an NSAID and an amount of a proton pump inhibitor effective to substantially inhibit gastrointestinal side effects of the NSAID. The invention is further related to a method of prophylactically treating a human patient who is on a therapy known to have significant gastrointestinal side effects or is about to begin such a therapy, via concurrent administration of an NSAID and a proton pump inhibitor in a combination (single) oral dosage form.

摘要翻译： 口服固体剂型包括治疗有效量的NSAID和质子泵抑制剂，其量有效抑制或预防与NSAID通常相关的胃肠道副作用。 还公开了一种治疗需要抗炎，止痛和/或解热治疗的人类患者的方法，其包括口服给予患者口服药物剂型，其包括治疗有效量的NSAID和量的质子泵抑制剂 有效地基本上抑制NSAID的胃肠道副作用。 本发明进一步涉及一种预防性治疗已知具有显着胃肠道副作用或将要开始这种治疗的人类患者的方法，通过同时施用NSAID和质子泵抑制剂（组合） 单一）口服剂型。

公开(公告)号：US20050019405A1

公开(公告)日：2005-01-27

申请号：US10827521

申请日：2004-04-20

申请人： Daniel Bar-Shalom

发明人： Daniel Bar-Shalom

IPC分类号： A61K9/22 ,  A61K9/00 ,  A61K9/28 ,  A61K9/36 ,  A61K47/38 ,  A61K9/24

CPC分类号： A61K9/0092 ,  A61K9/282 ,  A61K9/2866

摘要： A composition for controlled delivery of at least one active substance into an aqueous medium by erosion at a preprogrammed rate of at least one surface of the composition, comprising a matrix comprising the active substance, the matrix being erodible in the aqueous medium in which the composition is to be used, and a coating having at least one opening exposing at least one surface of said matrix, the coating comprising a first cellulose derivative which has thermoplastic properties and which is substantially insoluble in the aqueous medium in which the composition is to be used, and at least one of a second cellulose derivative which is soluble or dispersible in water, a plasticizer, and a filler. The coating is a coating which crumbles and/or erodes upon exposure to the aqueous medium such as a body fluid. The first cellulose derivative may be, e.g., ethylcellulose, cellulose acetate, cellulose propionate or cellulose nitrate, and the second cellulose derivative may be, e.g., methylcellulose, carboxymethylcellulose or salts thereof, cellulose acetate phthalate, microcrystalline cellulose, ethylhydroxyethylcellulose, ethylmethylcellulose, hydroxyethylcellulose, hydroxyethylmethylcellulose, hydroxypropylcellulose, hydroxypropylmethylcellulose, hydroxymethylcellulose or hydroxymethylpropylcellulose.

摘要翻译： 一种组合物，用于通过以组合物的至少一个表面的预编程速率侵蚀将至少一种活性物质控制递送到水性介质中，所述组合物包含基质，所述基质包含活性物质，所述基质在水性介质中可被侵蚀， 以及具有至少一个露出至少一个所述基质表面的开口的涂层，所述涂层包含具有热塑性的第一纤维素衍生物，并且其基本上不溶于要使用该组合物的水性介质中 ，以及可溶于或分散在水中的第二纤维素衍生物，增塑剂和填料中的至少一种。 涂层是在暴露于诸如体液的水性介质时破裂和/或腐蚀的涂层。 第一纤维素衍生物可以是例如乙基纤维素，乙酸纤维素，丙酸纤维素或硝酸纤维素，第二纤维素衍生物可以是例如甲基纤维素，羧甲基纤维素或其盐，乙酸邻苯二甲酸纤维素，微晶纤维素，乙基羟乙基纤维素，乙基甲基纤维素，羟乙基纤维素， 羟乙基甲基纤维素，羟丙基纤维素，羟丙基甲基纤维素，羟甲基纤维素或羟甲基丙基纤维素。

公开(公告)号：US06837696B2

公开(公告)日：2005-01-04

申请号：US09966939

申请日：2001-09-28

申请人： Harry S. Sowden ,  Shun Por Li

发明人： Harry S. Sowden ,  Shun Por Li

IPC分类号： A61K9/36 ,  A23G3/00 ,  A23G3/04 ,  A23G3/36 ,  A61J3/00 ,  A61J3/10 ,  A61K9/00 ,  A61K9/20 ,  A61K9/24 ,  A61K9/28 ,  A61K9/30 ,  A61K9/40 ,  A61K9/42 ,  A61K9/50 ,  A61K31/167 ,  A61K47/06 ,  A61K47/26 ,  A61K47/42 ,  A61P29/00 ,  A61P29/02 ,  B30B11/08 ,  B30B11/34 ,  B29C45/14 ,  B29C69/02 ,  B29C70/70

CPC分类号： A61J3/10 ,  A23G3/04 ,  A23G3/368 ,  A61J3/005 ,  A61K9/2853 ,  A61K9/2873 ,  A61K9/2893 ,  B30B11/08 ,  B30B11/34

摘要： Systems, methods and apparatuses for manufacturing dosage forms, and to dosage forms made using such systems, methods and apparatuses are provided. Novel compression, thermal cycle molding, and thermal setting molding modules are disclosed. One or more of such modules may be linked, preferably via novel transfer device, into an overall system for making dosage forms.

摘要翻译： 提供了用于制造剂型的系统，方法和装置，以及使用这种系统，方法和装置制备的剂型。 公开了新型压缩，热循环模制和热定型模制模块。 一个或多个这样的模块可以优选地通过新型转移装置连接到用于制备剂型的整个系统中。

公开(公告)号：US6432447B2

公开(公告)日：2002-08-13

申请号：US85986101

申请日：2001-05-17

申请人： NOVARTIS AG

发明人： KALB OSKAR MICHAEL ,  VALAZZA STEPHEN JOHN

IPC分类号： A61K9/16 ,  A61K9/20 ,  A61K9/22 ,  A61K9/26 ,  A61K9/36 ,  A61K31/404 ,  A61K47/38 ,  A61P3/06 ,  A61P43/00 ,  A61K9/28

CPC分类号： A61K9/2054 ,  A61K31/404

摘要： An oral dosage form comprising fluvastatin and HPMC, which oral dosage form is color-stable upon prolonged periods of storage.

摘要翻译： 包含氟伐他汀和HPMC的口服剂型，其口服剂型在长时间储存​​时是稳定的。

公开(公告)号：US6270798B2

公开(公告)日：2001-08-07

申请号：US30842999

申请日：1999-07-06

申请人： LOHMANN THERAPIE SYST LTS

发明人： CREMER KARSTEN

IPC分类号： A61K9/32 ,  A61K9/00 ,  A61K9/20 ,  A61K9/22 ,  A61K9/26 ,  A61K9/36 ,  A61K47/32 ,  A61K47/38

CPC分类号： A61K9/0056 ,  A61K9/2081

摘要： A pharmaceutical lozenge for the modified release of active compounds in the gastrointestinal tract is described, with active-compound-containing particles which have a first coating controlling the release and a further, outer coating with saliva-resistant properties. The first coating, which controls the release of active compound, can have release-delaying or enteric properties.

摘要翻译： 描述了用于在胃肠道中改性释放活性化合物的药物锭剂，其中含有活性化合物的颗粒具有控制释放的第一涂层和进一步具有耐唾液性的外涂层。 控制活性化合物释放的第一个涂层可具有释放延迟或肠溶性。