公开(公告)号：US20060205637A1

公开(公告)日：2006-09-14

申请号：US10522268

申请日：2003-07-18

申请人： Alma Dal Pozzo ,  Giuseppe Giannini ,  Claudio Pisano

发明人： Alma Dal Pozzo ,  Giuseppe Giannini ,  Claudio Pisano

IPC分类号： A61K38/12 ,  C07K5/12

CPC分类号： C07K7/54 ,  A61K38/00 ,  C07K7/64

摘要： Compounds of formula (I) cyclo [NX1-R1-CO—NX2-R2-CO—NX3-R3-CO—NX4-CO—NX5-R5-CO], wherein at least one x-fluoroalkylated amino acid is present, are inhibitors of integrins, particularly those belonging to the alphavbeta3 and alphavbeta5 family, and thus are useful as medicaments, particularly for the treatment of the underlying diseases responsible for abnormal angiogenesis, such as retinopathy, acute kidney failure, osteoporosis and metastases. The compounds described herein are also useful as diagnostic agents, when appropriately labelled, especially for the detection and location of small tumour masses and arterial occlusion events.

摘要翻译： 式（I）环[NX1-R1-CO-NX2-R2-CO-NX3-R3-CO-NX4-CO-NX5-R5-CO]的化合物，其中存在至少一个x-氟烷基化氨基酸 整合素的抑制剂，特别是属于alphavbeta3和alphavbeta5家族的那些，因此可用作药物，特别是用于治疗负责异常血管生成的潜在疾病，例如视网膜病变，急性肾功能衰竭，骨质疏松症和转移。 当适当标记时，本文所述的化合物还可用作诊断剂，特别是用于小肿瘤块和动脉闭塞事件的检测和定位。

公开(公告)号：US06797281B1

公开(公告)日：2004-09-28

申请号：US09958328

申请日：2001-10-09

申请人： Claudio Pisano ,  Maria Ornella Tinti ,  Mosé Santaniello ,  Luciana Critelli ,  Giovanni Salvatori

发明人： Claudio Pisano ,  Maria Ornella Tinti ,  Mosé Santaniello ,  Luciana Critelli ,  Giovanni Salvatori

IPC分类号： A61K9127

CPC分类号： C07C229/22 ,  A61K8/14 ,  A61K8/44 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/127 ,  A61K9/1272 ,  A61K9/1277 ,  A61K9/19 ,  A61K31/225 ,  A61K48/00 ,  A61Q19/00

摘要： Esters of L-carnitine and alkanoyl L-carnitines are described which can be used as cationic lipids for the intracellular delivery of pharmacologically active compounds. New esters of L-carnitine and alkanoyl L-carnitines of formula (I) are also disclosed wherein the R groups are as defined in the description.

摘要翻译： 描述了左旋肉碱和烷酰基L-肉碱的酯，其可用作阳离子脂质用于药理学活性化合物的细胞内递送。 还公开了式（I）的L-肉碱和烷酰基L-肉毒碱的新酯，其中R基团如说明书中所定义。

公开(公告)号：US06476243B1

公开(公告)日：2002-11-05

申请号：US09670620

申请日：2000-09-27

申请人： Mosè Santaniello ,  Lucia Critelli ,  Nazareno Scafetta ,  Maria Grazia Cima ,  Maria Ornella Tinti ,  Claudio Pisano ,  Andrea Pucci

发明人： Mosè Santaniello ,  Lucia Critelli ,  Nazareno Scafetta ,  Maria Grazia Cima ,  Maria Ornella Tinti ,  Claudio Pisano ,  Andrea Pucci

IPC分类号： C07F306

CPC分类号： A61K48/00 ,  A61K9/1272 ,  C07C229/22

摘要： Perfluorinated esters of alkanoyl-L-carnitine of the formula (I): are useful as cationic lipids for the intracellular delivery of pharmacologically active compounds.

摘要翻译： 式（I）的烷酰基-L-肉碱的全氟化酯可用作细胞内递送药理学活性化合物的阳离子脂质。

公开(公告)号：US08853233B2

公开(公告)日：2014-10-07

申请号：US12526225

申请日：2008-02-07

申请人： Claudio Pisano ,  Loredana Vesci ,  Franco Zunino

发明人： Claudio Pisano ,  Loredana Vesci ,  Franco Zunino

IPC分类号： A61K31/4745

CPC分类号： A61K31/4745

摘要： A subclass of camptothecin derivatives is disclosed to be useful for the preparation of a medicament for the treatment of a cancer or tumor pathology selected from the group consisting of head and neck carcinoma, pancreas carcinoma, melanoma, bladder carcinoma, mesothelioma and epidermoid skin carcinoma.

摘要翻译： 喜树碱衍生物的亚类被公开用于制备用于治疗选自头颈癌，胰腺癌，黑素瘤，膀胱癌，间皮瘤和表皮样皮肤癌的癌症或肿瘤病理学的药物。

公开(公告)号：US08829021B2

公开(公告)日：2014-09-09

申请号：US12669134

申请日：2008-07-03

申请人： Claudio Pisano ,  Loredana Vesci ,  Paolo Carminati

发明人： Claudio Pisano ,  Loredana Vesci ,  Paolo Carminati

IPC分类号： A61K31/4375 ,  A61P35/00 ,  C07D457/14 ,  A61K31/4745

CPC分类号： A61K31/4745

摘要： A subclass of camptothecin derivatives is disclosed to be useful for the preparation of a medicament for the treatment of pediatric tumors such as for examplerhabdomyosarcoma, primitive neuroectodermal tumors (PNET) and neuroblastoma.

摘要翻译： 喜树碱衍生物的亚类被公开用于制备用于治疗儿科肿瘤的药物，例如用于示例性腹膜肉瘤，原始神经外胚层肿瘤（PNET）和神经母细胞瘤。

公开(公告)号：US08101793B2

公开(公告)日：2012-01-24

申请号：US10485530

申请日：2002-07-18

申请人： Lucio Merlini ,  Sabrina Dallavalle ,  Sergio Penco ,  Giuseppe Giannini ,  Claudio Pisano ,  Loredana Vesci

发明人： Lucio Merlini ,  Sabrina Dallavalle ,  Sergio Penco ,  Giuseppe Giannini ,  Claudio Pisano ,  Loredana Vesci

IPC分类号： C07C62/32 ,  C07C69/618 ,  C07C59/72 ,  C07D317/50 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  A61K31/195 ,  A61K31/192 ,  A61K31/222 ,  A61K31/36

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07C59/54 ,  C07C59/72 ,  C07C62/32 ,  C07C69/732 ,  C07C69/734 ,  C07C229/34 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74 ,  C07D317/50 ,  C07F7/1804

摘要： Are described compounds of Formula (I) in which R, R′, R″, A, and D have the meanings described in the text, as useful agents in the cure of pathologies characterized by altered angiogenesis and as antitumorals.

摘要翻译： 描述了式（I）的化合物，其中R，R'，R“，A和D具有本文中所述的含义，作为治疗以血管生成改变为特征的病理学的有效试剂和抗肿瘤剂。

公开(公告)号：US20110312965A1

公开(公告)日：2011-12-22

申请号：US13141831

申请日：2009-12-21

申请人： Walter Cabri ,  Giuseppe Giannini ,  Gianfranco Battistuzzi ,  Domenico Alloatti ,  Claudio Pisano ,  Sabrina Dallavalle ,  Tiziana Brunetti

发明人： Walter Cabri ,  Giuseppe Giannini ,  Gianfranco Battistuzzi ,  Domenico Alloatti ,  Claudio Pisano ,  Sabrina Dallavalle ,  Tiziana Brunetti

IPC分类号： A61K31/5375 ,  C07D241/04 ,  C07D401/04 ,  C07D211/58 ,  C07D209/48 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/4035 ,  A61P19/02 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P27/02 ,  A61P17/06 ,  A61P29/00 ,  A61P9/10 ,  A61P35/02 ,  C07D265/30

CPC分类号： C07K5/06043 ,  C07C69/54 ,  C07C69/708 ,  C07C229/08 ,  C07C229/46 ,  C07C235/20 ,  C07C255/16 ,  C07C271/44 ,  C07C271/52 ,  C07C271/54 ,  C07C309/66 ,  C07C2601/02 ,  C07C2603/74 ,  C07D209/48 ,  C07D211/58 ,  C07D295/08 ,  C07D295/13 ,  C07D295/14

摘要： The present invention relates to new retinoid derivatives of formula I and to pharmaceutical compositions containing them for the treatment of patients affected by pathologies such as arthritic conditions, tumours, metastatic cancer, diabetic retinopathy, psoriasis, chronic inflammatory diseases or atherosclerosis.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新类维生素A衍生物和含有它们的药物组合物，用于治疗受病理学影响的患者，例如关节炎病症，肿瘤，转移性癌症，糖尿病性视网膜病变，牛皮癣，慢性炎性疾病或动脉粥样硬化。

公开(公告)号：US07781416B2

公开(公告)日：2010-08-24

申请号：US11314736

申请日：2005-12-22

申请人： Benito Casu ,  Giangiacomo Torri ,  Anna Maria Naggi ,  Giuseppe Giannini ,  Claudio Pisano ,  Sergio Penco

发明人： Benito Casu ,  Giangiacomo Torri ,  Anna Maria Naggi ,  Giuseppe Giannini ,  Claudio Pisano ,  Sergio Penco

IPC分类号： A61K31/727 ,  A61K31/737

CPC分类号： A61K31/727 ,  A61K31/737 ,  C07H5/04 ,  C08B37/0063

摘要： Partially desulphated glycosaminoglycan derivatives are described, particularly heparin, and more particularly a compound of formula (I) where the U, R and R1 groups have the meanings indicated in the description. These glycosaminoglycan derivatives have antiangiogenic and heparanase-inhibiting activity and are devoid of anticoagulant activity.

摘要翻译： 描述了部分脱硫的糖胺聚糖衍生物，特别是肝素，更具体地，其中U，R和R 1基团具有说明书中所示含义的式（I）化合物。 这些糖胺聚糖衍生物具有抗血管生成和乙酰肝素酶抑制活性，并且没有抗凝血活性。

公开(公告)号：US20100113504A1

公开(公告)日：2010-05-06

申请号：US12528912

申请日：2008-03-12

申请人： Stephan Hanessian ,  Luciana Auzzas ,  Giuseppe Giannini ,  Claudio Pisano ,  Loredana Vesci ,  Walter Cabri

发明人： Stephan Hanessian ,  Luciana Auzzas ,  Giuseppe Giannini ,  Claudio Pisano ,  Loredana Vesci ,  Walter Cabri

IPC分类号： A61K31/4353 ,  C07C233/00 ,  C07D273/01 ,  C07D273/02 ,  C07D498/04 ,  A61K31/16 ,  A61K31/395 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/407 ,  A61P35/04

CPC分类号： C07D273/02 ,  C07C259/06 ,  C07D273/01 ,  C07D498/04

摘要： The present invention relates to a compound of Formula (I), its geometrical isomers, in an optically active form as enantiomers, diastereomers, as well as in the form of racemate, as well as pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R is selected from CONHOH, CONHCH2SH, CONHCH2SCOCH3, SH, SCOCH3, SCH3, N(OH)COH, COCONHCH3 and CF3 for the preparation of a medicament, in particular for selectively inducing terminal differentiation of neoplastic cells and thereby inhibiting proliferation of such cells, for inducing differentiation of tumor cells in a tumor, for inhibiting the activity of histone deacetylase and for the treatment of primary cancer or secondary cancer.

摘要翻译： 本发明涉及作为对映异构体，非对映异构体，以外消旋物形式的旋光形式的式（I）化合物及其几何异构体及其药学上可接受的盐，其中R选自CONHOH ，CONHCH2SH，CONHCH2SCOCH3，SH，SCOCH3，SCH3，N（OH）COH，COCONHCH3和CF3，用于制备药物，特别是用于选择性诱导肿瘤细胞的终末分化，从而抑制这些细胞的增殖，诱导肿瘤分化 肿瘤中的细胞，用于抑制组蛋白脱乙酰酶的活性和用于治疗原发性癌症或继发性癌症。

公开(公告)号：US07705012B2

公开(公告)日：2010-04-27

申请号：US11596015

申请日：2005-05-04

申请人： Claudio Pisano ,  Giuseppe Giannini ,  Maria Ornella Tinti ,  Loredana Vesci ,  Domenico Alloatti ,  Sergio Penco ,  Alma Dal Pozzo ,  Ni Minghong ,  Sabrina Dallavalle ,  Lucio Merlini ,  Franco Zunino

发明人： Claudio Pisano ,  Giuseppe Giannini ,  Maria Ornella Tinti ,  Loredana Vesci ,  Domenico Alloatti ,  Sergio Penco ,  Alma Dal Pozzo ,  Ni Minghong ,  Sabrina Dallavalle ,  Lucio Merlini ,  Franco Zunino

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D491/22

CPC分类号： C07K7/52 ,  A61K38/00

摘要： Compounds of Formula (I) are described in which the R1 group is as defined in the specification and includes the condensation of the camptothecin molecule in position 7 with a cyclopeptide containing the RGD sequence. Said compounds are endowed both with high affinity for integrin receptors αvβ3 and αvβ5 and with selective cytotoxic activity on human tumour cell lines at micromolar concentrations.

摘要翻译： 描述了式（I）的化合物，其中R 1基团如说明书中所定义，并且包括7位的喜树碱分子与含有RGD序列的环肽的缩合。 所述化合物对整联蛋白受体αv＆bgr 3和αv＆bgr 5具有高亲和力，并且在微摩尔浓度下对人肿瘤细胞系具有选择性细胞毒性活性。