公开(公告)号：US09127013B2

公开(公告)日：2015-09-08

申请号：US14596611

申请日：2015-01-14

Applicant: Array BioPharma Inc.

Inventor： Julia Haas ,  Steven W. Andrews ,  Yutong Jiang ,  Gan Zhang

IPC: C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  C07D471/04

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K9/0053 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61P29/00 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

Abstract: Compounds useful in the synthesis of compounds for treating pain, cancer, inflammation, neurodegenerative disease or Typanosoma cruzi infection in a mammal.

Abstract translation: 用于合成用于治疗哺乳动物疼痛，癌症，炎症，神经变性疾病或克氏锥虫感染的化合物的化合物。

公开(公告)号：US09079890B2

公开(公告)日：2015-07-14

申请号：US14494430

申请日：2014-09-23

Applicant: Array BioPharma Inc.

Inventor： Thomas Daniel Aicher ,  Steven Armen Boyd ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Kevin Ronald Condroski ,  Jay Bradford Fell ,  John P. Fischer ,  Indrani W. Gunawardana ,  Ronald Jay Hinklin ,  Ajay Singh ,  Timothy M. Turner ,  Eli M. Wallace

IPC: C07D417/00 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D213/75 ,  C07D417/12 ,  C07D401/12

CPC classification number: C07D401/14 ,  C07D213/75 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: Provided are intermediates having the formulas wherein R2, R3, and L are as defined in the specification, which are useful in the preparation of pyridin-2-yl-amino-1,2,4-thiadiazole derivatives.

Abstract translation: 提供具有下式的中间体其中R2，R3和L如说明书中所定义，其可用于制备吡啶-2-基 - 氨基-1,2,4-噻二唑衍生物。

公开(公告)号：US08981085B2

公开(公告)日：2015-03-17

申请号：US14271129

申请日：2014-05-06

Applicant: Array BioPharma Inc.

Inventor： Yvan Le Huerou ,  James F. Blake ,  Indrani W. Gunawardana ,  Peter J. Mohr ,  Eli M. Wallace ,  Bin Wang ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Michael Lyon

IPC: C07D471/04

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D401/06 ,  C07D519/00

Abstract: Compounds of Formula I are useful for inhibition of CHK1 and/or CHK2. Methods of using compounds of Formula I and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

Abstract translation: 式I的化合物可用于抑制CHK1和/或CHK2。 公开了使用式I化合物及其立体异构体及其药学上可接受的盐在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：US20150030673A1

公开(公告)日：2015-01-29

申请号：US14382178

申请日：2013-02-27

Applicant: Array BioPharma Inc.

Inventor： Alisha B. Arrigo ,  Donald T. Corson ,  Coralee G. Mannila

IPC: C07D231/56

CPC classification number: C07D231/56 ,  A61K31/4155 ,  Y02A50/411 ,  Y02A50/463

Abstract: Provided herein is a hydrogen chloride salt of 1-(3-/t?r/-butyl-1-p-tolyl-1H-pyrazol-5-yl)-3-(5-fluoro-2-(1-(2-hydroxyethyl)-1H-indazol-5-yloxy)benzyl)urea, crystalline forms of 1-(3-½̂butyl-1̂-tolyl-1H-pyrazol-5-yl)-3-(5-fluoro-2-(1-(2-hydroxyethyl)-1H-indazol-5-yloxy)benzyl)urea hydrochloride, processes for the preparation of said crystalline forms, pharmaceutical compositions containing a crystalline form of 1-(3-r

Abstract translation: 本文提供的是1-（3-叔丁基-1-叔丁基-1-对甲苯基-1H-吡唑-5-基）-3-（5-氟-2-（1-（2 - 羟基乙基）-1H-吲唑-5-基氧基）苄基）脲，1-（3-叔丁基-1-甲苯基-1H-吡唑-5-基）-3-（5-氟-2-（1 - （2-羟乙基）-1H-吲唑-5-基氧基）苄基）脲盐酸盐，制备所述结晶形式的方法，含有1-（3-叔丁基 - 1-对甲苯基-1H-吡唑-5-基）-3-（5-氟-2-（1-（2-羟基乙基）-1H-吲唑-5-基氧基）苄基）脲盐酸盐形式B，方法 所述组合物的制备，通过所述方法制备的药物组合物以及所述组合物在治疗各种疾病和病症中的用途。

公开(公告)号：US08933077B2

公开(公告)日：2015-01-13

申请号：US12092233

申请日：2006-10-24

Applicant: Thomas D. Aicher ,  Ronald Jay Hinklin ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Steven Armen Boyd ,  Kevin Ronald Condroski ,  Yi-Wen Yeh

Inventor： Thomas D. Aicher ,  Wai-man Lee ,  Ronald Jay Hinklin ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Steven Armen Boyd ,  Kevin Ronald Condroski

IPC: A01N43/58 ,  A01N43/60 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

CPC classification number: C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

Abstract: Provided are compounds of Formula I wherein R1, R2, Y, Z and G are as defined herein, that are useful in the treatment and/or prevention of diseases mediated by deficient levels of glucokinase activity, such as diabetes mellitus. Also provided are methods of treating or preventing diseases and disorders characterized by underactivity of glucokinase or which can be treated by activating glucokinase.

Abstract translation: 本发明提供了其中R 1，R 2，Y，Z和G如本文所定义的式I化合物，其可用于治疗和/或预防由缺乏葡萄糖激酶水平的糖蛋白水平介导的疾病，例如糖尿病。 还提供了治疗或预防以葡萄糖激酶不足活性为特征的疾病和病症的方法，或者可以通过激活葡糖激酶治疗。

公开(公告)号：US08846681B2

公开(公告)日：2014-09-30

申请号：US13160351

申请日：2011-06-14

Applicant: Ian S. Mitchell ,  James F. Blake ,  Rui Xu ,  Nicholas C. Kallan ,  Dengming Xiao ,  Keith Lee Spencer ,  Josef R. Bencsik ,  Eli M. Wallace ,  Stephen T. Schlachter ,  Anna L. Banka ,  Jun Liang ,  Brian Safina ,  Jun Li ,  Christine Chabot

Inventor： Ian S. Mitchell ,  James F. Blake ,  Rui Xu ,  Nicholas C. Kallan ,  Dengming Xiao ,  Keith Lee Spencer ,  Josef R. Bencsik ,  Eli M. Wallace ,  Stephen T. Schlachter ,  Anna L. Banka ,  Jun Liang ,  Brian Safina ,  Jun Li ,  Christine Chabot

IPC: A61K31/497 ,  A61P25/16 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/28 ,  C07D405/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D239/70 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D407/14

CPC classification number: C07D409/14 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D239/70 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

Abstract: The present invention provides compounds of Formula I, including tautomers, resolved enantiomers, diastereomers, solvates, metabolites, salts and pharmaceutically acceptable prodrugs thereof. Also provided are methods of using the compounds of this invention as AKT protein kinase inhibitors and for the treatment of hyperproliferative diseases such as cancer.

Abstract translation: 本发明提供了式I化合物，包括互变异构体，拆分的对映异构体，非对映异构体，溶剂合物，代谢物，盐和药学上可接受的前药。 还提供了使用本发明化合物作为AKT蛋白激酶抑制剂和治疗过度增殖性疾病如癌症的方法。

公开(公告)号：US20140249127A1

公开(公告)日：2014-09-04

申请号：US14181418

申请日：2014-02-14

Applicant: Genentech, Inc. ,  Array BioPharma Inc.

Inventor： James F. Blake ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Rustam Ferdinand Garrey ,  John Gaudino ,  Jonas Grina ,  David A. Moreno ,  Peter J. Mohr ,  Li Ren ,  Jacob Schwarz ,  Huifen Chen ,  Kirk Robarge ,  Aihe Zhou

IPC: C07D417/14 ,  C07D409/14 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D405/14 ,  C07D401/04

CPC classification number: C07D401/04 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/53 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07F9/65586

Abstract: Compounds of Formula I or a stereoisomer, tautomer, prodrug or pharmaceutically acceptable salt thereof are provided, which are useful for the treatment of hyperproliferative, pain and inflammatory diseases. Methods of using compounds of Formula I or a stereoisomer, tautomer, prodrug or pharmaceutically acceptable salt thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

Abstract translation: 提供式I化合物或其立体异构体，互变异构体，前药或其药学上可接受的盐，其可用于治疗过度增生，疼痛和炎性疾病。 公开了使用式I化合物或其立体异构体，互变异构体，前药或其药学上可接受的盐在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：US20140243361A1

公开(公告)日：2014-08-28

申请号：US14351835

申请日：2012-10-12

Applicant: Array BioPharma Inc.

Inventor： Donald T. Corson ,  Christopher M. Lindemann ,  Daniel J. Watson

IPC: A61K31/517 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04

CPC classification number: A61K31/517 ,  A61K31/437 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00 ,  C07D471/04

Abstract: Polymorphs of N4-(4-([1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-7-yloxy)-3-methylphenyl)-N6-(4,4-dimethyl-4,5-dihydrooxazol-2-yl)quinazoline-4,6-diamine are provided herein. Processes for preparing the polymorphs and pharmaceutical composition comprising the polymorphs are also disclosed.

Abstract translation: N 4 - （4 - （[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-7-基氧基）-3-甲基苯基）-N6-（4,4-二甲基-4,5-二氢恶唑-2-基） 吡啶-2-基）喹唑啉-4,6-二胺。 还公开了制备多晶型物的方法和包含多晶型物的药物组合物。

公开(公告)号：US08716498B2

公开(公告)日：2014-05-06

申请号：US14013898

申请日：2013-08-29

Applicant: Array BioPharma Inc.

Inventor： Laurence E. Burgess ,  Christopher T. Clark ,  Adam Cook ,  Christopher P. Corrette ,  Robert Kirk DeLisle ,  George A. Doherty ,  Kevin W. Hunt ,  Todd T. Romoff ,  Ganghyeok Kim

IPC: C07D311/58

CPC classification number: C07D311/58 ,  C07D311/04 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12

Abstract: A compound having the formula: is useful in the preparation of compounds of Formula I.

Abstract translation: 具有下式的化合物可用于制备式I化合物。

公开(公告)号：US08697715B2

公开(公告)日：2014-04-15

申请号：US13782513

申请日：2013-03-01

Applicant: Array BioPharma Inc. ,  Genentech, Inc.

Inventor： James F. Blake ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Rustam Ferdinand Garrey ,  John Gaudino ,  Jonas Grina ,  David A. Moreno ,  Peter J. Mohr ,  Li Ren ,  Jacob Schwarz ,  Huifen Chen ,  Kirk Robarge ,  Aihe Zhou

IPC: A01N43/54 ,  A61K31/505

CPC classification number: C07D401/04 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/53 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07F9/65586

Abstract: Compounds of Formula I or a stereoisomer, tautomer, prodrug or pharmaceutically acceptable salt thereof are provided, which are useful for the treatment of hyperproliferative, pain and inflammatory diseases. Methods of using compounds of Formula I or a stereoisomer, tautomer, prodrug or pharmaceutically acceptable salt thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

Abstract translation: 提供式I化合物或其立体异构体，互变异构体，前药或其药学上可接受的盐，其可用于治疗过度增生，疼痛和炎性疾病。 公开了使用式I化合物或其立体异构体，互变异构体，前药或其药学上可接受的盐在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。