公开(公告)号：US07612081B2

公开(公告)日：2009-11-03

申请号：US10564637

申请日：2004-07-06

申请人： Giuseppe Giannini ,  Claudio Pisano ,  Loredana Vesci ,  Maria Ornella Tinti ,  Lucio Merlini ,  Sergio Penco ,  Franco Zunino

发明人： Giuseppe Giannini ,  Claudio Pisano ,  Loredana Vesci ,  Maria Ornella Tinti ,  Lucio Merlini ,  Sergio Penco ,  Franco Zunino

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D491/22

CPC分类号： C07D491/22 ,  Y02P20/55

摘要： Compounds are disclosed with the general formula in which the groups are as defined in the description here below and characterized by the presence of polyamine substituents on the imine/oxime residue, such amine groups being in turn protected by suitable protective groups. Said compounds are endowed with potent topoisomerase I inhibiting activity and therefore are useful as medicaments for the treatment of tumors and viral and parasite infections.

摘要翻译： 公开了具有通式的化合物，其中基团如下文描述中所定义，并且其特征在于亚胺/肟残基上存在多胺取代基，此类胺基又被合适的保护基保护。 所述化合物具有有效的拓扑异构酶I抑制活性，因此可用作治疗肿瘤和病毒和寄生虫感染的药物。

公开(公告)号：US20080207729A1

公开(公告)日：2008-08-28

申请号：US11917065

申请日：2006-05-31

申请人： Claudio Pisano ,  Gianfranco Battistuzzi ,  Maria Di Marzo ,  Giuseppe Giannini ,  Mauro Marzi ,  Loredana Vesci ,  Franco Zunino

发明人： Claudio Pisano ,  Gianfranco Battistuzzi ,  Maria Di Marzo ,  Giuseppe Giannini ,  Mauro Marzi ,  Loredana Vesci ,  Franco Zunino

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61P35/00 ,  C07D209/04

CPC分类号： C07D209/18

摘要： Indole derivatives of Formula (I+A) having antitumour and chemosensitizing activity are described. Also described are pharmaceutical compositions containing the above-mentioned compounds, for the treatment of tumours.

摘要翻译： 描述了具有抗肿瘤和化学敏化活性的式（I + A）的吲哚衍生物。 还描述了含有上述化合物的药物组合物，用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US20070043067A1

公开(公告)日：2007-02-22

申请号：US10564637

申请日：2004-07-06

申请人： Giuseppe Giannini ,  Claudio Pisano ,  Loredana Vesci ,  Maria Omella Tinti ,  Lucio Merlini ,  Sergio Penco ,  Franco Zunino

发明人： Giuseppe Giannini ,  Claudio Pisano ,  Loredana Vesci ,  Maria Omella Tinti ,  Lucio Merlini ,  Sergio Penco ,  Franco Zunino

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D491/14

CPC分类号： C07D491/22 ,  Y02P20/55

摘要： Compounds are disclosed with the general formula in which the groups are as defined in the description here below and characterized by the presence of polyamine substituents on the imine/oxime residue, such amine groups being in turn protected by suitable protective groups. Said compounds are endowed with potent topoisomerase I inhibiting activity and therefore are useful as medicaments for the treatment of tumours and viral and parasite infections.

摘要翻译： 公开了具有通式的化合物，其中基团如下文描述中所定义，并且其特征在于亚胺/肟残基上存在多胺取代基，此类胺基又被合适的保护基保护。 所述化合物具有有效的拓扑异构酶I抑制活性，因此可用作治疗肿瘤和病毒和寄生虫感染的药物。

公开(公告)号：US07728039B2

公开(公告)日：2010-06-01

申请号：US11993184

申请日：2006-05-31

申请人： Claudio Pisano ,  Giuseppe Giannini ,  Loredana Vesci ,  Franco Zunino ,  Sabrina Dallavalle ,  Lucio Merlini ,  Sergio Penco

发明人： Claudio Pisano ,  Giuseppe Giannini ,  Loredana Vesci ,  Franco Zunino ,  Sabrina Dallavalle ,  Lucio Merlini ,  Sergio Penco

IPC分类号： A61K31/185 ,  C07C259/06

CPC分类号： C07C259/06 ,  C07C259/10 ,  C07C2603/74 ,  C07D319/18

摘要： Biphenyl and phenyl-naphthyl compounds bearing a hydroxamic group, which are endowed with antitumor, and anti-angiogenic activity These compounds are therefore particularly useful for the treatment of drug-resistant tumors.

摘要翻译： 具有抗肿瘤活性的异羟肟基的联苯和苯基萘基化合物和抗血管生成活性因此，这些化合物特别可用于治疗耐药性肿瘤。

公开(公告)号：US07498340B2

公开(公告)日：2009-03-03

申请号：US11783495

申请日：2007-04-10

申请人： Mauro Marzi ,  Domenico Alloatti ,  Claudio Pisano ,  Maria Ornella Tinti ,  Loredana Vesci ,  Franco Zunino

发明人： Mauro Marzi ,  Domenico Alloatti ,  Claudio Pisano ,  Maria Ornella Tinti ,  Loredana Vesci ,  Franco Zunino

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D491/22

CPC分类号： C07D491/22

摘要： Formula (I) compounds are described: (I) where the groups are as defined in the description here below, the racemic mixtures, their individual enantiomers, their individual diastereoisomers, their mixtures, and their pharmaceutically acceptable salts. Said compounds are topoisomerase I inhibitors.

摘要翻译： 描述了式（I）化合物：其中基团如下文所述的定义，外消旋混合物，其各自的对映异构体，其各自的非对映异构体，它们的混合物及其药学上可接受的盐。 所述化合物是拓扑异构酶I抑制剂。

公开(公告)号：US20080194659A1

公开(公告)日：2008-08-14

申请号：US11917039

申请日：2006-05-31

申请人： Claudio Pisano ,  Gianfranco Battistuzzi ,  Maria Di Marzo ,  Giuseppe Giannini ,  Mauro Marzi ,  Loredana Vesci ,  Franco Zunino ,  Ricaardo Pezzi

发明人： Claudio Pisano ,  Gianfranco Battistuzzi ,  Maria Di Marzo ,  Giuseppe Giannini ,  Mauro Marzi ,  Loredana Vesci ,  Franco Zunino ,  Ricaardo Pezzi

IPC分类号： A61K31/42 ,  C07D261/06 ,  A61P35/04

CPC分类号： C07C251/52 ,  C07C251/36 ,  C07C251/40 ,  C07C251/48 ,  C07C251/60 ,  C07C251/86 ,  C07C313/28 ,  C07C381/00 ,  C07D209/08 ,  C07D295/088

摘要： Cinnamic and phenylpropiolic acid derivatives of formula (I) having antitumour and chemo sensitizing activity are described. Also described are pharmaceutical compositions containing the above-mentioned compounds, for the treatment of tumours.

摘要翻译： 描述了具有抗肿瘤和化学敏化活性的式（I）的肉桂酸和苯基丙酸衍生物。 还描述了含有上述化合物的药物组合物，用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US08853233B2

公开(公告)日：2014-10-07

申请号：US12526225

申请日：2008-02-07

申请人： Claudio Pisano ,  Loredana Vesci ,  Franco Zunino

发明人： Claudio Pisano ,  Loredana Vesci ,  Franco Zunino

IPC分类号： A61K31/4745

CPC分类号： A61K31/4745

摘要： A subclass of camptothecin derivatives is disclosed to be useful for the preparation of a medicament for the treatment of a cancer or tumor pathology selected from the group consisting of head and neck carcinoma, pancreas carcinoma, melanoma, bladder carcinoma, mesothelioma and epidermoid skin carcinoma.

摘要翻译： 喜树碱衍生物的亚类被公开用于制备用于治疗选自头颈癌，胰腺癌，黑素瘤，膀胱癌，间皮瘤和表皮样皮肤癌的癌症或肿瘤病理学的药物。

公开(公告)号：US07705012B2

公开(公告)日：2010-04-27

申请号：US11596015

申请日：2005-05-04

申请人： Claudio Pisano ,  Giuseppe Giannini ,  Maria Ornella Tinti ,  Loredana Vesci ,  Domenico Alloatti ,  Sergio Penco ,  Alma Dal Pozzo ,  Ni Minghong ,  Sabrina Dallavalle ,  Lucio Merlini ,  Franco Zunino

发明人： Claudio Pisano ,  Giuseppe Giannini ,  Maria Ornella Tinti ,  Loredana Vesci ,  Domenico Alloatti ,  Sergio Penco ,  Alma Dal Pozzo ,  Ni Minghong ,  Sabrina Dallavalle ,  Lucio Merlini ,  Franco Zunino

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D491/22

CPC分类号： C07K7/52 ,  A61K38/00

摘要： Compounds of Formula (I) are described in which the R1 group is as defined in the specification and includes the condensation of the camptothecin molecule in position 7 with a cyclopeptide containing the RGD sequence. Said compounds are endowed both with high affinity for integrin receptors αvβ3 and αvβ5 and with selective cytotoxic activity on human tumour cell lines at micromolar concentrations.

摘要翻译： 描述了式（I）的化合物，其中R 1基团如说明书中所定义，并且包括7位的喜树碱分子与含有RGD序列的环肽的缩合。 所述化合物对整联蛋白受体αv＆bgr 3和αv＆bgr 5具有高亲和力，并且在微摩尔浓度下对人肿瘤细胞系具有选择性细胞毒性活性。

公开(公告)号：US20100048603A1

公开(公告)日：2010-02-25

申请号：US12526225

申请日：2008-02-07

申请人： Claudio Pisano ,  Loredana Vesci ,  Franco Zunino

发明人： Claudio Pisano ,  Loredana Vesci ,  Franco Zunino

IPC分类号： A61K31/4375 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/4745

摘要： A subclass of camptothecin derivatives is disclosed to be useful for the preparation of a medicament for the treatment of a cancer or tumor pathology selected from the group consisting of head and neck carcinoma, pancreas carcinoma, melanoma, bladder carcinoma, mesothelioma and epidermoid skin carcinoma.

摘要翻译： 喜树碱衍生物的亚类被公开用于制备用于治疗选自头颈癌，胰腺癌，黑素瘤，膀胱癌，间皮瘤和表皮样皮肤癌的癌症或肿瘤病理学的药物。

公开(公告)号：US20070232639A1

公开(公告)日：2007-10-04

申请号：US11596189

申请日：2005-05-04

申请人： Claudio Pisano ,  Giuseppe Giannini ,  Maria Ornella Tinti ,  Loredana Vesci ,  Domenico Alloatti ,  Sergio Penco ,  Alma Dal Pozzo ,  Ni Minghong ,  Sabrina Dallavalle ,  Lucio Merlini ,  Franco Zunino

发明人： Claudio Pisano ,  Giuseppe Giannini ,  Maria Ornella Tinti ,  Loredana Vesci ,  Domenico Alloatti ,  Sergio Penco ,  Alma Dal Pozzo ,  Ni Minghong ,  Sabrina Dallavalle ,  Lucio Merlini ,  Franco Zunino

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  C07D405/14

CPC分类号： A61K47/64

摘要： Compounds or formula (I) are described, in which the R and R1 groups are as defined here below and include the condensation of the camptothecin molecule in position 20 with a cyclopeptide containing the RGD sequence. Said compounds are endowed both with high affinity for integrin receptors αvβ3 and αvβ5 and with selective cytotoxic activity on human tumour cell lines at micromolar concentrations.

摘要翻译： 描述了化合物或式（I），其中R和R 1个基团如下文所定义，并且包括20位的喜树碱分子与含有RGD序列的环肽的缩合。 所述化合物赋予对整联蛋白受体α和β5β5的高亲和力，并与 在微摩尔浓度下对人肿瘤细胞系的选择性细胞毒活性。