公开(公告)号：US5968924A

公开(公告)日：1999-10-19

申请号：US820302

申请日：1997-03-18

申请人： Matthew Wyvratt ,  Robert Devita ,  Richard Bochis ,  William Schoen

发明人： Matthew Wyvratt ,  Robert Devita ,  Richard Bochis ,  William Schoen

IPC分类号： A23K1/16 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61K31/554 ,  A61K31/66 ,  A61K38/00 ,  A61K38/04 ,  A61K38/25 ,  A61K38/27 ,  A61K38/28 ,  A61K38/29 ,  A61K38/30 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P5/00 ,  A61P43/00 ,  C07D209/40 ,  C07D223/16 ,  C07D225/06 ,  C07D265/36 ,  C07D267/14 ,  C07D267/22 ,  C07D279/16 ,  C07D281/10 ,  C07D285/38 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D453/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/065 ,  C07K5/078 ,  C07D243/10 ,  C07D267/02 ,  C07D281/02

CPC分类号： C07D223/16 ,  A23K20/132 ,  A23K20/137 ,  A61K38/25 ,  A61K38/28 ,  A61K38/29 ,  A61K38/30 ,  C07D281/10 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06069 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06147 ,  C07K5/06156

摘要： There are disclosed certain novel compounds identified as benzo-fused lactams which promote the release of growth hormone in humans and animals. This property can be utilized to promote the growth of food animals to render the production of edible meat products more efficient, and in humans, to increase the stature of those afflicted with a lack of a normal secretion of natural growth hormone. Growth promoting compositions containing such benzo-fused lactams as the active ingredient thereof are also disclosed.

公开(公告)号：US5686420A

公开(公告)日：1997-11-11

申请号：US379797

申请日：1995-01-27

申请人： Alan I. Faden

发明人： Alan I. Faden

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K5/078 ,  C07K5/097 ,  C07K5/00 ,  C07K7/00 ,  C07K17/00

CPC分类号： C07K5/06147 ,  A61K38/00

摘要： A series of novel thyrotropin-releasing hormone analogs wherein the C-terminal prolineamide moiety has been preserved, the N-terminal moiety comprises one of five different ring structures and the histidyl moiety is substituted with CF.sub.3, NO.sub.2 or a halogen. A method of use of the analog for the treatment of neurologic disorders is also provided.

摘要翻译： 一系列新型促甲状腺激素释放激素类似物，其中C-末端脯氨酰胺部分已被保存，N-末端部分包含五个不同环结构之一，组氨酰部分被CF 3，NO 2或卤素取代。 还提供了用于治疗神经障碍的类似物的方法。

公开(公告)号：US5672596A

公开(公告)日：1997-09-30

申请号：US392961

申请日：1995-04-18

申请人： Matthew Wyvratt ,  Robert DeVita ,  Richard Bochis ,  William Schoen

发明人： Matthew Wyvratt ,  Robert DeVita ,  Richard Bochis ,  William Schoen

IPC分类号： A23K1/16 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61K31/554 ,  A61K31/66 ,  A61K38/00 ,  A61K38/04 ,  A61K38/25 ,  A61K38/27 ,  A61K38/28 ,  A61K38/29 ,  A61K38/30 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P5/00 ,  A61P43/00 ,  C07D209/40 ,  C07D223/16 ,  C07D225/06 ,  C07D265/36 ,  C07D267/14 ,  C07D267/22 ,  C07D279/16 ,  C07D281/10 ,  C07D285/38 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D453/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/065 ,  C07K5/078 ,  C07D209/34 ,  C07D215/227

CPC分类号： C07D223/16 ,  A23K20/132 ,  A23K20/137 ,  A61K38/25 ,  A61K38/28 ,  A61K38/29 ,  A61K38/30 ,  C07D281/10 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06069 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06147 ,  C07K5/06156

摘要： There are disclosed certain novel compounds identified as benzo-fused lactams which promote the release of growth hormone in humans and animals. This property can be utilized to promote the growth of food animals to render the production of edible meat products more efficient, and in humans, to increase the stature of those afflicted with a lack of a normal secretion of natural growth hormone. Growth promoting compositions containing such benzo-fused lactams as the active ingredient therefore are also disclosed.

摘要翻译： PCT No.PCT / US93 / 07791 Sec。 371日期1995年04月18日 102（e）1995年4月18日PCT PCT 1993年8月18日PCT公布。 出版物WO94 / 05634 日期1994年3月17日公开了一些确定为促进人和动物中生长激素释放的苯并稠合内酰胺的新化合物。 该物质可用于促进食用动物的生长，使食用肉制品的生产更有效，并且在人体中，增加受缺乏正常分泌天然生长激素影响的人的身材。 因此，还公开了含有作为活性成分的苯并稠合内酰胺的生长促进组合物。

公开(公告)号：US5571792A

公开(公告)日：1996-11-05

申请号：US268364

申请日：1994-06-30

申请人： Gary L. Bolton ,  John C. Hodges ,  Michael W. Wilson

发明人： Gary L. Bolton ,  John C. Hodges ,  Michael W. Wilson

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K38/00 ,  A61K38/55 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07K1/02 ,  C07K1/04 ,  C07K5/078 ,  C07K5/097

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06147 ,  A61K38/00

摘要： Novel inhibitors of protein farnesyltransferase enzyme are described, as well as methods for the preparation and pharmaceutical compositions of the same, which are useful in controlling tissue proliferative diseases, including cancer and restenosis.

摘要翻译： 描述了蛋白质法呢基转移酶的新型抑制剂，以及其制备方法及其药物组合物，其可用于控制组织增生性疾病，包括癌症和再狭窄。

公开(公告)号：US5503776A

公开(公告)日：1996-04-02

申请号：US361446

申请日：1994-12-21

申请人： Hironobu Murase ,  Tsutomu Kunieda ,  Akihiko Nagao ,  Junji Terao

发明人： Hironobu Murase ,  Tsutomu Kunieda ,  Akihiko Nagao ,  Junji Terao

IPC分类号： A23L3/3526 ,  A23L3/3544 ,  A61K8/64 ,  A61Q17/00 ,  A61Q17/04 ,  B01F17/28 ,  C07C233/64 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07K5/06 ,  C07K5/078 ,  C07K5/08 ,  C07K5/083 ,  C07K5/097 ,  C09K15/18 ,  C07D237/22 ,  C07C231/10 ,  C07K1/02 ,  C09K3/00 ,  C09K15/22

CPC分类号： C09K15/18 ,  A23L3/3526 ,  A23L3/3544 ,  A61K8/64 ,  A61Q17/00 ,  A61Q17/04 ,  C07D233/64 ,  C07K5/06147 ,  C07K5/0806 ,  A61K2800/522

摘要： An N-acylamino acid compound represented by the general formula (1):R--CO--(NH--X--CO).sub.n --OR.sup.1 (1)wherein (NH--X--CO) is an amino acid residue, X in (NX--X--CO) is variable with the kind of amino acid to be used, R--CO is a saturated or an unsaturated fatty acid residue having 6 to 24 carbon atoms, R.sup.1 is hydrogen atom, sodium atom, potassium atom, or methyl group and n is an integer in the range of from 1 to 3, indicating that at least one histidine is contained as a component amino acid is disclosed, which is obtained by causing an N-hydroxysuccinimide ester to react with an amino acid or a peptide.The compound excels in antioxidizing power, emulsifying power, antibacterial power, chelating power, infrared absorbing power, and humidity-retaining power.

摘要翻译： 由通式（1）表示的N-酰基氨基酸化合物：R-CO-（NH-X-CO）n -OR1（1）其中（NH-X-CO）是氨基酸残基，X（NX -X-CO）与所用氨基酸的种类不同，R-CO为碳原子数为6〜24的饱和或不饱和脂肪酸残基，R1为氢原子，钠原子，钾原子或甲基 n为1〜3的整数，表示通过使N-羟基琥珀酰亚胺酯与氨基酸或肽反应而得到的含有至少一种组氨酸作为成分的氨基酸。 该化合物具有抗氧化力，乳化力，抗菌力，螯合力，红外吸收力和保湿力。

公开(公告)号：US5496927A

公开(公告)日：1996-03-05

申请号：US248847

申请日：1994-05-25

申请人： H. Michael Kolb ,  Joseph P. Burkhart ,  Michel J. Jung ,  Fritz E. Gerhart, deceased ,  Eugene L. Giroux ,  Bernhard Neises ,  Daniel G. Schirlin

发明人： H. Michael Kolb ,  Joseph P. Burkhart ,  Michel J. Jung ,  Fritz E. Gerhart, deceased ,  Eugene L. Giroux ,  Bernhard Neises ,  Daniel G. Schirlin

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07C271/22 ,  C07C279/18 ,  C07D207/16 ,  C07D209/42 ,  C07D498/10 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/062 ,  C07K5/08 ,  C07K5/083 ,  C07K5/097 ,  C07K5/00 ,  C07K7/00 ,  C07K17/00

CPC分类号： C07K5/0227 ,  C07C271/22 ,  C07C279/18 ,  C07D207/16 ,  C07D209/42 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/0205 ,  C07K5/0207 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06147 ,  C07K5/06191 ,  C07K5/0806 ,  C07K5/0823 ,  C07K5/0827 ,  A61K38/00

摘要： This invention relates to analogs of peptidase substrates in which the amide group containing the scissile amide bond of the substrate peptide has been replaced by an activated electrophilic ketone moiety. These analogs of the peptidase substrates provide specific enzyme inhibitors for a variety of proteases, the inhibition of which will have useful physiological consequences in a variety of disease states.

公开(公告)号：US5095006A

公开(公告)日：1992-03-10

申请号：US553493

申请日：1990-07-13

申请人： Wolfgang Bender ,  Gunther Kinast ,  Andreas Knorr ,  Johannes-Peter Stasch

发明人： Wolfgang Bender ,  Gunther Kinast ,  Andreas Knorr ,  Johannes-Peter Stasch

IPC分类号： A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61K38/00 ,  A61K38/55 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 ,  C07C229/22 ,  C07C229/34 ,  C07C237/22 ,  C07C271/22 ,  C07C311/19 ,  C07D207/08 ,  C07D209/48 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D263/22 ,  C07D263/26 ,  C07K1/06 ,  C07K1/113 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/078 ,  C07K5/08 ,  C07K14/81

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07C229/34 ,  C07C271/22 ,  C07C311/19 ,  C07D207/08 ,  C07D233/64 ,  C07D263/26 ,  C07K5/0205 ,  C07K5/06147 ,  A61K38/00 ,  C07C2101/14

摘要： Renin-inhibiting peptides of the formula ##STR1## in which X represents a group of the formula ##STR2## represents hydroxyl, alkoxy having up to 8 carbon atoms, benzyloxy or a group of the formula --NR.sup.4 R.sup.5,A, B, D and E are identical or different and in each caserepresent a direct bond,represent a radical of the formula ##STR3## in which Q1 denotes oxygen, sulphur or the methylene grouprepresent a grouping of the formula ##STR4## m represents a number 0, 1 or 2, and L represents a group of the formula --CH.sub.2 NR.sup.2 R.sup.3and physiologically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 式（I）的肾素抑制肽，其中X表示下式的基团：表示羟基，具有至多8个碳原子的烷氧基，苄氧基或式-NR4R5基团，A ，B，D和E相同或不同，并且在每种情况下代表直接键，表示式为“IMAGE”的基团，其中Q1表示氧，硫或亚甲基表示下式的基团：m表示 数字0,1或2，L表示式-CH2NR2R3的基团及其生理上可接受的盐。

公开(公告)号：US4563306A

公开(公告)日：1986-01-07

申请号：US641978

申请日：1984-08-17

申请人： Hiroshi Sugano ,  Ryuichi Ishida ,  Michio Yamamura

发明人： Hiroshi Sugano ,  Ryuichi Ishida ,  Michio Yamamura

IPC分类号： C07K1/02 ,  C07D217/26 ,  C07D311/76 ,  C07K5/06 ,  C07K5/078 ,  C07K5/097 ,  C07K14/575 ,  A61K37/00

CPC分类号： C07D311/76 ,  C07D217/26 ,  C07K5/06147 ,  Y02P20/55

摘要： A compound of the formula: ##STR1## wherein A is a group of the formula: ##STR2## R.sup.1 and R.sup.2 are the same or different and each hydrogen atom, nitro, amino, a protected amino, hydroxy or lower alkoxy,Y is oxygen atom or a group of the formula: --NR.sup.3 --,R.sup.3 is hydrogen atom or lower alkyl,X is methylene or sulfur atom andthe dotted line is an optional double bond, or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof is useful as a medicine for the treatment of consciousness disorders.

摘要翻译： 下式的化合物：其中A是下式的基团：R 1和R 2相同或不同，各个氢原子，硝基，氨基，保护的氨基，羟基或低级烷氧基， Y是氧原子或下式基团：-NR 3 - ，R 3是氢原子或低级烷基，X是亚甲基或硫原子，虚线是任选的双键，或其药学上可接受的酸加成盐可用作 一种治疗意识障碍的药物。

公开(公告)号：US4456595A

公开(公告)日：1984-06-26

申请号：US446923

申请日：1982-12-06

申请人： Harold N. Weller, III ,  Eric M. Gordon

发明人： Harold N. Weller, III ,  Eric M. Gordon

IPC分类号： C07K5/06 ,  C07K5/062 ,  C07K5/072 ,  C07K5/078 ,  A61K37/00 ,  C07C103/52

CPC分类号： C07K5/06034 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06095 ,  C07K5/06147 ,  C07K5/06156 ,  Y10S530/80

摘要： Peptides of the formula ##STR1## wherein X is various amino or imino acids or esters are useful as hypotensive agents.

摘要翻译： 其中X是各种氨基或亚氨基酸或酯的式“IMAGE”的肽可用作降压剂。

公开(公告)号：US4386073A

公开(公告)日：1983-05-31

申请号：US163830

申请日：1980-06-27

申请人： Lajos Kisfaludy ,  Tamas Szirtes ,  Lajos Balaspiri ,  Eva Palosi ,  Laszlo Szporny ,  Adam Sarkadi

发明人： Lajos Kisfaludy ,  Tamas Szirtes ,  Lajos Balaspiri ,  Eva Palosi ,  Laszlo Szporny ,  Adam Sarkadi

IPC分类号： C07K5/08 ,  A61K38/00 ,  A61K38/04 ,  A61K38/06 ,  A61P5/12 ,  A61P25/00 ,  A61P25/26 ,  C07K1/02 ,  C07K1/06 ,  C07K1/08 ,  C07K1/113 ,  C07K5/06 ,  C07K5/078 ,  C07K5/087 ,  C07K5/097 ,  C07K14/575 ,  A61K37/00 ,  C07C103/52

CPC分类号： C07K5/0825 ,  C07K5/06043 ,  C07K5/06052 ,  C07K5/06147 ,  C07K5/06173 ,  C07K5/0821 ,  A61K38/00

摘要： The invention relates to new peptide derivatives which act on the central nervous system and correspond to the general formula (I),X--Y--W--NH.sub.2 (I)whereinX is L-pyroglutamyl, D-pyroglutamyl, L-2-keto-imidazolidine-4-carbonyl, L-6-keto-pipecolyl, L-thiazolidine-4-carbonyl, L-prolyl or orotyl group,Y is L-leucyl, L-norvalyl or L-histidyl group, andW is L-prolyl, D-prolyl, L-thiazolidine-4-carbonyl, L-pipecolyl, L-homoprolyl, L-leucyl, L-isoleucyl, L-methionyl or D-pipecolyl group, orthe W-NH.sub.2 group stands for pyrrolidyl or piperidyl group, with the proviso that if X is L-pyroglutamyl and Y is L-histidyl group, W is other than L-prolyl group, and pharmaceutically acceptable complexes thereof.These compounds are prepared by methods commonly applied in the peptide chemistry.

摘要翻译： 本发明涉及作用于中枢神经系统并对应于通式（I）的XYW-NH 2（I）的新肽衍生物，其中X是L-焦谷氨酰基，D-焦谷氨酰基，L-2-酮 - 咪唑烷-4 羰基，L-6-酮基哌啶基，L-噻唑烷-4-羰基，L-脯氨酰基或正十二烷基，Y是L-亮氨酰，L-缬氨酰或L-组氨酰基，W是L-脯氨酰基，D- 脯氨酰基，L-噻唑烷-4-羰基，L-哌啶基，L-高辛基，L-亮氨酰基，L-异亮氨酰基，L-甲硫氨酰基或D-哌啶基，或W-NH 2基团代表吡咯烷基或哌啶基， 条件是，如果X是L-焦谷氨酰基，Y是L-组氨酰基，则W不是L-脯氨酰基，和其药学上可接受的复合物。 这些化合物通过肽化学中常用的方法制备。