公开(公告)号：US20170216293A1

公开(公告)日：2017-08-03

申请号：US15492306

申请日：2017-04-20

申请人： LES LABORATOIRES SERVIER ,  VERNALIS (R&D) LTD

发明人： András KOTSCHY ,  Zoltán SZLÁVIK ,  Márton CSÉKEI ,  Attila PACZAL ,  Zoltán SZABÓ ,  Szabolcs SIPOS ,  Gábor RADICS ,  Ágnes PROSZENYÁK ,  Balázs BÁLINT ,  Alain BRUNO ,  Olivier GENESTE ,  James Edward Paul DAVIDSON ,  James Brooke MURRAY ,  I-Jen CHEN ,  Frarnçoise PERRON-SIERRA

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  A61K31/5377

CPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  A61N5/10 ,  C07D495/04

摘要： Compounds of formula (I): wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R12, X, A and n are as defined in the description.Medicinal products containing the same which are useful in treating pathologies involving a deficit in apoptosis, such as cancer, auto-immune diseases, and diseases of the immune system.

公开(公告)号：US20150313911A1

公开(公告)日：2015-11-05

申请号：US14799840

申请日：2015-07-15

申请人： LES LABORATOIRES SERVIER ,  VERNALIS (R&D) LTD

发明人： Thierry LE DIGUARHER ,  Patrick CASARA ,  Jérôme-Benoît STARCK ,  Jean-Michel HENLIN ,  James Edward Paul DAVIDSON ,  James Brooke MURRAY ,  Christopher John GRAHAM ,  I-Jen CHEN ,  Olivier GENESTE ,  John HICKMAN ,  Stéphane DEPIL ,  Arnaud LE TIRAN ,  Miklos NYERGES ,  Guillaume DE NANTEUIL

IPC分类号： A61K31/553 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4725 ,  A61N5/10 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/475 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06 ,  A61N5/10 ,  A61N5/1001 ,  C07D207/30 ,  C07D211/06 ,  C07D211/80 ,  C07D471/00 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/052 ,  C07D498/04

摘要： Compounds of formula (I): wherein Ra, Rb, Rc, Rd, R1, R2, R3, R4, R5, X, Y and Het are as defined in the description.Medicinal products containing the same which are useful in treating pathologies involving a deficit in apoptosis, such as cancer, auto-immune diseases, and diseases of the immune system.

摘要翻译： 式（I）化合物：其中R a，R b，R c，R d，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，X，Y和Het如说明书中所定义。 含有该物质的药物可用于治疗涉及细胞凋亡缺陷的病症，如癌症，自身免疫疾病和免疫系统疾病。

公开(公告)号：US20150313907A1

公开(公告)日：2015-11-05

申请号：US14797532

申请日：2015-07-13

申请人： LES LABORATOIRES SERVIER ,  VERNALIS (R&D) LTD

发明人： Arnaud LE TIRAN ,  Thierry LE DIGUARHER ,  Jérôme-Benoît STARCK ,  Jean-Michel HENLIN ,  Anne-Françoise GUILLOUZIC ,  Guillaume DE NANTEUIL ,  Olivier GENESTE ,  lmre FEJES ,  Janos TATAI ,  Miklos NYERGES ,  James Edward Paul DAVIDSON ,  James Brooke MURRAY ,  I-Jen CHEN ,  Didier DURAND

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/4725 ,  A61K45/06

CPC分类号： A61K31/5383 ,  A61K9/2059 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107 ,  C07D498/04 ,  C07D498/14 ,  A61K2300/00

摘要： Compounds of formula (I): wherein A1, A2, Ra, Rb, Rc, Rd, R3, R4, R5 and T are as defined in the description.Medicinal products containing the same which are useful in treating pathologies involving a deficit in apoptosis, such as cancer, auto-immune diseases, and diseases of the immune system.

摘要翻译： 式（I）化合物：其中A1，A2，Ra，Rb，Rc，Rd，R3，R4，R5和T如说明书中所定义。 含有该物质的药物可用于治疗涉及细胞凋亡缺陷的病症，如癌症，自身免疫疾病和免疫系统疾病。

公开(公告)号：US20150031648A1

公开(公告)日：2015-01-29

申请号：US14337577

申请日：2014-07-22

申请人： LES LABORATOIRES SERVIER ,  VERNALIS (R&D) Ltd.

发明人： Arnaud LE TIRAN ,  Thierry LE DIGUARHER ,  Jérôme-Benoît STARCK ,  Jean-Michel HENLIN ,  Anne-Françoise GUILLOUZIC ,  Guillaume DE NANTEUIL ,  Olivier GENESTE ,  James Edward Paul DAVIDSON ,  James Brooke MURRAY ,  I-Jen CHEN

IPC分类号： C07F9/6561 ,  A61N5/10 ,  C07F9/6558 ,  A61K31/675 ,  A61K45/06

CPC分类号： A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  A61N5/10 ,  A61N2005/1098 ,  C07F9/09 ,  C07F9/65583 ,  C07F9/6561

摘要： Compounds of formula (I): wherein X, Y, A1, A2, Ra, Rb, Rc, Rd, R3, R4, T and R5 are as defined in the description.Medicinal products containing the same which are useful in treating pathologies involving a deficit in apoptosis, such as cancer, auto-immune diseases, and diseases of the immune system.

公开(公告)号：US20160194304A1

公开(公告)日：2016-07-07

申请号：US14905985

申请日：2014-07-22

申请人： LES LABORATOIRES SERVIER ,  VERNALIS (R&D) LIMITED

发明人： James Edward Paul DAVIDSON ,  James Brooke MURRAY ,  I-Jen CHEN ,  Claire WALMSLEY ,  Mark DODSWORTH ,  Johannes W.G MEISSNER ,  Paul BROUGH ,  Imre FEJES ,  János TATAI ,  Miklós NYERGES ,  András KOTSCHY ,  Zoltán SZLÁVIK ,  Olivier GENESTE ,  Arnaud LE TIRAN

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K45/06 ,  A61K31/4725 ,  C07D417/14 ,  A61K31/497 ,  A61N5/10 ,  A61K31/496 ,  C07D409/14 ,  C07D405/14 ,  C07F9/6561 ,  A61K31/675 ,  A61K31/5377 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  A61N5/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07F9/65616 ,  A61K2300/00

摘要： Compounds of formula (I): wherein Het, R3, R4, R5, R7, R8, R9, T, p, p′, q, and q′ are as defined in the description.Medicinal products containing the same which are useful in treating pathologies involving a deficit in apoptosis, such as cancer, auto-immune diseases, and diseases of the immune system.

摘要翻译： 式（I）化合物：其中Het，R3，R4，R5，R7，R8，R9，T，p，p'，q和q'如说明书中所定义。 含有该物质的药物可用于治疗涉及细胞凋亡缺陷的病症，如癌症，自身免疫疾病和免疫系统疾病。

公开(公告)号：US20220211718A1

公开(公告)日：2022-07-07

申请号：US17609874

申请日：2020-05-11

申请人： LES LABORATOIRES SERVIER ,  NOVARTIS AG

发明人： James Brooke MURRAY ,  Frèdéric COLLAND ,  Audrey CLAPERON

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61P35/02

摘要： The invention relates to a Bcl-2 inhibitor for use in the treatment of a Bcl-2 mediated cancer carrying at least 1, 2, 3, 4, 5 or all of the following mutations: (i) Gly101Val; (ii) Asp103Tyr; (iii) Asp103Val; (iv) Asp103Glu; (v) Arg129Leu and (vi) Ala113Gly; wherein the Bcl-2 inhibitor is N-(4-hydroxyphenyl)-3-{6-[((3S)-3-(4-morpholinylmethyl)-3,4-dihydro-2(1H)-isoquinolinyl)carbonyl]-1,3-benzodioxol-5-yl}-N-phenyl-5,6,7,8-tetrahydro-1-indolizine carboxamide (Compound A) or 5-(5-chloro-2-{[(3S)-3-(morpholin-4-ylmethyl)-3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl]carbonyl}phenyl)-N-(5-cyano-1,2-dimethyl-1H-pyrrol-3-yl)-N-(4-hydroxyphenyl)-1,2-dimethyl-iH-pyrrole-3-carboxamide (Compound B), or a pharmaceutically acceptable salt thereof.